Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 219 185

(13)

(51)

МПК

C07K7/64(2000-01-01)

A61K38/12(2000-01-01)

A61P31/04(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000123404/04, 1999-02-05

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-02-05

(22)

дата подачи заявки

1999-02-05

(45)

опубликовано

2003-12-20

(72)

авторы

Охки ХиденориМурано КендзиТодзо ТакасиСираиси НобуюкиМацуя ТакахироМацуда ХиросиМизуно ХироакиБарретт ДэвидМацуда КейдзиКавабата Кохдзи

(73)

патентообладатели

Фудзисава Фармасьютикал Ко., Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 94016354 А, 10.01.1996RU 93004787 А, 27.02.1996ЕР 0644199 А, 22.03.1995WO 9611210 A, 18.04.1996.

НОВОЕ ПОЛИПЕПТИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ Российский патент 2003 года по МПК C07K7/64 A61K38/12 A61P31/04

Описание патента на изобретение RU2219185C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)

Иллюстрации к изобретению RU 2 219 185 C2

Реферат патента 2003 года НОВОЕ ПОЛИПЕПТИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ

Изобретение относится к новым полипептидным соединениям общей формулы [I]

где R¹ - водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С₂-С₆)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низшим)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; R² - водород или гидрокси; R³ - гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси; R⁴ - гидрокси или низший алкокси, или их солям, обладающим противогрибковой активностью; двум способам получения соединений общей формулы I; фармацевтической композиции, обладающей противогрибковой активностью, и способу профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызванных грибками. 5 с. и 5 з.п. ф-лы, 4 табл.

Формула изобретения RU 2 219 185 C2

1. Полипептидное соединение следующей общей формулы [I]

где R¹ - водород; ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(С₂-С₆)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низшим)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей, или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;

R² - водород или гидрокси;

R³ - гидрокси, гидроксисульфонилокси или низший алкокси;

R⁴ - гидрокси или низший алкокси,

или его соль.

2. Соединение по п.1, где R¹ - ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей.

3. Соединение по п.2, где R¹ - бензоил, замещенный ненасыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, содержащей 1 или 2 атома серы и 1-3 атома азота, имеющий фенил, который имеет подходящий заместитель, выбранный из группы, состоящей из насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группы, содержащей 1-4 атома азота, которая может иметь цикло(низший)алкил, имеющий ди(низший)алкил, низшего алкокси(низший)алкокси, низшего алкокси(высший)алкокси, и фенила, замещенного насыщенной 3-8-членной гетеромоноциклической группой, coдepжащей 1 или 2 атома кислорода и 1-3 атома азота, имеющей ди(низший)алкил; или бензоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, содержащей 1 или 2 атома серы и 1-3 атома азота, имеющей фенил, который имеет низший алкокси.

4. Соединение по п.3, где R¹ - бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий пиперидил; бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(низший)алкокси; бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(высший)алкокси; бензоил, замещенный тиадиазолилом, имеющим фенил, который имеет пиперазинил, замещенный циклогексилом; бензоил, замещенный тиадиазолилом, имеющим фенил, замещенный фенилом, который имеет морфолиногруппу, имеющую ди(низший)алкил, или бензоил, замещенный имидазотиадиазолилом, имеющим фенил, который имеет низший алкокси.

5. Соединение по п.4, где R¹ - бeнзоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий пиперидил, или бензоил, замещенный тиадиазолилом, который имеет фенил, имеющий низший алкокси(высший)алкокси;

R³ означает гидроксисульфонилокси;

R⁴ - гидрокси.

6. Соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемая соль, обладающие противогрибковой активностью, пригодные для применения в качестве лекарственного средства.

7. Способ получения полипептидного соединения [I] по п.1 или его соли, который предусматривает i) восстановление соединения формулы [IV]

где R³ и R⁴ имеют определенные в п.1 значения,

или его соли с образованием соединения формулы [Ib]

где R², R³ и R⁴ имеют определенные в п.1 значения,

или его соли, и/или

реакцию соединения формулы [Ib]

где R², R³ и R⁴ имеют определенные в п.1 значения,

или его реакционноспособного производного при аминогруппе, или его соли, с соединением формулы

где - ариламино(низший)алканоил, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; ароил, замещенный арилом, имеющим высший алкил; ароил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; арил(C₂-C₆)алканоил, замещенный арилом, имеющим низший алкил; низший алканоил, замещенный ненасыщенной конденсированной гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный пиридилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; аминозащитная группа; гептилнафтоил; гексилнафтоил; ароил, замещенный гетероциклилкарбамоилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный цикло(низший)алкилом, который может иметь один или несколько подходящих заместителей; низший алканоил, замещенный тиенилом, имеющим гетероциклическую группу, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей; или низший алкеноил, замещенный гетероциклической группой, которая может иметь один или несколько подходящих заместителей;

или его реакционно-способным производным при карбоксигруппе, или его солью с образованием соединения формулы [Iа]

где R², R³ и R⁴ имеют определенные в п.1 значения;

имеет определенные выше значения,

или его соли.

8. Способ получения полипептидного соединения [I] по п.1 или его соли, который предусматривает восстановление соединения формулы [II]

где R^1а, R³ и R⁴ имеют определенные в п.7 значения,

или его соли, с образованием соединения формулы [Ia]

где R², R³ и R⁴ имеют определенные в п.1 значения;

имеет определенные в п.7 значения,

или его соли.

9. Фармацевтическая композиция, обладающая противогрибковой активностью, отличающаяся тем, что содержит в качестве активного ингредиента соединение по п.1 или его фармацевтически приемлемую соль в терапевтически эффективном количестве в смеси с фармацевтически приемлемыми носителем или наполнителями.

10. Способ профилактического и/или терапевтического лечения инфекционных заболеваний, вызываемых грибками, который предусматривает введение соединения по п.1 или его фармацевтически приемлемой соли человеку или животному.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2003 года RU2219185C2

RU 94016354 А, 10.01.1996
RU 93004787 А, 27.02.1996
ЕР 0644199 А, 22.03.1995
WO 9611210 A, 18.04.1996.

RU 2 219 185 C2

Авторы

Охки Хиденори

Мурано Кендзи

Тодзо Такаси

Сираиси Нобуюки

Мацуя Такахиро

Мацуда Хироси

Мизуно Хироаки

Барретт Дэвид

Мацуда Кейдзи

Кавабата Кохдзи

Даты

2003-12-20—Публикация

1999-02-05—Подача

название	год	авторы	номер документа
Полипептидное соединение, способы его получения, фармацевтическая композиция и способ профилактики или лечения грибковых заболеваний	2001	Тода Айако Мацуя Такахиро Мизуно Хироаки Мацуда Хироси Мурано Кендзи Барретт Дэвид Огино Такаси Мацуда Кеидзи	RU2224765C1
ПОЛИПЕПТИДНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ/И ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ	1994	Хиденори Охки Масаки Томисима Акира Ямада Хисаси Такасуги	RU2164230C2
ПОЛИПЕПТИДНОЕ СОЕДИНЕНИЕ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1995	Хиденори Оки Масаки Томисима Акира Ямада Хизаси Таказуги	RU2165423C2
АМИДЫ КИСЛОТ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2000	Ямада Акира Аоки Сатоси	RU2208608C2
1,2,3,4-ТЕТРАГИДРОПИРАЗОЛО [5,1-c](1,2,4)ТРИАЗИН ИЛИ ЕГО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ИНГИБИРУЮЩАЯ ВЫРАБОТКУ ИНТЕРЛЕЙКИНА-1 И ФАКТОРА НЕКРОЗА ОПУХОЛИ, СПОСОБ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОГО ИЛИ ТЕРАПЕВТИЧЕСКОГО ЛЕЧЕНИЯ БОЛЕЗНЕЙ, ОПОСРЕДОВАННЫХ ИНТЕРЛЕЙКИНОМ-1 И ФАКТОРОМ НЕКРОЗА ОПУХОЛИ	1994	Есио Каваи Хитоси Ямазаки Хироказу Танака Теруо Оку	RU2124517C1
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ КОМПОЗИЦИИ	1997	Хата Такехиса Токунага Юдзи Симодзо Фумио Кимура Сумихиса Хиросе Такео Уеда Сатоси	RU2197226C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ПЕПТИДОВ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1991	Кейдзи Хемми[Jp] Масахиро Нейа[Jp] Наоки Фуками[Jp] Масаси Хасимото[Jp] Хироказу Танака[Jp] Натсуко Каякири[Jp]	RU2092491C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ, ПОСРЕДНИКОМ КОТОРЫХ ЯВЛЯЕТСЯ ТАХИКИНИН	1991	Масааки Матсуо[Jp] Дайдзиро Хагивара[Jp] Хироси Мияке[Jp]	RU2073683C1
ИММУНОСУПРЕССИВНАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ	1991	Сотоо Асакура[Jp] Митийо Фукае[Jp] Сигео Наканиси[Jp] Ясуто Кояма[Jp] Йоухеи Кийота[Jp]	RU2084222C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПЕПТИДОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ	1992	Тохру Кино[Jp] Мотоаки Нисикава[Jp] Масами Изаки[Jp] Сумио Кийото[Jp]	RU2043365C1