ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ "КАРНОЗИН" Российский патент 2003 года по МПК A61K9/08 A61K38/05 A61F9/00 

Изобретение относится к области медицины, а именно к офтальмологиии, и может быть использовано в глазной хирургии после хирургических вмешательств по поводу экстракции катаракты, кератопластики, фоторефрактивных, фототерапевтических операций и операций LASIK на роговице, а также в глазной терапии для лечения заболеваний переднего отрезка глаза.

Известны глазные капли 5%-ного раствора карнозина, обладающие терапевтическим эффектом в лечении заболеваний роговицы, связанных с метаболическими поражениями ее ткани (Майчук Ю.Ф., Формазюк В.Е., Сергиенко В.И. Разработка глазных капель карнозина и оценка их эффективности при заболеваниях роговицы. Вестн. офтальмологии, 1997, 6, с.27-31).

Недостатком таких капель является отсутствие сбалансированности по показателю рН, что является важным обстоятельством, поскольку раствор карнозина имеет выраженную щелочную реакцию (растворы карнозина имеют рН около 8), а это не физиологично для глаза человека. Еще одним недостатком является высокая концентрация карнозина, при которой может проявляться побочное действие, в частности сужение зрачка.

Задачей изобретения является создание глазных капель, содержащих карнозин и имеющих показатель рН в области физиологических значений, а также обладающих антибактериальным и пролонгированным действием.

Техническим результатом является повышение эффективности глазных капель карнозина за счет сочетанного антибактериального действия, отсутствия раздражающего действия на глазные ткани при физиологических значениях рН, а также пролонгированного действия.

Технический результат достигается тем, что глазные капли, включающие карнозин, согласно изобретению дополнительно содержат физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере при рН 6,8-7,8 и следующем соотношении компонентов, мас.%:
Карнозин - 0,01 - 2,0
Физиологический раствор солей натрия в боратном буфере - Остальное
Глазные капли могут дополнительно содержать пролонгатор в количестве 0,05-5,0% и/или консервант в количестве 0,005-0,05%.

Карнозин - гистидинсодержащий дипептид, биологически активное соединение, находится во многих тканях человека, в том числе и глазных. Является антиоксидантом, стабилизирует клеточные мембраны, способствует их восстановлению при повреждениях, нормализует обменные процесы в поврежденных тканях. Граничные значения концентрации карнозина определяли экспериментально на культуре клеток кератиноцинов человека. При концентрациях карнозина менее 0,01% не выявляли разницы между количеством и состоянием культуры клеток кератиноцитов в контроле (0,9%-ный раствор натрия хлорида) и опыте (раствор карнозина). При концентрациях карнозина 0,01-2,0% количество клеток превышало 130% по сравнению с контролем, а морфология свидетельствовала об улучшении обменных процессов. При концентрации карнозина выше 2,0% усиления эффекта улучшения состояния клеток культуры кератиноцитов не наблюдали, в то же время отмечали незначительное подавление митотической активности клеток. В эксперименте на кроликах при инстилляции раствора карнозина с концентрацией выше 2% отмечали сужение зрачка в 20% случаев.

Физиологическим раствором хлорида натрия в боратном буфере является изотонический раствор с рН 6,8-7,8.

Пролонгаторы используют для более длительного нахождения глазных капель на поверхности роговицы и в конъюнктивальной полости глаза за счет обволакивающего действия. В качестве пролонгаторов используют гидрофильные инертные полимеры, например водорастворимые производные целлюлозы, поливиниловый спирт, полиэтиленгликоль, полиакриламид и т.д.

Консервант необходимо вводить в состав глазных капель при объемах расфасовки, превышающих суточную потребность, для предотвращения размножения посторонней микрофлоры в открытой упаковке при использовании. В качестве консерванта используют консерванты для глазных капель, например нипагин, бензалконийхлорид, тиомерсал и т.д.

Глазные капли "Карнозин" получают следующим образом. В физиологическом растворе хлорида натрия в боратном буфере растворяют карнозин в количестве согласно изобретению, при необходимости добавляют пролонгатор и/или консервант. Раствор перемешивают, фильтруют, расфасовывают во флаконы, укупоривают и автоклавируют.

Пример 1.

Больной М. Диагноз: нитчатый кератит правого глаза. Назначены глазные капли Карнозин следующего состава: карнозин 2,0%, физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - остальное, рН 7,6. На 2-й день после начала лечения исчез синдром раздраженного глаза, явления кератита начали уменьшаться к 4 дню лечения. Инстилляцию капель продолжали в течение последующих 8 дней. К концу лечения отмечали выраженный терапевтический эффект по состоянию роговицы. Аллергических реакций выявлено не было.

Пример 2.

Больная К. Диагноз: синдром сухого глаза обоих глаз, нитчатый кератит, кератоконус. Глазные капли Карнозин назначены с 1-го дня лечения 5 раз в день. Состав применяемых капель: карнозин 0,01%, полиэтиленгликоль 5%, физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - остальное, рН 7,8. Эпителизация началась со 2-го дня лечения, полное завершение эпителизации наступило на 4-й день. Лечение продолжали в течение последующих трех дней. Заключение: глазные капли Карнозин оказали хороший трофический и репаративный эффект, побочных действий и аллергических реакций на фоне применения капель не отмечалось.

Пример 3.

Больной Ш. Диагноз: кератоувеит с гипопионом левого глаза, вторичная катаракта. Глазные капли Карнозин назначены с 1-го дня лечения 6 раз в день. Состав глазных капель: карнозин 1%, метилцеллюлоза 0,5%, нипагин 0,05%, физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - остальное, рН 6,8. Начало эпителизации отмечали на 4-й день лечения, завершение эпителизации наступило на 10-й день. Инстилляцию капель продолжали в течение последующих 8 дней. Побочного действия и аллергических реакций на фоне применения Карнозина не выявлено.

Изобретение относится к медицине, а именно к офтальмологии. Изобретение характеризуется тем, что глазные капли, включающие карнозин, согласно изобретению дополнительно содержат физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере при рН 6,8-7,8 и следующем соотношении компонентов, мас.%: карнозин 0,01-2,0, физиологический раствор солей натрия в боратном буфере - остальное. Изобретение обеспечивает повышение эффективности глазных капель карнозина за счет сочетанного антибактериального действия, отсутствия раздражающего действия на глазные ткани при физиологических значениях рН, а также пролонгированного действия. 2 з.п. ф-лы.

1. Глазные капли, содержащие карнозин, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере при рН 6,8-7,8 и следующем соотношении компонентов, мас. %:
Карнозин - 0,01-2,0
Физиологический раствор хлорида натрия в боратном буфере - Остальное
2. Глазные капли по п. 1, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат пролонгатор в количестве 0,05-5%. 3. Глазные капли по пп. 1 и 2, отличающиеся тем, что они дополнительно содержат консервант в количестве 0,005-0,05%.