Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 221 790

(13)

(51)

МПК

C07D237/24(2000-01-01)

C07D237/22(2000-01-01)

C07D237/04(2000-01-01)

C07D401/06(2000-01-01)

C07D401/12(2000-01-01)

A61K31/50(2000-01-01)

A61K31/501(2000-01-01)

A61P19/02(2000-01-01)

A61P19/10(2000-01-01)

A61P29/00(2000-01-01)

A61P37/00(2000-01-01)

C07D401/06(2000-01-01)

C07D213/00(2000-01-01)

C07D237/00(2000-01-01)

C07D401/12(2000-01-01)

C07D213/00(2000-01-01)

C07D237/00(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2000124879/04, 1999-02-26

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-02-26

(22)

дата подачи заявки

1999-02-26

(45)

опубликовано

2004-01-20

(72)

авторы

Охкути МасаоКиотаниСигио ХиромитиХидеоКоси ТомоюкиКитамура ТакахироМацуда ТакаюкиОда СоитиХабата ЮрикоКотаки Киоко

(73)

патентообладатели

Кова Ко., Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 94019984 А, 10.04.1997US 5418233 А, 23.05.1995.

НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ Российский патент 2004 года по МПК C07D237/24 C07D237/22 C07D237/04 C07D401/06 C07D401/12 A61K31/50 A61K31/501 A61P19/02 A61P19/10 A61P29/00 A61P37/00 C07D401/06 C07D213/00 C07D237/00 C07D401/12 C07D213/00 C07D237/00

Описание патента на изобретение RU2221790C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Похожие патенты RU2221790C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3-ОНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА	2000	Охкути Масао Киотани Есинори Сигио Хиромити Есизаки Хидео Коси Томоюки Китамура Такахиро Мацуда Такаюки Ясуока Киоко Фуруяма Томоко	RU2232755C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА, ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ АРТРИТА	1998	Охкути Масао Киотани Йосинори Сигио Хиромити Коси Томойуки Китамура Такахиро Матсуда Такайуки Охгийа Тадааки Йамазаки Йукийоси Кумаи Натсуйо Котаки Киоко Йосизаки Хидео Хабата Йурико	RU2209813C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2H)-ОНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 (PDE4), СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ	2003	Даль-Пьяц Витторио Джованнони Мария-Паола Вергелли Клаудия Агилар-Искердо Нурия	RU2326869C2
СОЕДИНЕНИЯ ФЕНИЛПИРИДАЗИНА И СОДЕРЖАЩИЕ ИХ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА	2001	Охкути Масао Киотани Есинори Сигио Хиромити Коси Томоюки Охгия Тадааки Мацуда Такаюки Кумаи Нацуйо Ясуока Киоко	RU2269519C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1,2,4-ТРИАЗОЛО[4,3-B]ПИРИДО[3,2-D]ПИРИДАЗИНА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ-4	1998	Грасиа Феррер Хорди Креспо Креспо М Исабель Вега Новерола Армандо Фернандес Гарсиа Андрес	RU2202552C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И ТРИАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ ПРЕПАРАТОВ	2001	Нагато Сатоси Кавано Коки Ито Коити Норимине Йосихико Уено Кохси Ханада Такахиса Амино Хироюки Ого Макото Хатакеяма Синдзи Уено Масатака Грум Энтони Джон Риверз Лианн Смит Теренс	RU2279428C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИН-3(2Н)-ОНА	2003	Даль-Пиац Витторио Агилар-Искьердо Нурия Буиль-Альберо Мария-Антония Карраскаль-Рьера Марта Грасия-Феррер Хорди Джованнони Мария-Паола Верджелли Клаудиа	RU2346939C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКИХ ДИКЕТОНОВ	2003	Шнайдер Герман Люти Кристоф Эдмундс Эндрю	RU2316544C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНОНА И СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	1996	Акихико Исида Харутами Ямада Митихиса Ято Синсуке Нисияма Фумиказу Окумура	RU2131419C1
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ЦИКЛИЧЕСКИХ ДИКЕТОНОВ	2005	Джаксон Дейвид Антони Эдмундс Эндрью Боуден Мартин Чарлз Брокбанк Бен	RU2384562C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 221 790 C2

Реферат патента 2004 года НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА, СОДЕРЖАЩИЕ ИХ В КАЧЕСТВЕ ЭФФЕКТИВНЫХ ИНГРЕДИЕНТОВ

Данное изобретение относится к производным пиридазина, представленным следующей формулой (I):

где R¹ обозначает C₁-С₆алкоксильную группу, C₁-С₆алкилтиогруппу или атом галогена; R² обозначает атом водорода, C₁-С₆алкоксильную группу, C₁-С₆алкилтиогруппу или атом галогена; R³ обозначает линейную или разветвленную C₁-С₆алкильную или С₂-С₉алкенильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой, С₃-С₆циклоалкильной группой, или фенильной или пиридильной группой, которые могут иметь один - три заместителя, выбранные из атома галогена, нитрогруппы, аминогруппы или пиридилкарбониламиногруппы, или карбамоильной группой, которая может быть замещена C₁-С₆алкильной группой, гидроксил-С₁-С₆алкильной группой, пиридил-С₁-С₆алкильной группой или C₁-С₆алкилтиофенильной группой; R⁴ обозначает карбоксильную группу, C₁-С₆алкоксикарбонильную группу, карбамоильную или C₁-С₆алкилтиокарбамоильную группу, которые могут быть замещены C₁-С₆алкильной группой, фенильной группой, пиридильной группой, фенил-С₁-С₆алкильной группой или пиридил-С₁-С₆алкильной группой, аминогруппу, которая может быть замещена C₁-С₆алкоксикарбонильной группой, фенил-С₁-С₆алкоксикарбонильной группой, С₁-С₆алкилтиофенил-С₁-С₆алкоксикарбонильной группой, С₁-С₅ацильной группой, С₁-С₆алкильной группой, фенил-С₁-С₆алкильной группой, пиридил-С₁-С₆алкильной группой или С₁-С₆алкилсульфонильной группой, или уреидогруппу, которая может быть замещена С₁-С₆алкильной группой; и пунктирная линия указывает, что связь углерод-углерод между положением 4 и положением 5 является простой связью или двойной связью; или его соль. Соединения формулы I обладают ингибирующей активностью против продуцирования интерлейкина-1β и могут использоваться в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики и лечения ревматизма или артрита. Объектами изобретения также являются лекарственное средство, обладающее вышеуказанной активностью, и способ лечения заболевания, вызываемого стимуляцией продуцирования интерлейкина-1β, такого как ревматизм или артрит. 3 с. и 7 з.п.ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 221 790 C2

1. Производное пиридазина, представленное следующей формулой (1)

где R¹ обозначает С₁-С₆алкоксильную группу, С₁-С₆алкилтиогруппу или атом галогена;

R² обозначает атом водорода, С₁-С₆алкоксильную группу, С₁-С₆алкил-тиогруппу или атом галогена;

R³ обозначает линейную или разветвленную С₁-С₆алкильную или С₂-С₉алкенильную группу, которая может быть замещена гидроксигруппой, атомом галогена, цианогруппой, С₃-С₆циклоалкильной группой, или фенильной, или пиридильной группой, которые могут иметь один -три заместителя, выбранные из атома галогена, нитрогруппы, аминогруппы или пиридилкарбониламиногруппы, или карбамоильной группой, которая может быть замещена С₁-С₆алкильной группой, гидроксил-С₁-С₆алкильной группой, пиридил-С₁-С₆алкильной группой или С₁-С₆алкилтиофенильной группой;

R⁴ обозначает карбоксильную группу, С₁-С₆алкоксикарбонильную группу, карбамоильную или С₁-С₆алкилтиокарбамоильную группу, которые могут быть замещены С₁-С₆алкильной группой, фенильной группой, пиридильной группой, фенил-С₁-С₆алкильной группой или пиридил-С₁-С₆алкильной группой, аминогруппу, которая может быть замещена С₁-С₆алкоксикарбонильной группой, фенил-С₁-С₆алкоксикарбонильной группой, С₁-С₆алкилтиофенил-С₁-С₆алкоксикарбонильной группой, С₁-С₅ацильной группой, С₁-С₆алкильной группой, фенил-С₁-С₆алкильной группой, пиридил-С₁-С₆алкильной группой или С₁-С₆алкилсульфонильной группой, или уреидогруппу, которая может быть замещена С₁-С₆алкильной группой; пунктирная линия указывает, что связь углерод-углерод между положением 4 и положением 5 является простой связью или двойной связью;

или его соль.

2. Производное пиридазина или его соль по п.1, где связь углерод-углерод между положением 4 и положением 5 в формуле (1) является двойной связью.

3. Производное пиридазина или его соль по п.1 или 2, где R¹ обозначает атом фтора, С₁-С₆алкоксильную группу или С₁-С₆алкилтиогруппу и R² обозначает атом водорода, атом галогена или С₁-С₆алкоксильную группу.

4. Производное пиридазина или его соль по п.1, которое представляет собой 2-изобутил-6-(4-метоксифенил)-4-метилкарбамоил-2Н-пиридазин-3-он, 2-циклопропилметил-6-(4-метоксифенил)-4-метилкарбамоил-2Н-пиридазин-3-он, 2-циклопропилметил-6-(3-фтор-4-метоксифенил)-4-метилкарбамоил-2Н-пиридазин-3-он, 2-циклопропилметил-4-этилкарбамоил-6-(4-метоксифенил)-2Н-пиридазин-3-он, 2-(4-хлорциннамил)-4-этоксикарбониламино-6-(4-метоксифенил)-2Н-пиридазин-3-он или 2-(4-хлорциннамил)-4-формиламино-6-(4-метоксифенил)-2Н-пиридазин-3-он.

5. Лекарственное средство, обладающее ингибирующей активностью в отношении продуцирования интерлейкина-1β, которое содержит в качестве эффективного ингредиента производное пиридазина или его соль по любому из пп.1-4.

6. Лекарственное средство по п.5, которое является профилактическим средством или терапевтическим средством при заболевании, вызываемом стимуляцией продуцирования интерлейкина-1β.

7. Лекарственное средство по п.5, которое является профилактическим средством или терапевтическим средством при ревматизме или артрите.

8. Лекарственное средство по п.5, дополнительно содержащее фармацевтически приемлемый носитель.

9. Производное пиридазина или его соль по любому из пп.1-4 в качестве активного ингредиента лекарственного средства для профилактики или лечения ревматизма или артрита.

10. Способ лечения заболевания, вызываемого стимуляцией продуцирования интерлейкина-1β, такого, как ревматизм или артрит, предусматривающий введение пациенту, при необходимости такого лечения, производного пиридазина или его соли по любому из пп.1-4.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2221790C2

RU 94019984 А, 10.04.1997
US 5418233 А, 23.05.1995.

RU 2 221 790 C2

Авторы

Охкути Масао

Киотани

Сигио Хиромити

Хидео

Коси Томоюки

Китамура Такахиро

Мацуда Такаюки

Ода Соити

Хабата Юрико

Котаки Киоко

Даты

2004-01-20—Публикация

1999-02-26—Подача