КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ УХОДА ЗА ЗУБАМИ Российский патент 2005 года по МПК A61K7/16 A61P1/02 

Область техники

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за полостью рта, которые содержат силиконовый полимер, силиконовую смолу и жидкий силикон, и к применению таких композиций для ухода и обработки поверхности твердых и мягких тканей полости рта. Более подробно, настоящее изобретение относится к силиконовым композициям для ухода за полостью рта, которые образуют субстантивную пленку на поверхности зубов или десен при обработке этих поверхностей и которые легко удаляются при чистке щеткой, полоскании или при принятии пищи при окончании обработки. В соответствии с первым аспектом данного изобретения композиции также могут содержать активное вещество для ухода за полостью рта и, по существу, могут обеспечивать замедленное высвобождение активного вещества в ткани полости рта. Композиции по настоящему изобретению особенно эффективны для высвобождения активных веществ для ухода за полостью рта, которые либо улучшают вид зубов, либо имеют терапевтические и/или профилактические полезные свойства.

Уровень техники

Многие потребители хорошо понимают профилактическую, терапевтическую и косметическую пользу от поддержания высокого уровня гигиены полости рта. Указанная польза включает в себя уменьшение кариеса и зубного налета, уменьшение воспаления десен и образование зубного камня; лечение гиперчувствительности; придание свежести дыханию; отбеливание зубов и удаление пятен; реминерализацию зубов и тому подобное. В настоящее время доступно огромное разнообразие товаров для ухода за полостью рта, которые за короткое время помогают поддерживать гигиену полости рта путем доставки различных веществ или активных веществ для ухода за полостью рта в мягкие и твердые ткани полости рта. В целом, такие товары существуют в форме, в которой они применяются потребителем самостоятельно либо дома, либо вне дома и/или используются зубным врачом/гигиенистом в их обычной профессиональной практике по уходу за гигиеной полости рта. Характерные примеры таких продуктов, особенно таких, которые используются потребителем самостоятельно, включают в себя зубные пасты, содержащие, например, противокариесные активные вещества и/или антибактериальные вещества, препятствующие образованию зубного налета; жидкости для полоскания рта, содержащие активные вещества, придающие свежесть дыханию, и/или антибактериальные вещества; и жевательные резинки, содержащие активные вещества, отбеливающие зубы.

Наиболее часто гигиена полости рта осуществляется потребителем самостоятельно и обычно, как это принято на Западе, это происходят один или два раза в день. Однако существует большое количество процессов, которые приводят к ухудшению состояния тканей полости рта и при которых эффективное лечение, либо профилактическое, либо терапевтическое, в целом, возможно только под постоянным наблюдением, что непрактично, либо при длительном лечении. В настоящее время традиционные разновидности товаров обычно не дают длительного, пролонгированного или замедленного терапевтического, профилактического и/или косметического лечебного эффектов. Вместо этого препараты действуют только в течение относительно короткого промежутка времени, при котором зубы остаются очищенными и полость рта промытой, и после применения продукта уровень активных веществ на твердых и мягких тканях полости рта быстро уменьшается. Таким образом, до сих пор единственным способом достичь замедленного высвобождения активных веществ в случае традиционных товаров было периодическое применение продукта или использование специфических устройств для доставки, например, загубников. Поэтому было бы желательно иметь продукт для ухода за полостью рта, который содержит один или несколько активных веществ, субстантивных в пределах полости рта, и чтобы продукт для ухода за полостью рта имел приятный вкус для приемлемого эстетического восприятия при долговременном использовании в полости рта. Также желательно иметь субстантивный продукт для ухода за полостью рта, в котором активные вещества высвобождаются в течение продолжительного периода времени и, таким образом, способны обеспечить пролонгированный эффект. Наконец, было бы желательно, чтобы продукт для ухода за полостью рта можно было легко удалить в конце периода лечения без повреждения мягких и твердых тканей полости рта при удалении продукта и чтобы продукт для ухода за полостью рта подходил для применения пользователем в домашних условиях без необходимости профессиональной помощи. Кроме того, такие композиции могли бы быть особенно эффективными в слаборазвитых странах, где профилактическая гигиена полости рта, осуществляемая специалистом, как правило, менее доступна.

Ранее было предпринято несколько попыток для увеличения субстантивности активных компонентов продуктов для ухода за полостью рта. Эти попытки включают в себя использование водорастворимых пленок, образующихся полимерами, для высвобождения различных активных веществ, например, отбеливающего вещества (патент США 5425953, PCT/CN97/00); бактерицидного фармакологического вещества (патент США 5438076); катионного бактерицидного вещества, препятствующего образованию зубного налета (европейский патент 0864315); фторид-ионов (патент США 5989535) и так далее. Однако, из-за того, что вышеуказанные системы являются водорастворимыми, они легко растворяются в слюне и, таким образом, продолжительность их действия относительно низкая, и они не могут обеспечить длительное высвобождение активного вещества. Кроме того, их водорастворимая природа препятствует использованию их вместе с активными веществами для ухода за полостью рта, которые могут быть нестабильны в водной основе пленки, например, с перкарбонатом натрия. Второй подход, который был описан в данной области для улучшения субстантивности активных веществ в полости рта, касается использования веществ, способных абсорбироваться в ткани. Например, в патенте США 3956480 описаны композиции, в которых катионный бактерицид и анионный полимер абсорбируются на гидроксиапатитной поверхности зубов; в европейском патенте ЕР0736544 описано применение антител для адгезии специфических белков в полости рта, например, в пленочных структурах; в патенте США ЕР 1027877 и в патенте США 5139768 описаны композиции, содержащие гидрофобные полимеры, например полимеры целлюлозы или карбонилоксикарбонильные полимеры для достижения субстативности; и в WO 93/24103 описано антимикробное средство на подложке из инертной оксидной синтетической микрочастицы, которое адсорбируется зубной эмалью. Однако эти способы ограничены веществами, которые имеют предпочтительное сродство к твердым тканям полости рта, и, кроме того, они могут быть ограничены типом активных веществ для ухода за полостью рта, которые могут быть введены в их состав. Более высокий уровень длительности действия достигался благодаря использованию твердых защитных покрытий на зубах. Например, в патенте США 5401528 описана полимеризация органически модифицированных продуктов поликонденсации кремневой кислоты для образования покрытия на зубах; подобным образом, в патенте США 5888491 описано использование полимеров, привитых на полисилоксановые цепи, для образования высоко субстантивного покрытия на твердых тканях в полости рта. Однако эти плотные системы покрытия часто не подходят для применения в домашних условиях, дают неприятный привкус и само покрытие может подвергаться вредному воздействию бактерий, вызывающих налет.

Силиконы широко применяются в различных областях стоматологии, в том числе в качестве зубопротезных адгезивных композиций (WO 93/14737); несубстантивных нейтральных пленок (США 5032387) и полимерных средств для снятия слепков (европейский патент 822233). Кроме того, давно известно, что полисилоксаны могут использоваться в композициях для ухода за полостью рта для обеспечения гладкого, очень тонкого водоотталкивающего покрытия для зубов, на которых они образуют гидрофобную поверхность и, таким образом, способны предотвращать появление кариеса и пятен (патент Великобритании GB 686429, WO 93/23009 и WO 95/03776). Также было показано, что до тех пора пока на зубах остается полисилоксановое покрытие, оно способно действовать как источник замедленного высвобождения жирорастворимых активных веществ, например антибактериальных агентов (патент США 5422098). Однако сами полисилоксаны прилипают к зубам лишь на короткий период времени, поэтому были предприняты попытки увеличить субстантивность путем модификации силиконового масла, например, используя кватернизованные третичные циклические амины (патент США 789851); группы четвертичного аммония (патент США 4161518) и аминоалкильные группы в сочетании с липофильными активными веществами (европейский патент 0528457). Первоначальное исследование затем было продолжено в заявках WO 96/19190, WO 96/19191, WO 96/19192 и WO 96/19563, в которых описаны композиции алкил, алкокси- и амноалкил-диметиконовых сополиолов для ухода за зубами или акрилатные покрытия зубных протезов, содержащие большое количество разнообразных активных веществ для зубов. Эти композиции сочетают в себе эффективность и субстантивность, эксплуатационные характеристики и хорошие показатели очистки. Кроме того, в патенте США 5057307, США 5057309 и США 5733529 описаны гели, содержащие неионное поверхностно-активное вещество, материал покрытия, который не растворим в этом поверхностно-активном веществе, предпочтительно полисилоксановые полимеры с вязкостью до 50 миллиона сантипуаз, загустители, предпочтительно простые эфиры целлюлозы, и активные вещества для уходом за полостью рта, такие как фторид двухвалентного олова. Наконец, в заявках, находящихся на рассмотрении PCT/US99/15890 и PCT/US99/15891 описаны композиции для ухода за полостью рта, содержащие органосилоксановый полимер в сочетании с летучим носителем, способным солюбилизировать полимер, и активное вещество для ухода за полостью рта для получения композиций, которые затвердевают на поверхности полости рта. Несмотря на то, что благодаря композициям и описаниям предшествующего уровня техники имеется полезная информация об использовании полисилоксанов в композициях для ухода за полостью рта, существующие подходы до сих имеют ограничения. Не существует ни одной композиции, которая обеспечивает сочетание субстантивности и замедленного высвобождения веществ или активных веществ для ухода за полостью рта, в сочетании с продуктом, который является невысыхающей композицией, который легко наносится на все поверхности полости рта, который не вызывает чувства дискомфорта на поверхностях полости рта, который может использоваться для самостоятельной обработки/в домашних условиях и который легко удаляется.

Адгезивные силиконовые системы хорошо известны, включая системы, которые содержат смеси силиконовых смол и силиконовых полимеров в сочетании с отвердителем (например, катализируемые реакции конденсации, нагревание и тому подобное) и которые обычно называются чувствительными адгезивами. Описание таких систем в данной области приводится в патентах США 4016328, США 3929704, США 2814601, США 2736721 и Канады 2085696. Такие системы сами по себе не подходят для ухода за полостью рта в домашних условиях из-за необходимых жестких условий затвердевания. Однако в данной области были описаны попытки модифицирирования этих систем для использования их субстантивности в продуктах личной гигиены. Заявки по данной теме включают в себя WO 93/17660, WO 98/16196, WO 97/17058 и WO 97/17059, в которых описано применение смесей силиконового полимера/смолы и летучих растворителей в косметических композициях; WO 92/08439, патенты США 4906459, США 4902499, WO 92/10161 и WO 92/10162, в которых описано применение смесей силиконового полимера/смолы/жидкого силикона в сочетании с поверхностно-активными веществами в качестве продуктов для ухода за волосами; WO 00/06100, WO 00/06107, в которых описано применение силиконовых полимеров в композициях для придания формы волосам; и патенты Великобритании 2289686 и США 5523017, в которых описаны системы прозрачных силиконовых эмульсий для применения в товарах личной гигиены. Несмотря на то, что данные предшествующего уровня техники указывают на полезные преимущества для использования силиконовых композиций в товарах личной гигиены, в них недостаточно информации о том, как комбинировать силиконовые смолы, полимеры и жидкий силикон для получения нелетучих, незатвердевающих композиций, которые субстантивны на поверхности полости рта и легко удаляются и которые могут также необязательно использоваться для замедленного высвобождения различных активных веществ для ухода за полостью рта.

Неожиданно было обнаружено, что если силиконовый полимер находится в сочетании с силиконовой смолой и нелетучим жидким полидиметилсилоксаном, образуется композиция, которая может легко наноситься на все поверхности полости рта и которая остается субстантивной на этих поверхностях. Кроме того, когда в эти композиции добавляют активные вещества для ухода за полостью рта, композиции могут использоваться для замедленного высвобождения в полость рта разнообразных активных веществ для ухода за полостью рта в течение всего их применения. Кроме того, так как композиция не содержит летучих растворителей, она остается жидкой на зубах, и поэтому является исключительно эффективной для высвобождения терапевтических средств в пространство между зубами, под десны и определенные периодонтальные полости и, к тому же, сохраняет предпочтительные эстетические качества для потребителя, так как продукт не образует твердое покрытие на поверхности зубов. Наконец, так как пленка остается жидкой, она легко удаляется при обычной чистке щеткой и, таким образом, она идеально подходит для самостоятельного использования потребителем. Данное изобретение может быть улучшено путем необязательного получения композиции в виде эмульсии “вода в силиконе”, где водорастворимые активные вещества для ухода за полостью рта могут быть диспергированы в водной фазе.

Без намерения привязываться к какой-либо теории, вероятно, смесь смола/полимер образует гидрофобную поверхность на твердых и мягких тканях полости рта, которая способна предотвращать развитие зубного налета и/или замедленно высвобождать активные вещества для ухода за полостью рта. Кроме того, введение в данную композицию жидкости с низкой вязкостью, вероятно, способствует быстрому смачиванию поверхности композицией, что облегчает распределение композиции на поверхности полости рта и также облегчает процесс получения. Наконец, вероятно, что если такая система представляет собой эмульсию “вода в силиконе”, то через некоторое время водная фаза увеличивает свой вес в результате осмоса воды из слюны во внутреннюю водную фазу. Это, по-видимому, приводит к увеличению субстантивности композиции по отношению к поверхностям полости рта.

Целью настоящего изобретения является получение субстантивного покрытия зубов, которое имеет приемлемый привкус во рту и которым можно профилактически или терапевтически обрабатывать поверхности полости рта, в том числе путем замедленного высвобождения активных веществ для ухода за полостью рта. Кроме того, объектом настоящего изобретения является субстантивная пленка для нанесения на ткани полости рта, которая не сохнет в течение длительного времени и, таким образом, легко удаляется, так что такая пленка может легко использоваться потребителем самостоятельно.

Эти и другие объекты настоящего изобретения станут очевидны в свете следующего описания.

Краткое описание изобретения

В соответствии с первым аспектом настоящее изобретение относится к нелетучей композиции, содержащей:

i) от около 0,5% до около 60% по массе силиконового полимера;

ii) от около 0,1% до около 30% по массе силиконовой смолы;

iii) от около 0,1% до около 95% по массе нелетучего жидкого полидиметилсилоксана, вязкость которого составляет от около 1 сСт до около 1000 сСт; и

iv) от около 0,01% до около 50% по массе активного вещества для ухода за полостью рта, выбранного из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня, средств, препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, антимикробных агентов, питательных веществ, антиоксидантов, антагонистов Н-2, анальгетиков, антивирусных агентов, фармакологических веществ, всасывающихся слизистой, и их смесей.

В соответствии со вторым аспектом, настоящее изобретение относится к применению летучей силиконовой композиции для ухода за полостью рта, для нанесения на поверхность твердых или мягких тканей полости рта, где композиция содержит:

i) от около 0,5% до около 60% по массе силиконового полимера;

ii) от около 0,1% до около 30% по массе силиконовой смолы;

iii) от около 0,1% до около 95% по массе нелетучего жидкого полидиметилсилоксана, вязкость которого составляет от около 1 сСт до около 1000 сСт.

В соответствии с третьим аспектом настоящее изобретение относится к нелетучей композиции, которая содержит:

i) от около 0,1% до около 30% по массе метилзамещенной полиорганосилоксановой смолы с вязкостью более 500000 сСт;

ii) M:Q полиорганосилоксановый полимер, где отношение M:Q находится в интервале от 0,6 до 0,7;

iii) нелетучий жидкий полидиметилсилоксан, который имеет вязкость от около 5 сСт до около 400 сСт; и где массовое отношение полиорганосилоксанового полимера и полиорганосилоксановой смолы находится в интервале от около 1:1 до около 7:1, где массовое отношение жидкого полидиметилсилоксана и полиорганосилоксановой смолы находится в интервале от около 2:1 до около 8:1 и где вязкость конечной композиции находится в интервале от около 1 Па·с до около 1000 Па·с.

Подробное описание изобретения

Если не указано иного, все проценты и отношения, использующиеся здесь, являются массовыми от общей композиции и все измерения проводились при 25°С. Если не указано иного, все проценты, отношения и уровни ингредиентов, указанные здесь, основаны на фактическом количестве ингредиентов и не включают в себя растворители, наполнители и другие вещества, в сочетании с которыми может находиться ингредиент в коммерчески доступных продуктах.

Если не указано иного, все публикации, цитированные здесь, приведены в качестве ссылки в полном объеме.

Использующийся здесь термин “активное вещество для ухода за полостью рта” относится к любой композиции, которая может использоваться профилактически, терапевтически или косметически, либо непосредственно в полости рта, либо которая всасывается в полости рта и оказывает свое первичное полезное действие в другом месте.

Использующийся здесь термин “обработка” относится к нанесению вещества в полости рта, где это вещество может содержать или не содержать активное вещества для ухода за полостью рта, которое имеет профилактическую, терапевтическую или косметическую ценность.

Использующийся здесь термин “полость рта” относится к полости от губ до гортани. “Твердые ткани” включают в себя такие ткани, как зубы, периодонт и тому подобное, и “мягкие ткани” включают в себя такие ткани, как десны, язык, поверхности щек и тому подобное. В пределах области данной заявки твердые и мягкие ткани полости рта также должны рассматриваться и включать в себя любые устройства, которые используются в этом отношении, например зубные протезы, частичные зубные протезы, скобки и так далее.

Под использующимся здесь термином “субстантивный” подразумевают, что в полости рта сохраняется достаточное количество композиции и, таким образом, она может восприниматься пользователем визуально или на ощупь по прошествии определенного периода времени. Показатель ожидаемой субстантивности композиций in vivo в данном случае может быть измерен методами in vitro. Метод заключается в использовании стандартного фармацевтического прибора для измельчения Erweka, модель ZT3-2, модифицированного для нанесения геля. Вкратце, на предметном стекле получают 50 мкм пленку смеси композиции, используя прибор, уменьшающий поперечное сечение слоя. Предметное стекло с нанесенной композицией непрерывно вынимали и погружали в исследуемый раствор (искусственная слюна, 35°С) в течение продолжительного времени; массу пленки регистрировали через регулярные промежутки времени. Субстантивные композиции определяли как композиции, которые сохраняют, по крайней мере, 10%, предпочтительно 20% и более предпочтительно 50% своей первоначальной сырой массы через 2 часа обработки раствором, предпочтительно через 4 часа и более предпочтительно через 6 часов.

Под используемым здесь термином “безопасное и эффективное количество” подразумевают количество соединения, компонента или композиции, достаточное для значительного увеличения положительного эффекта, но достаточно низкое с тем, чтобы избежать серьезных побочных эффектов, то есть количество, обеспечивающее приемлемое соотношение риска и пользы в пределах области, относящейся к медицинскому показанию.

Под используемым здесь термином “нелетучий” подразумевают, что вещество при комнатных условиях имеет очень низкую точку испарения или не имеет ее вовсе, что хорошо известно в данной области. Нелетучее вещество также, как правило, будет иметь точку кипения при давлении в одну атмосферу, равную, по крайней мере, 200°С, предпочтительно 275°С и более предпочтительно, по крайней мере, 300°С. Кроме того, этот термин означает, что композиции содержат менее 10%, предпочтительно менее 5% и более предпочтительно менее 2% по массе летучего материала. Как определено здесь, летучим веществом является любое вещество с точкой кипения при одной атмосфере ниже 200°С.

Вязкость измеряли с помощью стандартных методов с использованием вискозиметра Brookfield при комнатной температуре, которые хорошо известны специалистам в данной области. Вязкость конечных продуктов измеряли при 25°С, используя вискозиметр Brookfield (модель DV-II) и Spindle D при 10 об/мин. Регистрировали три показания с интервалом в 1 минуту, принимая среднее за показатель вязкости образца.

Активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут быть распределены по категориям или описаны в зависимости от их косметической и/или терапевтической эффективности или по их предполагаемому способу действия. Однако должно быть понятно, что активные и другие ингредиенты, используемые здесь, могут в некоторых случаях давать больше одного косметического и/или терапевтического эффекта или иметь более одного способа действия. Следовательно, классификация, данная здесь, предназначена для удобства, а не для того, чтобы ограничить ингредиент определенным указанным применением или перечнем применений.

Общий справочный материал о силиконах, включая разделы, описывающие жидкие силиконы, смолы и полимеры, а также получение силиконов, можно найти в Encyclopaedia of Polymer Science and Engineering, Volume 15, Second Edition, pp. 204-308, John Wiley & Sons Inc. 1989 and Chemistry and Technology of Silicones, Walter Noll, Academic Press Inc. (Harcourt Brue Javanovich, Publishers, New York), 1968, pp. 282-287 and 409-426, которые включены в данное описание в качестве ссылки.

Элементы этих композиции описываются ниже более подробно.

Силиконовые полимеры

Композиции, использующиеся в настоящем изобретении, включают в себя от около 0,5% до около 60%, предпочтительно от около 2% до около 50%, более предпочтительно от около 10% до около 40% и наиболее предпочтительно от около 15% до около 25% по массе силиконового полимера.

Силиконовые полимеры, упоминаемые здесь, представляют собой высокосшитые полимерные силоксановые системы. Поперечные сшивки введены путем включения трифункциональных, и тетрафункциональных силанов, и монофункциональных или дифункциональных, или тех и других силанов в процессе производства силиконового полимера. Как хорошо известно в данной области, плотность сшивания, которая необходима для того, чтобы получить силиконовый полимер, будет изменяться в зависимости от конкретных силановых звеньев, введенных в силиконовый полимер. В целом, силиконовые материалы, которые имеют значительный уровень трифункциональных и тетрафункциональных силоксановых мономерных звеньев (и, следовательно, значительную плотность сшивания), и поэтому при высыхании образуют жесткую или твердую пленку, считаются силиконовыми полимерами. Соотношение атомов кислорода и атомов кремния является показателем плотности сшивания конкретного силиконового материала. Силиконовые материалы, которые имеют соотношение атомов кислорода и атомов кремния, по крайней мере, приблизительно 1:1, в данном случае будут образовывать силиконовые полимеры. Предпочтительно, отношение атомов кислорода:кремния составляет, по крайней мере, приблизительно 1,2:1,0. Характерными силанами, используемыми в производстве силиконовых полимеров, являются монометил, диметил, монофенил, дифенил, метилфенил, моновинил, и метилвинилхлорсиланы и тетрахлорсиланы. Предпочтительными полимерами являются силиконовые полимеры, замещенные метилом, этилом или фенилом. Коммерчески доступные силиконовые полимеры обычно могут поставляться в незатвердевшей форме либо в виде порошка, либо в виде летучего вещества с низкой плотностью, или, предпочтительно, в виде нелетучего жидкого силикона. В данном случае предпочтительно используют силиконовые полимеры, поставляемые в виде порошка или в виде полимерной смеси с нелетучим жидким силиконом.

Силиконовые полимеры могут легко быть идентифицированы в соответствии с системой номенклатуры с сокращенными обозначениями, хорошо известной специалистам в данной области как номенклатура “MDTQ”. По этой системе силиконы описываются по наличию различных силоксановых мономерных звеньев, которые образуют силикон. Кратко, символ М обозначает монофункциональное звено ((СН₃)₃SiO)_0,5; D обозначает дифункциональное звено (СН₃)₂SiO; Т обозначает трифункциольное звено ((СН)₃SiO)_1,5; и Q обозначает квадро- или тетрафункциональное звено SiO₂. Нужно обратить внимание, что в полимерной структуре в результате обработки могут также присутствовать небольшие количества приблизительно до 5% силанольных или алкоксифункциональных групп. Штрих на символах звеньев, например М’, D’, Т’, Q’, обозначает заместители за исключением метила, и в каждом случае должен быть конкретно задан. Обычные чередующиеся заместители включают в себя группы, такие как винил, фенил, амино, гидроксил и так далее. Молярное отношение различных звеньев, либо как показатели нижнего индекса символов, показывающие общее количество каждого типа звена в силиконе или как их среднее значение, либо как специфически указанное отношение в сочетании с молекулярной массой, завершает описание силиконового материала по системе “MDTQ”. Высокие относительные количества Т, Q, Т’, Q’ и D, D’, M, M’ в силиконовом полимере указывают на высокую плотностью сшивания. Как описывалось ранее, тем не менее, полный уровень сшивания также может показывать соотношение кислорода и силикона.

Силиконовыми полимерами, которые предпочтительно использовать здесь, являются полимеры MQ, MT, MTQ и MDTQ; такие полимеры MQ описаны в патенте США 5330747, выданном Krysik 19 июля 1994. Соответственно, предпочтительным силиконовым заместителем является метил. Особенно предпочтительными являются полимеры MQ, в которых отношение M:Q равно от около 0,4 до около 0,8, предпочтительно от около 0,6 до около 0,7. Предпочтительные силиконовые полимеры являются твердыми при около 25°С, и их средняя молекулярная масса составляет от около 1000 до около 10000. Предпочтительные полимеры растворимы в органических растворителях, такие как толуол, ксилол, изопарафины, циклосилоксаны и их смеси. Органосилоксановые полимеры, такие как эти, коммерчески доступны, например SR 1000 и GE 1170-002, GE SS4230 и SS4267 от General Electric Company и Wacker 803 и 804 доступны от Wacker Silicones Corporation of Adrian, Michigan, US.

Силиконовые смолы

Композиции для применения по настоящему изобретению содержат от около 0,1% до около 30%, предпочтительно от около 1% до около 20%, более предпочтительно от около 1% до около 10% и наиболее предпочтительно от около 2% до около 7% по массе силиконовой смолы.

“Силиконовые смолы” обозначают высокомолекулярные полидиорганосилоксаны, имеющие вязкость при 25°С от около 500000 сСт до около 50000000 сСт. Вязкость соединения может быть измерена способами, описанными в Dow Corning Corpoarete Test Method CTM004, 20 июля 1970, с использованием стеклянного капиллярного вискозиметра. Кроме силиконовых смол для применения в данном случае рассматриваются полидиорганосилоксаны со средним молекулярным весом более 500000.

Подходящие силиконовые смолы описаны Petrarch и другими, включая патент США 4152416 и Noll, Walter Chemistry and Technology of Silicones New York Academic Press 1968. Также описываемыми силиконовыми смолами являются различные General Electric Silicone Rubber Product Data Sheets. Все эти описанные ссылки приведены здесь в качестве ссылки.

Полисилоксановые смолы, наиболее подходящие для использования в данном случае, включают смолы, представленные общей формулой (I):

где каждый R независимо замещен или незамещен алифатической группой (например, алкильной или алкенильной), арильной, алкокси, алкиларильной, алкокси, алкиламино (например, алкил или алкениламиногруппы), гидроксигруппой или водородом, или их сочетаниями; и х равен целому числу, достаточному для того, чтобы смола имела желаемую вязкость.

Полисилоксановая смола, использующаяся в данном случае, может быть линейной или циклической. Примерами линейных полисилоксанов являются соединения формулы (I), указанной выше. Также может использоваться разветвленная цепь. Циклические полисилоксаны включают в себя полисилоксаны, представленные формулой (II):

где R такой, как указано выше, и n равен целому числу, достаточно высокому для того, чтобы смола имела желаемую вязкость.

Заместители силоксановой цепи R могут иметь любую структуру, при которой образующиеся полисилоксаны являются гидрофобными, не вызывают раздражение, не являются токсичными, ни иным способом вредными при нанесении на зубы человека, способны к осаждению на зубах человека, быть совместимыми с другими компонентами композиции и химически стабильными при обычном применении и условиях хранения.

Предпочтительные алкильные и алкенильные заместители включают в себя С1-С5 алкилы и алкенилы, более предпочтительно С1-С4, наиболее предпочтительно С1-С2. Алифатические части других групп, содержащих алкил, алкенил или алкинил (такие как алкокси, алкиларил и алкамино), могут быть прямыми или разветвленными цепями и, предпочтительно, имеют от 1 до 5 атомов углерода, более предпочтительно от 1 до 4 атомов углерода, еще более предпочтительно от 1 до 3 атомов углерода и наиболее предпочтительно от 1 до 2 атомов углерода. Как обсуждалось выше, заместители R могут также содержать функциональные аминогруппы, например алкаминогруппы, которые могут быть первичными, вторичными, третичными аминами или четвертичным аммонием. Они включают в себя моно, ди-, триалкиламино и алкоксиаминогруппы, в которых алифатическая часть цепи предпочтительно такая, как описано выше. Заместители R могут также быть замещены другими группами, такими как галогены (например, хлор, фтор и бром), галогенированные алифатические или арильные группы, и гидроксигруппы (например, алифатические группы, замещенные гидроксигруппами). Подходящие галогенированные группы R могут включать в себя, например, тригалогенированные (предпочтительно фтором) алкильные группы, такие как R1-С(F)₃, где R1 представляет собой С1-С3 алкил. Предпочтительными являются полиорганосилоксановые смолы, замещенные метилом, или полиорганосиланоловые смолы, замещенные метилом.

Заместители, содержащие арил, включают в себя алициклические и гетероциклические пяти- и шестичленные арильные кольца, и заместители, содержащие конденсированные пяти- или шестичленные кольца. Арильные кольца сами могут быть замещены или незамещенны. Заместители включают в себя алифатические заместители и также могут включать в себя алкоксизаместители, ацильные заместители, кетоны, галогены (например, хлор, фтор и бром), амины и так далее. Примеры групп, содержащих арил, включают в себя замещенные или незамещенные алкильные или алкенильные заместители, например аллилфенил, метилфенил, этилфенил, винилфенилы, такие как стиренил, и фенилалкины (например, фенил С2-С4 алкины). Гетероциклические арильные группы включают в себя заместители, полученные из фурана, имидазола, пиррола, пиридиена и так далее. Конденсированные арильные кольцевые заместители включают в себя, например, нафтален, кумарин и пурин.

Конкретные примеры предпочтительных силоксановых смол включают в себя полидиметилсилоксан, метилвинилсилоксановый сополимер, поли(диметилсилоксан), дифенил, метилвинилсилоксановый сополимер и их смеси. Безопасность полидиметилсилоксанов или применение в данных разнообразных продуктах хорошо описана. См., Rowe et al., Journal of Industrial Hygiene, 30:332-352 (1948). См. также Calandra et al., “ACS Polymer Preprints”, 17:1-4 (1976) and Kennedy et al., J. Toxicol. & Environmental Health, 1:909-920 (1976). Наиболее предпочтительной силоксановой смолой является SE30 от General Electric.

Для использующихся здесь композиций крайне предпочтительно, чтобы массовое отношение силиконового полимера и высокомолекулярной силиконовой смолы находилось в интервале от около 0,1:1 до около 9:1, предпочтительно от около 1:1 до около 7:1 и наиболее предпочтительно от около 1:1 до около 5:1.

Жидкие силиконы

Используемые здесь композиции также содержат от около 0,1% до около 95%, предпочтительно от около 5% до около 90%, более предпочтительно от около 10% до около 85% по массе нелетучего жидкого полисилоксана с вязкостью при 25°С от около 1 сСт до около 1000 сСт, предпочтительно от около 2 сСт до около 500 сСт и более предпочтительно от около 5 сСт до около 400 сСт.

Как и в случае смол, использующиеся здесь жидкие полисилоксаны могут быть линейными или циклическими. Они могут быть замещены большим количеством разнообразных заместителей. Любой заместитель, уже описанный выше в случае силоксановых смол, может также считаться эффективным в качестве заместителя жидких полисилоксанов. Предпочтительные алкильные и алкенильные заместители включают в себя С1-С5 алкилы и алкенилы, более предпочтительно С1-С4, наиболее предпочтительно С1-С2, и предпочтительные арильные заместители представляют собой алициклические и гетероциклические пяти- и шестичленные арильные кольца. Наиболее предпочтительные заместители включают в себя заместители метил, этил и фенил заместители. Метил является наиболее предпочтительным заместителем.

Подходящие жидкие полисилоксаны включают с себя линейные полисилоксановые полимеры, такие как диметикон и другие аналоги полисилоксановых веществ с низкой вязкостью, предпочтительно составляющей 200 сСт или меньше при 25°С, и циклометикон и другие циклические силоксаны, имеющие, например, вязкость при 25°С, равную 200 сСт или меньше. Примеры подходящих для использования коммерческих веществ включают в себя жидкости серии DC200 от Dow Corning и серии АК Fluid от Wacker Silicones.

В случае используемой здесь композиции предпочтительно, чтобы массовое отношение между жидким полисилоксаном с низкой вязкостью и полисилоксановой смолой с высокой вязкостью находилось в интервале от около 0,1:1 до около 20:1, предпочтительно, от около 1:1 до около 10:1, и более предпочтительно от около 2:1 до 8:1, и наиболее предпочтительно от около 2:1 до около 5:1.

Активные вещества для ухода за полостью рта

В соответствии с первым аспектом изобретения композиции содержат от около 0,01% до около 50%, предпочтительно от около 0,01% до около 20%, более предпочтительно от около 0,01% до около 10% по массе активного вещества для ухода за полостью рта, выбранного из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня и препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, противомикробных веществ, питательных веществ, антиоксидантов, антагонистов Н-2, анальгетиков, противовирусных веществ, фармакологических веществ, всасывающихся слизистой оболочкой, и их смесей. Активные вещества для ухода за полостью рта, предпочтительно, содержат активное вещество с такой концентрацией, при которой при непосредственном использовании, польза для потребителя обеспечивается без ущерба для обрабатываемой поверхности рта.

Композиции или вещества для ухода за полостью рта по данному изобретению могут включать в себя большое количество активных веществ, описанных ранее в данной области. Нижеследующий перечень не ограничивает активные вещества для ухода за полостью рта, которые могут использоваться по настоящему изобретению:

1. Вещества, изменяющие цвет зубов. Наряду с другими активными веществами для ухода за полостью рта, применимыми в настоящем изобретении, могут рассматриваться вещества, изменяющие цвет зубов. Эти вещества используются для изменения цвета для удовлетворения нужд потребителя. Эти вещества могут быть частицами, которые при нанесении на поверхность зубов изменяют эту поверхность на основе абсорбции и/или отражения света. Такие частицы дают видимый эффект, когда содержащую такие частицы пленку наносят на поверхность зуба или зубов. Этот эффект может продолжаться до тех пор, пока пленка не будет разрушена или удалена, открывая, например, пятнистую или необычную поверхность зуба.

Наиболее полезные частицы по настоящему изобретению включают в себя пигменты и красители, которые обычно используются в косметической области. Не существует конкретных ограничений в отношении использующихся в композициях по настоящему изобретению пигментов и/или красителей, кроме ограничения эффекта, который они оказывают на поверхности зубов при освещении. Пигменты и красители включают в себя неорганические белые пигменты, неорганические цветные пигменты, перламутровые добавки, порошки наполнителей и тому подобное; см., японскую опубликованную патентную заявку Kokai No 9 [1997]-100215, опубликованную 15 апреля 1997, приведенную здесь в качестве ссылки. Характерные примеры выбраны из группы, содержащей тальк, слюду, карбонат магния, карбонат кальция, силикат магния, карбонат алюмомагния, кремнезем, диоксид титана, оксид цинка, красную окись железа, коричневую окись железа, желтую окись железа, черную окись железа, железный ферроцианид аммония, фиолетовый марганец, ультрамарин, порошок нейлона, порошок полиэтилена, порошок метакрилата, порошок полистирола, шелковый порошок, кристаллическую целлюлозу, крахмал, титановую слюду, титановую слюду с окисью железа, оксихлорид висмута и их смеси. Наиболее предпочтительными являются примеры, выбранные из группы, содержащей диоксид титана, оксихлорид висмута, оксид цинка и их смеси. Пигменты, которые обычно известны как безопасные, перечислены в CTFA Cosmetic Ingredient Handbook, 3^rd Edition, Cosmetic и Fragrances Association Inc., Washington DC (1982), приведенной здесь в качестве ссылки.

Пигменты обычно используют в качестве замутнителей и красителей. Эти пигменты могут быть использованы в виде обработанных частиц или в виде самих необработанных пигментов. Типичные концентрации пигментов выбирают в зависимости от конкретного действия, желательного для пользователя. Например, для зубов, которые частично повреждены или в пятнах, обычно применяют пигменты в количестве, достаточном для осветления зубов. С одной стороны, если отдельные зубы или пятна на зубах светлее остальных зубов, можно применять пигменты, которые делают их темней. Содержание пигментов и красителей обычно находится в интервале от около 0,05% до около 20%, предпочтительно от около 0,1% до около 15% и наиболее предпочтительно от около 0,25% до около 10% по массе композиции. Наиболее предпочтительно, чтобы используемая здесь композиция, содержащая пигмент, кроме того, содержала дополнительный активный агент для ухода за полостью рта.

Используемые здесь композиции могут также содержать вещества, которые удаляют или отбеливают внутренние или внешние пятна на поверхности или внутри зубов. Такие вещества выбраны из группы, состоящей из пероксидов, хлоритов металлов, перборатов, перкарбонатов, пероксикислот, персульфатов и их смесей. Подходящие пероксидные соединения включает в себя гидропероксид, пероксид мочевины, пероксид кальция, пероксид карбамида и их смеси. Наиболее предпочтительным является пероксид карбамида. Подходящие хлориты металлов включает в себя хлорит кальция, хлорит бария, хлорит магния, хлорит лития, хлорит натрия и хлорит калия. Дополнительными отбеливающими веществами могут быть гипохлорит и диоксид хлора. Предпочтительным хлоритом является хлорит натрия. Предпочтительным перкарбонатом является перкарбонат натрия. Предпочтительными персульфатами являются оксоны. Содержание этих веществ зависит от свободного кислорода или хлора соответственно, которые молекула предоставляет для отбеливания пятна. Их содержание, обычно использующееся в композициях по настоящему изобретению, составляет от около 0,1% до около 35%, предпочтительно от около 1% до около 25% и наиболее предпочтительно от около 5% до около 10% композиции.

2. Вещества, препятствующие образованию зубного камня. Вещества, препятствующие образованию зубного камня, которые известны для применения в продуктах для ухода за зубами, включают в себя фосфат. Фосфаты включает в себя пирофосфаты, полифосфаты, полифосфонаты и их смеси. Пирофосфаты являются самыми известными веществами, использующимися в изделиях для ухода за зубами, но полифосфаты также считаются часто используемыми в композициях по настоящему изобретению. Используемые в композициях по настоящему изобретению пирофосфатные соли включают в себя пирофосфатные соли дищелочных металлов, пирофосфатные соли тетращелочных металлов и их смеси. Динатрий дигидропирофосфат (Na₂H₂P₂O₇), тетранатрий пирофосфат (Na₄P₂O₇) и тетракалий пирофосфат (К₄Р₂O₇) и их смеси в своей негидратированной, а также гидратированной формах являются предпочтительными классами. Хотя может использоваться любая из вышеуказанных солей пирофосфата, соль пирофосфата тетранатрия является предпочтительной. Полифосфат натрия и полифосфаты триэтаноламина, например, являются предпочтительными.

Соли пирофосфата более подробно описаны Kirk и Othermer, Encyclopeadia of Chemical Technology, 3^rd Edition, Volume 17, Wiley Interscience Publishers (1982). Дополнительные агенты, препятствующие образованию зубного камня, включают в себя пирофосфаты или полифосфаты, описанные в патенте США 4590066, выданном Parran и Sakkab 20 мая 1986; полиакрилаты и другие поликарбоксилаты, например, описанные в патенте США 3429963, выданном Shedlovsky 25 февраля 1969, и в патенте США 4304766, выданном Chang 8 декабря 1981; и в патенте США 4661341, выданном Benedict и Sunberg 28 апреля 1987; полиэпоксисукцинаты, например, описанные в патенте США 4846650, выданном Bendict, Bush и Sunberg, 11 июля 1989; этилендиаминтетрауксусную кислоту, описанную в патенте Великобритании 490384 от 15 февраля 1937; нитрилотриуксусную кислоту и связанные с ней соединения, описанные в патенте США 3678154, выданном Widder и Briner 18 июля 1972; полифосфонаты, описанные в патенте США 3737533, выданном Francis 5 июня 1973; в патенте США 3988443, выданном Ploger, Schmidt-Dunker и Gloxhuber 26 октября 1976 и в патенте США 4877603, выданном Degenhardt и Kozikowski 31 октября 1989. Препятствующие образованию зубного камня фосфаты включают в себя пирофосфаты калия и натрия; триполифосфат натрия; дифосфонаты, такие как этан-1-гидрокси-1, 1-дифосфонат, 1-азациклогептан-1, 1-дифосфонат и линейные алкильные дифосфонаты; линейные карбоновые кислоты; и натриецинковый цитрат и другие растворимые соли цинка.

Предпочтительными полифосфатами являются такие полифосфаты, которые имеют длину цепи из трех или более, особенно которые имеют длину цепи из приблизительно четырех или более молекул фосфата, включая, среди прочих, тетраполифосфат и гексаметафосфат. Полифосфаты, которые больше тетраполифосфата, обычно существуют в виде аморфных прозрачных веществ. Предпочтительными по данному изобретению являются линейные “прозрачные” полифосфаты с формулой:

ХО(ХРО₃)_nХ

где Х представляет собой натрий, калий или водород, и n равен целом числу от около 6 до около 125. Наиболее предпочтительным является измельченный полифосфат натрия со средней длиной цепи от около 10 до около 30, предпочтительно от около 15 до 25, более предпочтительно от около 21 до около 23. Такие полифосфаты производит FMC Corporation и они коммерчески известны как Sodaphos (n≈6), Hexaphos (n≈13) и Glass H (n≈21). Hexaphos и Glass H являются предпочтительными, тогда как Glass H является наиболее предпочтительным полифосфатом. Эти полифосфаты могут использоваться отдельно или в виде их сочетаний.

Агенты, которые могут использоваться вместо или в сочетании с солью пирофосфата, включают в себя такие известные вещества, как синтетические анионные полимеры, включая полиакрилаты и сополимеры малеинового ангидрида или кислоты и метилвинилового эфира (например, Gantxez), описанные, например, в патенте США 4627977 Gaffer et al.; а также, например, полиаминопропансульфоновая кислота (AMPS), тригидрат цитрата цинка, полифосфаты (например, триполифосфат; гексаметафосфат), дифосфонаты (например, EHDP; АНР), полипептиды (такие как, полиаспарагиновая и полиглутаминовая кислоты) и их смеси.

3. Вещества, препятствующие образованию зубного налета. Вещества, препятствующие образованию зубного налета, представляют собой любые вещества, ингибирующие образование бактериального налета на поверхностях полости рта. Примеры включают в себя ксилит и другие противомикробные агенты.

4. Источник фторид-ионов. Источники фторид-ионов хорошо известны в качестве противокариесных веществ для применения в композициях для ухода за полостью рта. Фторид-ионы содержатся в большом числе композиций для ухода за полостью рта для этих целей, особенно в зубных пастах. Патенты, в которых описаны такие зубные пасты, включают в себя патент США 3538230, 3 ноября 1970, выданные Pader et al.; патент США 3689637, 5 сентября 1972, Pader; патент США 3711604, 16 января 1973, Colodney et al.; патент США 3911104, 7 октября 1975, Harrison; патент США 3935306, 26 января 1976, Roberts et al.; и патент США 4040858, 9 августа 1977, Wasson.

Применение фторид-ионов для зубной эмали полезно для защиты зубов от разрушения. В качестве источников растворимых фторидов в композиции по данному изобретению может быть использовано большое разнообразие веществ, источников фторид-ионов. Примеры подходящих веществ, производящих фторид-ионы, содержатся в патенте США 3535421, 20 октября 1970, выданном Briner et al., и в патенте США 3678154, 18 июля 1972, выданном Widder et al. Предпочтительные источники фторид-ионов для использования в данном случае включает в себя фторид натрия, фторид калия, фторид олова, фторид аммония и их смесь. Фторид натрия является особенно предпочтительным. Предпочтительно, данная композиция предоставляет от около 50 ч./млн до около 10000 ч./млн, более предпочтительно от около 100 ч./млн до около 3000 ч./млн фторид-ионов в композициях, которые взаимодействуют с поверхностями зубов, в случаях, когда они применяются вместе с системой доставки по настоящему изобретению.

5. Противомикробные агенты. Также в композициях или веществах для ухода за полостью рта по данному изобретению могут присутствовать противомикробные агенты. Такие агенты могут включать в себя, но ими не ограничиваться, 5-хлор-2-(2,4-дихлорфенокси)фенол, обычно упоминаемый как триклозан и описанный в Merck Index, 11^th Edition, (1989), рр. 529 (статья номер 9573), в патенте США 3506720 и в европейской патентной заявке 0251591, Beecham Group, Plc, опубликованной 7 января 1988; фталевую кислоту и ее соли, включая, но ими не ограничиваясь, описанную в патенте США 4994262, опубликованном 19 февраля 1991, предпочтительно магниймоно-калиевый фталат, хлоргексидин (Merck Index, № 2090); алексидин (Merck Index, № 222); гексетидин (Merck Index, № 4624); сангвинарин (Merck Index, № 8320); бензалконий хлорид (Merck Index, № 1066); салициланилид (Merck Index, № 8299); домифенбромид (Merck Index, № 3411); цетилпиридиний хлорид (СРС) (Merck Index, № 2024); тетрадецилпиридиний хлорид (ТРС); N-тетрадецил-4-этилпиридиний хлорид (TDEPC); октенфин; делмопинол; октапинол; и другие производные пиперидина; препараты ницина; цинк/олово(II)-ион агенты; антибиотики, такие как аугментин, амоксицилин, тетрациклин, доксициклин, миноциклин и метронидазол; и их аналоги и соли; основные масла, включая тимол, гераниол, карвакрол, цитраль, хинокитиол, эукалиптол, катехол (в частности, 4-аллилкатехол) и их смеси; метилсалицилат; перекись водорода; металлические соли хлорита и смеси всех веществ, указанных выше.

6. Питательные вещества. Питательные вещества могут улучшать состояние полости рта и могут входить в состав композиции или вещества по уходу за полостью рта по настоящему изобретению. Питательные вещества включает в себя минералы, витамины, пероральные питательные добавки, энтеральные питательные добавки, травяные добавки, природные экстракты и их смеси.

Минералы, которые могут быть входить в состав композиций по настоящему изобретению, включают в себя кальций, фосфор, фтор, цинк, магний, калий и их смеси. Эти минералы описаны в Drug Facts и Comparisons (сборник нормативных материалов по лекарственным средствам в форме подборок с вынимающимися листами, США), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ©1997, pp.10-17.

Витамины могут быть включены вместе с минералами или использоваться отдельно. Витамины включают в себя витамины С и D, тиамин, рибофлавин, пантотенат кальция, ниацин, фолевую кислоту, никотинамид, пиридоксин, цианокобаламин, пара-аминобензойную кислоту, биофлавоноиды и их смеси. Эти витамины описаны в Drug Facts and Comparisons (сборник нормативных материалов по лекарственным средствам в форме подборок с вынимающимися листами, США), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ©1997, pp.3-10.

Пероральные питательные добавки включают в себя аминокислоты, липотропные вещества, рыбий жир, коэнзим Q10 и их смеси, как описано в Drug Facts and Comparisons (сборник нормативных материалов по лекарственным средствам в форме подборок с вынимающимися листами, США), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ©1997, pp.54-54e. Аминокислоты включают в себя, но ими не ограничены, L-триптофан, L-лизин, метионин, треонин, левокарнитин или L-карнинит и их смеси. Липотропные вещества включают в себя, но ими не ограничиваются, холин, инозит, бетаин, линолевую кислоту, линоленовую кислоту и их смеси. Рыбий жир содержит большое количество омега-3 (N-3) полиненасыщенных жирных кислот, эйкозапентаеновой кислоты и докозагексаеновой кислоты.

Энтеральные пищевые добавки включают в себя, но ими не ограничиваются, белковые продукты, полимеры глюкозы, кукурузное масло, сафлоровое масло, триглицериды со средней длиной цепи, как описано в Drug Facts and Comparisons (сборник нормативных материалов по лекарственным средствам, США), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo., ©1997, pp.55-57.

7. Антиоксиданты. Антиоксиданты обычно известны как полезные добавки в композициях, таких как композиции по настоящему изобретению. Антиоксиданты описаны в руководствах, таких как Cadenas и Packer, The Handbook of Antioxidants, © 1996 by Marel Dekker, Inc. Антиоксиданты, которые могут входить в состав композиций для ухода за полостью рта по настоящему изобретению, включают в себя, но ими не ограничиваются, витамин Е, аскорбиновую кислоту, мочевую кислоту, каротиноиды, витамин А, флаваноиды и полифенолы, травяные антиоксиданты, мелатонин, аминоиндолы, липоевые кислоты и их смеси.

8. Антагонисты Н-2. В композициях для ухода за полостью рта по настоящему изобретению могут использоваться антагонисты рецептора гистамина-2 (Н-2) (Н-2 антагонисты). Как используется здесь, селективные антагонисты Н-2 представляют собой соединения, которые блокируют рецепторы Н-2, но не имеют значительной активности в блокировании рецепторов гистамина-1 (Н-1). Селективные антагонисты Н-2 стимулируют сокращение гладких мышц различных органов, таких как кишечник и бронхи; этот эффект может подавляться низкими концентрациями мепирамина, типичного антигистаминного препарата. Фармакологические рецепторы, которые вовлечены в мепираминчувствительные гистаминовые ответы, были определены как рецепторы Н-1 (Ash, A.S.F & Scbild H.O, Brit J Pharmacol Сhem 1966, Vol 27, р.427). Гистамин также стимулирует секрецию кислоты желудком (Loew ER & Chickering О, Proc Soc Exp Biol Med, 1941, Vol 48, p.65), увеличивает сердечный ритм (Trendelenburg U J. Pharmacol I960, Vol 130, p.450) и ингибирует сокращение матки у крыс (Dews РВ & Graham JDP, Brit J. Pharmacol Chem, 1946, Vol 1, p278); эти действия не могут блокироваться мепирамином и сходными препаратами. Антагонизм Н-2 полезен в композициях для ухода за полостью рта или в веществах, которые блокируют рецепторы, которые вовлечены в мепирамин-нечувствительные, не Н-1 (Н-2), гистаминовые ответы и не блокируют рецепторы, которые вовлечены в мепираминчувствительные гистаминовые ответы.

Селективные антагонисты Н-2 представляют собой такие соединения, которые считают антагонистами Н-2, исходя из их свойств в классических доклинических скрининговых тестах на функцию Н-2 антагониста.

Селективные антагонисты Н-2 идентифицируют как соединения, которые демонстрируют функцию конкурентных или неконкурентных ингибиторов эффектов, вызываемых гистамином, в этих скринирующих моделях, специфически зависящих от функции рецептора Н-2, но не имеют значительной функции антагонистов гистамина в этих моделях, зависящих от функции рецептора Н-1. Конкретно, они включают в себя соединения, которые могут быть классифицированы, как описано Black JW, Duncan WAM, Durant CJ, Ganelline CR & Parsons EM, “Definitions and Antagonism of Histamine H2-Receptors”, Nature 1972, vol 236, pp.385-390, как антагонисты Н-2, если проводить оценку, как описано Black при исследовании морских свинок в эксперименте с самопроизвольным биением правого предсердия in vitro и при исследовании желудочной секреции кислоты у крыс in vivo, но не имеющих значительной антагонистической активности по отношению к Н-1 по сравнению с антагонистической активностью по отношению к Н-2, если проводить оценку, как описано Black, либо при исследовании сокращения подвздошной кишки у морских свинок in vitro, либо при исследовании сокращения мышц желудка у крыс in vivo. Предпочтительно селективные антагонисты Н-2 не имеют значительной активности в отношении к Н-1 при умеренных уровнях доз в вышеуказанных исследованиях Н-1. Обычно умеренный уровень дозы является самым низким уровнем дозы, при котором происходит 90% ингибирование гистамина, предпочтительно 99% ингибирование гистамина, которое достигается в вышеописанных исследованиях Н-2.

Селективные антагонисты Н-2 включают в себя соединения, обладающие вышеуказанными критериями, которые описаны в патентах США 5294433 и 5364616 Singer et al., выданных 15 марта 1994 и 15 ноября 1994 соответственно, и переданные Procter & Gamble, в которых селективные антагонисты Н-2 выбраны из группы, содержащей циметидин, этинтидин, ранитидин, ICIA-5165, тиотидин, ORP-17578, люпититидин, донетидин, фамотидин, роксатидиеин, пифатидин, ламтидин, BL-6548, BMY-25271, зальтидин, низатидин, мифентидин, BMY-52368, SKF-94482, BL-6341A, IСI-162846, рамоксотидин, Wy-45727, SR-58042, BMY-25405, локстидин, DA-4634, бисфентидин, суфотидин, эбротидин, HE-30-256, D-16637, FRG-8813, FRG-8701, импромидин, L-643728 и НВ-408.4. Особенно предпочтительным является циметидиен (SKF-92334), N-циано-N'-метил-N’’-(2-(((5-метил-1Н-имидазол-4-ил)метил)тио)этил)гуанидин:

Циметидин также описан в Merck Indes, 11^th editions (1989), р. 354 (статья номер 2279) и Physicians’ Desk Reference, 46^th edition (1992), p. 2228. Родственные предпочтительные антагонисты Н-2 включают в себя буримамид и метиамид.

9. Анальгетики. В композициях или веществах для ухода за полостью рта по настоящему изобретению также могут присутствовать обезболивающие или десенсибилизирующие вещества. Такие агенты могут включает в себя, но ими не ограничиваться, хлорид стронция, нитрат кальция, дикие травы, такие как дубильный орешек, копытень, кубебин, галанга, шлемник, Liangmianzhen (латинское название Radix Zanthoxyli), корень ангелики китайской и так далее. Анальгетики также включают в себя противовоспалительные средства. Такие агенты могут включать в себя, но ими не ограничиваться, нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), такие как кеторолак, флурбинпрофен, ибупрофен, напроксен, индометацин, аспирин, кетопрофен, пироксикам и меклофенаминовая кислота. Использование НПВС, таких как кеторолак, заявлено в патенте США 5626838, выданном 6 мая 1997. В них описаны методы профилактики и/или лечения первичной и повторной сквамозной карциномы полости рта или ротовой части глотки путем местного нанесения на полость рта или ротовую часть глотки эффективного количества НПВС.

10. Противовирусные агенты. Противовирусные активные вещества, эффективные для настоящей композиции, включают в себя любые известные активные вещества, которые обычно используются для лечения вирусных инфекций. Такие противовирусные активные вещества описаны в Drug Facts and Comparisons (сборник нормативных материалов по лекарственным средствам, США), Wolters Kluer Company, St. Louis, Mo, ©1997, pp.402(a)-407 (z), приведенной здесь в качестве ссылки в полном объеме. Характерные примеры включают в себя противовирусные активные вещества, описанные в патенте США 5747070, выданном 5 мая 1998 Satyanarayana Majeti, приведенном здесь в качестве ссылки в полном объеме. В указанном патенте описано применение солей двухвалентного олова для контроля за вирусами. Соли двухвалентного олова и другие противовирусные активные вещества подробно описаны Kirk и Othmer в Encyclopaedia of Chemical Technology, 3^rd Edition, vol 23, Wiley Interscience Publishers (1982), pp. 42-71, приведенной здесь в качестве ссылки в полном объеме. Соли двухвалентного олова, которые могут использоваться в настоящем изобретении, могут включать в себя органические карбоксилаты олова (II) и неорганические галогениды олова (II). Хотя может использоваться фторид двухвалентного олова, обычно он используется только в сочетании с другим галогенидом двухвалентного олова, или с одним или несколькими карбоксилатами олова (II), или с другими терапевтическими средствами.

11. Фармакологические соединения, всасываемые слизистой.

Противокашлевые средства представляют собой активные вещества, особенно полезные для остановки неконтролируемых приступов кашля. Противокашлевые средства, эффективные в настоящем изобретении, включает в себя, но ими не ограничены, группы, содержащие кодеин, дектрометорфан, декстрорфан, дифенгидрамин, гидрокодон, носкапин, оксикодон, пентоксиверин, фолкодин и их смеси. Среди этих противокашлевых средств предпочтительным является дектрометорфан. В состав таких дектрометорфансодержащих композиций может входить безопасное и эффективное количество других противокашлевых/охлаждающих активных веществ. Особенно эффективными активными веществами являются активные вещества, которые могут всасываться слизистыми, как описано J.G.Hardman, The Pharmacologic Basis of Therapeutics, Ninth Edition, McGraw-Hill, New York, 1995. Другие активные вещества, которые всасываются на слизистой оболочке, включают в себя антигистаминные средства; неседативные антигистаминные средства; противоотечные средства; отхаркивающие средства; муколитики, анальгетики, жаропонижающие противовосполительные средства, местные анестетики и их смеси. По существу, такие активные вещества могут также входить в состав композиций по настоящему изобретению.

Другие ингредиенты

Кроме указанных, изделия для ухода за полостью рта могут содержать различные несущественные, необязательные компоненты, подходящие для того, чтобы сделать эти композиции более приемлемыми для применения. Такие обычные, необязательные ингредиенты хорошо известны специалисту в данной области, например консерванты, такие как бензиловый спирт, метилпарабен, пропилпарабен и имидазолиндинил мочевина; катионные поверхностно-активные вещества, такие как цетилтриметиламмоний хлорид, лаурилтриметиламмоний хлорид, трицетилметиламмоний хлорид и ди(частично гидрогенированный жир)диметиламмоний хлорид; загустители и модификаторы вязкости, такие как диэтаноламид жирной кислоты с длинной цепью (например, PEG 3 лаурамид), блок-полимеры этиленоксида и пропиленоксида, такие как Pluronic F88, который предлагает BASF Wyandotte, хлорид натрия, сульфат натрия, поливиниловый спирт и этиловый спирт; агенты, устанавливающие рН, и буферные агенты, такие как лимонная кислота, янтарная кислота, фосфорная кислота, гидроксид натрия, карбонат натрия и так далее; подслащивающие вещества; ароматизаторы, такие как масло перечной мяты, масло сассафраса, гвоздичное масло из цветочных почек, мятное масло, ментол, анетол, тимол, метилсалицилат, эвкалипторл, кассия, 1-ментилацетат, шалфей, эвгенол, масло петрушки, оксанон, масло зимолюбка, альфа-иризон, масло мяты курчавой, майоран, лимон, апельсин, пропенил гваэтол, циннамон и их смеси; ароматические вещества; красители; и комплексообразующие соединения, такие как динатрий этилендиаминтетраацетат. Такие агенты обычно используются индивидуально с содержанием от около 0,001% до около 10%, предпочтительно от около 0,5% до около 5,0% по массе композиции.

Используемые здесь композиции содержат менее 10%, предпочтительно менее 5% и более предпочтительно менее 2% по массе летучих растворителей. Как описано здесь, летучие растворители относятся к любым веществам органического или силинового происхождения, которые имеют точку кипения при 200°С или ниже при давлении одна атмосфера.

Кроме того, использующиеся здесь композиции предназначены для применения без необходимости отверждения, либо горячего отверждения, либо холодного отверждения. Это означает, что композиции по настоящему изобретению используются самостоятельно и без любых дополнительных агентов отверждения.

В соответствии с третьим аспектом настоящее изобретение относится к композициям, имеющим вязкость от около 1 Па·.с до около 1000 Па·с. Для всех аспектов по данному изобретению предпочтительно, чтобы композиции имели вязкость от около 2 Па·с до около 500 Па·с, предпочтительно от около 5 Па·с до около 300 Па·с и более предпочтительно от около 10 Па·с до около 250 Па·с.

Модификаторы реологии

Композиции по настоящему изобретению могут необязательно содержать модификаторы реологии, которые ингибируют осаждение и разделение компонентов или контролируют осаждение способом, который облегчает диспергирование и может контролировать свойства реологического потока. Подходящие в данном случае модификаторы реологии включают в себя органомодифицированные глиноземы, кремнеземы, полимеры целлюлозы, такие как гидроксипропилметилцеллюлоза, ксантановая смола, карбомеры, полимеры неорганической глины, поликарбоксилаты, ЕО/РО блок-сополимеры (полоаксомеры) загущающих глиноземов и их смеси. Предпочтительные органофильные глины включают в себя гекторит Quaternium-18 или гекторит Stearalkonium, такие как Bentone 27 и 38 от Rheox, органоглиновые дисперсии, такие как Bentone ISD Gel; или бентониты органомодифицированные глины, такие как Bentone 34 от Rheox или Claytone Series от Southern Clay Products; и их смеси. Предпочтительные кремнеземы могут быть коллоидальными двуокисями кремния, такими как серии Aerosil от Degussa или серии Cab-o-Sil от Cabot Corporation, силикагелями, такими как силикагели серии Sylodent или Sylox от WR Grace & Со, или осажденными кремнеземами, такими как Zeothix 265 от JM Huber Corporation. Модификаторы реологии предпочтительно представлены в композиции с содержанием от около 0,1% до около 15%, предпочтительно от около 0,5% до около 10% и наиболее предпочтительно от около 1% до около 3% по массе композиции.

Носители

Используемые композиции могут находиться в различных формах, например в виде силиконовых систем с одной фазой, эмульсионной системы, такой как эмульсия “вода в силиконе” или эмульсия “масло в силиконе”, или дисперсии. Преимущество от введения дополнительной фазы в композиции по настоящему изобретению заключается в том, что дополнительная фаза может использоваться для солюбилиэации дополнительных ингредиентов, например активных веществ для ухода за полостью рта, которые обычно не растворяются в силиконовой системе. Крайне предпочтительно, что используемые здесь композиции представляют собой эмульсии “вода в силиконе” или дисперсии “вода в силиконе”, где внутренняя водная фаза содержит от около 5% до около 95%, предпочтительно от около 25% до около 75%, более предпочтительно от около 30% до около 60% по массе конечной композиции. Более того, предпочтительно, что такие системы содержат от около 0,001% до около 90%, предпочтительно от около 5% до около 75%, еще более предпочтительно от около 10% до около 60% по массе воды. Более того, предпочтительно, что если композиция представляет собой эмульсию или дисперсию “вода в силиконе”, то внутренняя водная фаза содержит модификаторы реологии.

Получение композиций

Композиции по настоящему изобретению получают стандартными способами, хорошо известными специалистам в данной области. Если композиция содержит более одной фазы, то обычно различные фазы получают отдельно с любым порядком добавления веществ одной фазы. Затем две фазы объединяют при энергичном перемешивании с получением полифазной системы, например эмульсии или дисперсии. Любые ингредиенты в композиции с высокой летучестью или ингредиенты, чувствительные к гидролизу при высоких температурах, обычно добавляют после смешивания различных фаз при легком перемешивании.

Способ применения

Второй аспект по настоящему изобретению относится к использованию нелетучей силиконовой композиции для ухода за полостью рта с образованием гидрофобного слоя на поверхностях твердых и мягких тканей полости рта, где композиция включает в себя:

i) от около 0,5% до около 60% по массе силиконового полимера;

ii) от около 0,1% до около 30% по массе силиконовой смолы;

iii) от около 0,1% до около 95% по массе нелетучего жидкого полисилоксана, который имеет вязкость от около 1 сСт до около 1000 сСт.

Композиции по настоящему изобретению наносят на поверхности полости рта либо с применением аппликатора, либо с помощью пальца. Композиции могут быть либо нанесены на одну или несколько конкретных областей полости рта, либо свободно наноситься на всю поверхность полости рта. Из-за свойств увлажнения композиции, нанесенные один раз, будут быстро размазываться и покрывать широкую область. В результате, композиции могут использоваться для покрытия труднодоступных областей полости рта, таких как пространства между зубами, подъязычные пространства и тому подобное. Более того, в результате субстантивности данных композиций, они будут оставаться на поверхностях полости рта, по крайней мере, 2 часа, предпочтительно 4 часа, более предпочтительно 6 часов и наиболее предпочтительно 8 часов. Композиции затем можно легко удалить из полости рта путем обычных гигиенических процедур, таких как чистка щеткой, без повреждения тканей полости рта.

ПРИМЕРЫ

Следующие примеры дополнительно иллюстрируют предпочтительные воплощения в рамках настоящего изобретения. Данные примеры даны исключительно с целью иллюстрации и не предназначены для того, чтобы ограничить настоящее изобретение, так как возможно большое количество различных вариантов данного изобретения не выходя за его рамки и сущность. Если не указано иного, все ингредиенты выражены в массовом проценте композиции.

Пример 1:

Используя миксер с верхней загрузкой, в предварительно взвешенный жидкий силикон медленно добавляли силиконовую смолу. Один раз равномерно перемешивали, медленно добавляли в полимер при перемешивании до тех пор, пока композиция не становилась визуально прозрачной.

Пример 2:

Ингредиент% мас./мас.Силиконовый полимер (TMS 803, Wacker Chemicals)³32,00Смесь силиконовая смола/жидкий силикон (CF1251; GE Силикон)¹53,33Жидкий силикон (DC200 350 сСт; Dow Corning)²14,67Всего100,00

Используя миксер с верхней загрузкой, в предварительно взвешенную смесь жидкого силикона/силиконовой смолы медленно добавляли силиконовый полимер до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной.

Пример 3:

Ингредиент% мас./мас.Силиконовый полимер (SR1000; GE Силикон)¹35,00Смесь силиконовая смола/жидкий силикон (CF1251; GE Триклозан)¹64,70Триклозан0,30

Всего100,00

Используя миксер с верхней загрузкой, в предварительно взвешенную смесь жидкого силикона/силиконовой смолы медленно добавляли силиконовый полимер до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной.

Пример 4:

Ингредиент% мас./мас.Силиконовый полимер (SR 1000; GE Силикон)19,82Смесь силиконовая смола/жидкий силикон (SF1236; GE Силикон)33,31Жидкий силикон (DC200 100 сСт; Dow Corning)²8,47Вода28,30Ксилит10,00Метил/Пропилпарабены0,10Всего100,00

Используя миксер с верхней загрузкой, в предварительно взвешенную смесь жидкого силикона/силиконовой смолы добавляли жидкий силикон до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной. Отдельно в воде растворяли ксилит и парабены, добавляли в заранее приготовленную силиконовую смесь при энергичном перемешивании.

Пример 5:

Используя миксер с верхней загрузкой, в смесь жидкого силикона/силиконовой смолы добавляли жидкий силикон. В предварительно взвешенную смесь жидкий силикон/силиконовая смола медленно добавляли силиконовый полимер (с предварительно диспергированным в нем триклозаном) до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной. Отдельно в воде растворяли ксилит и парабены, добавляли в заранее приготовленную силиконовую смесь при энергичном перемешивании.

Пример 6:

Ингредиент% мас./мас.Силиконовый полимер (SR1000; GE Силикон)¹10,00Смесь силиконовая смола/жидкий силикон (SF1236; GE Силикон)¹33,31Жидкий силикон (DC200 350 сСт; Dow Corning)²7,99Триклозан0,30Вода30,00Ксилит10,00Глицерин8,00Ксантановая смола (Ketrol 1000)⁴0,30Метил/Пропилпарабены0,10Всего100,00

Используя миксер с верхней загрузкой, в смесь жидкий силикон/силиконовая смола добавляли жидкий силикон. В предварительно взвешенную смесь жидкого силикона/силиконовой смолы медленно добавляли силиконовый полимер (с предварительно диспергированным в нем триклозаном) до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной. Отдельно в воде растворяли ксилит и парабены и добавляли в заранее приготовленную силиконовую смесь при энергичном перемешивании. Предварительно диспергировали в глицерине ксантановую смолу и добавляли в смесь при энергичном перемешивании.

Пример 7:

Ингредиент% мас./мас.Силиконовый полимер (SR1000;GE Силикон)¹10,00Смесь силиконовая смола/жидкий силикон (SF1236; GE Силикон)¹33,31Жидкий силикон (DC200 350 сСт; Dow Corning)²7,89Триклозан0,30Вода30,00Ксилит10,00Глицерин8,00Ксантановая смола (Ketrol 1000)⁴0,30Пемулен TR2 (BF Goodrich)⁵0,10Метил/Пропилпарабены0,10Всего100,00

Используя миксер с верхней загрузкой, в смесь жидкий силикон/силиконовая смола добавляли жидкий силикон. В предварительно взвешенную смесь жидкий силикон/силиконовая смола медленно добавляли силиконовый полимер (с триклозаном, предварительно диспергированным в нем) до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной. Отдельно диспергировали пемулен в воде при энергичном перемешивании. Растворяли ксилит и парабены в смеси вода/пемулен и добавляли в заранее приготовленную силиконовую смесь при энергичном перемешивании. Предварительно диспергировали в глицерине ксантановую смолу и добавляли ее в смесь при энергичном перемешивании.

Пример 8:

Ингредиент% мас./мас.Силиконовый полимер (TMS 803; Wacker Силикон)³10,00Смесь силиконовой смолы/жидкого силикона (DC Q2 1403; Dow Corning)¹38,46Триклозан0,30Вода32,64Ксилит10,00Глицерин8,00Ксантановая смола (Ketrol 1000)⁴0,30Пемулен TR2 (BF Goodrich)⁵0,10Метил/Пропилпарабены0,10Всего100,00

Используя миксер с верхней загрузкой, в смесь силиконовая смола/жидкий силикон (с предварительно диспергированным в нем триклозаном) добавляли силиконовый полимер до тех пор, пока смесь не становилась равномерно перемешанной и визуально прозрачной. Отдельно диспергировали в воде пемулен при энергичном перемешивании. Растворяли ксилит и парабены в смеси вода/пемулен и добавляли в заранее приготовленную силиконовую смесь при энергичном перемешивании. Предварительно диспергировали в глицерине ксантановую смолу и добавляли ее в смесь при энергичном перемешивании.

 ¹.GE Silicones 260 Hudson River Road, Waterford, New York 12188, USA.

 ².dow Corning 62, Rue General De Gaulle, 1310 La Hulpe, Brussels, Belgium.

 ³.Wacker-Chemie GmbH, Silicones Division, Haans-Seidel-Plate 4, D-81737 Munchen, Germany.

 ⁴.Keico Dorset House, Regent Park, Kingston Road, Leatherhead, Surrey KT22 7PL, UK.

 ⁵.BF Goodrich Rue de Verdunstraat, 742, B-1130, Brussels Belgium.

Изобретение относится к области стоматологии и касается средств для ухода за полостью рта. Композиция содержит силиконовый полимер, силиконовую смолу, нелетучий жидкий полисилоксан, а также активное вещество для ухода за полостью рта, летучий растворитель органического или силиконового происхождения, который имеет точку кипения 200°С или ниже при давлении 1 атм. Композиция обеспечивает длительное высвобождение активного вещества, а также высокий профилактический и терапевтический эффект. 3 н. и 15 з.п. ф-лы, 8 табл.

1. Нелетучая композиция для ухода за полостью рта, которая включает i) от 0,5 до 60% по массе силиконового (кремнийорганического) полимера; ii) от 0,1 до 30% по массе силиконовой смолы; iii) от 0,1 до 95% по массе нелетучего жидкого полисилоксана, вязкость которого равна от 1 до 1000 сСт; iv) 0,01 до 50% по массе активного вещества для ухода за полостью рта, выбранного из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня, средств, препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, антимикробных агентов, питательных веществ, антиоксидантов, антагонистов Н-2, анальгетиков, антивирусных средств, фармакологических веществ, всасывающихся слизистой оболочкой, и их смесей; и v) менее 10% летучего растворителя, органического или силиконового происхождения, который имеет точку кипения 200°С или ниже при давлении 1 атм.2. Композиция по п.1, где силиконовый полимер выбран из MQ полимеров, где отношение М:Q находится в интервале от около 0,4 до 0,8, предпочтительно от около 0,6 до 0,7.3. Композиция по пп.1 и 2, которая включает от 2 до 50%, предпочтительно от 10 до 40% и наиболее предпочтительно от 15 до 25% по массе силиконового полимера.4. Композиция по любому из пп.1-3, которая включает от 1 до 20%, предпочтительно от 1 до 10%, более предпочтительно от 2 до 7% по массе силиконовой смолы.5. Композиция по любому из пп.1-4, где жидкий полисилоксан имеет вязкость от около 2 до около 500 сСт, предпочтительно от около 5 до около 400 сСт.6. Композиция по любому из пп.1-5, которая включает от около 5 до около 90%, более предпочтительно от около 10 до около 85% по массе жидкого полисилоксана.7. Композиция по любому из пп.1-6, где жидкий полисилоксан представляет собой жидкий полидиметилсилоксан.8. Композиция по любому из пп.1-7, где массовое соотношение силиконового полимера и силиконовой смолы находится в интервале от 0,1:1 до 9:1, предпочтительно от 1:1 до 7:1 и более предпочтительно от 1:1 до 5:1.9. Композиция по любому из пп.1-8, где массовое соотношение жидкого полисилоксана и высокомолекулярной силиконовой смолы находится в интервале от около 0,1:1 до около 20:1, предпочтительно от около 1:1 до около 10:1, более предпочтительно от около 2:1 до около 8:1 и наиболее предпочтительно от около 2:1 до около 5:1.10. Композиция по любому из пп.1-9, где активное вещество для ухода за полостью рта выбрано из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня, средств, препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, антимикробных веществ и их смесей.11. Композиция по любому из пп.1-10, где активное вещество для ухода за полостью рта выбрано из пероксида, полифосфатов, ксилита, триклозана, фторида олова, растворимых солей цинка, нитрата калия и их смесей; предпочтительно из пероксида, полифосфатов, ксилита, триклозана и их смесей.12. Композиция по любому из пп.1-11, которая содержит от 0,01 до 20%, предпочтительно от 0,01 до 10% по массе активного вещества для ухода за полостью рта.13. Композиция по любому из пп.1-11, представляющая собой эмульсию “вода в силиконе” и где эмульсия содержит от 5 до 95%, предпочтительно от 25 до 75%, более предпочтительно от 30 до 60% по массе композиции.14. Композиция по п.13, где внутренняя водная фаза содержит модификаторы реологии, выбранные из полимеров целлюлозы, ксантановой смолы, карбомеров, полимеров неорганической глины, поликарбоксилатов, ЕО/РО блок-сополимеров (полоксомеров) загустителей на основе двуокиси кремния и их смесей.15. Композиция по п.13 или 14, которая содержит от 0,001 до 90%, предпочтительно от 5 до 75%, наиболее предпочтительно от 10 до 60% по массе воды.16. Применение нелетучей силиконовой композиции, содержащей i) от около 0,5 до около 60% по массе силиконового полимера; ii) от около 0,1 до около 30% по массе силиконовой смолы; iii) от около 0,1 до около 95% по массе нелетучего жидкого полисилоксана, который имеет вязкость от около 1 до около 1000 сСт в качестве носителя для активного вещества для ухода и обработки поверхностей твердых и мягких тканей полости рта.17. Применение по п.16, где композиция также включает активное вещество для ухода за полостью рта, выбранное из веществ, изменяющих цвет зубов, средств, препятствующих образованию зубного камня, средств, препятствующих образованию зубного налета, источников фторид-ионов, противомикробных веществ, питательных веществ, антиоксидантов, антагонистов Н-2, анальгетиков, противовирусных веществ, фармакологических веществ, всасывающихся слизистой оболочкой, и их смесей.18. Нелетучая композиция для ухода за полостью рта, которая включает i) от 0,1 до 30% по массе метилзамещенной полиорганосилоксановой смолы с вязкостью больше 500000 сСт; ii) М:Q полиорганосилоксановый полимер, где отношение М:Q находится в интервале от 0,6 до 0,7; iii) нелетучий жидкий полидиметилсилоксан, который имеет вязкость от 5 до 400 сСт; и где массовое соотношение полиорганосилоксанового полимера и полиорганосилоксановой смолы находится в интервале от 1:1 до 7:1 и массовое отношение жидкого полидиметилсилоксана и полиорганосилоксановой смолы находится в интервале от 2:1 до 8:1 и где вязкость конечной композиции находится в интервале от 1 до 1000 Па·с.