ПРОТИВОГРИБКОВЫЙ ПРЕПАРАТ Российский патент 2005 года по МПК A61K31/05 A61K9/08 A61P31/10 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и может быть использовано в производстве лекарственных средств, непосредственно касается противогрибкового препарата для наружного применения при лечении эпидермофатии, трихофатии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др.

Известен препарат “Нитрофунгин”, применяемый для лечения этих заболеваний, фирмы SPO FA (Чехия). Препарат представляет собой раствор, содержащий 2-хлор-4-нитрофенола -1 г, триэтиленгликоля 10 г, спирта 50% до 100 мл.

Действующим веществом нитрофунгина является 2-хлор-4-нитрофенол, оказывающий противогрибковое действие (М.Д.Машковский “Лекарственные средства” 1996 г., т. 2, стр.435).

Этот препарат принят за прототип. Однако известный препарат обладает высокой степенью резорбции.

Техническим результатом изобретения является создание более эффективного препарата.

Этот результат достигается благодаря тому, что предложено ввести в состав лекарства полиэтиленгликоль (ПЭГ-400), выпускаемый отечественной промышленностью. ПЭГ-400 фармакологически индифферентен при длительном применении, не модерирует кожу, легко освобождает лекарственные вещества, уменьшает экссудацию, отек, оказывает высушивающее действие и т.д. (М.Т.Алюшин, А.К.Атемьев, Ю.Г.Трахман. Синтетические полимеры в отечественной фармацевтической практике. 1975, стр.50-55).

Использование предлагаемого препарата позволяет получить технический результат, заключающийся в том, что за счет уменьшения степени резорбции, продления действия субстанции и высушивания ран повышается терапевтическое действие препарата, т.е. получают более эффективный противогрибковый препарат.

Сущность изобретения заключается в следующем.

Противогрибковый препарат содержит субстанцию - 2-хлор-4-нитрофенол и спирт, а в качестве компонента расширяющего терапевтическое воздействие лекарства и предотвращающего кристаллизацию субстанции в состав введен полиэтиленгликоль (ПЭГ-400), выпускаемый отечественной промышленностью, при следующем соотношении компонентов в мас.%:

2-хлор-4-нитрофенол 1,0

ПЭГ-400 10,0

Спирт 50% до 100,0

Изобретательский уровень предлагаемого препарата определяется тем, что совместное применение ПЭГ-400 с 2-хлор-4-нитрофенолом приводит к более быстрому заживлению пораженных участков кожи заболеваниями грибкового происхождения.

Раствор препарата готовят следующим образом.

Пример 1

Вначале готовят спиртовый раствор 2-хлор-4-нитрофенола – 1 г субстанции растворяют в 91 мл 50% спирта.

Затем к полученному раствору прибавляют 10 г (9 мл) (ПЭГ-400) полиэтиленгликоля и перемешивают в течение 0,5 часа до полного растворения.

Готовый препарат представляет собой раствор лимонно-желтого цвета с запахом спирта.

ПЭГ-400 - фармакологически индеферентен, легче и полнее отдает инкорпорированные активнодействующие вещества, что приводит к повышению терапевтических свойств препарата. Кроме того, лекарственная форма, содержащая ПЭГ-400, предотвращает возможность кристаллизации субстанции при испарении спирта и способствует быстрому заживлению ран.

Препарат применялся следующим образом.

Пример 2

На кафедре дерматовенерологии Красноярского Государственного медицинского института было проведено сравнительное изучение чешского противогрибкового препарата “Нитрофунгин” и отечественного предлагаемого препарата.

Предлагаемый препарат использовали при лечении больных с эритематозно-сквамозной, дисгидратической, интертригинозной и сквамозно-гиперкерататическими формами микозов стоп.

I-я группа больных (9 человек) получала чешский противогрибковый препарат “Нитрофунгин” параллельно с предлагаемым препаратом (на одну стопу). Стихание острых клинических проявлений (отек, эритема, мокнутие) у больных, получавших предлагаемый препарат, наблюдалось на 1-3 сутки после начала лечения, в то время как у больных, получавших “Нитрофунгин”, положительная динамика отмечалась только на 3-5 сутки от начала противогрибковой терапии.

Количество койко-дней, проведенных в стационаре, у больных микозами стоп, получавших предлагаемый препарат, составило в среднем 12,6 койко-дней, у больных с микозами стоп, получавших “Нитрофунгин”, 15,4 койко-дня.

Сравнительное изучение 2-х препаратов выявило более высокую эффективность предлагаемого препарата, что выражалось в быстроте регресса патологических элементов, улучшении сомочувствия больных и уменьшении времени пребывания больных в стационаре.

II-я группа больных - 30 человек, у которых клинически был установлен диагноз микоза стоп. Контрольная группа включала 5 человек (студенты-добровольцы), у которых не было клинических проявлений микоза стоп. Возрастной состав больных варьировал от 20 до 60 лет. В группе было 11 женщин и 19 мужчин.

В течение 20 дней препарат наносили дважды в день на очаги микотического поражения больным с различными формами микозов стоп.

В результате этого отмечено значительное уменьшение мокнутия у больных дисгидротической формой микозов стоп с последующим быстрым подсыханием очагов микотического поражения и эпитализацией эрозий, уменьшение и исчезновение зуда.

У больных эритематозно-сквамозной и интертригинозной формами микозов стоп отмечались значительный регресс эритемы, ускоренная эпителизация.

В дальнейшем все больные получали противогрибковую поддерживающую терапию, включающую применение противогрибковых мазей в сочетании с санитарно-гигиеническими мероприятиями (обработка обуви и т.д.).

Рецидивов микозов стоп после применения предлагаемого препарата в течение периода наблюдения за больными (3-5 месяцев) отмечено не было. Кроме этого, аллергических реакций на месте применения препарата как у больных, так и у добровольцев отмечено не было.

При применении предлагаемого препарата выявились более высокая эффективность регресса патологических элементов, улучшение самочувствия больных, также отмечалась стойкая положительная динамика регресса патологических элементов, что говорит о хороших лечебных свойствах указанного препарата.

Изобретение делает возможным организовать экономически выгодное производство высокоэффективного противогрибкового препарата на основе отечественного сырья.

Препарат может найти применение при лечении кожных заболеваний.

Изобретение относится к области фармацевтики и касается противогрибкового препарата для наружного применения при лечении эпидермофатии, трихофатии, грибковых экзем, кандидоза кожи и др. Изобретение заключается в том, что препарат содержит 2-хлор-4-нитрофенол полиэтиленгликоль (ПЭГ-400), спирт этиловый 50%. Изобретение обеспечивает получение более эффективного противогрибкового препарата на основе отечественного сырья.

Противогрибковый препарат, содержащий субстанцию 2-хлор-4-нитрофенол, этиловый спирт 50%, отличающийся тем, что в состав дополнительно введен полиэтиленгликоль (ПЭГ-400) при следующем соотношении компонентов, мас.%:

2-Хлор-4-нитрофенол 1,0

Полиэтиленгликоль (ПЭГ-400) 10,0

Спирт этиловый 50% До 100,0