Текст описания в факсимильном виде (см. графическую часть).
| название | год | авторы | номер документа |
|---|---|---|---|
| АРОМАТИЧЕСКИЕ ДИКЕТОПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБЫ ПОЛУЧЕНИЯ И ПРИМЕНЕНИЕ ДАННЫХ СОЕДИНЕНИЙ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ | 2000 |
|
RU2252211C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКИХ АМИНОВ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ | 1998 |
|
RU2216540C2 |
| ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ БИЦИКЛИЧЕСКОЕ СОЕДИНЕНИЕ, И СПОСОБ СТАБИЛИЗАЦИИ БИЦИКЛИЧЕСКОГО СОЕДИНЕНИЯ | 2007 |
|
RU2440144C2 |
| ТЕРАПЕВТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ИЛИ ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ОТ ДИАБЕТИЧЕСКОЙ НЕФРОПАТИИ | 2017 |
|
RU2735538C1 |
| НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА, ОБЛАДАЮЩИЕ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ IκB КИНАЗЫ β | 2008 |
|
RU2470918C2 |
| ПРОИЗВОДНЫЕ МЕТИЛЕНОКСИНДОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ | 1992 |
|
RU2072989C1 |
| КОМБИНИРОВАННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНОГО ПРОСТАГЛАНДИНА И ИНГИБИТОРА ПРОТОНОВОГО НАСОСА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ | 2006 |
|
RU2468800C2 |
| СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ МАКРОЦИКЛИЧЕСКИХ СОЕДИНЕНИЙ | 2006 |
|
RU2456296C2 |
| ГЕТЕРОАРИЛЗАМЕЩЕННЫЕ АМИДЫ, СОДЕРЖАЩИЕ НАСЫЩЕННУЮ СВЯЗЫВАЮЩУЮ ГРУППУ, И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ | 2006 |
|
RU2412181C2 |
| АНТАГОНИСТЫ КОРТИКОТРОПИН-РИЛИЗИНГ ФАКТОРА | 1995 |
|
RU2221799C2 |
Настоящее изобретение относится к производным капурамицина формулы (I), где R1 представляет атом водорода, арильную группу, гетероциклическую группу, алкильную группу, алкенильную группу и тому подобное, которые необязательно замещены, R2 представляет атом водорода или алкильную группу, R3 представляет атом водорода или гидроксильную группу и Х1 и X2 представляют атом кислорода или атом азота, который может быть замещен, его фармацевтически приемлемым производным или солям. Соединения по изобретению обладают антибактериальной активностью, в том числе по отношению к Mycobacterium tuberculosis. Кроме того, изобретение относится к фармацевтическим композициям, проявляющим антибактериальную активность, и агентам для профилактики или лечения бактериальных инфекций, содержащим описанное выше соединение, а также способам профилактики или лечения бактериальных инфекций у теплокровных животных, включающим введение им эффективного количества описанного выше соединения. 11 с. и 40 з.п. ф-лы, 12 табл.


где X1 представляет атом кислорода или группу формулы -N(R4)-, в которой R4 представляет атом водорода, C1-C3алкильную группу, или R4 вместе с R1 и атомом азота, к которому они присоединены, образует 3-7-членный циклический амин, который может содержать в кольце атом кислорода или серы;
X2 представляет атом кислорода или группу формулы -NН-;
R1 представляет
(1) атом водорода,
(2) С6-С10 арильную группу, которая может содержать один или более заместителей, указанные один или более заместителей выбраны из группы А, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы, аминогруппы (указанная аминогруппа может быть замещена одной или более C1-C6алкильными группами), нитрогруппы, метилендиоксигруппы, бензилоксигруппы, С1-С16алкильной группы (указанная алкильная группа может быть замещена одним или более атомами галогена), С1-С16алкоксигруппы (указанная алкоксигруппа может быть замещена одним или более атомами галогена) или С1-С16алкилтиогруппы (указанная алкилтиогруппа может быть замещена одним или более атомами галогена);
(3) 5- или 6-членную гетероциклическую группу, содержащую 1-3 атома азота, серы или кислорода, которая может быть конденсирована с бензольным или дитиоленовым кольцом и которая может содержать один или более заместителей, указанные один или более заместителей выбраны из группы В, состоящей из оксогруппы и С1-С16алкильной группы;
(4) С1-С14алкильную группу, которая замещена одной или двумя С6-С10арильными группами, которые могут быть одинаковыми или различными и каждая из которых может содержать один или более заместителей, указанные один или более заместителей арильной группы выбраны из группы А1, состоящей из атома галогена, гидроксигруппы, С1-С6алкильной группы, С1-С6алкоксигруппы и метилендиоксигруппы;
(5) С1-С14алкильную группу, которая замещена одной 5- или 6-членной гетероциклической группой, которая может содержать 1-3 атома азота, серы или кислорода и может содержать один или более заместителей, указанные один или более заместителей гетероциклической группы выбраны из группы В;
(6) С1-С22алкильную группу, которая может содержать один или более заместителей, указанные один или более заместителей выбраны из группы С, состоящей из атома галогена, гидроксильной группы, аминогруппы, С1-С16 алкоксигруппы и С1-С16алкилтиогруппы;
(7) С2-С22 алкенильную группу; или
(8) группу формулы (а)

в которой n представляет целое число 1-20 и m = 0 или 2;
R2 представляет атом водорода или С1-С16 алкильную группу; и
R3 представляет атом водорода или гидроксильную группу;
с тем условием, что соединение, в котором Х1 и Х2 представляют группу формулы -NH-, R1 представляет атом водорода или группу формул (II), (III), (IV) или (V),

R2 является атомом водорода и R3 является гидроксильной группой, и соединение, в котором Х1 представляет атом кислорода, Х2 представляет группу формулы -NH-, R1 представляет атом водорода или метильную группу, R2 является атомом водорода и R3 является гидроксильной группой, исключаются.
R2 представляет С6-С16 алкильную группу;
R3 представляет атом водорода.

где R1, R2, R3, X1 и X2 имеют значения, определеные в пп. 1–39.
соединения, в котором R1 представляет фенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет фенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 4-этилфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-этилфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 4-пентилфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 3-этилфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-трифторметилфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-трифторметилфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 4-бутоксифенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-пентилоксифенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-гексилоксифенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 3,4-дифторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 3,4-дифторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 3-хлор-4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 3-хлор-4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 3-трифторметил-4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 3-трифторметил-4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 3-метил-4-бромфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 3-метил-4-бромфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 3-нитро-4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу;
соединения, в котором R1 представляет 3-нитро-4-фторфенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу;
соединения, в котором R1 представляет 3-нитрофенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет гидроксильную группу; и
соединения, в котором R1 представляет 3-нитрофенильную группу, R2 представляет атом водорода, Х1 и Х2 представлены формулой -NH- и R3 представляет деканоилоксигруппу.
| ЩИТОВОЙ ДЛЯ ВОДОЕМОВ ЗАТВОР | 1922 |
|
SU2000A1 |
| Биоорганическая химия | |||
| - М.: Просвещение, 1987, с | |||
| ЦУГАЛЬТНЫЙ ВИСЯЧИЙ ЗАМОК | 1923 |
|
SU736A1 |
Авторы
Даты
2004-04-27—Публикация
2000-08-18—Подача