СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ КАПЕЛЬ ПЕТРОСЯНА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ И НЕАТОПИЧЕСКИХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ГЛАЗ И/ИЛИ НОСА Российский патент 2003 года по МПК A61K9/08 A61P37/08 

Изобретение относится к медицине.

Известны способы получения лекарственных средств, применяемых для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа. К ним относятся простые капли для носа "Кромогексал" [1], капли для глаз "Оптикром" [2].

Недостатком является простой способ изготовления их активной части в виде однокомпонентного раствора и, как следствие, низкая эффективность лечебного действия указанных средств.

Наиболее близким заявляемому решению является способ получения капель для глаз/ушей и носа - "Софрадекс" [3], который принят в качестве прототипа.

Способ заключается в создании жидкой лекарственной композиции - капель для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз/ушей и носа, получаемой путем смешивания фармацевтически и химически совместимых ингредиентов с соблюдением всех известных технологических требований к производству указанных средств. При этом проводят буферирование раствора и допускают использование и включение в состав композиции второстепенных признаков, не влияющих на достижение ожидаемого технического результата.

Достоинством способа является: получение композиции для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз, ушей и носа (активная часть которой содержит в 1 мл - 5 мг неомицина, 0,05 мг грамицидина и 0,5 мг дексаметазона), обладающей синергетическим, а именно, аддитивным лечебным эффектом. Это позволяет использовать более низкие дозировки применяемых средств, добиться снижения токсических и побочных эффектов от применения капель.

Недостатками способа являются получение композиции, которая не обладает потенцированным взаимодействием ингредиентов, не предупреждает возникновение и развитие заболевания; обладает низкой эффективностью лечебного воздействия на болезнь.

Целью настоящего изобретения является устранение перечисленных выше недостатков.

Указанная цель достигается за счет использования ингредиентов активной части композиции, входящих в "Капли Петросяна" по патенту RU 2123889, 2123840 от 27.12.1998, представленных группой композиций, которые содержат кромолин-натрий (или недокромил-натрий, или кромоглициевую кислоту), который обладает иммунологическим механизмом торможения дегрануляции мастоцитов и выделения из них гистамина и других "медиаторов" аллергии и воспаления, предупреждает возникновение и развитие заболевания. Этот эффект дополняется в различных композициях ингредиентами: глюкокортикостероидным препаратом дексаметазон-21-фосфатом, оказывающим антиаллергическое, противовоспалительное и десенсибилизирующее действие; блокатором H₁-гистаминовых рецепторов, антигистаминным препаратом димедролом, вызывающим антигистаминное, местоанестезирующее, противоотечное и снижающее проницаемость капилляров действие; α+β-симпатомиметиком эфедрина гидрохлоридом, вызывающим сосудосуживающий и противоотечный эффекты. В композиции 6 указанных патентов представлены все признаки, присущие данной группе, в % вес/объем:
Кромолин натрий или Недокромил натрий, или Кромоглициевая кислота - 0,5-4
Димедрол - 0,1-0,5
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль - 0,05-0,1
Эфедрина гидрохлорид - 1-5
Стерильный буферный раствор сколько требуется.

Достоинствами композиций являются: взаимно потенцированное действие ингредиентов; возможность применения более низких, чем традиционные, дозировок компонентов; высокая эффективность при лечении аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа; более низкие токсические и побочные эффекты, чем при раздельном применении ингредиентов; свойства, позволяющие предупреждать возникновение и развитие заболевания.

Кромолин натрий представлен альтернативно (или недокромил натрий или кромоглициевая кислота). Все три препарата относятся к инталоподобной группе веществ, которые действуют преимущественно "пререцепторно", обладают технически эквивалентным признаком инталоподобного механизма торможения дегрануляции мастоцитов и высвобождения из лаброцитов и тканей гистамина и других биогенных веществ (брадикинина, так называемой медленно реагирующей субстанции анафилаксии, лимфокинов и др.), участвующих в развитии аллергических явлений, воспаления, бронхоспазмов и других патологически реакций. Вследствие этого, рассматриваемые признаки должны быть выражены общим понятием, - препарат, тормозящий высвобождение и активность гистамина и других "медиаторов" аллергии и воспаления или, так называемого, инталоподобного действия - в эффективной дозировке.

Второй ингредиент, димедрол, относится к группе блокаторов H₁-гистаминовых рецепторов или антигистаминных препаратов, а любой представитель указанной группы обеспечивает достижение одного и того же технического результата. Вследствие этого признак - димедрол может быть выражен обобщенным понятием - антигистаминный препарат или блокатор H₁-гистаминовых рецепторов - в эффективной дозировке.

Третий ингредиент представлен глюкокортикостероидным препаратом дексаметазон-21-фосфатом. Известно, что гормоны коры надпочечников и их синтетические аналоги представлены двумя группами минерало- и глюкокортикостероидами. Все природные и синтетические глюкокортикостероидные препараты оказывают антиаллергическое, противовоспалительное и десенсибилизирующее действие, что обеспечивает достижение технического результата в рассматриваемой композиции. Наиболее эффективным представителем этой группы является дексаметазон, который может быть заменен любым природным или синтетическим аналогом. Таким образом, данный признак следует выразить в обобщенном виде - глюкокортикостероидный препарат - в эффективной дозировке.

Четвертый ингредиент композиции, эфедрина гидрохлорид, относится к группе симпатомиметиков, или адреномиметиков, или препаратов, стимулирующих адренорецепторы. Известно, что адреномиметические вещества представлены тремя группами стимуляторов адренорецепторов, это: α-, β- и α+β-адреностимуляторы. Эфедрина гидрохлорид является α+β-адреностимулятором, то есть включает в себя признаки всех групп адреномиметических средств. Таким образом, необходимо выражение признака понятием адреномиметический препарат или средство, стимулирующее α- и/или -β-адренорецепторы - в эффективной дозировке.

Капли дополнительно содержат антибиотик группы аминогликозидов - неомицина сульфат и грамицидин, относящийся к антибиотикам разных групп. Каждый из них обладает сверхшироким спектром бактерицидного действия на грамположительные и грамотрицательные бактерии, и только это качество используется в данной композиции. Следовательно, любой препарат антибактериального действия, позволяющий получить сходный технический результат, может быть включен в композицию или заменить неомицин и/или грамицидин. Таким образом, необходимо выражение признаков неомицин и грамидицин понятием - антибактериальный препарат или атибиотик - в эффективной дозировке.

Капли дополнительно содержат борную кислоту, которая оказывает антисептическое действие. Известно, что микроорганизмы (микробы) делятся на группы: бактерии, микроскопические грибы, простейшие и вирусы. Соответственно различают антибактериальные, противогрибковые и другие препараты. Вещества, обладающие, как минимум, двумя из перечисленных признаков, относят к антисептическим (антимикробным) средствам. Борная кислота обладает полным спектром антисептического действия, вследствие чего этот признак необходимо выразить как антисептический препарат - в эффективной дозировке.

Указанный выше технический результат достигается тем, что в заявляемом способе получения капель для глаз и/или носа, предназначенных для лечения аллергических и неатопических заболеваний, который включает составление композиций из жидких форм лекарственных средств, согласно изобретению, в качестве активной части композиций используют в различных сочетаниях ингредиентный состав активной части композиций "Капель Петросяна" 6, при этом используют расширенный арсенал технически эквивалентных веществ, выраженных общими понятиями:
Препарат, тормозящий высвобождение и активность гистамина и других "медиаторов" аллергии и воспаления или, так называемого, инталоподобного действия - в эффективной дозировке;
антигистаминный препарат или блокатор H₁-гистаминных рецепторов - в эффективной дозировке;
глюкокортикостероидный препарат - в эффективной дозировке;
адреномиметический препарат или средство, стимулирующее α- и/или β-адренорецепторы - в эффективной дозировке.

При этом, дополнительно по предлагаемому способу используют способ, в котором применяется в различных сочетаниях расширенный арсенал технически эквивалентных веществ, выраженных общим понятием:
антибактериальный препарат или антибиотик - в эффективной дозировке.

При этом дополнительно по первому способу используют способ, в котором применяют в различных сочетаниях расширенный арсенал технически эквивалентных веществ, выраженных общим понятием:
Антисептический препарат - в эффективной дозировке.

Анализ показал, что использованы возможности применения общих понятий и многих форм реализации признаков, расширен арсенал технических средств определенного назначения для облегчения реализации рассматриваемых композиций. Предлагаемые способы отвечают требованиям наличия совокупности действий, порядку выполнения таких действий, в том числе в различных сочетаниях, условию осуществления действий, - в том числе использование необходимого, для рассматриваемого способа, набора веществ, в том числе, активной части ингредиентов композиции с применением расширенного арсенала технически эквивалентных веществ указанного назначения.

Преимуществами способа являются: получение композиции, которая оказывает предупреждающее влияние на возникновение и развитие заболевания, обладает более высокой эффективностью лечебного воздействия на болезнь; использование в различных сочетаниях расширенного арсенала технических средств, который обеспечивает повышение эффективности действия капель и качества их производства, облегчает выбор средств с учетом возможностей производства.

Иисточники информации
1. В. Е. Романовский. Новые лекарственные препараты в аптеках России. Ростов-на-Дону, "Феникс", 1996, стр.321.

2. М.Д. Машковский, Лекарственные средства. - Вильнюс, 1994.

3. Н. Б. Николаева, Б.Р. Альперович, В.Н. Созинов, И.Н. Крылова, Е.В. Ших, Лекарственные препараты зарубежных фирм в России, Справочник, М., Астрафармсервис, 1993, стр.510.

Изобретение относится к медицине, к лечению аллергических и неатопических заболеваний глаз и носа, а именно к способу получения композиции путем смешивания кромолина натрия и/или другого препарата инталоподобного действия 0,5-4,0, дексаметазона-21-фосфат натриевой соли и/или другого глюкостероидного препарата 0,05-0,1, эфедрина гидрохлорида и/или другого адреностимулирующего средства 1,0-5,0, стерильный буферный раствор до 100,0 с добавлением неомицина сульфата или борной кислоты и/или другого антибактериального и антисептического средства. Техническим результатом изобретения является повышение эффективности и качества производства капель за счет расширения арсенала применяемых лекарственных средств. 2 з.п. ф-лы.

1. Способ получения капель для лечения аллергических и неатопических заболеваний глаз и/или носа, который включает составление композиций из жидких форм лекарственных средств, отличающийся тем, что смешивают ингредиенты при их соотношении (вес.%/ объем):
Кромолин натрий и/или другой препарат инталоподобного действия - 0,5-4,0
Димедрол и/или другой препарат антигистаминного действия - 0,1-0,5
Дексаметазон-21-фосфат натриевая соль и/или другой глюкостероидный препарат - 0,05-0,1
Эфедрин гидрохлорид и/или другое адреностимулирующее средство - 1,0-5,0
Стерильный буферный раствор - До 100,0
2. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит неомицина сульфат и/или другое антибактериальное средство. 3. Способ по п.1, отличающийся тем, что дополнительно содержит борную кислоту и/или другое антисептическое средство.