ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ХРОНИЧЕСКОГО ГЕПАТИТА В Российский патент 2007 года по МПК A61K31/205 A61P1/16 

Изобретение относится к областям органической химии, медицины, а именно к фармакологии, - лекарственное средство, которое может быть использовано для лечения хронического гепатита В.

Известно применение трис-2-оксиэтиламмоний фумарата (триэтаноламинная соль фумаровой кислоты) в медицине при лечении железодефицитной анемии (1).

Применение триэтаноламинной соли фумаровой кислоты в медицине при лечении хронического гепатита В неизвестно.

Задачей изобретения является расширение возможности лечения хронического гепатита В за счет использования нового лекарственного средства - триэтаноламинной соли фумаровой кислоты.

Указанная задача достигается применением триэтаноламинной соли фумаровой кислоты в качестве лекарственного средства для лечения хронического гепатита В в стадии обострения.

Трис-2-оксиэтиламмоний фумарат, триэтаноламинная соль, является производной фумаровой кислоты, которая получается путем взаимодействия фумаровой кислоты с гидрохлоридом триэтаноламина в нейтральной среде.

Общая формула: C₁₀H₁₈O₇N

Структурная формула:

Молекулярная масса: Мм=264.

Триэтаноламинная соль фумаровой кислоты представляет собой белое кристаллическое вещество, практически негигроскопичное, с температурой плавления - 100°С, хорошо растворимое в воде, нетоксичное.

Применяется в виде раствора в воде, порошков и таблеток.

Эффективность лекарственного средства триэтамиламинной соли фумаровой кислоты показано на следующих примерах.

Больная К., 26 лет. Диагноз: хронический гепатит В, интегративный тип, с нарушением функции печени, в период обострения находилась в инфекционном отделении с 11.01.2006 г. по 23.01.2006 г. Жалобы на слабость, снижение аппетита, нарушение сна, тошнота, рвота, боли в правом подреберье, иктеричность кожных покровов, склер, осветление кала, потемнение мочи. Артериальное давление - 140/85.

В таблице 1 приведены результаты анализов больной К.

Таблица 1.АнализПри поступленииПри выпискеОбщий билирубин, ммоль/л30,57,6Прямой билирубин, ммоль/л14,0НетНепрямой билирубин, ммоль/л16,57,6АлСТ, ммоль/л2,310,47АсАТ, ммоль/л0,750,29Тимоловая проба, единиц2,04,0Холестерин, ммоль/л5,33,5В-липопротеиды, г/л2,92,4Общий белок, г/л85,087,0Сахар крови, ммоль/л5,04,2Диастаза крови16,020,0Протромбиновый индекс, %87112НВ, г/л116123Эритроциты3,5×10¹²/л3,9×10¹²/лСОЭ, мм/ч3010Лейкоциты8,0×10⁹/л7,6×10⁹/лРетикулоциты76Уд. вес мочи10101020белокНетНетЛейкоциты, эпителий (в поле зрения)единичныеединичные

Назначено лечение: триэталонаминная соль фумаровой кислоты по 0,1 грамма три раза в день - пять дней, затем по 0,3 грамма три раза в день - пять дней. Дополнительно были назначены противовирусные, общеукрепляющие, дезинтоксикационные препараты, охранительный режим.

На фоне приема указанной терапии у больной отмечается существенное снижение интоксикационного синдрома, нормализация уровня билирубина крови на 4-7 сутки лечения, снижение ферментов цитолиза, нормализация органолептических свойств мочи и кала, нормализация цвета кожных покровов. Все перечисленные симптомы обострения хронического гепатита В купировались значительно быстрее, чем без приема лекарственного средства триэталонаминной соли фумаровой кислоты.

Для сравнения приводим результаты лечения больной без использования триэтаноламинной соли фумаровой кислоты, проведенного по стандартной схеме лечения.

Больная П., 36 лет. Диагноз: хронический гепатит В, интегративный тип, с нарушением функции печени, в период обострения находилась в инфекционном отделении с 05.01.2006 г. по 16.01.2006 г. Жалобы на слабость, снижение аппетита, нарушение сна, тошнота, рвота, боли в правом подреберье, иктеричность кожных покровов, склер, осветление кала, потемнение мочи. Артериальное давление - 130/75.

В таблице 2 приведены результаты анализов больной П.

Таблица 2.АнализПри поступленииПри выпискеОбщий билирубин, ммоль/л30,524,9Прямой билирубин, ммоль/л10,04,1Непрямой билирубин, ммоль/л25,020,5АлСТ, ммоль/л1,851,31АсАТ, ммоль/л0,750,51Тимоловая проба, единиц4,54,0Холестерин, ммоль/л4,33,0В-липопротеиды, г/л2,93,4Общий белок, г/л65,070,0Сахар крови, ммоль/л4,04,2Диастаза крови20,019,0Протромбиновый индекс, %80105НВ, г/л136134Эритроциты3,4×10¹²/л4,0×10¹²/лСОЭ54Лейкоциты5,1×10⁹/л4,6×10⁹/лРетикулоциты96Уд. вес мочи10101020БелокНетНетЛейкоциты, эпителий (в поле зрения)единичныеединичные

Таким образом, отмечается неполная ремиссия указанной симптоматики, в частности снижение общего билирубина менее чем на 20%, сохранение уровня непрямого билирубина, симптомов интоксикации, иктеричности кожи и склер, уровня ферментов цитолиза гепатоцитов.

Обострение хронического воспалительного процесса в печени зависит от общего состояния организма, снижение его иммунобиологической реактивности, уровня аутоиммунного поражения печени.

Новое лекарственное средство - триэтаноламинная соль фумаровой кислоты, обладающее антиоксидантным и иммуномодулирующим свойствами, - позволяет снизить уровень аутоиммунного поражения клеток печени и существенно сократить сроки госпитализации и финансовые издержки на лечение.

Действие лекарственного средства - триэтаноламинной соли фумаровой кислоты - было исследовано на 30 больных с диагнозом: обострение хронического гепатита В. Во всех случаях все симптомы хронического гепатита В купировались значительно быстрее, чем без приема предлагаемого лекарственного средства - триэтаноламинной соли фумаровой кислоты.

Источники информации

1. Патент РФ №2197962, А61К 31/205 «Лекарственное средство для лечения железодефицитной анемии», 10.02.2003 г., БИ №4, 2003 г. - прототип.

Предложено лечение хронического гепатита В в стадии обострения за счет использования триэтаноламинной соли фумаровой кислоты (трис-2-оксиэтиламмоний фумарат). Указанная соль обладает антиоксидантным и иммуномодулирующим свойствами, позволяет снизить уровень аутоиммунного поражения клеток печени. Действие лекарственного средства было исследовано по показателям интоксикационного синдрома у больных, снижения уровня билирубина и ферментов цитолиза. 2 табл.

Применение триэтаноламинной соли фумаровой кислоты в качестве лекарственного средства для лечения хронического гепатита В в стадии обострения.