СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ С ПРОПОЛИСОМ Российский патент 2003 года по МПК A61K35/64 A61K9/02 

Изобретение относится к фармацевтическому производству, касается создания нового эффективного лекарственного средства в форме суппозиториев, содержащих прополис, которое может найти применение для лечения проктологических и урологических заболеваний.

Прополис - вырабатываемый пчелами натуральный продукт, имеющий сложный химический состав (описано 19 видов веществ разной химической структуры, входящих в его состав). Медицинское применение прополиса обосновано его фармакологическими и биологическими свойствами - бактериостатическое, бактерицидное, местно-анестезирующее, противововоспалительное, ранозаживляющее.

На практике прополис используется в виде настойки, таблеток "Прополин", мази "Пропоцеум", аэрозолей "Пропомизоль" и "Пропосол", суппозиториев "Апроксид" и др.

Суппозитории являются наиболее перспективной лекарственной формой для лечения проктологических и урологических заболеваний, что обусловлено быстротой наступления фармакологического эффекта вследствие легкой отдачи действующего вещества из основы и быстрого поступления в кровь.

Способность прополиса повышать неспецифическую иммунологическую сопротивляемость организма побудила применить его в терапии хронического простатита. Это заболевание является весьма распространенным и длительно текущим, встречается у мужчин молодого и среднего возраста. В возникновении простатита имеют значение различные факторы, среди которых главным является инфекция. Лечение хронического простатита должно быть комплексным и складываться из общеукрепляющей и антибактериальной терапии, а также местного воздействия на предстательную железу.

Известны суппозитории ректальные, применяемые в проктологии, содержащие прополис, полиэтиленоксид-400 (ПЭО-400), консервант, водорастворимую основу при следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий:
Прополис - Не менее 0,09
ПЭО-400 - 0,3-0,5
Консервант - 0,008-0,01
Основа водорастворимая - достаточное количество для получения суппозитория массой 2,3-2,5 г [1].

Но в источнике информации не описана возможность применения данного препарата в урологии для лечения хронического простатита.

Наиболее близким к изобретению по сущности и терапевтическому эффекту является лекарственное средство, взятое в качестве прототипа - суппозитории, содержащие экстракт прополиса и масло какао при следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий:
Экстракт прополиса - 0,1
Масло какао - 2,0 [2]
Масло какао - растительный жир плотной консистенции, получаемый из семян шоколадного дерева, имеет существенный недостаток - полиформизм, т.е. непостоянство температуры плавления (после нагревания и охлаждения температура плавления изменяется). Технология получения экстракта прополиса связана с использованием дорогостоящего сырья и большими энергетическими затратами.

Задачей предлагаемого изобретения является создание новых суппозиториев, содержащих прополис, имеющих высокие качественные характеристики, обладающих широкими фармакологическими свойствами, применяемых не только в проктологии, но и в урологии для лечения простатита.

Данный технический результат достигается за счет того, что суппозитории ректальные, содержащие прополис и основу, согласно изобретению в качестве вспомогательных веществ содержат моноглицериды дистиллированные (МГД), в качестве основы - витепсол, и дополнительно содержат димексид при следующем соотношении компонентов в г на один суппозиторий:
Прополис - 0,087
Димексид - 0,029
МГД - 0,024
Витепсол - Остальное
Заявляемые суппозитории в качестве основы могут содержать смесь витепсола Н-15 и витепсола W-35 в количестве, достаточном для получении свечи массой 1,4-2,0 г при следующем соотношении, %:
Витепсол Н-15 - 50-70
Витепсол W-35 - 30-50
Выбранные соотношения компонентов в составе заявляемых суппозиториев являются оптимальными и обеспечивают высокие качественные показатели при хранении суппозиториев.

В отличие от прототипа прополис не подвергается никакой предварительной обработке, кроме измельчения, что значительно сокращает длительность процесса получения свечей и его энергоемкость.

Димексид, входящий в состав суппозиториев, обладает способностью проникать через биологические мембраны, в том числе через кожные барьеры, обладает умеренным антисептическим эффектом. Кроме того, основанием для применения димексида является его анальгетическое и противовоспалительное действие.

Количество димексида (0,029 г на 1 суппозиторий) составляет 1,7% от массы суппозитория. Данное количество не оказывает отрицательного влияния на качество суппозиториев и не превышает рекомендованного количества димексида (не более 10%) в случае использования его для нанесения на слизистые оболочки.

Экспериментальным путем подобранное количество МГД составляет 1,4% от массы суппозитория и является оптимальным. Увеличение количества МГД приводит к повышению температуры плавления суппозиториев выше 37^oС, а при снижении его количества ухудшается качество суппозиториев (таблица).

Технология изготовления суппозиториев заявляемого состава заключается в следующем. Основу для суппозиториев готовят сплавлением витепсолов марок Н-15 и W-35 с моноглицеридами дистиллированными при температуре 55-60^oС и перемешивании. Затем в расплав добавляют димексид, загружают измельченный прополис. Массу выдерживают при температуре 55-60^oС в течение 2 часов при периодическом перемешивании. Затем суппозиторную массу фильтруют через сито и при температуре 38-40^oС формуют суппозитории массой 1,4-2,0 г, которые затем упаковывают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной марки ЭП-73С.

В Областном центре лечения и профилактики кожно-венерических болезней и СПИДа г. Пензы проводилось изучение эффективности суппозиториев с прополисом в комплексной терапии простатитов после ИППП (инфекций, передающихся половым путем).

Суппозитории, содержащие 0,087 г прополиса (не менее 0,01 г фенольных соединений в одном суппозитории), применялись у 40 пациентов в возрасте от 20 до 45 лет после ИППП с жалобами на дискомфорт в промежности, снижение эректильной функции. Лабораторно отмечено повышенное содержание лейкоцитов в секрете предстательной железы. Суппозитории использовали ежедневно по 1 суппозиторию ректально в течение месяца в комбинации со средствами, улучшающими микроциркуляцию в органах малого таза.

В ходе лечения при комбинации суппозиториев с симптоматической терапией отмечается улучшение состояния у всех больных на 6-8 сутки в виде уменьшения болей, лабораторные показатели улучшались: снижалось количество лейкоцитов и повышалось количество лецитиновых зерен в соке предстательной железы. Через месяц после лечения все больные отмечали повышение потенции.

Таким образом, учитывая данные субъективных ощущений и лабораторных показателей, предлагаемые суппозитории можно рекомендовать при лечении простатитов, особенно после инфекций, передающихся половым путем.

Источники информации
1. Патент 2137468, А 61 К 9/02, А 61 К 9/02, 35/64, 47/30, 1999 г.

2. Оркин В. Ф. - Прополис в терапии хронического простатита. Прополис, из-во АПИМОНДИИ, 1985, Б., 173.

3. Оркин В.Ф. - Лечебные и бактерицидные свойства прополиса. Материалы к конференции молодых научных работников. Казань, 1964 г.

4. М. Д. Машковский, Лекарственные средства, Харьков: Торсинг, 1998, т. 1, с. 177; т. 2, с. 189.

5. Александров Ю. С., Данилов Л.Н. - Бактерицидные свойства прополиса. Прополис, из-во АПИМОНДИИ, Б., 62.

6. Кивалкина В.П. - Влияние прополиса на иммунологическую реактивность. Доклады советских ученых и специалистов. XII Международный конгресс по пчеловодству. - М.: Колос, 1969, с. 255.

Изобретение относится к фармацевтическому производству, касается создания нового эффективного лекарственного средства в форме суппозиториев. Изобретение заключается в том, что лекарственное средство выполнено в виде суппозитория и состоит из прополиса, димексида, моноглицеридов дистиллированных, витепсола в определенных соотношениях. Суппозитории содержат смесь витепсолов Н-15 и W-35 в соотношении 50-70:30-50 в достаточном количестве до получения массы суппозитория 1,4-2,0. Изобретение обеспечивает быстрое наступление фармацевтического эффекта вследствие быстрого поступления вещества в кровь, при этом предлагаемые суппозитории имеют высокие качественные характеристики и широкие фармакологические свойства. 2 з.п.ф-лы, 1 табл.

Суппозитории ректальные, содержащие прополис и основу, отличающиеся тем, что в качестве основы содержат витепсол, дополнительно содержат димексид и моноглицериды дистиллированные при следующем соотношении компонентов, г на 1 суппозиторий:
Прополис - 0,087
Димексид - 0,029
Моноглицериды дистиллированные - 0,024
Витепсол - Остальное
2. Суппозитории ректальные по п. 1, отличающиеся тем, что в качестве основы они содержат смесь витепсола Н-15 и W-35 в соотношении, %:
Витепсол Н-15 - 50-70
Витепсол W-35 - 30-50
3. Суппозитории ректальные по п.1, отличающиеся тем, что они содержат витепсол в количестве, достаточном до получения суппозитория массой 1,4-2,0 г.