ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛЕЗОДЕФИЦИТНОЙ АНЕМИИ Российский патент 2003 года по МПК A61K31/205 

Изобретение относится к областям: органической химии, сельского хозяйства, медицины, а именно к фармакологии - лекарственное средство, которое может использоваться для лечения железодефицитной анемии.

Железодефицитная /гипохромная/ анемия связана с дефицитом железа в организме. В качестве лекарственных средств применяют препараты двух- и трехвалентного железа: гемостимулин, ферроплекс, феррокаль и др. Общим недостатком препаратов железа являются побочные явления в виде запоров, т.е. железо связывает в кишечнике сероводород, являющийся физическим стимулятором перистальтики. При взаимодействии железа с сероводородом образуется нерастворимый сульфид железа, окрашивающий кал в черный цвет. Препараты железа могут вызвать потемнение окраски зубов /1/.

Известно биологически-активное вещество трис-2-оксиэтиламмоний фумарат, триэтаноламинная соль фумаровой кислоты, которое применяется в качестве ростстимулирующего средства в сельском хозяйстве /2/.

Применение его в медицине не известно.

Задачей изобретения является расширение возможности лечения железодефицитной анемии за счет использования нового лекарственного средства - триэтаноламиновой соли фумаровой кислоты, лишенного недостатков, присущих железосодержащим препаратам.

Указанная задача достигается применением триэтаноламинной соли фумаровой кислоты в качестве лекарственного средства для лечения железодефицитных анемий. Трис-2-оксиэтиламмоний фумарат, триэтаноламинная соль, является производным фумаровой кислоты, получается путем взаимодействия фумаровой кислоты с триэтаноламином. Общая формула C₁₀H₁₈O₇N.

Структурная формула:

М.м.=264.

Лекарственное средство для лечения железодефицитной анемии содержит фумаровую кислоту, которая обладает антиоксидантным действием, и триэтаноламин, облегчающий транспорт фумаровой кислоты через клетки мембраны. Триэтаноламинная соль фумаровой кислоты слабо диссоциирует в воде и имеет слабокислую реакцию среды /рН 4,5÷5/. Отрицательного действия на желудочно-кишечный тракт не обнаружено. Триэтаноламинная соль фумаровой кислоты не образует окрашенных соединений с сероводородом и не окрашивает зубы и кал в черный цвет. Триэтаноламинная соль фумаровой кислоты является метаболитом цикла Кребса и легко выводится из организма, нетоксична. ЛД₅₀=10000 мг/кг, что исключает возможность отравления организма этим средством.

Триэтаноламинная соль фумаровой кислоты представляет собой желтое кристаллическое вещество, слегка гигроскопичное, Т.п.=98^oС, очень хорошо растворимо в воде, нетоксичное. Применяют в виде таблеток или порошков, противопоказаний не обнаружено, при повышенной кислотности рекомендуется запивать большим количеством воды.

Эффективность лекарственного средства триэтаноламинной соли фумаровой кислоты показана на следующих примерах.

1. Больная А.В. 40 лет. Диагноз: Железодефицитная /гипохромная/ анемия, средней тяжести. Жалоба на головокружение, слабость, быструю утомляемость, плохой аппетит. На момент осмотра отмечается бледность кожных покровов, тахикардия, артериальное давление /АД/-90/70. Общий анализ мочи в норме. Общий анализ крови: эритроциты - 3,0•10¹²; гемоглобин - 80 г/л; цветной показатель - 0,8; амидоцитоз, амидохромия, сывороточное железо - 10,2.

Назначено лечение: триэтаноламинная соль фумаровой кислоты по 0,5•2 раза в день в течение 10 дней. На фоне приема триэтаноламинная соль фумаровой кислоты, без приема препарата железа через 10 дней: Общий анализ крови: эритроциты - 3,7•10¹²; гемоглобин - 96 г/л; цветной показатель увеличился до 1,0; амидоцитоза, амидохромии - нет, сывороточное железо - 10,6. Самочувствие улучшилось, появился аппетит, исчезла бледность кожных покровов, артериальное давление /АД/ - нормализовалось - 110/70. Лекарственное средство триэтаноламинная соль фумаровой кислоты оказывает стимулирующее действие на кровеносную систему, увеличивая уровень гемоглобина, эритроцитов, сывороточного железа.

Действие лекарственного средства триэтаноламинная соль фумаровой кислоты было проверено на 10 больных с диагнозом - железодефицитная /гипохромная/ анемия. Триэтаноламинная соль фумаровой кислоты позволяет мобилизовать защитные силы организма для борьбы с заболеванием, за счет антиоксидантных свойств, которыми обладает триэтаноламинная соль фумаровой кислоты.

Источники информации
1. Машковский М. Д. Лекарственные средства. ч.2. с.108, 1993, Вильнюс, "Препараты, содержащие железо".

2. Патент РФ 2119284, 1998, "Средство для предпосевной обработки семян" - прототип.

Изобретение относится к медицине, конкретно к фармакологии. Предложено новое средство для лечения железодефицитной анемии. В качестве такого средства используется триэтаноламинная соль фумаровой кислоты, ранее известная как средство для стимуляции прорастания семян и роста растений. Изобретение расширяет арсенал средств для лечения железодефицитной анемии.

Применение триэтаноламинной соли фумаровой кислоты в качестве лекарственного средства для лечения железодефицитной анемии.