СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ФИТОПРЕПАРАТОВ ИЗ РАСТЕНИЙ РОДА Hedysarum (КОПЕЕЧНИК ЧАЙНЫЙ Hedysarum theinum, КОПЕЕЧНИК ЗАБЫТЫЙ Hedysarum neglectum) Российский патент 2013 года по МПК A61K36/48 B01D11/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и может быть использовано в области производства лекарственных средств из растительного сырья, в частности для получения фитопрепаратов из корней некоторых видов копеечника - копеечник забытый (Hedysarum neglectum) и копеечник чайный (Hedysarum theinum).

Копеечники обладают уникальным химическим составом. В растительном сырье данных растений содержатся полисахариды, дубильные вещества, ксантоны, тритерпеновые сапонины, кумарины, флавоноиды (кверцетин, компферол, авкулярин, гиперозид), катехины, фитостероиды, свободные аминокислоты (из них 7 незаменимых), алкалоиды и др. (О.В.Неретина и соавт. 2004 г.).

В народной медицине корни растения копеечника забытого (Н.neglectum) и копеечника чайного (Н.theinum) известны под названиями «Красный корень», «Медвежий корень», их отвары и настои применяют при заболеваниях желудочно-кишечного тракта, головных болях, нервных и женских болезнях, а также как мочегонное и как общеукрепляющее средство, также существует мнение, что отвар корней копеечника обладает антигипнотическим действием.

Известно, что в тибетской медицине отвар корней копеечника чайного применяется как отхаркивающее при туберкулезе, хронических легочных заболеваниях, при атеросклерозе, как желудочно-кишечное, мочегонное, противовоспалительное, болеутоляющее, общеукрепляющее, повышающее работоспособность, сердечное средство, при анемии (способствует увеличению количества эритроцитов и содержания гемоглобина в крови), гинекологических и нервных болезнях, при головной боли и местно при фурункулезе.

В китайской медицине отвар корней копеечников используется также как седативное, противоопухолевое средство, а порошок корней - при эпилепсии. Отвар травы употребляется внутрь как болеутоляющее, а в виде компрессов рекомендуется при головной боли.

В официальной медицине настойки и экстракты из корней копеечника чайного (Н.theinum) и копеечника забытого (Н.neglectum) применяют при симптомах заболеваний мочеполовой системы у мужчин, а также в комплексном лечении острого и хронического простатита, уретрита и аденомы простаты, они также восстанавливают и усиливают мужскую потенцию, нормализуют деятельность желудочно-кишечного тракта, оказывают стимулирующее действие на весь организм. Фитопрепараты копеечников также используются для успешного лечения: атеросклероза, анемии, аллергии, астмы, туберкулеза и др., могут с успехом применяться для лечения детей с раннего возраста; а также, как герантологические препараты.

В патентной литературе описано применение корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и копеечника чайного (Hedysarum theinum) в составе компонентов чаев, настоек, экстрактов и бальзамов в качестве иммуностимулирующего и общеукрепляющего средства (п. 2169481, п. 93014335, п. 2057799), противовирусного (п. 1336301), для лечения гинекологических заболеваний (п. 2317713, п. 2238747), лечения опухолевых заболеваний (п. 2180232) и профилактики болезней, вызванных дефицитом йода (п. 2164144).

В настоящее время все существующие препараты на основе растительного сырья копеечников отличаются фармакологической активностью и эффектом лечебного применения, обладают различным количественным и качественным составом, отличаются фармакологическими свойствами и эффектом лечебного применения. Это объясняется использованием различных методов получения препаратов.

Как известно, различные технологические способы получения фитопрепаратов оказывают значительное влияние на качественное и количественное содержание извлекаемых из растительного сырья веществ и соединений, а также на их фармакологическую активность и фармакологический эффект (С.А.Минина и соавт. 2004 г.; В.И.Чуешов 2002 г.).

Задачей настоящего изобретения является разработка технологического метода, при использовании которого возможно получение фитопрепаратов из лекарственного растительного сырья некоторых видов копеечника (Hedysarum) с более высоким содержанием низкомолекулярных биологически активных веществ, что ведет к усилению фармакологического эффекта при применении данных фитопрепаратов.

Известен способ получения фитопрепаратов из измельченного растительного сырья некоторых видов копеечника (Hedysarum) путем поэтапной экстракции

водно-спиртовым раствором с различной концентрацией этилового спирта, методами мацерации и перколяции:

1-я фракция была получена после обработки исходного материала водно-спиртовым раствором в соотношении 2:1 в течение 8 дней, общий объем 300 мл.

2-ю фракцию получали при обработке остатка корней копеечника водно-спиртовым раствором в соотношении 1:1 в течение 6 дней, общий объем 300 мл.

3-ю фракцию получили вследствие обработки остатка растительного сырья водно-спиртовым раствором в соотношении 1:2 в течение 5 дней, общий объем 300 мл.

В итоге фитопрепарат образуется при сливании всех трех фракций.

Это техническое решение взято за прототип (патент RU 2402344 С1, опубл. 27.10.2010), так как является наиболее близким к заявляемому изобретению.

Недостатком данного способа получения фитопрепаратов из лекарственного растительного сырья является то, что при осуществлении градиентной экстракции происходит первичное высвобождение из растительного материала преимущественно водорастворимых компонентов, а именно олигосахаров, танинов и др. При этом вместе с этими компонентами экстрагируются ключевые низкомолекулярные биологически активные вещества. По известному способу получается суммарный экстракт, содержащий вещества с разнонаправленной биологической активностью. Последующие их выделение, разделение и очистка могут представлять значительные трудности с использованием методов хроматографии или многократного осаждения. В предлагаемом способе данная задача решается за счет использования сорбционных свойств тканей растительного сырья и элюирующей способности органического растворителя. В предлагаемом решении для получения фитопрепаратов из растений рода копеечник предлагается использовать режим обратного градиентного элюирования, где первоначально используемый объем экстрагента имеет наибольшее содержание основного элюирующего компонента (органического растворителя), при этом для достижения максимума извлечения на последующих этапах экстрагирования подразумевается использование экстрагента в уменьшенных объемных соотношениях.

Целью изобретения является оптимизация способа для выделения низкомолекулярных экстрактивных веществ с максимальной степенью экстракции.

Указанная цель достигается в способе получения фитопрепаратов путем обратной градиентной экстракции сырья органическим растворителем при периодическом встряхивании.

Пример

30 г измельченного растительного сырья корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) или копеечника чайного (Hedysarum theinum) обрабатывали в три этапа водно-спиртовым раствором с различной концентрацией спирта при периодическом встряхивании при комнатной температуре в затемненном месте.

1-я фракция была получена после обработки исходного материала водно-спиртовым раствором в соотношении 1:2 в течение 8 дней, общий объем 300 мл. 2-ю фракцию получали при обработке остатка корней копеечника водно-спиртовым раствором в соотношении 1:1 в течение 6 дней, общий объем 300 мл. 3-ю фракцию получили вследствие обработки остатка растительного сырья водно-спиртовым раствором в соотношении 2:1 в течение 5 дней, общий объем 300 мл. В итоге фитопрепарат образуется при сливании всех трех фракций.

Полученные фитопрепараты из корней копеечника чайного и корней копеечника забытого представляют собой прозрачные растворы красно-коричневого цвета с приятным вкусом и запахом, с количественным содержанием экстрактивных веществ соответственно 2,0% и 2,8%.

Предложенный способ получения фитопрепаратов из растительного сырья корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) и корней копеечника чайного (Hedysarum theinum) позволяет оптимизировать выделение низкомолекулярных экстрактивных веществ с максимальной степенью экстракции, что приводит к увеличению фармакологической активности и фармакологического эффекта.

Так как заявляемое изобретение обеспечивает технический результат, выражающийся в оптимизации выделения низкомолекулярных биологически активных веществ, ведущий к усилению фармакологического эффекта при применении данных фитопрепаратов, и может быть использовано для получения лекарственного препарата, то можно сделать вывод, что данный способ получения фитопрепаратов из растительного сырья некоторых видов копеечника (Hedysarum) соответствует критерию "промышленная применимость".

Аналоги

п. 2402344, п. 2002101609 п. 2238747

п. 2169481, п 93014335, п. 2057799 п. 2180232 п. 2164144

Список литературы

1. Компонентный состав видов рода Hedysarum (Fabaceae). / О.В.Неретина, А.С.Громова, В.Н.Луцкий и др. // Растительные ресурсы. - 2004. - Т.40, вып.4. - С.111-137.

2. Минина С.А. Химия и технология фитопрепаратов: учеб. пособие для вузов. / С.А.Минина, И.Е.Каухова. - М.: 2004. - 560 с.

3. Технология биологически активных веществ. Ч.2. Промышленная технология производства ГЛС и фитопрепаратов: учеб. пособие для вузов. / В.И.Чуешов. - Харьков: Издательство НФАУ, 2002. - 96 с.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к способу получения фитопрепарата из корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) или корней копеечника чайного (Hedysarum theinum). Способ получения фитопрепарата из корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) или корней копеечника чайного (Hedysarum theinum) путем экстракции измельченных корней в три этапа водно-спиртовыми растворами при периодическом встряхивании при комнатной температуре в затемненном месте при определенных условиях. Изобретение позволяет оптимизировать способ для выделения низкомолекулярных экстрактивных веществ с максимальной степенью экстракции и увеличить фармакологическую активность. 1 пр.

Способ получения фитопрепарата из корней копеечника забытого (Hedysarum neglectum) или корней копеечника чайного (Hedysarum theinum) путем экстракции измельченных корней в три этапа водно-спиртовыми растворами при периодическом встряхивании при комнатной температуре в затемненном месте, причем первую фракцию получают после обработки исходного материала водно-спиртовым раствором в течение 8 дней, вторую получают при обработке остатка корней водно-спиртовым раствором в соотношении 1:1 в течение 6 дней, третью фракцию получают при обработке остатка растительного сырья водно-спиртовым раствором в течение 5 дней, затем фракции сливают, отличающийся тем, что для получения первой фракции экстрагируют растительное сырье водно-спиртовым раствором в соотношении 1:2, для получения третьей фракции остаток растительного сырья обрабатывают водно-спиртовым раствором в соотношении 2:1.