СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ВЕЩЕСТВА ИЗ НАТУРАЛЬНОГО МЕДА Российский патент 2003 года по МПК A61K35/64 A61P1/16 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, а именно к способу получения вещества, выделенного из натурального меда, для последующего изготовления на основе этого вещества препарата для лечения хронического гепатита и цирроза печени.

Известен способ получения лекарственного средства, который включает в себя замораживание до температуры -20^oС дистиллированной воды с последующим нанесением на поверхность льда слоя хранившегося при комнатной температуре некристаллизованного цветочного пчелиного меда в весовом соотношении 4:1 и выдерживании в течение 20 суток при -20^oС. За этот срок происходит растворение меда во льду с последующей его кристаллизацией. Кристаллизованный раствор меда инкубируют при положительных температурах, затем полученный продукт осветляется фильтрованием или центрифугированием. Далее продукт замораживается при температуре -14^oС до образования льда и подвергается гамма-облучению [1].

Биологическая активность полученного препарата имеет выраженный гепатозащитный эффект.

Известен также способ получения водного раствора меда, сущность которого заключается в том, что в качестве растворителя используют бидистиллированную воду, которую также замораживают до получения льда при температуре не выше -20^oС, после чего на поверхность льда наносят слой меда в соотношении 20-25% к общей массе. Полученную массу выдерживают в морозильной камере до растворения меда в растворителе и образования кристаллов по всему объему раствора. Далее полученные кристаллы отделяются от растворителя и при их нагревании получают раствор, обладающий бактерицидными свойствами, превосходящими аналогичные свойства исходного продукта [2].

Однако использование таких препаратов и растворов, например, при онкологическом заболевании приведет к стимуляции роста как доброкачественных, так и злокачественных клеток организма ввиду наличия в вышеперечисленных препаратах витаминов и ферментов, присутствующих в меде, которые провоцируют рост любой ткани, в том числе и патологической.

Хорошо известен бактерицидный эффект высококонцентрированных сахаров, в этом случае можно предположить иммуномоделирующий эффект и слабоконцентрированных сахаров. В результате изучения слабоконцентрированных сахаров и появился препарат из меда, состоящий из сахаров низких концентраций, без ферментов и витаминов. С учетом выявленного противовирусного эффекта препарата, особенно его протективного влияния на метаболическую функцию печени, было проведено клиническое изучение препарата при хронических гепатитах и циррозах как наименее перспективных для медикоментозной терапии заболеваний.

Задача предлагаемого изобретения заключается в создании вещества, из которого путем разведения физиологическим раствором можно получить препарат из сахаров низких концентраций без ферментов и витаминов.

Сущность изобретения заключается в удалении из меда витаминов и ферментов, оставляя в нем сахар и микроэлементы.

Это решается путем нагрева меда до температуры, при которой витамины и ферменты разрушаются и при дальнейшем отстаивании выпадают в нерастворимый осадок (эта температура для меда более +40^oС). Далее мед осветляется (фильтруется или центрифугируется), с осадком уходят витамины и ферменты, остается раствор сахаров и микроэлементов. Этот раствор вливается в процессе вскипания в бидистиллированную воду в пропорции 2:5, фильтруется и в результате получается вещество, которое в сверхнизких концентрациях (1:100 и выше) и проявляет иммуномодулирующий эффект.

Конечный продукт - медицинский препарат для парэнтерального введения, применяется при лечении хронических гепатитов и цирроза печени.

Способ осуществляется следующим образом.

Натуральный цельный пчелиный мед в количестве 255 г подогревают в колбе в микроволновой печи до температуры 80^oС, отстаивают мед при комнатной температуре до образования нерастворимого осадка в течение примерно 7 часов. Полученную после отстаивания массу меда осветляют, например фильтруют в колбе Бунзена стандартным фильтром 10 под вакуумом, используя вакуумный насос, и взвешивают оставшееся количество меда.

Количество в 250 г осветленного меда вливают при помешивании в 625 г кипящей бидистиллированной воды (соотношение 2:5) получая 40% раствор. После остывания полученный раствор фильтруют стандартным стеклянным фильтром 3 под вакуумом, используя вакуумный насос.

Полученный раствор и является веществом для получения вышеописанного препарата, в котором остались сахара и микроэлементы, а витамины и ферменты удалены как нерастворимый осадок при обработке меда.

В сравнительных контролируемых исследованиях доказано, что полученное вещество обладает выраженным гепатопротекторным действием на организм экспериментальных животных. Это вещество при разведении 1:100 значительно превосходит по эффективности препарат "Эссенциале", например, по четыреххлористому углероду (тесты с применением CCL₄) полученное вещество превосходит "Эссенциале" в 8 раз по клиникоморфологическому показателю, что соответствует количественно-летальному критерию. Тяжесть интоксикации при токсическом гепатите препарат снижает в 12 раз.

Для исследовании гепатопротекторного действия вещества эксперименты проводились на 25 белых крысах-самцах (n=25), массой 250-280 грамм.

Исследуемое вещество вводилось крысам интранозально (по 1 капле в каждую ноздрю) в разведении 1:50 и 1:100. Курс лечения составил 10 дней. Эталоном служил гепатопротектор "Эссенциале" (Югославия), который использовался в дозе 80 мг/кг внутрь. Продолжительность лечения составила 4 дня. Вещество и гепатопротектор применяли за два часа до введения четыреххлористого углерода.

Поражение печени крыс вызывали четыреххлористым углеродом (CCL₄), вводимым внутрь в дозе 2,5 мг/кг в виде масляного раствора на протяжении 4 дней.

Все животные были разбиты на 4 группы.

Для микроскопической оценки изменений в печени ее куски фиксировали в 10% растворе формалина, замораживали и окрашивали.

Степень тяжести морфологических изменений в печени подопытных крыс оценивали по 4-бальной системе:
I степень - слабо выраженные изменения или же их отсутствие;
II степень - умеренно выраженные изменения, в патологический процесс вовлечено не более 1/3 дольки;
III степень - изменения средней тяжести, в патологический процесс вовлечены 2/3 дольки;
IV степень - тяжелые изменения, в патологический процесс вовлечена долька на всем протяжении.

Для интегральной оценки тяжести изменений печени в каждой группе наблюдений подсчитывали количество животных с изменениями I-II степени (К1), количество животных с изменениями III-IV степени (К2) и находили отношение этих чисел (К1/К2).

Значение коэффициента интегральной оценки морфологических изменений печени крыс приведены в таблице.

Как видно из таблицы, патологические изменения печени наименее выражены (I-II стадия) в группах 3, 4, где применялось исследуемое вещество, а у животных, получавших исследуемое вещество в разведении 1:100, защитный эффект оказался наиболее высоким.

Это вещество при разведении 1:100 значительно превосходит по эффективности препарат "Эссенциале" в 8 раз по клиникоморфологическому показателю, что соответствует количественно-летальному критерию. Тяжесть интоксикации при токсическом гепатите препарат снижает в 12 раз.

Источники информации
1. Патент РФ 2155051 С1 от 01.11.99, опубл. 27.08.2000.

2. Патент РФ 2017435 С1 от 23.08.91, опубл. 15.08.94.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности. Осуществляют нагрев меда до температуры более +40^oС. Далее мед отстаивают, осветляют и смешивают с бидистиллированной водой в процессе ее вскипания в массовом отношении 2: 5. Изобретение позволяет получить вещество, предназначенное для лечения хронического гепатита и цирроза печени и обладающее иммуномодулирующим действием. 1 табл.

Способ получения вещества из натурального меда для получения гепатопротектора, включающий нагрев меда до температуры выше 40^oС, отстаивание его до получения нерастворимого осадка, осветление и смешивание с бидистиллированной водой в процессе ее вскипания в массовом отношении 2:5.