Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 220 953

(13)

(51)

МПК

C07C251/54(2000-01-01)

C07C251/58(2000-01-01)

C07C249/08(2000-01-01)

C07D295/08(2000-01-01)

C07D217/04(2000-01-01)

C07D213/44(2000-01-01)

A61K31/15(2000-01-01)

A61K31/535(2000-01-01)

A61P3/00(2000-01-01)

A61P7/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001109228/04, 1999-09-02

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-09-02

(22)

дата подачи заявки

1999-09-02

(45)

опубликовано

2004-01-10

(72)

авторы

Литерати Надь ПетерШумеги БалажТакач Кальман

(73)

патентообладатели

Н-Гене Кутато Кфт.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

WO 9704771 A1, 13.02.1997US 4308399 А, 29.12.1981.

НЕНАСЫЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИМОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NADNAD - ADP-РИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ Российский патент 2004 года по МПК C07C251/54 C07C251/58 C07C249/08 C07D295/08 C07D217/04 C07D213/44 A61K31/15 A61K31/535 A61P3/00 A61P7/00

Описание патента на изобретение RU2220953C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Похожие патенты RU2220953C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ 8-ЗАМЕЩЕННОГО-9H-1,3-ДИОКСОЛ/4,5-h//2,3/БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ AMPA/КАИНАТНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	1998	Раткаи Золтан Баркоци Йожеф Шнейдер Геза Челеньяк Юдит Шимиг Дьюла Балаж Ласло Доман Имре Грефф Золтан Котаи Надь Петер Шереш Петер Сабо Геза Гачайи Иштван Гиглер Габор Дьертьян Иштван Леваи Дьердь Ковач Аттила Шимо Аннамария Сабадош Тамаш Эдьед Андраш Вег Миклош Тиханьи Карой	RU2208013C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ГЕРБИЦИДНЫХ ПРОИЗВОДНЫХ И ПРОМЕЖУТОЧНОЕ СОЕДИНЕНИЕ	2000	Томас Мэтцке Рене Мутти Анри Щепански	RU2244715C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОИМИДАЗО[1,5-a]ПИРАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ИХ В МЕДИЦИНЕ	2008	Тан Пэн Чжо Ян Фанлун Фань Цзян Фэн Ху Ван Ян Ян Тао	RU2483070C2
2,4-ДИ(АМИНОФЕНИЛ)ПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ РLK-КИНАЗ	2005	Штадтмюллер Хайнц Энгельхардт Харальд Штегмайер Мартин Баум Анке Гюртлер Ульрих Шоп Андреас Квант Йенс Золька Флавио Хауптманн Рудольф Райзер Ульрих Цан Штефан Карл Херфурт Ларс	RU2404979C2
КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ ОКРАСКИ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ П-ФЕНИЛЕНДИАМИНА С ПИРРОЛИДИНИЛЬНОЙ ГРУППОЙ	2001	Видаль Лоран Терранова Эрик Сабелль Стефан	RU2223743C2
ПРОИЗВОДНЫЕ СТАУРОСПОРИНА ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРИ ЛЕЧЕНИИ АЛЬВЕОЛЯРНОЙ РАБДОМИОСАРКОМЫ	2006	Вахтель Марко Шафер Беат В. Амштутц Ральф	RU2443421C2
ПРОИЗВОДНОЕ ПИРАЗОЛ[1,5-a]ПИРИМИДИНА	2006	Моритани Ясунори Сираи Кимихиро Ои Марико	RU2390523C2
2,6,9-ТРИЗАМЕЩЕННОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ПУРИНА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМАЯ КАТИОННАЯ СОЛЬ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОЛИФЕРАЦИИ КЛЕТОК, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1997	Лум Роберт Т. Блум Чери Линн Макман Ричард Вик Майкл М. Скоу Стивен Р.	RU2220968C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,3-ДИОКСОЛ/4,5-h//2,3/БЕНЗОДИАЗЕПИНА, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ ИНГИБИТОРАМИ AMPA/КАИНАТНОГО РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	1998	Баркоци Йожеф Челеньяк Юдит Раткаи Золтан Шимиг Дьюла Балаж Ласло Доман Имре Котаи Надь Петер Грефф Золтан Шереш Петер Сабо Геза Гачайи Иштван Гиглер Габор Дьертьян Иштван Леваи Дьёрдь Ковач Аттила Шимо Аннамария Сабадош Тамаш Эдьед Андраш Вег Миклош Тиханьи Карой	RU2208014C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ IκB КИНАЗЫ β	2008	Еномото Хироси Кавасима Кендзи Кудоу Казухиро Ямамото Минору Мюраи Масааки Инаба Такааки Исизака Норико	RU2470918C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 220 953 C2

Реферат патента 2004 года НЕНАСЫЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИМОВОЙ КИСЛОТЫ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ NADNAD - ADP-РИБОЗИЛТРАНСФЕРАЗЫ

Изобретение относится к новым ненасыщенным производным гидроксимовой кислоты формулы

где R₁ означает фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей С_1-2 алкоксигруппу, галоген, или представляет собой 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группировку, содержащую один атом азота в качестве гетероатома, и R₂ означает водород или R₁ вместе с R₂ образуют С_5-7-циклоалкильную группу, Y означает водород, гидроксигруппу, С_3-22-алкеноилоксигруппу, Х означает галоген, гидроксигруппу или аминогруппу, R₃ представляет собой группу формулы -NR₄R₅, где R₄ и R₅ означают независимо друг от друга водород, C_1-5-алкильную группу или R₄ и R₅ образуют с соседним атомом азота 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группировку, которая может содержать также атом кислорода и может быть сконденсирована с бензольным кольцом, кроме того, его геометрические, и/или оптические изомеры, и/или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли. Соединения обладают ингибирующим воздействием на NAD⁺-ADP-рибозилтрансферазу, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения аритмии. 2 с. и 3 з.п.ф-лы, 8 табл.

Формула изобретения RU 2 220 953 C2

1. Ненасыщенное производное гидроксимовой кислоты формулы (I)

где R₁ представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей С_1-2 алкоксилгруппу, галоген, или представляет собой 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группировку, содержащую один атом азота в качестве гетероатома;

R₂ означает водород

или R₁ вместе с R₂ образует С_5-7-циклоалкильную группу;

Y означает водород, гидроксигруппу, С_3-22-алкеноилоксигруппу;

Х означает галоген, гидроксигруппу или аминогруппу;

кроме того, его геометрические и/или оптические изомеры и/или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.

2. Производное гидроксимовой кислоты по п.1, где в формуле I R₁ представляет собой фенилгруппу, необязательно замещенную 1-3 метоксигруппами, или пиридилгруппу; R₂ означает водород; Х означает аминогруппу; Y означает водород или гидроксигруппу; R₃ означает пирролидино-, пиперидино- или морфолиногруппы, кроме того, его геометрические и/или оптические изомеры и/или их фармацевтически приемлемые кислотные аддитивные соли.

3. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим воздействием на NAD⁺-ADP-рибозилтрансферазу, содержащая ненасыщенное производное гидроксимовой кислоты формулы I

где R₁ представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей С_1-2алкоксилгруппу, галоген, или представляет собой 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группировку, содержащую один атом азота в качестве гетероатома;

R₂ означает водород

или R₁ вместе с R₂ образует С_5-7-циклоалкильную группу;

Y означает водород, гидроксигруппу, С_3-22-алкеноилоксигруппу;

Х означает галоген, гидроксигруппу или аминогруппу;

R₃ представляет собой группу формулы -NR₄R₅, где R₄ и R₅ означают, независимо друг от друга, водород, C_1-5-алкильную группу или R₄ и R₅ образуют с соседним атомом азота 5- или 6-членную насыщенную гетероциклическую группировку, которая может содержать также атом кислорода и может быть сконденсирована с бензольным кольцом, или его геометрические и/или оптические изомеры или их фармацевтически приемлемую кислотную аддитивную соль в качестве активного ингредиента и один или более традиционных носителя.

4. Фармацевтическая композиция по п.3 для лечения аритмии, содержащая ненасыщенное производное гидроксимовой кислоты формулы I, где R₁ представляет собой фенил, необязательно замещенный 1-3 заместителями, выбранными из группы, включающей С_1-2 алкоксилгруппу, галоген, или представляет собой 6-членную ненасыщенную гетероциклическую группировку, содержащую один атом азота в качестве гетероатома; R₂ означает водород или R₁ вместе с R₂ образует С5-7-циклоалкильную группу; Y означает водород, гидроксигруппу, С_3-22-алкеноилоксигруппу; Х означает галоген, гидроксигруппу или аминогруппу; R₃ представляет собой группу формулы -NR₄R₅, где R₄ и R₅ означают, независимо друг от друга, водород, C_1-5-алкильную группу или R₄ и R₅ образуют с соседним атомом азота 5-или 6-членную насыщенную гетероциклическую группировку, которая может содержать также атом кислорода и может быть сконденсирована с бензольным кольцом, или его геометрические и/или оптические изомеры или их фармацевтически приемлемую кислотную аддитивную соль в качестве активного ингредиента и один или более традиционных носителя.

5. Фармацевтическая композиция по п.3 или 4, содержащая производное гидроксимовой кислоты формулы I, где R₁ представляет собой фенилгруппу, необязательно замещенную 1-3 метоксигруплами, или пиридилгруппу; R₂ обозначает атом водорода; Х означает аминогруппу; Y-атом водорода или гидроксигруппа; R₃ обозначает пирролидино, пиперидино- или морфолиногруппу, или его геометрический изомер и/или оптический изомер или их фармацевтически приемлемую кислотную аддитивную соль в качестве активного ингредиента.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2220953C2

WO 9704771 A1, 13.02.1997
Простые эфиры оксима,их гидрохлориды или бутендиоаты,обладающие антиаритмическим,усиливающим наркоз,а также обезболивающим действием	1984	Золтан Будаи Тибор Мезеи Аранка Лай Луиза Петец Каталин Грашшер Енике Сирт	SU1353774A1
US 4308399 А, 29.12.1981.

RU 2 220 953 C2

Авторы

Литерати Надь Петер

Шумеги Балаж

Такач Кальман

Даты

2004-01-10—Публикация

1999-09-02—Подача