ПРОИЗВОДНОЕ СЛОЖНОГО ЭФИРА N-АЛКИЛАСПАРТИЛДИПЕПТИДА И ПОДСЛАЩИВАЮЩИЙ АГЕНТ Российский патент 2003 года по МПК C07K5/75 A23L1/236 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть). Та

Изобретение относится к производным сложных эфиров N-алкиласпартилдипептида, включая их солевые формы, представленным формулой (1), значения радикалов даны в формуле изобретения. Соединения являются низкокалорийными и имеют подслащивающую способность, которая значительно превосходит подслащивающую способность общепринятых подсластителей. Предложены также подсластитель, включающий указанные производные, а также подслащенный пищевой продукт, включающий подслащивающее вещество по изобретению. 3 с. и 26 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Производные сложных эфиров N-алкиласпартилдипептида, включая их солевые формы, представленные нижеследующей общей формулой (1) (см. графическую часть)
в которой R₁, R₂, R₃, R₄ и R₅ являются взаимонезависимыми и означают заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома водорода; гидроксильной группы; алкоксигруппы, имеющей 1-3 атома углерода; алкильной группы, имеющей 1-3 атома углерода; или R₁ и R₂ или R₂ и R₃, взятые вместе, означают метилендиоксигруппу; при условии, что в случае, когда R₁ и R₂ или R₂ и R₃, взятые вместе, означают метилендиоксигруппу, R₄ и R₅ и R₁ или R₃, которые не связаны с R₂, являются взаимонезависимыми и означают один из вышеуказанных заместителей, приведенных для данного символа;
R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀ являются взаимонезависимыми и означают заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома водорода и алкильной группы с 1-3 атомами углерода, и необязательно два заместителя, выбранные из R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, могут быть взяты вместе и означают алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода; при условии, что если любые два необязательные заместителя, выбранные из R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀, взятые вместе, означают алкиленовую группу с 1-5 атомами углерода, заместители иные, чем выбранные два заместителя, являются взаимонезависимыми и означают один из указанных заместителей, приведенных для данного символа;
R₁₁ означает заместитель, выбранный из группы, состоящей из бензильной группы, п-гидроксибензильной группы, циклогексилметильной группы; R₁₂ означает заместитель, выбранный из группы, состоящей из атома водорода и алкильной группы с 1-3 атомами углерода, a R₁₃ означает заместитель, выбранный из группы, состоящей из алкильных групп с 1-4 атомами углерода;
кроме производных, в которых все R₆, R₇, R₈, R₉ и R₁₀ означают атом водорода одновременно; производные, в которых R₆ означает метильную группу, R₁, R₂, R₃, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода одновременно, и одновременно R₁₁ означает бензильную группу или п-гидроксибензильную группу; и производные, в которых R₂ и R₄ означает метоксигруппу, R₃ означает гидроксильную группу, R₁₀ означает метильную группу, R₁, (или R₂), R₄, R₅, R₆, R₇, R₈ и R₉ означают атом водорода одновременно, a R₁₁ означает бензильную группу или п-гидроксибензильную группу. 2. Производное по п.1, в котором R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₂, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 3. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₁, R₃, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 4. Производное по п.1, в котором R₂ означает метоксигруппу, R₃ означает гидроксильную группу, R₁, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 5. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 6. Производное по п.1, в котором R₂ означает метоксигруппу, R₃ означает гидроксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает п-гидроксибензильную группу. 7. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает циклогексилметильную группу. 8. Производное по п.1, в котором R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₂, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 9. Производное по п.1, в котором R₃ означает гидроксильную группу, R₁, R₂, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 10. Производное по п.1, в котором R₂ означает метоксигруппу, R₃ означает гидроксильную группу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 11. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 12. Производное по п.1, в котором R₂ означает метильную группу, R₃ означает гидроксильную группу, R₁, R₄, R₅, R₇, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 13. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₆, R₇, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₈ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 14. Производное по п.1, в котором R₁ означает гидроксильную группу, R₂, R₃, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 15. Производное по п.1, в котором R₁ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₂, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 16. Производное по п.1, в котором R₁ означает гидроксильную группу, R₃ означает метильную группу, R₂, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 17. Производное по п.1, в котором R₂ и R₃, взятые вместе, означают метилендиоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, a R₁₁ означает бензильную группу. 18. Производное по п.1, в котором R₂ означает метильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 19. Производное по п.1, в котором R₂ означает метильную группу, R₃ означает гидроксильную группу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 20. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метильную группу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 21. Производное по п.1, в котором R₂ означает метоксигруппу, R₃ означает гидроксильную группу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₇, взятые вместе, означают тетраметиленовую группу, R₁₁ означает бензильную группу, и R₁₃ означает метильную группу. 22. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆ и R₇ означают метильную группу, R₁₁ означает бензильную группу, a R₁₃ означает этильную группу. 23. Производное по п.1, в котором R₂ означает гидроксильную группу, R₃ означает метоксигруппу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉ и R₁₀ означают атом водорода, R₆, R₇, R₁₂ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 24. Производное по п.1, в котором R₂ и R₃ означают гидроксильную группу, R₁, R₄, R₅, R₈, R₉, R₁₀ и R₁₂ означают атом водорода, R₆, R₇ и R₁₃ означают метильную группу, а R₁₁ означает бензильную группу. 25. Производное по любому из пп.1-7 и 12, в котором, если заместители R₆ и R₇ отличаются друг от друга, атом углерода, с которым связан R₆ в данной формуле, имеет (R)-, (S)- или (RS)-конфигурацию. 26. Производное по п.1 или 13, в котором, если заместители R₈ и R₉ отличаются друг от друга, атом углерода, с которым связан R₈ в данной формуле, имеет (R)-, (S)- или (RS)-конфигурацию. 27. Производное по п.1, в котором, если R₁₀ означает заместитель иной, чем атом водорода, атом углерода, с которым связан R₁₀ в данной формуле, имеет (R)-, (S)- или (RS)-конфигурацию. 28. Подсластитель, включающий производное по п.1 в качестве эффективного компонента, который может необязательно содержать носитель или наполнитель для подсластителей. 29. Подслащенный пищевой продукт, включающий производное по п.1 в качестве эффективного компонента, который может необязательно содержать носитель или наполнитель для подсластителей.

Приоритет по пунктам и признакам:
18.09.1998 - по пп.1, 2-11, 23, 25, 28, 29;
16.06.1999 - по пп.1 (уточнение радикалов), 12-22, 25-29 (уточнение радикалов);
10.09.1999 - по п.24.