ЛЕЧЕБНО-ПРОФИЛАКТИЧЕСКОЕ СРЕДСТВО ПРИ ЗАБОЛЕВАНЯХ МОЧЕПОЛОВОЙ СИСТЕМЫ У МУЖЧИН Российский патент 2005 года по МПК A61K35/78 A61P13/00 

Изобретение относится к медицине, а именно к химико-фармацевтической промышленности, и касается препаратов растительного происхождения для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы у мужчин, в частности простатитов.

Исследование уровня техники по этому вопросу показало, что известно большое количество средств на основе растительного сырья для лечения заболеваний мочеполовой системы у мужчин, в частности простатитов.

Например, п. РФ №2084235 предлагает для лечения простатита состав из настоек календулы, зверобоя и пчелиного меда; п. РФ №2092170 предлагает лечение импотенции и простатитов вытяжкой лекарственных трав барвинок малый, ярутка полевая, омела белая, любисток лекарственный, в п. РФ №2097051 описано лечение хронического простатита с помощью суппозиториев из масла какао и жирного масла семян дыни.

Известно лечебно-профилактическое средство «Простанорм» (п. РФ №2098119), которое содержит солодку голую (корни), зверобой продырявленный (трава), золотарник канадский (трава), эхинацею пурпурную (корни с корневищами).

Патент РФ №2140265 предлагает для лечения и профилактики доброкачественной гиперплазии простаты, простатита, импотенции, бесплодия и рака предстательной железы средство, содержащее камфору, масло пихтовое, масло эвкалиптовое, жир свиной и димексид.

Известна «Биологически активная добавка к пище для профилактики расстройств мочеполовой системы» (п. РФ №2191525), в состав которой входят корни копеечника забытого.

Известно также положительное влияние на половую активность мужчин средств на основе травы горца птичьего (п.п. РФ №2173166, №2159122).

За прототип взяли настойку «Красный корень» производства ЗАО «Эвалар» (заявка РФ №2002122966 «Средства «Красный корень для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы на основе корней копеечника забытого и/или копеечника чайного»), показавшую высокую эффективность в лечении заболеваний мочеполовой сферы у мужчин.

Задачей изобретения является усиление положительного терапевтического эффекта известной настойки и расширение номенклатуры растительных средств для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой сферы у мужчин, в частности простатита.

Технической результат - создание высокоэффективного средства для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы у мужчин, в частности простатитов, не имеющего противопоказаний и оказывающего противовоспалительное, антимикробное и восстанавливающее действие.

Для решения поставленной задачи было предложено усилить положительный терапевтический эффект копеечника дополнительным введением в состав травы горца птичьего, так как заболевания мочеполовой сферы мужчин сопровождаются, как правило, снижением потенции и репродуктивной функции.

Поставленная задача решается созданием лечебно-профилактического средства для заболеваний мочеполовой системы у мужчин, содержащего корневища и корни копеечника забытого или копеечника чайного и, дополнительно, траву горца птичьего в количестве не менее 25 мас.% и не более 75 мас.%.

Заявленное лечебно-профилактическое средство выполнено в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде, а также может быть выполнено в виде водно-спиртового экстракта и форм, созданных на основе этого экстракта, а именно: порошок, таблетки и капсулы.

Лечебно-профилактическое средство принимают перорально в дозах: жидкий экстракт - 5,0 мл 2 раза в день, таблетки и капсулы - 0,5 г 2 раза в день.

Химический состав корней копеечника забытого и копеечника чайного изучен не полностью. Известно, что в корнях содержатся тритерпеновые сапонины, алкалоиды, кумарины, дубильные вещества, флавоноиды. Дальнейшие исследования корней копеечника забытого и корней копеечника чайного с проведением клинических испытаний позволили выявить, что фармакологические свойства корней копеечника, произрастающих в одних и тех же местах Горного Алтая, сходны, и подтвердить их эффективность в отношении заболеваний мочеполовой системы.

В народной медицине Алтая корни упомянутых видов копеечника известны как красный или медвежий корень, их отваривали и пили как чай, чтобы «быть сильным, как медведь». Корни этих растений в народе ценят наравне с золотым корнем (родиола розовая). Из народных источников известна способность настоев и отваров корней копеечника снимать симптомы расстройств мочеполовой системы у мужчин и даже возвращать им былую «мужскую силу».

Трава горца птичьего содержит флавоноиды (авикулярин, кверцетин, кверцитрин, изорамнетин, кемпферол, лютеолин, мирицетин, рутин), витамины С, К, Е, каротин, дубильные вещества, микроэлементы (кальций, цинк, фосфор), силикаты, смолы, слизи, сахара, жиры, горечи, воск, белок, следы эфирного масла. В корнях найдены антрагликозиды, в цветках - флавоны. Горец птичий обладает противовоспалительным, мочегонным, желчегонным, общеукрепляющим, жаропонижающим, вяжущим, кровоостанавливающим, ранозаживляющим и тонизирующим действием.

Хотя компоненты, входящие в состав заявляемого средства, известны в народной и традиционной медицине, но их сочетание в одном продукте из уровня техники не известно, а именно обнаруженный синергетический эффект позволил решить поставленную задачу и достичь заявляемый технический результат, а именно усилить терапевтический эффект при лечении заболеваний мочеполовой сферы у мужчин, в частности простатитов. Следовательно, техническое решение обладает новизной и изобретательским уровнем.

Сущность изобретения поясняется примерами промышленной реализации изобретений в фармацевтической фирме ЗАО «Эвалар», г. Бийск.

ПРИМЕР 1. Высушенные и измельченные корни копеечника забытого или копеечника чайного смешивают с высушенной и измельченной травой горца птичьего в соотношении по массе 75% и 25% соответственно, затем осуществляют тонкое измельчение на молотковой мельнице до размера частиц 0,5 мм. Полученный таким образом порошок имеет розовато-бурый цвет и приятный специфический запах.

Такой тонкоизмельченный порошок является эффективной альтернативой отварам и настойкам, так как в правильно высушенном и тонко измельченном порошке разрушается хрупкая оболочка клеток растения и целебные вещества в полном своем богатстве и с максимальным сохранением активности переходят в порошок, который может потом использоваться как самостоятельное средство в форме порошка, таблеток, капсул, так и в качестве всевозможных добавок, т.е. как промежуточный продукт.

ПРИМЕР 2. Высушенные и измельченные корни копеечника забытого или копеечника чайного смешивают с высушенной и измельченной травой горца птичьего в соотношении по массе 75% и 25% соответственно и экстрагируют при комнатной температуре 40%-м этиловым спиртом. Полученный экстракт отстаивают, фильтруют и фасуют. Полученный экстракт имеет красновато-бурый цвет и приятный специфический запах, содержит экстрактивных веществ не менее 0,8%.

ПРИМЕР 3. Для получения сухого порошка экстрактивных веществ настойку, полученную по примеру 2, сгущают (концентрируют) путем вакуумной отгонки растворителя (спирта и воды), а затем концентрат высушивают с помощью вакуумной сушилки до получения порошка экстрактивных веществ. Полученный порошок красновато-бурого цвета, с приятным специфическим запахом, горьковато-вяжущего вкуса пригоден для длительного хранения и может использоваться как самостоятельное лекарственное средство, так и для изготовления таблеток, капсул и растворов.

Действующими веществами всех вышеописанных форм лечебно-профилактического средства на основе корней копеечника забытого или копеечника чайного и травы горца птичьего являются, в частности, дубильные вещества, флавоноиды, олигомерные катехины, авикулярин, гиперазид, кверцетин, изокверцетин, лютеолин, изорамнетин, мирицетин, кемпферол.

Комплекс активных действующих веществ оказывает противовоспалительное, обезболивающее, нормализующее мочеотделение и восстанавливающее сексуальную функцию действие.

Опытным путем были установлены суточные дозы упомянутых средств, содержащие эффективное количество экстрактивных веществ корней копеечника забытого или копеечника чайного и травы горца птичьего.

Жидкий экстракт рекомендуется принимать внутрь по 5,0 мл, предварительно растворив в 1/3 - ¹/₂ стакана воды (можно в чае или кофе), 2 раза в день во время еды. Суточная доза средства в виде таблеток и капсул составляет по 0,4-0,5 г 2 раза в день. Курс лечения 25-30 дней.

Применение заявляемых средств в дозах меньших, чем вышеуказанные, оказывает профилактическое действие. Для профилактических целей используется уменьшенная вдвое минимальная доза препарата, оказывающая терапевтическое действие. Для тонкоизмельченного порошка это 0,5 г в сутки, для жидкого экстракта - 5,0 мл в сутки, для сухого экстракта - 112, 5 мг в сутки. Применение заявляемых средств в дозах, превышающих вышеуказанные, может при определенных заболеваниях оказать нежелательное стимулирующее воздействие на сердечно-сосудистую и нервную системы.

Были проведены всесторонние исследования дозированных препаративных форм тонкоизмельченного порошка, водно-спиртового экстракта и сухого экстракта, приготовленных с использованием сырья копеечника забытого или чайного и горца птичьего при следующих конкретных соотношениях, мас.%:

состав 1: копеечник забытый - 25, горец птичий - 75;

состав 2: копеечник забытый - 50, горец птичий - 50;

состав 3: копеечник забытый - 75, горец птичий - 25;

состав 4: копеечник чайный - 25, горец птичий - 75;

состав 5: копеечник чайный - 50, горец птичий - 50;

состав 6: копеечник чайный - 75, горец птичий - 25.

В Реабилитационно-диагностическом центре г. Бийска проводились клинические наблюдения за больными, принимавшими препарат из порошка корневищ и корней копеечника забытого и травы горца птичьего, а также препарат из корневищ и корней копеечника чайного и травы горца птичьего в таблетированном виде. Больные принимали препарат в дозировке по 1 таблетке весом 0,5 г 2 раза в день, что соответствует содержанию дубильных веществ 77-89 мг/сутки, флавоноидов 1,91-3,22 мг/сутки.

В поликлиническом отделении кафедры урологии Алтайского государственного медицинского университета проводились клинические наблюдения за больными, принимавшими водно-спиртовую (40% спирта) вытяжку из корневищ и корней копеечника забытого и травы горца птичьего, а также водно-спиртовую (40% спирта) вытяжку из корневищ и корней копеечника чайного и травы горца птичьего. Больные принимали препарат в дозировке по 5,0 мл 2 раза в день, что соответствует содержанию дубильных веществ 79-84 мг/сутки; флавоноидов 2,12-2,28 мг/сутки.

В Санкт-Петербургской химико-фармацевтической академии проводили опыты по изучению специфической активности препарата на белых беспородных крысах самцах, а также на белых беспородных мышах самцах, полученных из питомника РАН «Рапполово» (Ленинградская область), принимавших сухой экстракт спиртовой вытяжки из корневищ и корней копеечника забытого и травы горца птичьего, а также сухой экстракт спиртовой вытяжки из корневищ и корней копеечника чайного и травы горца птичьего.

При выборе дозы на этапе скрининга руководствовались рекомендациями для применения у людей в дозировке приема спиртовой настойки в пересчете на сухой остаток. При пересчете дозы учитывали разницу соотношения массы и поверхности тела у человека и крысы (мыши). Дозировка препарата при скрининге соответствовала содержанию в ней дубильных веществ 83,9-87,3 мг/сутки, флавоноидов 2,1-2,3 мг/сутки по отношению к организму человека.

Отобранный образец испытывали на модели экспериментального простатита у крыс, также оценивали влияние препарата на функцию мочевыделительной системы.

Все данные, полученные разными исследованиями, сведены в таблицу. В таблице 1 указаны количественные показатели конкретных препаративных форм, определенные методами химического анализа, и приведено расчетное количество основных действующих веществ в каждой дозированной форме. Количественная оценка действующих веществ проводилась по доминирующим группам веществ: дубильным и флавоноидам.

Таблица 1Препаративная формаСоставКоличественные показателиДубильные вещества, %Флавоноиды, %Сухой остаток, %Содержание, мг в суточной дозировке препаратаДубильные /флавоноидыТонкоизмельченный порошок в дозировке 1 г/суткиСостав 17,70,32 77,0/3,22Состав 28,10,25 81,0/2,52Состав 38,90,19 89,0/1,91Состав 47,90,3 79,0/3,01Состав 58,20,28 82,0/2,81Состав 68,70,2 87,0/2,02Жидкий спиртовый экстракт в дозировке 10 мл/суткиСостав 10,790,021,8579,0/2,25Состав 20,820,021,8982,0/2,12Состав 30,840,021,8684,0/2,13Состав 40,790,021,8679,0/2,28Состав 50,830,021,8983,0/2,14Состав 60,840,021,8684,0/2,18Сухой спиртовый экстракт в дозировке 225 мг/суткиСостав 136,71,04 82,6/2,34Состав 237,30,95 83,9/2,14Состав 338,80,97 87,3/2,18Состав 436,91,02 83,0/2,29Состав 537,10,92 83,5/2,07Состав 638,50,96 86,6/2,16

Из таблицы 1 видно, что при содержании ингредиентов в заявленных пределах (травы горца птичьего не менее 25 мас.% и не более 75 мас.%) количественные показатели по действующим веществам разных составов каждой препаративной формы изобретения изменяются незначительно. Данные изменения характерны и для допустимой погрешности анализа, и для допустимых отклонений в дозировках при изготовлении смеси и при ее смешении. Доказательством достижения технического результата при различной вариабельности ингредиентов является содержание флавоноидов от 0,02 мас.% до 1,04 мас.%, дубильных веществ от 0,79 мас.% до 38,8 мас.%.

Такое количество флавоноидов и дубильных веществ в соответствующей дозировке каждой препаративной формы оказывает при заболеваниях мочеполовой системы у мужчин противовоспалительное, антимикробное и восстанавливающее сексуальную функцию действие.

Отличительной особенностью заявленного средства на основе корней копеечника забытого или копеечника чайного и травы горца птичьего, взятых в заявленных пределах, является более выраженный терапевтический эффект по сравнению со средствами на основе одних корней копеечника (настойка «Красный корень»), что доказано клиническими наблюдениями за добровольцами, страдающими хроническим простатитом.

Все количество наблюдаемых больных поделили методом случайной выборки на 4 группы.

1-я группа - 11 человек, получающих водно-спиртовую (40% спирта) вытяжку из комплекса: 75% корневищ и корней копеечника забытого или чайного и 25% травы горца птичьего по 1 чайной ложке (5 мл) на 1/3 стакана воды 2 раза в день.

2-я группа - 11 человек, получающих водно-спиртовую (40% спирта) вытяжку из комплекса: 50% корневищ и корней копеечника забытого или чайного и 50% травы горца птичьего по 1 чайной ложке (5 мл) на 1/3 стакана воды 2 раза в день.

3-я группа - 11 человек, получающих водно-спиртовую (40% спирта) вытяжку из комплекса: 25% корневищ и корней копеечника забытого или чайного и 75% травы горца птичьего по 1 чайной ложке (5 мл) на 1/3 стакана воды 2 раза в день.

4-я группа - группа сравнения составила 20 больных хроническим простатитом, находящихся на базисной терапии приема водно-спиртовой (40% спирта) вытяжки из корневищ и корней копеечника забытого или чайного по 1 чайной ложке (5 мл) на 1/3 стакана воды 2 раза в день.

Наблюдаемые больные в 1-3 группах (основная) и группе 4 (сравнения) были сопоставимы по клинико-анамнестическим данным и изучаемым параметрам патологии, т.е. группы были репрезентативны. Больные специально не подбирались для исследования, представленная у них патология была отражением состояния ее в повседневной практической деятельности врача.

В таблице 2 представлена оценка одного из основных клинических показателей - наличие боли и парестезии у наблюдаемых больных на протяжении месяца наблюдения.

Таблица 2.Сравнительная оценка некоторых клинических показателей в динамике у числа больных (%) хроническим простатитом в основной и сравнительной группах.ПоказателиОсновная группаСравнительная группа 1-я2-я3-я  1-й день30-й день1-й день30-й день1-й день30-й день1-й день30-й деньБоли и парестезии
1 Испытывали ли Вы какую либо боль или дискомфорт в следующих областях: а) над лобком, в паху72,718,281,818,263,618,275,020,0б) половой член90,927,363,618,272,718,285,030,0в) мочеиспускательный канал36,418,245,418,236,418,230,020,0г) промежность18,29,136,418,227,318,215,010,0д) задний проход, прямая кишка, крестец27,39,718,20,018,29,120,010,02 Испытывали ли Вы: а) боль или дискомфорт при завершении полового акта (эякуляции)18,29,127,327,123,39,120,010,0б) появление или усиление болей после полового акта в областях, перечисленных в вопросе 118,29,118,29,118,29,125,015,03 Сколько раз у Вас были боли или дискомфорт, указанные в вопросах 1,2 а) 1-2 раза18,236,49,118,218,227,310,020,0б) 3-4 раза27,318,236,427,318,20,025,015,0в) 5-6 раз36,4036,4027,30,030,05,0г) ежедневно27,30,027,30,018,20,030,00,0д) ежедневно, многократно9,10,09,10,09,10,010,00,04 Какая средняя интенсивность боли или дискомфорта а) отсутствовали0,00,00,00,00,00,00,00,0б) незначительная81,890,972,781,872,790,985,085,0в) умеренная18,29,118,20,027,39,115,010,0г)значительная0,00,00,00,00,00,00,00,0

Из таблицы 2 видно, что у всех больных наступила положительная динамика по количеству больных, жалующихся на боль и дискомфорт в паху и над лобком, в половом члене, мошонке, яичках. Однако у больных 1-й, 2-й и 3-й групп под влиянием проведенного лечения комплексным средством, содержащим корни копеечника забытого и/или чайного и траву горца птичьего в заявляемых пределах соотношений, отмечается отчетливое усиление положительной динамики. Положительная динамика прослеживалась на протяжении всего периода наблюдения.

Также применение при лечении простатитов таблеток и капсул, изготовленных из сухого экстракта или из тонкоизмельченного порошка корней копеечника забытого или чайного и травы горца птичьего, имеет более выраженный положительный эффект по сравнению с базисной терапией настойкой из корневищ и корней копеечника забытого или чайного.

Переносимость заявляемого средства у всех больных хорошая, побочных действий и осложнений не выявлено.

Сырье, из которого изготавливают заявляемое средство, строго контролируется и соответствует СанПиН 2.3.21078. Приготовление лечебно-профилактического средства осуществляют на известном оборудовании, с помощью известных технологических приемов и методов, следовательно, техническое решение обладает промышленной применимостью.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается препаратов растительного происхождения для профилактики и лечения заболеваний мочеполовой системы у мужчин, в частности простатитов. Лечебно-профилактическое средство для заболеваний мочеполовой системы у мужчин, в том числе простатита, содержит корневища и корни копеечника забытого или копеечника чайного, отличается тем, что дополнительно содержит траву горца птичьего в количестве не менее 25 мас.% и не более 75 мас.%. Лечебно-профилактическое средство может представлять собой водно-спиртовой экстракт. Лечебно-профилактическое средство может быть выполнено в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде. Переносимость данного средства у всех больных хорошая, побочных действий и осложнений не выявлено. Средство эффективно при лечении хронического простатита. 3 з.п. ф-лы, 2 табл.

1. Лечебно-профилактическое средство при заболеваниях мочеполовой системы у мужчин, в том числе простатита, содержащее корневища и корни копеечника забытого или копеечника чайного, отличающееся тем, что дополнительно содержит траву горца птичьего в количестве не менее 25 мас.% и не более 75 мас.%.2. Лечебно-профилактическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно выполнено в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде.3. Лечебно-профилактическое средство по п.1, отличающееся тем, что оно представляет собой водно-спиртовой экстракт.4. Лечебно-профилактическое средство по п.3, отличающееся тем, что оно выполнено в порошкообразном, таблетированном или капсулированном виде.