ВИТАМИННАЯ КОМПОЗИЦИЯ Российский патент 2005 года по МПК A61K9/20 A61K31/375 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения витамина на основе аскорбиновой кислоты.

Известен состав, получаемый путем смешения активного ингредиента (аскорбиновой кислоты) с разбавителем (кристаллами изомальтулозы) в количестве 10-95% от массы таблетки (избегая увлажнения), наполнителем - лактозой, стеаратом магния. Таблеточная масса прессуется, извлекается из формы [1. А.С. СССР №1440327, МКИ А 61 К 9/20, Бюл. №43, 1988].

В известном составе количество действующего (основного) вещества колеблется в широком диапазоне при высоком содержании 54-96% вспомогательных составляющих. Для профилактики и лечения не эффективно использовать кислоту аскорбиновую в малых количествах.

Наиболее близкой по составу является витаминная композиция, в которой содержится 56% активного вещества, наполнителей 43%, опудривателя 1%. Смесь прессуется, таблетка извлекается из формы. Каждая таблетка оранжево-розового цвета, имеет выпуклую форму и надписи. В каждой таблетке активного вещества 500 мг при соотношении кислоты аскорбиновой и натрия аскорбата = 2:3. Щадящее воздействие обусловлено наличием аскорбата натрия [2. Технологический промышленный регламент на производство таблеток “Витамин С 500 мг Апельсиновый”. Регистрационный №93962. 1999 - прототип].

Данная композиция из-за большого количества наполнителей и веса, близкого или превышающего 1 г, вызывает трудности при пероральном приеме, замедляет усвояемость их организмом пациента; таблетки имеют срок годности 2 года.

В основу изобретения - витаминная композиция - поставлена задача усовершенствования состава, который обеспечивает повышение прочностных свойств, продление срока годности без снижения количества действующего вещества, ускорение биодоступности, доставление потребителю удобства при пероральном приеме, за счет подбора количества наполнителей, что позволяет снизить процент бракованной продукции, обеспечить ее товарный вид и экономить дорогостоящие компоненты.

Поставленная задача решается за счет того, что витаминная композиция включает 58,2% активного вещества (соотношение аскорбиновой кислоты и аскорбата натрия = 2:3); наполнителей: 40,8%, опудривателя 1%. Смесь прессуется, таблетка извлекается из формы. Каждая таблетка оранжево-розового цвета, имеет выпуклую форму и надписи.

Предлагаемая витаминная композиция позволяет:

1. Обеспечить вес до 1 г в каждой таблетке за счет подбора количества всех составляющих и введения двух наполнителей в определенном соотношении по отношению друг к другу (маннитол:сахароза = 1,445:1,0).

2. Соотношение составляющих в заявляемых пределах обеспечивает:

- достаточные технические и вкусовые свойства при возрастающей прочности выпуклого поверхностного слоя, что облегчает упаковку, транспортировку и сохранение внешнего вида продукции;

- продление срока годности таблетки на 1 год (от 2 до 3 лет);

- потребителю удобство при пероральном приеме;

- лучшую биодоступность - ускоряется растворение и усвоение витамина организмом человека.

Простым уменьшением количества наполнителей, без подбора соотношения всех составляющих, таких результатов добиться не удается. Прочностные свойства зависят от веса, поэтому необходимо определить то достаточное количество наполнителей, при котором выход продукции лучшего качества максимален.

Примеры осуществления предлагаемой композиции

Пример 1. Для получения таблеток Витамина С 500 мг Апельсинового загружают: 58,2% основного вещества (при соотношении аскорбиновая кислота и аскорбата натрия = 2:3), наполнители: 21,67% маннитола (М), 15% сахарозы прессуемой (Сх), 0,7% натрия циклоламата (НЦ), 0,4% красителя (К), 0,03% ароматизатора апельсинового (Аа), 0,5% аэросила (Аэ), 0,5% аспартама (А); 2% стеариновой кислоты (СК) и 1% магния стеарата (МС) - опудривателя. Соотношение М:Сх=1,445:1. Потери при загрузке ±5% мас. Каждая таблетка оранжево-розового цвета, имеет двояковыпуклую форму, приятный запах, надпись . Относительная влажность воздуха в производственном помещении >24%<40%. Характеристики приведены в таблице.

Примеры 4-6 - прототип. Для получения таблеток Витамина С 500 мг Апельсинового загружают: 56% основного вещества (при соотношении аскорбиновая кислота и аскорбата натрия = 2:3), наполнители: 22,6% (М), 16,34% (Сх), 0,69% (НЦ), 0,4% (К), 0,03% (Аа), 0,5% (Аэ), 0,5% (А); 1,96% (СК) и 0,98% (МС) - опудривателя. Соотношение М:Сх=1,383:1. Потери при загрузке ±5% мас. Каждая таблетка оранжево-розового цвета, имеет двояковыпуклую форму, приятный запах, надпись. Относительная влажность воздуха в производственном помещении >24%<40%. Характеристики приведены в таблице.

Примеры 7-9 - аналог. Основное вещество (аскорбиновую кислоту) в количестве 4-46% смешивают с наполнителями: 10-95% изомальтулозы кристаллической, 3-43% лактозы и опудривателя - 1% стеарата магния. Таблетки формуют с помощью плоского на конце поршня размером 8,35 мм. Результаты приведены в таблице.

Пример 10. Аналогично примеру 1. При соотношении М:Сх=1,5:0,95 улучшается биодоступность, а твердость таблетки снижается (См. таблицу).

Пример 11. Аналогично примеру 1. При соотношении М:Сх=1,4:1,05 увеличивается твердость, но и время растворения (См. таблицу).

Примеры 10-11 демонстрируют, что за пределами заявляемых соотношений наблюдается тенденция к улучшению одних свойств таблетки при ухудшении других.

Как видно из таблицы, предлагаемая витаминная композиция (примеры 1-3) по сравнению с известными (примеры 6-11) позволяет улучшить характеристики без снижения количества действующего вещества, продлить срок годности препарата, снизить процент бракованной продукции, обеспечить ей товарный вид, экономить вспомогательные вещества.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается получения витамина на основе аскорбиновой кислоты. Сущность изобретения заключается в подборе количества компонентов магния стеарата, аскорбиновой кислоты, натрия аскорбата при их соотношении 2:3, маннитола, сахарозы при соотношении 1.445:1 в совокупности с другими компонентами (стеариновой кислотой и пр.), указанные компоненты содержатся при таком соотношении ингредиентов: 58,2% мас. - аскорбиновой кислоты и натрия аскорбата, 1% мас. - магния стеарата, 40,8% мас. - совокупность других компонентов, в том числе маннитол и сахароза при их соотношении 1,445:1. Технический результат: улучшение характеристик без снижения количества активного вещества, продление срока годности, снижение брака и обеспечение продукции товарного вида, экономия составляющих. 1 табл.

Витаминная композиция, включающая аскорбиновую кислоту и аскорбат натрия при их соотношении 2:3, магния стеарат, стеариновую кислоту и наполнители, содержащие маннитол, сахарозу, отличающаяся тем, что указанные компоненты содержатся при следующем соотношении ингредиентов, мас.%:

Аскорбиновая кислота и натрия аскорбат 58,2

Магния стеарат 1,0

Стеариновая кислота и наполнители,

содержащие маннитол:сахарозу при

соотношении 1,445:1,0 40,8