Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 225 869

(13)

(51)

МПК

C07K9/00(2000-01-01)

A61K38/14(2000-01-01)

A61P7/02(2000-01-01)

(21) (22)

Заявка

2001101556/04, 1999-06-11

(24)

Дата начала отсчета патента

1999-06-11

(22)

дата подачи заявки

1999-06-11

(45)

опубликовано

2004-03-20

(72)

авторы

Бастен Йоханнес Эгбертус МарияВан Буккел Констант Адриан АнтонБейсман Рогир КристианДреф-Тромп Корнелия Мария

(73)

патентообладатели

Акцо Нобель Н.В.Университейт Лейден

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 94031102/04 A1, 10.07.1996

АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК C07K9/00 A61K38/14 A61P7/02

Описание патента на изобретение RU2225869C2

Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).

Похожие патенты RU2225869C2

название	год	авторы	номер документа
СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ПРИМЕНЕНИЯ В ЛЕЧЕНИИ МУКОЗИТА	2012	Скотт Ричард У. Корчак Божена	RU2606128C2
СОЕДИНЕНИЯ ИНГИБИТОРЫ VLA-4	2000	Болдвин Джон Дж Макдональд Эдвард Мориарти Кевин Джозеф Сарко Кристофер Рональд Матинага Нобуо Накаяма Ацуси Тиба Дзун Иймура Син Йонеда Йосиюки	RU2264386C2
ПРОИЗВОДНЫЕ [1,2,4]-ДИТИАЗОЛИ(ДИ)НА, ИНДУКТОРЫ ГЛУТАТИОН-S-ТРАНСФЕРАЗЫ И NADPH: ХИНОН-ОКСИДОРЕДУКТАЗЫ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ НЕБЛАГОПРИЯТНЫХ СОСТОЯНИЙ, СВЯЗАННЫХ С ЦИТОТОКСИЧНОСТЬЮ В ЦЕЛОМ И АПОПТОЗОМ В ЧАСТНОСТИ	2006	Фенстра Рулоф В. Кейзер Хискиас Г. Прас-Равес Мария Л. Ван Влиет Бернард Й. Ван Схарренбург Гюстаф Й.М.	RU2397162C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИЛАМИНА, ПРИГОДНЫЕ ДЛЯ УСИЛЕНИЯ ОБРАЗОВАНИЯ МОЛЕКУЛЯРНОГО ШАПЕРОНА, И ИХ ПОЛУЧЕНИЕ	1996	Виг Ласло Литерати Надь Петер Силбереки Енэ Юрегди Ласло Еднаковитш Андреа Яслитш Ласло Биро Каталин Марваньош Эдэ Барабаш Михай Хегедиш Эржебет Кораньи Ласло Кюртхи Мария Балог Габор Хорват Иболия Тёрёк Жолт Удварди Эва Дорман Дьёдь Медзихрадский Дэнес Мёзеш Беа Ковач Эстер Дюда Эрнё Фаркаш Беатрикс Глац Аттила	RU2206320C2
ИНГИБИТОР СЕРИНОВЫХ ПРОТЕАЗ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ЕГО ОСНОВЕ	1999	Тиммерс Корнелис Мариус Ревинкел Йоханнес Бернардус Мария	RU2232760C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 2-ТИО-3,5-ДИЦИАНО-4-АРИЛ-6-АМИНОПИРИДИНЫ И ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕ	2000	Розентретер Ульрих Хеннинг Рольф Баузер Маркус Крэмер Томас Фаупель Андреа Хюбш Вальтер Дембовски Клаус Зальхер-Шрауфштеттер Ольга Шташ Йоханнес-Петер Кран Томас Перцборн Элизабет	RU2267482C2
АМИДЫ ПИРИДИЛАЛКЕНОВЫХ И ПИРИДИЛАЛКИНОВЫХ КИСЛОТ, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ	1997	Бидерманн Элфи Хасманн Макс Лезер Роланд Раттель Бенно Райтер Фридеманн Шайн Барбара Зайбель Клаус Фогт Клаус	RU2200734C2
N-ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОЛСУЛЬФОНАМИДЫ	2004	Нэйтзел Мартин Дэппен Майкл С. Мэрагг Дженнифер	RU2364587C2
СОЕДИНЕНИЯ, ВОЗДЕЙСТВУЮЩИЕ НА ГЛЮКОКИНАЗУ	2002	Бойд Скотт Колкетт Питер Уильям Родни Харгривз Родни Брайан Баукер Сьюзан Саксон Джеймс Роджер Джонстон Крейг Джоунз Клиффорд Дейвид Маккерречер Даррен Блок Майкл Хауард	RU2329043C9
ПРОИЗВОДНЫЕ НИКОТИНАМИДА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И ПРИМЕНЕНИЕ	2003	Астон Никола Мэри Бамборо Пол Уокер Энн Луиз	RU2309951C2

Иллюстрации к изобретению RU 2 225 869 C2

Реферат патента 2004 года АНТИТРОМБОТИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ

Изобретение относится к группе новых соединений формулы (I):

отличающееся тем, что R¹ является фенилом, нафтилом, 1,2,3,4-тетрагидронафтилом, (изо)хинолинилом, тетрагидро(изо)хинолинилом, 3,4-дигидро-1H-изохинолинилом, хроманилом или камфорной группой, причем эти группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из (1-8С)алкила или (1-8С)алкоксила; R² и R³ независимо являются Н или (1-8С)алкилом; R⁴ является (1-8С)алкилом или (3-8С)циклоалкилом; или R³ и R⁴ вместе с атомом азота, с которым они связаны, являются неароматическим (4-8)членным циклом, необязательно содержащим другой гетероатом, цикл необязательно замещен (1-8С)алкилом или SO₂-(1-8C)алкилом; Q является спейсером, имеющим длину цепи от 10 до 70 атомов; и Z является отрицательно заряженным олигосахаридным остатком, включающим в себя от двух до шести моносахаридных звеньев, причем заряд компенсируется положительно заряженными противоионами, или его фармацевтически приемлемым солям или его пролекарствам и фармацевтической композиции, обладающей антитромботической активностью. 2 с. и 6 з.п.ф-лы.

Формула изобретения RU 2 225 869 C2

1. Соединения формулы (I)

отличающееся тем, что

R¹ является фенилом, нафтилом, 1,2,3,4-тетрагидронафтилом, (изо)хинолинилом, тетрагидро(изо)хинолинилом, 3,4-дигидро-1H-изохинолинилом, хроманилом или камфорной группой, эти группы необязательно могут быть замещены одним или несколькими заместителями, выбираемыми из (1-8С)алкилов или (1-8С)алкоксилов;

R² и R³ независимо являются Н или (1-8С)алкилом;

R⁴ является (1-8С)алкилом или (3-8С)циклоалкилом или R³ и R⁴ вместе с атомом азота, с которым они связаны, являются неароматическим (4-8)членным циклом, необязательно содержащим другой гетероатом, цикл необязательно замещен (1-8С)алкилом или SO₂-(1-8C)алкилом;

Q является спейсером, имеющим длину цепи от 10 до 70 атомов;

Z является отрицательно заряженным олигосахаридным остатком, включающим от двух до шести моносахаридных звеньев, заряд компенсируется положительно заряженными противоионами,

или его фармацевтически приемлемая соль или его пролекарство.

2. Соединение по п.1, отличающееся тем, что Z образуется из олигосахарида, который сам обладает активностью против Ха, опосредствованной AT-III.

3. Соединение по п.2, отличающееся тем, что Z является остатком пентасахарида.

4. Соединение по п.3, отличающееся тем, что Z имеет формулу (II)

где R⁵ независимо являются OSO-3

или (1-8С)алкоксилом.

5. Соединение по любому из пп.1 - 4, отличающееся тем, что R¹ представляет собой фенил, 4-метокси-2,3,6-триметилфенил или нафтил; R² является Н; a NR³R⁴ представляет пиперидинильную группу.

6. Соединение по любому из пп.1 - 5, отличающееся тем, что Q имеет формулу (III):

где W является - [1,4-фенилен-NR³-С(О)]_q-(CH₂)_r-S-

или

- (СН₂)_t-S-(CH₂)_u-[О(СН₂)₂]_v-О-(CH₂)_w-C(О)-NR₃-;

a R³ независимо является Н или (1-8С)алкилом;

m=1-12; n=1-8; р=0-4; q=0 или 1; r=1-8; s=1-8; t=1-8; u=1-8; v=1-12; w=1-8; общее число атомов равно 10-70, а фрагмент -[(СН₂)₂O]_m- является концом, которым Q присоединен к Z.

7. Соединение по п.6, отличающееся тем, что Q выбирается из

-[(СН₂)₂O]₅-(СН₂)₂-NH-C(О)-CH₂-S-CH₂-;

-[(СН₂)₂O]₅-(СН₂)₂-NH-C(О)-CH₂-S-(СН₂)₂-[О(СН₂)₂]_з-O-СН₂-С(О)-NH-(CH₂)₄- и

-[(СН₂)₂O]₃-(СН₂)₂-NH-C(О)-1,4-фенилен-NH-С(О)-CH₂-S-CH₂-.

8. Фармацевтическая композиция, обладающая антитромботической активностью, содержащая в качестве активного ингредиента соединение по любому из пп.1-7.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2004 года RU2225869C2

RU 94031102/04 A1, 10.07.1996
Магнитный сплав	1976	Земсков Александр Александрович Бурковская Дина Петровна Храпунов Рудольф Васильевич Мосолов Анатолий Иванович Немчинов Владимир Сергеевич	SU558961A1
Устройство для резонансного ускорения заряженных частиц	1979	Басаргин Ю.Г.	SU818459A1
Способ очистки регенераторов	1965	Кононюк Петр Федорович	SU649934A1
Грохот-питатель	1974	Алексеев Г.М. Бойко В.П. Герман К.П. Колесников Е.Ф. Пивторак А.Д. Саввич В.С. Синчук Б.С.	SU513543A1

RU 2 225 869 C2

Авторы

Бастен Йоханнес Эгбертус Мария

Ван Буккел Констант Адриан Антон

Бейсман Рогир Кристиан

Дреф-Тромп Корнелия Мария

Даты

2004-03-20—Публикация

1999-06-11—Подача