Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 221 782

(13)

(51)

МПК

C07D207/48(2000-01-01)

C07D401/04(2000-01-01)

C07D403/04(2000-01-01)

C07D403/12(2000-01-01)

A61K31/40(2000-01-01)

A61P21/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

99106522/04, 1997-08-22

(24)

Дата начала отсчета патента

1997-08-22

(22)

дата подачи заявки

1997-08-22

(45)

опубликовано

2004-01-20

(72)

авторы

Нэтчас Майкл ДжорджДе БисванатхПикул СтаниславАлмстед Нейл ГрегориБуклэнд Роджер ГаннардТайво Йетунде ОлабисиЧенг Меньян

(73)

патентообладатели

Дзе Проктер Энд Гэмбл Компани

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ Российский патент 2004 года по МПК C07D207/48 C07D401/04 C07D403/04 C07D403/12 A61K31/40 A61P21/00

Описание патента на изобретение RU2221782C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)с

Похожие патенты RU2221782C2

название	год	авторы	номер документа
N-(1-(1-БЕНЗИЛ-4-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)-2,2-ДИМЕТИЛПРОПИЛ)БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНЕЗИНОВОГО БЕЛКА ВЕРЕТЕНА (KSP) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА	2005	Ванг Вейбо Берсэнти Пол А. Кси Йи Бойсе Рустум С. Пекки Сабина Брэммайер Натан Филлипс Меган Менденхолл Крис Веймэн Келли Лэгнайтон Лайена Мэри Констэнтайн Райан Янг Хонг Мьюли Элизабет Рамуртхи Савитри Джейзен Элайза Шарма Ану Рама Джаин Сабраманиан Шарадха Ренхоуи Пол Бэр Кеннет Уолтер Дюл Дэвид Вальтер Аннетте Эбремс Тайния Хух Кай Мартин Эрик Кнэпп Марк Ле Винсент	RU2427572C2
АРИЛ-S(О)ЗАМЕЩЕННЫЕ КАРБОНОВЫЕ/ГИДРОКСАМОВЫЕ КИСЛОТЫ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	1996	Бендер Стивен Ли Брока Крис Аллен Кэмпбелл Джеффри Аллен Кастелхано Арлиндо Лукас Хендрикс Роберт Тэн Сарма Кешаб Фишер Лоуренс Эмерсон	RU2175316C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АРИЛАЛКИЛКАРБАМАТОВ, ИХ ПОЛУЧЕНИЕ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В ТЕРАПИИ	2004	Абуабделла Ахмед Альмарио Гарсия Антонио	RU2400472C2
СПОСОБ ПРЕДСКАЗУЕМОГО ОКРАШИВАНИЯ КЕРАТИНОВЫХ ВОЛОКОН НАНЕСЕНИЕМ КОМПОЗИЦИИ, СОДЕРЖАЩЕЙ ПРОИЗВОДНОЕ ДИАМИНО-N, N-ДИГИДРОПИРАЗОЛОНА, И ОСНОВНОЙ КОМПОЗИЦИИ ИЛИ КОМПОЗИЦИИ С ЗОЛОТИСТЫМ ОТЛИВОМ	2007	Коттар Франсуа Асьон Жан-Марк	RU2363444C2
ИНГИБИТОРЫ РЕЦЕПТОРА ФАКТОРА РОСТА ФИБРОБЛАСТОВ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2017	У, Фрэнк	RU2732127C1
СОЕДИНЕНИЕ АМИНОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗНОГО РЕЦЕПТОРА НЕЙРОТРОФИЧЕСКОГО ФАКТОРА	2017	Чжу Ли Ху Яндун У Вэй Дай Лигуан Дуань Сяовэй Ян Яньцин Сунь Инхуэй Хань Юнсинь Пэн Юн Кун Фаньшэн Луо Хун Ян Лин Сюй Хунцзян Гуо Мэн Чжун Чжаобай Ван Шаньчунь	RU2764523C2
ИНДОЛИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1992	Жан Ваньон[Fr] Клод Плузан[Fr] Клодин Серрадей-Легаль[Fr] Дино Низато[It] Бернар Тоннер[Fr]	RU2104268C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ	1993	Джон И.Мэйкор[Us] Мартин Дж.Уитс[Gb]	RU2101283C1
СОЕДИНЕНИЯ АМИНОХИНАЗОЛИНОВ	2005	Бертел Стивен Джозеф Чэун Андриан Вайхин Тхаккар Кшитий Чхабилбхай Юнь Вэйя	RU2382034C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ N-(ИНДОЛ-2-КАРБОНИЛ)-β-АЛАНИНАМИДЫ И ИХ ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ ГЛИКОГЕНФОСФОРИЛАЗОЗАВИСИМЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ, СПОСОБ ПРЕДУПРЕЖДЕНИЯ ИШЕМИЧЕСКОГО ПОВРЕЖДЕНИЯ МИОКАРДА, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	1996	Бернард Хьюлин Юдит Ли Тредвей Вилльям Холт Мартин Деннис Джей Хувер	RU2159613C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 221 782 C2

Реферат патента 2004 года ЗАМЕЩЕННЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИЕ АМИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ МЕТАЛЛОПРОТЕАЗ

Изобретение относится к замещенным циклическим аминовым соединениям формулы (I)

где Ar представляет тиенил, замещенный пиридином, фенил незамещенный или замещенный галогеном, гидрокси, алкокси, C₁-C₄ алкилом, фенилокси, NO₂ или фенилом; R₁ представляет NHOR₂, где R₂ представляет водород; W представляет один или несколько атомов водорода; Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из гидрокси, SR₃, алкокси, NR₆R₇, где R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, алкила, пиридилалкила, SO₂R₈, COR₉, или R₆ и R₇ могут быть объединены с образованием кольца, содержащего азот, с которым они связаны, формулы

где Y' означает СН₂, О, SO₂; R₃ представляет водород, алкил, арил, бензотиазолил, пиразинил, N-метилимидазолил; R₈ представляет C₁-C₄ алкил, фенил; R₉ представляет водород, алкил, фенил; Z представляет водород; n = 1, и его оптический изомер, диастереомер, или энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль. Соединения I являются ингибиторами металлопротеаз, что позволяет использовать их для предупреждения и лечения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз. 3 с. и 8 з.п. ф-лы, 15 табл.

Формула изобретения RU 2 221 782 C2

1. Замещенные циклические аминовые соединения, имеющие структуру, соответствующую формуле (I)

где Ar представляет тиенил, замещенный пиридином, фенил незамещенный или замещенный галогеном, гидрокси, алкокси, C₁-C₄алкилом, фенилокси, NO₂ или фенилом;

R₁ представляет NHOR₂, где R₂ представляет водород;

W представляет один или несколько атомов водорода;

Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из гидрокси, SR₃, алкокси, NR₆R₇, где R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, алкила, пиридилалкила, SO₂R₈, COR₉, или R₆ и R₇ могут быть объединены с образованием кольца, содержащего азот, с которым они связаны, формулы

где Y’ означает СН₂, О, SO₂;

R₃ представляет водород, алкил, арил, бензотиазолил, пиразинил, N-метилимидазолил;

R₈ представляет C₁-C₄алкил, фенил;

R₉ представляет водород, алкил, фенил;

Z представляет водород;

n равно 1,

и его оптический изомер, диастереомер, или энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение по п.1, которое имеет структуру

R₁ представляет NHOR₂, где R₂ представляет водород;

W представляет один или несколько атомов водорода;

где Y’ означает СН₂, О, SO₂;

R₃ представляет водород, алкил, арил, бензотиазолил, пиразинил, N-метилимидазолил;

R₈ представляет C₁-C₄алкил, фенил;

R₉ представляет водород, алкил, фенил;

Z представляет водород;

n равно 1,

и его оптический изомер, диастереомер, или энантиомер, или его фармацевтически приемлемая соль.

3. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Ar представляет фенил, незамещенный или замещенный галогеном, гидрокси, алкокси, C₁-C₄алкилом, фенилокси, NO₂ или фенилом.

4. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Ar представляет фенил, замещенный гидрокси, алкокси, NO₂ или галогеном.

5. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из гидрокси, алкокси, NR₆R₇, где R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, алкила, пиридилалкила, SO₂R₈, COR₉.

6. Соединение по любому из предшествующих пунктов, в котором Y представляет независимо один или несколько членов группы, состоящей из гидрокси и NR₆R₇, где R₆ и R₇ независимо выбраны из водорода, алкила, пиридилалкила, SO₂R₈, COR₉.

7. Соединение по любому из предшествующих пунктов, которое выбрано из:

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-гидроксипирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2S)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-гидроксипирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2S)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-гидроксипирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-метоксипирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2 R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-(2-меркаптобензотиазолил)пирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-(2-меркаптобензотиазолил)пирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-[(1N)-метил-2-меркаптоимидазолил]пирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-[(1N)-метил-2-меркаптоимидазолил]пирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-феноксипирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-меркаптофенилпирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-(н-гексиламино)пирролидина;

(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-гидроксикарбоксамидо-(4S)-тиопирролидина;

(±)-(1N)-4-метоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(3S)-фенилпирролидина;

(1N)-4-мeтилфeнилcульфoнил-(2R)-N-гидpoкcикapбoкcaмидo-(4S)-гидроксипирролидина;

(1N)-3,4-диметоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-гидроксипирролидина;

(1N)-(2-нитро-4-метоксифенилсульфонил)-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-гидроксипирролидина;

(1N)-4-н-бутоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-гидроксипирролидина;

(1N)-4-н-бутоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-гидроксипирролидина;

(1N)-4-н-бутоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-(2-меркаптобензотиазолил)пирролидина;

(1N)-(2-нитро-4-метоксифенилсульфонил)-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-(2-меркаптобензотиазолил)пирролидина.

8. Соединение по любому из пп.1-3, которое выбрано из:

(1N)-4-феноксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-гидроксипирролидина:

(1N)-4-н-бутоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4R)-гидроксипирролидина:

(1N)-4-н-бутоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-гидроксипирролидина:

(1N)-4-н-бутоксифенилсульфонил-(2R)-N-гидроксикарбоксамидо-(4S)-морфолинопирролидина:

9. Соединение по любому из предшествующих пунктов для изготовления фармацевтической композиции, ингибирующей металлопротеазы.

10. Способ предупреждения или лечения заболевания, связанного с повышенной активностью металлопротеаз у млекопитающего, путем введения эффективного количества соединения по любому из пп.1-9.

11. Способ ингибирования металлопротеазы при лечении скелетно-мышечного заболевания или кахексии путем введения млекопитающему, нуждающемуся в таком лечении, эффективного количества ингибитора металлопротеаз по любому из пп.1-9.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2221782C2

Приспособление в пере для письма с целью увеличения на нем запаса чернил и уменьшения скорости их высыхания	1917	Латышев И.И.	SU96A1
Турбохолодильник для системы кондиционирования воздуха	1976	Слободской Владимир Анатольевич Пряхин Вадим Николаевич Данильченко Владимир Семенович Абрамов Николай Валентинович Смирнов Евгений Сергеевич	SU606046A1
Способ получения производных 1-бензолсульфонил-2-оксо-5-алкокси-пирролидина	1986	Эмилио Тоя Карло Горини Карло Циротти Фернандо Барцаджи Джулио Галиани	SU1480765A3

RU 2 221 782 C2

Авторы

Нэтчас Майкл Джордж

Де Бисванатх

Пикул Станислав

Алмстед Нейл Грегори

Буклэнд Роджер Ганнард

Тайво Йетунде Олабиси

Ченг Меньян

Даты

2004-01-20—Публикация

1997-08-22—Подача