ПОЛУЧЕНИЕ Z-ИЗОМЕРА БРОМОВОДОРОДНОЙ СОЛИ ПРОИЗВОДНОГО 2-АМИНОТИАЗОЛА Российский патент 2003 года по МПК C07D277/40 

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Изобретение относится к способу получения кислой соли (Z)-2-аминотиазольного соединения формулы (I), где R¹ и R² независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, Y представляет атом галогена, m представляет валентность неорганической кислоты формулы (III) и n представляет целое число 1 или 2, включающий взаимодействие кислой соли 2-аминотиазольного соединения формулы (II), где R¹ и R² независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, Х представляет атом брома или атом иода и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, с неорганической кислотой формулы HY (III), где Y представляет атом галогена, и где кислая соль 2-аминотиазольного соединения формулы (II) представляет соединение, полученное взаимодействием тиомочевины и галогенированного соединения формулы (VI), где R¹, R², Х и волнистая линия имеют такие же значения, как определено выше. Непрерывный способ получения предпочтительно Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола формулы (IV), где R¹ и R² независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов, и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, включающий непрерывную подачу тиомочевины и сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (V), где R¹ и R² имеют значения, определенные выше, и волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров, в реакционный сосуд, имеющий по крайней мере одну мешалку, взаимодействие тиомочевины и соединения формулы (V) друг с другом в реакторе в течение времени пребывания Rt, достаточного для превращения соединения формулы (V) в соединение формулы (IV), и отвод реакционной смеси, содержащей соединение формулы (IV), из реакционного сосуда в виде вытекающего потока. Технический результат - новый способ получения получение Z-изомера бромоводородной соли производного 2-аминотиазола. 3 с. и 6 з.п. ф-лы, 4 табл.

1. Способ получения кислой соли (Z)-2-аминотиазольного соединения формулы (I)

где R¹ и R² независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

Y представляет атом галогена;

m представляет валентность неорганической кислоты формулы (III);

n = 1 или 2,

включающий взаимодействие кислой соли 2-аминотиазольного соединения формулы (II)

где R¹ и R² независимо представляют алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

Х представляет атом брома или атом иода;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

с неорганической кислотой формулы (III)

НY (III)

где Y представляет атом галогена,

и где кислая соль 2-аминотиазольного соединения формулы (II) представляет соединение, полученное взаимодействием тиомочевины и галогенированного соединения формулы (VI)

где R¹, R², X и волнистая линия имеют такие же значения, как определено выше.

60е^(-0,15T)≤Rt≤180e^(-0,1T),

где Т означает температуру реакции.

где R¹ и R² независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

включающий непрерывную подачу тиомочевины и сложного эфира 2-алкилиден-4-бромацетоуксусной кислоты формулы (V)

где R¹ и R² имеют значения определенные выше; волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

в реакционный сосуд, имеющий по крайней мере одну мешалку, взаимодействие тиомочевины и соединения формулы (V) друг с другом в реакторе в течение времени пребывания Rt, достаточного для превращения соединения формулы (V) в соединение формулы (IV), и отвод реакционной смеси, содержащей соединение формулы (IV), из реакционного сосуда в виде вытекающего потока.

60е^(-0,15T)≤Rt≤180e^(-0,1T),

где Т означает температуру реакции в реакторе.

где R¹ и R² независимо представляют низшую алкильную группу, имеющую 1-5 углеродных атомов;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

включающий взаимодействие тиомочевины со сложным 2-алкилиден-4-бромацетоуксусным эфиром формулы (V)

где R¹ и R² имеют значения, определенные выше;

волнистая линия означает, что это соединение является смесью Е- и Z-изомеров,

в реакционной смеси при температуре реакции от -10 до +45°С в течение времени реакции Rt, определяемого по следующему неравенству:

60е^(-0,15T)≤Rt≤180e^(-0,1T),

где Т означает температуру реакции.