СРЕДСТВО ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ МОЧЕПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ НА ОСНОВЕ КОРНЕЙ КОПЕЕЧНИКА ЗАБЫТОГО И/ИЛИ КОРНЕЙ КОПЕЕЧНИКА (ВАРИАНТЫ) И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2004 года по МПК A61K35/78 A61P13/00 

Группа изобретений относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается препаратов растительного происхождения для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы, в частности у мужчин, а также способов их получения и применения.

На фоне сложившейся неблагоприятной экологической обстановки и отрицательного влияния на нервную систему результатов научно-технического прогресса значительно увеличилось количество заболеваний мочеполовой сферы, особенно у мужчин, что является не только медицинской, но и социальной проблемой. В этой связи в настоящее время ведется активный поиск новых средств для лечения этих заболеваний. И все чаще ученые стали обращаться к лекарственным растениям, так как известно их мягкое, по сравнению с химическими препаратами, действие.

Исследование уровня техники по этому вопросу показало, что при наличии большого количества средств на основе растительного сырья для лечения заболеваний мочеполовой системы, отсутствуют средства на основе корней копеечника. Так, например, в патентной литературе описано применение корней копеечника в качестве одного из компонентов чаев, бальзамов и настоек (п. 2169481, з. 93014335, п. 2057799), лечения любых опухолей (п. 2180232) и профилактики заболеваний, вызванных дефицитом йода (п. 2164144). В тибетской медицине корни растения копеечник рекомендуют как отхаркивающее средство, при туберкулезе и других болезнях легких, а также атеросклерозе.

На территории России известно 126 видов растения копеечник, из которых восемь видов произрастают на Алтае, из них в народной медицине Сибири и Алтая чаще всего применяется два вида - копеечник забытый (Hedysarum neglectum) и копеечник чайный (Hedysarum theinum).

Химический состав корней копеечника забытого и копеечника чайного изучен не полностью. Известно, что в корнях содержатся тритерпеновые сапонины, алкалоиды, кумарины, дубильные вещества, флавоноиды, следы ксантонов - магиферин.

В народной медицине Алтая корни упомянутых видов копеечника известны как красный корень, их отваривали и пили как чай, чтобы “быть сильным, как медведь”. Корни этих растений в народе ценят наравне с золотым корнем (родиола розовая). В народе известен также настой на 40% спирте из расчета 1 часть сухого измельченного корня на 3 части водки, настаивают 10 дней и пьют по 1 чайной ложке 3 раза в день за 30 минут до еды при анемии, при маточных кровотечениях с болезненной менструацией, при отеках, при заболеваниях мочевого пузыря, при воспалении предстательной железы, при “надсаде” (поднятии чрезмерных тяжестей), при кровавых поносах и как стимулирующее средство для снятия усталости (Никифоров Ю.В. Алтайские травы-целители, Горно-Алтайское республиканское книжное издательство, 1992).

Авторов заинтересовали отрывочные сведения из литературных (Никифоров Ю.В. Алтайские травы-целители, Горно-Алтайское республиканское книжное издательство, 1992, с.125) и народных источников о способности настоев и отваров корней копеечника снимать симптомы расстройств мочеполовой системы у мужчин и даже возвращать им былую “мужскую силу”.

От имени ЗАО “Эвалар” была подана заявка №2000124831/13 (решение о выдаче от 28.03.2002) “Биологически активная добавка к пище для профилактики расстройств мочеполовой системы”, в которой в состав БАД входят корни копеечника забытого. Дальнейшие исследования корней копеечника с проведением клинических испытаний позволили выявить, что фармакологические свойства корней копеечника забытого и корней копеечника чайного, произрастающих в одних и тех же местах Горного Алтая, одинаковы, и подтвердить их эффективность в отношении заболеваний мочеполовой системы.

Задачей настоящего изобретения является создание лекарственных средств из корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), которые имели бы фармакопейный статус и обеспечивали лечение и профилактику заболеваний мочеполовой системы; разработка технологии изготовления указанных средств и способов их применения. Поставленная задача решена группой изобретений, объединенных единым изобретательским замыслом.

Результат, достигаемый при использовании изобретения, заключается в создании лекарственных средств, пригодных для их аттестации в качестве фармакопейных, технологии их приготовления и применения. Средства пригодны для приема внутрь людьми, страдающими, главным образом, заболеваниями мочеполовой системы: простатиты, уретриты, аденома простаты. Они могут использоваться профилактически для улучшения качества жизни при указанных заболеваниях, а также как общеукрепляющее средство при заболеваниях пищеварительной системы, сердечно-сосудистой, дыхательной и нервной систем.

Поставленные задачи решаются тем, что предложено средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе растительного сырья, представляющее собой настойку, полученную экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) при соотношении сырье:спирт от 1:5 до 1:15. Также предложено средство для тех же целей, которое представляет собой порошок сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum). Еще одно средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе растительного сырья представляет собой смесь порошка сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), и 2-80%-ного водного этилового спирта при следующем соотношении компонентов, вес.%:

Экстрактивные вещества корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного(Hedysarum theinum) 0,1-12,0

2-80%-ный Водный этиловый спирт Остальное

И еще одно средство, решающее поставленную задачу, представляет собой тонкоизмельченный порошок корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), в котором средний размер частиц менее 500 мкм.

Все перечисленные впервые созданные средства для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы в качестве растительного сырья содержат корни копеечника забытого (Hedysarum neglectum) или корни копеечника чайного (Hedysarum theinum) или смесь корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и копеечника чайного (Hedysarum theinum) в соотношении от 1:10 до 10:1 соответственно.

Средства, представляющие собой порошок сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), и тонкоизмельченный порошок корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) могут иметь таблетированную или капсулированную форму.

Далее поставленные задачи решаются тем, что разработан способ получения средств для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы, характеризующийся тем, что экстрагируют корни копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) 10-80%-ным этиловым спиртом при соотношении сырье:экстрагент от 1:5 до 1:15 в течение 1-21 суток с последующим отстаиванием экстракта в течение 24-120 ч, после чего экстракт, при необходимости, сгущают до концентрации 15-30% воздушно-сухих веществ, и, при необходимости, высушивают до получения сухого экстракта. Экстракцию проводят методом мацерации или перколяции.

Указанные средства изучены всесторонне и предложены способ и дозы их применения. Средства вводят перорально в форме композиции, содержащей эффективное количество экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), причем указанную композицию выбирают из группы, состоящей из настойки, смеси или порошков. Эффективное количество экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), содержащееся в композиции, находится в интервале от 0,1 до 1,3 г в день.

Средства, изготовленные описанным способом, прошли клинические испытания и проявили заявляемую фармакологическую активность, то есть при использовании их в комплексной терапии заболеваний мочеполовой системы они дали более выраженный лечебный эффект и более длительную ремиссию. В период ремиссии можно принимать эти средства профилактически, так как они изготовлены полностью на природном сырье, не вызывают привыкания и побочных явлений. Таким образом, практическое использование заявляемых средств, полученных заявляемым способом, дает указанный технический результат.

Все заявляемые средства из уровня техники неизвестны, также не описаны промышленные способы их получения, следовательно, группа технических решений обладает новизной и изобретательским уровнем.

Сущность изобретения поясняется примерами промышленной реализации изобретений в фармацевтической фирме ЗАО “Эвалар”, г.Бийск.

ПРИМЕР 1. Высушенные и измельченные корни копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) в количестве 100 кг экстрагируют методом перколяции в 1000 л 10%-ного водного этилового спирта. Экстракцию проводят в течение 21 суток, отстаивают при температуре 5°С в течение 3 суток, после чего фильтруют. В результате получают настойку с содержанием экстрактивных веществ 0,8%.

ПРИМЕР 2. Высушенные и измельченные корни копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) в количестве 100 кг экстрагируют методом перколяции в 1000 л 40%-ного водного этилового спирта. Экстракцию проводят в течение 3 суток, отстаивают при температуре 5°С в течение 2 суток, после чего фильтруют. В результате получают настойку с содержанием экстрактивных веществ 1,4%.

ПРИМЕР 3. Высушенные и измельченные корни копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) в количестве 100 кг экстрагируют методом перколяции в 1000 л 80%-ного водного этилового спирта. Экстракцию проводят в течение 3 суток, отстаивают при температуре 5°С в течение 24 ч, после чего фильтруют. В результате получают настойку с содержанием экстрактивных веществ 2%.

ПРИМЕР 4. Для получения сухого порошка экстрактивных веществ настойку, полученную по одному из примеров 1-3, сгущают (концентрируют) путем вакуумной отгонки растворителя (спирта и воды), а затем концентрат высушивают с помощью вакуумной сушилки до получения порошка экстрактивных веществ. Полученный порошок красновато-бурого цвета, с приятным запахом, приятного вкуса пригоден для длительного хранения и может использоваться как самостоятельное лекарственное средство, так и для изготовления таблеток, капсул и растворов.

ПРИМЕР 5. Из порошка сухих экстрактивных веществ, полученного как описано в примере 4, готовили средство, представляющее собой смесь упомянутого порошка и 2-80%-ного водного этилового спирта (водно-спиртовой раствор). Для приготовления этого средства брали сухие экстрактивные вещества, полученные 10-80%-ной водно-спиртовой экстракцией корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) и этиловый спирт и смешивали их известным способом при следующем соотношении компонентов, вес.%:

Экстрактивные вещества корней копеечника забытого (Hedysarum nеglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) 0,1-12,0

2-80%-ный Водный этиловый спирт Остальное

Полученная таким образом водно-спиртовая смесь (раствор) сухих экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) представляет собой прозрачную жидкость красновато-бурого цвета с приятным вкусом и запахом.

ПРИМЕР 6. Для получения средства в виде тонкоизмельченного порошка корней брали высушенные корни копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) и измельчали их известным способом на известном оборудовании до получения частиц размером менее 500 мкм.

Такой тонкоизмельченный порошок корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) до сих пор не получал никто, хотя технология получения тонкоизмельченных порошков известна. В то же время такой тонкоизмельченный порошок является эффективной альтернативой отварам и настойкам, так как в правильно высушенном и тонкоизмельченном порошке разрушается хрупкая оболочка клеток растения и целебные вещества в полном своем богатстве и с максимальным сохранением активности переходят в порошок, который может потом использоваться как самостоятельное средство в форме порошка, таблеток, капсул, так и в качестве всевозможных добавок.

В результате предлагаемые технические решения вводят в обиход большую группу средств на основе растительного сырья, получаемых промышленным способом, которые могут применяться в комплексной терапии заболеваний мочеполовой сферы, а также профилактически, и могут входить как компоненты в другие лекарственные, профилактические и общеукрепляющие средства. В процессе получения указанных средств применяются максимально щадящие режимы, позволяющие сохранить наибольшее количество активных веществ, что доказано клинической практикой. Отличительной особенностью всех средств на основе корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) является их приятный вкус и запах, что добавляет привлекательности разработанным лечебно-профилактическим препаратам.

Конкретные технологические параметры и особенности проведения технологических операций выбираются в пределах заявленных диапазонов. Так, например, при использовании смеси корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и корней копеечника чайного (Hedysarum theinum) их берут в соотношении от 1:10 до 10:1 соответственно, при этом продукт, получаемый на выходе, имеет те же показатели, что и продукт, полученный экстракцией только корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) или только корней копеечника чайного (Hedysarum theinum). Соотношение растительного сырья и водного этилового спирта выбирают в пределах от 1:5 до 1:15 соответственно, в зависимости от этого и от того, какой крепости берут этиловый спирт, выбирают из заявленных диапазонов конкретное время экстрагирования и отстаивания. Экстракцию могут проводить методом мацерации или перколяции. Для ускорения экстрагирования и увеличения выхода экстрактивных веществ может использоваться подогрев до 50-60°С, интенсификация процесса экстрагирования с помощью ультразвука.

Группа изобретений может найти применение при изготовлении профилактических и лекарственных препаратов для внутреннего применения. Фармакологическое действие заявленных средств, полученных заявленным способом из корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) подтверждено клиническими исследованиями. Анализ клинического материала, полученного в результате использования заявляемых средств, показал, что предлагаемые препараты пригодны главным образом при заболеваниях мочеполовой системы.

Опытным путем были установлены суточные дозы упомянутых средств, содержащие эффективное количество экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum).

Настойку рекомендуется принимать внутрь по 1 чайной ложке, предварительно растворив в 1/3-1/2 стакана воды (можно в чае или кофе), 2-3 раза в день во время еды. Суточная доза, таким образом, составляет 10-15 мл или 0,1-1,3 г экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum). Курс приема 25-30 дней.

Суточная доза средства в виде порошка сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), составляет от 0,1 до 1,3 г в виде порошка, таблеток или капсул. Курс приема 25-30 дней.

Средство в виде смеси порошка сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), и 2-80%-ного водного этилового спирта применяют в количестве от нескольких капель до 120-150 мл в день в зависимости от концентрации, что также будет соответствовать заявленному количеству экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum). Курс лечения 25-30 дней.

Средство в виде тонкоизмельченного (мелкодисперсного) порошка корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), в котором средний размер частиц менее 500 мкм, применяют в количестве 1-4 г в сутки в виде порошка, таблеток или капсул. Эта суточная доза равноценна 0,1-1,3 г экстрактивных веществ корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum). Курс лечения 25-30 дней.

Применение заявляемых средств в дозах, меньших, чем вышеуказанные, не оказывает ожидаемого терапевтического эффекта, хотя и не причиняет вреда.

Применение заявляемых средств в дозах, превышающих вышеуказанные, может при определенных заболеваниях оказать нежелательное стимулирующее воздействие на сердечно-сосудистую и нервную системы.

В настоящее время в ЗАО “Эвалар” зарегистрированы ТУ 9185-096-21428156-01 на БАД “Красный корень”, в котором описаны гигиенические требования к сырью и к изготавливаемым из него препаратам. Сырье строго контролируется и соответствует СанПиН. Приготовление средств осуществляют на известном оборудовании, с помощью известных средств и методов, следовательно, техническое решение обладает промышленной применимостью.

Изобретение относится к области лечебно-профилактических средств, а именно для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы. Предложена группа изобретений: средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе 10-80% экстракта корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum); средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе порошка сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum); средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы, представляющее собой смесь порошка сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) и 2-80%-ного водного этилового спирта в определенном соотношении; средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе тонкоизмельченного порошка корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum), в котором средний размер частиц менее 500 мкм. Способ получения средства для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы, заключающийся в экстрагировании корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) 10-80%-ным водным этиловым спиртом при соотношении сырье - спирт от 1:5 до 1:15 в течение 1-21 суток с последующим отстаиванием экстракта в течение 24-120 часов. 5 н. и 6 з.п. ф-лы.

1. Средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой настойку, полученную экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) при соотношении сырье: спирт = 1:5 - 1:15.2. Средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой порошок сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum).3. Средство для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой смесь порошка сухих экстрактивных веществ, полученных экстракцией 10-80%-ным водным этиловым спиртом корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum) и 2-80%-ного водного этилового спирта при следующем соотношении компонентов, вес.%:

Эстрактивные вещества корней

копеечника забытого (Hedysarum neglectum)

и/или копеечника чайного (Hedysarum theinum 0,1-12,0

2-80%-ный водный этиловый спирт Остальное