ТАБЛЕТКИ ДЛЯ ГИГИЕНЫ ПОЛОСТИ РТА И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2005 года по МПК A61K7/16 A61K9/20 

Изобретение относится к стоматологии и косметологии, а именно к созданию средств для гигиены полости рта.

В настоящее время имеется множество вариантов и форм оральных композиций для гигиены полости рта в виде зубных паст, гелевых средств, зубных порошков, жидкостей для полоскания и освежения рта, жевательных резинок, таблеток, лепешек, аэрозолей и т.п. Оральные композиции содержат в своей рецептуре компоненты, предназначенные для очищения зубов, поддержание зубов и десен в хорошем состоянии и удалении запахов.

Запатентован новый состав с измененными физическими свойствами зубные пасты с пониженной текучестью (патент RU 2127581), в котором жилка с зубной пастой легко разрывается и не растекается, что улучшает дозирование пасты. Стремление улучшить физические свойства зубной пасты или геля приводит к созданию вязкоэластичных композиций (патент RU 2089176). Существуют зубные пасты, в которых активная субстанция находится в плотных гранулах, которые раздавливаются зубной щеткой (патент RU 2139034). Известны твердые оральные композиции в виде жевательных резинок, лепешек, леденцов (патенты RU 2163480, 2148395, 2097020). Использование оральных композиций в виде разжевывающихся или рассасывающихся таблеток давно известно и широко применяется. Разжевывающиеся таблетки с оральными композициями обычно используются с целью быстрого всасывания активного лечебного компонента через слизистую оболочку полости рта (патенты US 4820523, 606078) и т.п. Иногда используется технология включения активного вещества в микрокапсулы, которые впрессованы в наполнитель, скрывающий вкус активного вещества при разжевывании, либо препарат не предназначен для рассасывания во рту (патенты US 4786502, 4609542, 4882152, 4851226, 5459436).

Оральные композиции в рассасывающихся или разжевывающихся таблетках широко используются в гигиене рта у детей. В США у детей с 6-летнего возраста применяются таблетки, содержащие фтор и витамины, например, Poly-Vi-Flor. (American Academy of Pediatrics, Committee on Nutrition/ Fluoride Supplementation for Children: Interim Policy Recommendations/ Pediatrics/ 1995; 95:777).

Также предлагаются таблетки для полости рта, содержащие кальций и фтор (патенты US 5476647, 5891448). Созданы типы таблеток, которые быстро распадаются во рту с быстрым высвобождением активных веществ (патент US 5464632). Они могут быть использованы в качестве носителя различных лечебных субстанций. Таблетки чувствительны к повреждениям и требуют специально разработанной для них упаковки. Это ограничивает возможности их применения. Производство этих таблеток является дорогостоящим. В основном они используются в педиатрии. Имеются рецепты таблеток для гигиены полости рта, содержащие специальные компоненты для очищения зубов, например, предложено в расплавленный сорбит вплавлять триклозан. После чего смесь оставляют затвердевать при комнатной температуре. Из этой смеси можно формировать лепешки, которые затем рассасывают во рту. Вместо сорбита могут быть использованы другие сахара (патент RU 2097020). Были попытки создать таблетки для гигиены полости рта, которые находятся в составе маннитола.

Наиболее близкими техническими решениями являются таблетки для обработки полости рта, описанные в патентах US 3932606 и 4132772. В этих патентах предлагается специальная композиция для гигиены полости рта в виде таблеток с маннитолом. Таблетку весом около 0, 5 грамма нужно раскрошить зубами, и после пропитывания частей таблетки слюной при разжевывании маннитол начинает растворяться во рту. Далее твердые частицы в составе слюны и маннитола очищают зубы. Недостатком этих разработок является то, что композиции имеют высокое содержание сахара (47,3% маннитола) и около 36% водонерастворимых чистящих средств. Оставшуюся часть составляют неактивные добавки, ароматизаторы и противомикробные вещества.

Задачей настоящего изобретения является устранение вышеназванных недостатков при создании средства для гигиены полости рта в таблетированной форме, дозированной для однократного применения и обладающего свойствами зубных паст.

Предложена группа изобретений, объединенная единым изобретательским замыслом.

Средство для гигиены полости рта в твердой форме содержит вещество очищающего действия в форме мелкодисперсных нерастворимых абразивных компонентов, поверхностно-активные вещества, ароматизаторы, при необходимости сахара, лекарственные средства, красители, загустители, при этом содержание воды в компонентах, входящих в состав средства, снижено на 35-75%.

Средство дополнительно содержит глицерин до 20% от исходных компонентов.

В качестве вещества очищающего действия оно включает вещества, выбранные из группы: карбонат кальция, фосфат кальция, карбонат магния, диоксид кремния, двуокись титана.

В качестве поверхностно-активных веществ оно включает вещества, выбранные из группы: сульфат натрия лауриловой кислоты, Н-метилтаурат, Н-лаурил сакрозин натрия.

В качестве ароматизатора оно включает вещества, выбранное из группы: ментол, экваментол, натуральные ароматизаторы.

В качестве сахаров оно включает вещества, выбранные из группы: сорбит, аспартам, маннитол.

В качестве лекарственных средств оно включает вещества, выбранные из группы: серебро, растворимые фториды щелочных металлов - фторид натрия, одновалентная фтористая медь.

В качестве загустителей оно включает вещества, выбранные из группы: целлюлоза, пищевые клеи, например желатин.

Средство выполнено в форме лепешки, таблетки.

Предложен также способ приготовления средства для гигиены полости рта в твердой форме, заключающийся в том, что составные компоненты, содержание воды в которых снижено на 35-75%, смешивают с водой, из полученного гомогенного пластического материала при комнатной температуре формируют твердые формы, которые подсушивают и фасуют.

Твердые формы выполнены в форме лепешек, таблеток.

Твердые формы подсушивают при комнатной температуре, или при легком нагревании, или вакууме.

Твердые формы дополнительно окрашивают или покрывают лаком и посыпают цветной пудрой.

Средство в форме таблеток, лепешек упаковывают в блистеры или в виде одноразовой упаковки в форме конфет.

Твердость таблеток, лепешек регулируют добавлением в исходную смесь глицерина до 20%.

На поверхность таблеток, лепешек наносят рисунок или тиснение.

Предлагаемое средство для гигиены полости рта на начальных этапах получения напоминает производство обычных зубных паст. Пропорции всех компонентов в целом соответствуют пропорциям зубных паст за исключением пониженного содержания воды. В результате снижения содержания воды в массе, служащей для производства зубной пасты, получается не жидкая паста, а плотная масса, из которой можно формировать таблетки, лепешки и т.п. Содержание воды подбирается в зависимости от состава исходной зубной пасты. Критерием правильного подбора соотношения воды и твердых продуктов для конкретной смеси является возможность получения плотных объектов, которые сохраняют приданную им форму. Готовый продукт до контакта с водой не является пастой, однако обладает всеми свойствами зубных паст, которые проявляются при разжевывании его во рту и контакте с водой.

Для изготовления данного средства применяют композиции существующих зубных паст. Они обычно состоят из следующих компонентов:

нерастворимые в воде порошкообразные вещества очищающего действия, например карбонат кальция, фосфат кальция, карбонат магния, диоксид кремния, двуокись титана или другие мелкодисперсные нерастворимые аброзивные компоненты;

поверхностно-активные вещества, например сульфат натрия лауриловой кислоты, Н-метилтаурат, Н-лаурил сакрозин натрия или другие средства;

ароматические вещества, например фенольные ароматизаторы, содержащие ментол, экваментол или натуральные ароматизаторы;

сахара, например сорбит, аспартам, маннитол и т.п.;

различные лечебные добавки, например серебро или растворимые фториды щелочных металлов: фторид натрия, одновалентная фтористая медь и антибактериальные компоненты, например: N.sup.1-(4-chlorobenzyl)-N.sup.5-(2,4-dichlorobenzyl) biguanide; p-chlorophenyl biguanide; 4-chlorobenzylhydril biguanide или другие нетоксичные вещества.

В смесь также добавляют глицерин или включают растворы сорбитола, пропилен гликоля или полиэтиленгликоля. Добавляют загустители, например целлюлозу, и пищевые клеи, например желатин от 0,2 до 10%. Возможно использование и других компонентов, которые широко применяются при производстве зубных паст. Вода присутствует обязательно во всех зубных пастах. Ее содержание варьирует в зависимости от рецептуры конкретной зубной пасты от 35 до 75%. Вода может быть бытовой, жесткость воды не ограничивается. Допустимо содержание карбоната кальция до 500 ppm.

В отличие от готовой зубной пасты готовая смесь для производства таблеток напоминает плотное густое тесто или скульптурную глину. Эту массу не фасуют в тюбики, как это делается при производстве зубных паст, а при комнатной температуре формируют таблетки или объекты другой формы, которые после окончательного подсушивания при комнатной температуре или при ускоренном подсушивании при нагревании - при температуре 50-80 градусов или в вакуумной камере упаковываются или при необходимости проходят дальнейшую обработку: окрашиваются, покрывают лаком, обсыпают цветной пудрой и т.п. На них может наноситься рисунок или теснение. Твердость таблеток можно варьировать в зависимости от остаточного содержания воды. Возможно использование глицерина до 20% в исходной смеси. Готовые таблетки до контакта с водой не являются пастой. Они сохраняют стабильную форму, они твердые, могут иметь различную величину и уже дозированы для однократного применения. В отличие от известных таблеток заявленная таблетка имеет эластичную консистенцию и легко растворяется во рту. После попадания в рот и разжевывания с водой таблетка превращается в жидкую зубную пасту и выполняет все функции зубной пасты. В отличие от известных она не содержит наполнители, которые снижают эффективность: активные компоненты не смешиваются с расплавленными сахарами (манит, маннитол, сахароза и т.п.), не вплавляются и не запрессовываются в них. Содержание сахаров ниже, чем в известных формах.

Для проверки эффективности заявляемого средства были изготовлены таблетки и зубная паста, имеющие одинаковый состав за исключением содержания воды. Содержание воды в таблетках было 2-25% ниже. Тест осуществлялся при участии фирмы Global Trials (Clinical Trial Management, 79312 Emmendingen, PB 1263, Germany), которая выполняла технические задачи.

Тестовая зубная паста до вакуумной сушки содержала следующие компоненты на 100%:

Insoluble sodium metaphosphate 40,0

Sodium lauryl sulfate 3,0

Dicalcium phosphate dehydrate 4,0

Gum tragacant 1,5

Stannous fluoride 0,4

Natural aromatic oil 1,0

Water 30,0

Glycerine (99.3%) 17,9

Antimicrobial agent 0,1

Saccharin Na 0,6

Масса для приготовления таблеток была получена в результате помещения тестовой зубной пасты в вакуумную камеру при температуре 60 градусов Цельсия до потери веса на 20%. Из полученной массы были приготовлены таблетки, которые для полного затвердения были вновь помещены в вакуумную камеру. Полученные в результате этого таблетки сравнивались с эталонной зубной пастой.

В тестировании участвовало 24 взрослых испытуемых. Все испытуемые имели здоровые зубы. Возраст составлял от 17 до 23 лет. Тест длился 5 дней. 12 испытуемых пользовались эталонной зубной пастой и остальные 12 - таблетками из зубной пасты. Гигиена зубов проводилась 2 раза в сутки. Качество очистки зубов осуществлялась с использованием метода диагностической окраски зубов реактивом фирмы Diaplague Co. Of Astra Sweden. Результаты теста показали отсутствие различий между потребительскими свойствами тестовой зубной пасты и таблетками. Все испытуемые воспринимали пользование таблетками как “удобное” или “интересное”. Негативных оценок не наблюдалось. Потери вкуса или аромата не наблюдалось при использовании таблеток.

Таблетки одноразового применения обеспечивают большую свободу выбора для потребителей по сравнению со средствами гигиены в тюбиках и флаконах. Например, в рабочее время или во время короткой поездки неудобно носить с собой стандартные 75-100 граммовые тюбики или коробки с зубным порошком. Достаточно взять с собой несколько таблеток нового продукта. Яркие разноцветные таблетки или фигурки могут быть интересны для детей. Особый интерес это средство представляет для гостиниц. Опрос, проведенный фирмой Global Trials в Германии, показал, что гости гостиниц используют около 40-60% содержимого предлагаемых в гостинице тюбиков с зубной пастой. Ежедневно собирается большое количество пластиковых тюбиков с остатками зубной пасты, которые вывозятся вместе с мусором.

Можно выпускать данную продукцию в блистерах или в бумаге, можно в виде конфет, шоколадок.

Изобретение относится к области гигиены и касается средств для гигиены полости рта. Средство характеризуется тем, что оно выполнено в твердой форме и содержит вещество очищающего действия в форме мелкодисперсных нерастворимых абразивных компонентов, ПАВ, ароматизаторы, при необходимости сахара, лекарственные средства, красители, загустители, при этом содержание воды в компонентах снижено на 35-75%. Средство приготавливают смешением компонентов с водой, из полученного гомогенного пластичного материала при комнатной температуре формируют твердые формы, которые подсушивают и фасуют. Таблетки одноразового применения обеспечивают большую свободу выбора для потребителей и удобства пользования. 2 с. и 14 з.п. ф-лы.

1. Средство для гигиены полости рта в твердой форме, характеризующееся тем, что оно содержит вещество очищающего действия в форме мелкодисперсных нерастворимых абразивных компонентов, поверхностно-активные вещества, ароматизаторы, при необходимости сахара, лекарственные средства, красители, загустители, при этом содержание воды в компонентах, входящих в состав средства, снижено на 35-75%.2. Средство по п.1 дополнительно содержит глицерин до 20% от исходных компонентов.3. Средство по п.1, в качестве вещества очищающего действия оно включает вещества, выбранные из группы карбонат кальция, фосфат кальция, карбонат магния, диоксид кремния, двуокись титана.4. Средство по п.1, в качестве поверхностно-активных веществ оно включает вещества, выбранные из группы сульфат натрия лауриловой кислоты, Н-метилтаурат, Н-лауроил сакрозин натрия.5. Средство по п.1, в качестве ароматизатора оно включает вещества, выбранные из группы ментол, экваментол, натуральные ароматизаторы.6. Средство по п.1, в качестве сахаров оно включает вещества, выбранные из группы сорбит, аспартам, маннитол.7. Средство по п.1, в качестве лекарственных средств оно включает вещества, выбранные из группы серебро, растворимые фториды щелочных металлов-фторид натрия, одновалентная фтористая медь.8. Средство по п.1, в качестве загустителей оно включает вещества, выбранные из группы целлюлоза, пищевые клеи, например, желатин.9. Средство по п.1 выполнено в форме лепешки, таблетки.10. Способ приготовления средства для гигиены полости рта в твердой форме, характеризующийся тем, что составные компоненты, содержание воды в которых снижено на 35-75%, смешивают с водой, из полученного гомогенного пластического материала при комнатной температуре формируют твердые формы, которые подсушивают и фасуют.11. Способ по п.10, твердые формы выполнены в форме лепешек, таблеток.12. Способ по п.10, твердые формы подсушивают при комнатной температуре, или при легком нагревании, или вакууме.13. Способ по п.10, твердые формы дополнительно окрашивают или покрывают лаком и посыпают цветной пудрой.14. Способ по п.10, средство в форме таблеток, лепешек упаковывают в блистеры или в виде одноразовой упаковки в форме конфет.15. Способ по п.10, твердость таблеток, лепешек регулируют добавлением в исходную смесь глицерина до 20%.16. Способ по п.10, на поверхность таблеток, лепешек наносят рисунок или тиснение.