ПИПЕРАЗИН-ЦИКЛОДЕКСТРИНОВЫЙ КОМПЛЕКС И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, СОДЕРЖАЩЕЕ УКАЗАННЫЙ КОМПЛЕКС Российский патент 2003 года по МПК C08B37/16 A61K31/724 A61P9/00 A61P25/00 C07D207/325 C07D207/27 C07D207/327 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Описан пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин либо гидроксил-β-циклодекстрин или его соль. Описано также средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, содержащее в качестве активного ингредиента вышеуказанный комплекс. Комплекс обладает высокой растворимостью в воде и низким местным раздражающим действием. 2 с. и 11 з.п. ф-лы, 3 табл.

1. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс, образованный из 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1Н-индазола и свободно растворимого в воде производного циклодекстрина, где указанное производное циклодекстрина представляет сульфобутил-β-циклодекстрин либо гидроксипропил-β-циклодекстрин или его соль. 2. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по п. 1, полученный с использованием в качестве 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-1H-индазола 3,5 гидрата дигидрохлорида 3-[2-[4-(3-хлор-2-метилфенил)-1-пиперазинил] -этил] -5,6-диметокси-1-(4-имидазолилметил)-lH-индазола или его соли. 3. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин или его соль. 4. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-3, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль. 5. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-4, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой сульфобутил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его соль. 6. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-5, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой натриевую соль сульфобутилового эфира β-циклодекстрина, имеющий коэффициент замещения примерно 33%. 7. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из п. 1 или 2, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин или его соль. 8. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 7, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 70% или менее, или его соль. 9. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 8, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения 20-50%, или его соль. 10. Пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1, 2 или 9, в котором водорастворимое производное циклодекстрина представляет собой гидроксипропил-β-циклодекстрин, имеющий коэффициент замещения примерно 23% или менее, или его соль. 11. Лекарственное средство для лечения заболеваний кровообращения и болезней мозга, обладающее защитным действием на мозг, содержащее в качестве активного ингредиента пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10. 12. Лекарственное средство по п. 11, представляющее собой композицию для инъекций, содержащую пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10. 13. Лекарственное средство по п. 12, представляющее собой композицию для инъекций, полученную лиофилизацией водного раствора, содержащего пиперазин-циклодекстриновый комплекс по любому из пп. 1-10.