Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 221 808

(13)

C2

(51)

МПК

C07K5/06(2000-01-01)

C07D409/12(2000-01-01)

C07D403/12(2000-01-01)

C07D417/12(2000-01-01)

C07D407/12(2000-01-01)

C07D413/12(2000-01-01)

A61K38/05(2000-01-01)

A61K31/397(2000-01-01)

A61K31/40(2000-01-01)

A61P7/02(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001121138/04, 1999-12-29

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-12-29

(22)

дата подачи заявки

1999-12-29

(45)

опубликовано

2004-01-20

(72)

авторы

Ли КооДзунг Вон ХиукПарк Чеол ВонЛи Санг КооЛи Сун ХваПарк Хее Донг

(73)

патентообладатели

Эл Джи Лайф Саенсиз Лтд.

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА Российский патент 2004 года по МПК C07K5/06 C07D409/12 C07D403/12 C07D417/12 C07D407/12 C07D413/12 A61K38/05 A61K31/397 A61K31/40 A61P7/02 

Описание патента на изобретение RU2221808C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть)а

Похожие патенты RU2221808C2

название год авторы номер документа
СОЛЬ МАЛЕИНОВОЙ КИСЛОТЫ (2S)-N-{5-[АМИНО(ИМИНО)МЕТИЛ]-2-ТИЕНИЛ}МЕТИЛ-1-{(2R)-2-[(КАРБОКСИМЕТИЛ)АМИНО]-3,3-ДИФЕНИЛПРОПАНОИЛ}-2-ПИРРОЛИДИНКАРБОКСАМИДА И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ 2003
  • Ким Аери
  • Парк Дзае-Хиеон
  • Еон Сук-Киоон
  • Парк Чеол-Вон
  • Чо Кван-Хиунг
 RU2268886C2
СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КЛЕТОЧНОГО НЕКРОЗА 2008
  • Ким Соон Ха
  • Ким Хиоунг Дзин
  • Коо Сун Йоунг
  • Ли Сунг Бае
  • Парк Хеуи Сул
  • Йоон Сеунг Хиун
  • Паек Сеунг Йуп
  • Квак Хио Шин
  • Сео Донг Оок
  • Парк Еок
 RU2477282C2
АГОНИСТЫ РЕЦЕПТОРА МЕЛАНОКОРТИНА 2007
  • Чои Сунг Пил
  • Ахн Ин Ае
  • Ли Санг Хюп
  • Ли Санг Дае
  • Шин Ми Соок
  • Ли Коо
  • Чой Деог Янг
  • Шим Донг Суп
  • Йим Хиеон Дзоо
  • Йоон Мин Киунг
  • Чунг Соо Йонг
  • Ли Дзунг Ае
  • Ха Йонг Хва
  • Ким Янг Кван
  • Парк Оеук
  • Ли Хиун Мин
  • Ким Йоун Хоа
 RU2411240C2
СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА И ИНДАЗОЛА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА НЕКРОЗА КЛЕТКИ 2008
  • Ким Соон Ха
  • Ким Хиоунг Дзин
  • Коо Сун Йоунг
  • Чунг Чул Воонг
  • Ли Сунг Бае
  • Парк Хеуи Сул
  • Йоон Сеунг Хиун
  • Квак Хио Шин
  • Сео Донг Оок
  • Парк Еок
 RU2437883C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА И ИНДАЗОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ КОНСЕРВИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ ПО ОТНОШЕНИЮ К КЛЕТКАМ, ТКАНЯМ И ОРГАНАМ 2009
  • Ким Соон Ха
  • Ким Хиоунг Дзин
  • Чунг Чул Воонг
  • Парк Хеуи Сул
  • Квак Хио Шин
  • Ким Сунг Хо
  • Парк Дзин Гу
 RU2460525C2
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ 3-ГАЛОГЕНАЛКИЛ-1Н-ПИРАЗОЛОВ 1996
  • Зхи Бенксин
  • Неваз Мурад
  • Толи Джон Дж.
  • Бертеншо Стефен
 RU2169143C2
ЭЛЕКТРОЛИТ, СОДЕРЖАЩИЙ ЭВТЕКТИЧЕСКУЮ СМЕСЬ, И ЭЛЕКТРОХИМИЧЕСКОЕ УСТРОЙСТВО, ЕГО ИСПОЛЬЗУЮЩЕЕ 2006
  • Ох Дзае-Сеунг
  • Ли Биоунг-Бае
  • Парк Дзае-Дук
  • Парк Дзи-Вон
 RU2392289C2
УСТРОЙСТВО ДЛЯ ВЫДАЧИ СООБЩЕНИЙ ДЛЯ СИСТЕМЫ КОММУТАЦИИ 1995
  • Парк Донг-Вон[Kr]
 RU2106750C1
ИНГИБИТОРЫ ФЕРМЕНТАТИВНОЙ АКТИВНОСТИ РОТАМАЗЫ, ЯВЛЯЮЩИЕСЯ МАЛЫМИ МОЛЕКУЛАМИ 1996
  • Хэмилтон Грегори С.
  • Стайнер Джозеф П.
 RU2186770C2
ИЗБИРАТЕЛЬНО ДЕЙСТВУЮЩИЕ ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1996
  • Йеонг Су Ох
  • Санг Су Ким
  • Санг Йеул Хванг
  • Ми Кьюнг Юн
  • Сеонг Рьюл Хванг
  • Сеонг Вон Хонг
  • Йонг Хи Ли
  • Йи На Джеонг
  • Ку Ли
  • Ю Сеунг Шин
 RU2142939C1

Иллюстрации к изобретению RU 2 221 808 C2

Реферат патента 2004 года ИНГИБИТОРЫ ТРОМБИНА

Изобретение относится к соединениям формулы I, значения радикалов определены в формуле изобретения, и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения по изобретению являются ингибиторами тромбина и могут использоваться для модулирования функционирования тромбина, а также в качестве антикоагулянтов. Соединения также обладают высокой биологической доступностью. 2 с. и 7 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 221 808 C2

1. Соединение, имеющее формулу I

и его фармацевтически приемлемые соли,

где n равно 1, 2 или 3;

А обозначает водород, C1-С6-алкил, -SO2R1, -SO3R1, -CO2R2 или -(CH2)mCO2R1, где R1 обозначает водород, C1-С6-алкил, С3-С7-циклоалкил, -(СН2)mарил или –NR3R4; R2 обозначает C1-С6-алкил или C1-С6-алкенил; m равно 1, 2 или 3; где арил обозначает фенил и R3 и R4 независимо означают водород, C1-С6-алкил или С3-С7-циклоалкил;

В обозначает водород или C1-С6-алкил;

С и D независимо означают водород, фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя галогенами, или С3-С7-циклоалкил;

Е обозначает

или

где X обозначает S, О или NR5;

Y и Z независимо означают N или CR6, где

R5 обозначает водород или С1-С4-алкил; R6 обозначает водород или С1-С4-алкил;

F обозначает -С(NН)N(R7)2, -C(NH2)NN(R7)2 или CH2N(R7), где R7 обозначает водород;

при условии, что, когда Е обозначает

и F обозначает -C(NH)N(R7)2, исключены соединения,

где n равно 1 или 2;

А обозначает водород, C1-С6-алкил, SO2R', -CO2R2 или -(СH2)mСО2R1; R1 обозначает водород или C1-С6-алкил; R2 обозначает C1-С6-алкил; R5 и R6 одновременно не обозначают водород;

В обозначает водород;

С и D независимо означают фенил, незамещенный или замещенный одним или двумя галогенами, или С3-С7-циклоалкил.

2. Соединение по п.1, где А выбран из группы, включающей водород, -SO2R1, -SO3Н, -CO2R2 и -(CH2)mCO2R1, где m, R1 и R2 такие, как указано в п.1.3. Соединение по п.2, где А выбран из группы, включающей -SO2NR3R4 и -(CH2)mCO2R1, где m, R1, R3 и R4 такие, как указано в п.1.4. Соединение по п.2, где А выбран из группы, включающей водород, -SO2R1, -CO2R2, -(СН2)mСO2Н и -(СН2)mСO2(С1-С6-алкил), где m равно 1 или 2, и R1 обозначает C1-С6-алкил, -(СН2)mарил или -NR3R4, где R3 и R4 такие, как указано в п.1.5. Соединение по п.1, где С и D независимо выбраны из фенила, незамещенного или замещенного одним или двумя галогенами, или циклогексила.6. Соединение по п.5, где С и D независимо выбраны из фенила или циклогексила.7. Соединение по п.1, где соединение выбрано из группы, включающей

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-аминометил-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L,-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-аминометил-2-тиенил)метил]амид,

N-бензилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-трет-бутоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-3,4-дихлорфенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дициклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-аминометил-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-3-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-аминометил-3-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-циклогексилсульфамоил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аллилоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-бензилсульфонил-D-циклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-циклогексилсульфамоил-D-циклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфамоил-D-циклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-циклогексилглицинил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтил-N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo2-тиенил)метил]амид,

N-гидроксисульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-aзeтидин-2-кapбoкcил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-5-мeтил-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-{(5-амидино-2-фуранил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-фуранил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-3-фypaнил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-1-метил-2-пирролил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-тиенил)метил]амид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-(2-кapбoкcиэтил)-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-Вос-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-2-тиенил)метил]амид,

D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидразоно-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-азетидин-2-карбоксил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-(2-карбоксиэтил)-D-дифенилаланил-L-азетидин-2-карбоксил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-(3-кapбoкcипpoпил)-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-мeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-фенил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-[(N,N-диэтилкарбоксамидо)метил]-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-[(N,N-диэтилкapбoкcaмидo)этил]-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-тиазолил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-тиазолил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-тиазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-тиазолил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-тиазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-тиазолил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-тиазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-оксазолил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-5-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(2-aмидинo-4-oкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-оксазолил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-5-оксазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-изоксазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-изоксазолил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-изoкcaзoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-изоксазолил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(2-амидино-4-изоксазолил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пиразолил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пиразолил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-пиpaзoлил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(4-aмидинo-2-пиpaзoлил)мeтил]aмид,

N-aминocyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-пирролил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-пирролил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-пирролил}метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-3-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-пиppoлил)мeтил]aмид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(4-амидино-2-пирролил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-3-пирролил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-бис-(пара-метоксифенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-бис-(пара-метоксифенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтoкcикapбoнил-D-биc-(пapa-мeтoкcифeнил)aлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-бис-(пара-метоксифенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-карбоксиметил-D-бис-(пара-аминофенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-аминосульфонил-D-бис-(пара-хлорфенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метилсульфонил-D-бис-(пара-хлорфенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-метоксикарбонил-D-бис-(пара-хлорфенил)аланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-кapбoкcимeтил-D-биc-(пapa-xлopфeнил)aлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-(тpeт-бyтoкcикapбoнил)мeтил-D-дифeнилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиенил)метил]амид,

N-(трет-бутоксикарбонил)метил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-гидроксиамидино-2-тиенил)метил]амид,

N-[2-(метоксикарбонил)этил]-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид

N-карбоксиметил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-гидроксиамидино-2-тиенил)метил]амид,

N-(метоксикарбонил)метил-D-дифенилаланил-L-пролил-[(5-гидроксиамидино-2-тиенил}метил]амид,

N-аминосульфонил-D-дициклогексилаланил-L-пролил-[(5-амидино-2-тиенил)метил]амид,

N-мeтилcyльфoнил-D-дициклoгeкcилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

N-кapбoкcимeтил-D-дициклoгeкcилaлaнил-L-пpoлил-[(5-aмидинo-2-тиeнил)мeтил]aмид,

и их фармацевтически приемлемые соли.

8. Способ модуляции тромбина, включающий введение млекопитающему эффективного количества соединения по п.1.9. Способ по п.8, представляющий собой ингибирование тромбина.

Приоритет по пунктам и признакам:

29.12.1998 - по пп.1-9;14.08.1999 - по пп.1-9 (уточнение радикалов).

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2221808C2

Устройство для испытания угольных столбов сопротивления 1977
  • Глодин Юрий Николаевич
  • Малько Борис Иванович
  • Елисеенко Альберт Григорьевич
  • Дридзо Марк Леонидович
 SU672658A1
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИЦИНА ИЛИ ИХ ФИЗИОЛОГИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ОБЛАДАЮЩИЕ СПОСОБНОСТЬЮ ТОРМОЗИТЬ СВЯЗЫВАНИЕ ФИБРИНОГЕНА У ФИБРИНОГЕННОГО РЕЦЕПТОРА ТРОМБОЦИТОВ 1990
  • Лео Алиг[Ch]
  • Албрехт Еденхофер[Ch]
  • Марсел Мюллер[Ch]
  • Арнолд Чечиак[De]
  • Томас Уеллер[Ch]
 RU2024549C1
Дорожная спиртовая кухня 1918
  • Кузнецов В.Я.
 SU98A1
Бесколесный шариковый ход для железнодорожных вагонов 1917
  • Латышев И.И.
 SU97A1

RU 2 221 808 C2

Авторы

Ли Коо

Дзунг Вон Хиук

Парк Чеол Вон

Ли Санг Коо

Ли Сун Хва

Парк Хее Донг

Даты

2004-01-20—Публикация

1999-12-29—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты