МАЗЬ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ АУТОИММУННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ Российский патент 2005 года по МПК A61K31/502 A61P37/02 

Изобретение относится к медицине и может быть использовано для лечения заболеваний, обусловленных реакцией иммунитета, направленной против собственных тканей и органов.

Известно наружное средство местного применения для уменьшения воспалительных и болевых явлений при комплексной терапии ревматоидного артрита, деформирующего остеоартроза, артропатий и др., содержащее 10-50% водный или спиртовой растворы «Димексида» (см., например, М.Д.Машковский. «Лекарственные препараты». М.: «Медицина», 1985, т.1, с.202-203). Это средство в виде аппликаций с помощью смоченных в соответствующем растворе салфеток ежедневно накладывают на пораженное место на 20-30 минут один раз в день в течение 10-15 дней.

Это средство противопоказано при нарушениях антитоксической функции печени и выделительной функции почек, при стенокардии, выраженном атеросклерозе, при глаукоме и катаракте и пр.

Наиболее близким аналогом - прототипом является мазь «Кортикомицетин», содержащая 0,5 г гидрокортизона ацетата, 0,2 г левомицетина, 10 г ланолина безводного, по 22,5 г вазелина медицинского и масла вазелинового, а также до 100 г других наполнителей и дистиллированной воды (см., например, М.Д.Машковский. «Лекарственные препараты». М.: «Медицина», 1985, т.1, с.569).

Эту мазь используют для лечения воспалительных и аллергических заболеваний кожи, причем ее наносят на пораженные участки 2-3 раза в день в суточной дозе от 2 до 30 г. Однако применение этой мази противопоказано при туберкулезных, грибковых и вирусных заболеваниях кожи, а также при ее язвенных поражениях.

Предлагаемое изобретение решает задачу получения мази для лечения аутоиммунных заболеваний его осуществления без ограничения ее использования за счет каких-либо противопоказаний.

Сущность изобретения состоит в том, что мазь для лечения аутоиммунных заболеваний, содержащая лекарственный препарат на мазевой основе, характеризуется тем, что в качестве лекарственного препарата она включает щелочную соль или смесь щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, а мазевая основа выполнена в виде вазелина медицинского и масла вазелинового, а также дистиллированной воды при следующем соотношении составляющих, мас.%: щелочная соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона или смесь щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 1,0-50,0; вазелин медицинский - 10,0-20,0; масло вазелиновое - 5,0-10,0; вода - остальное, причем в качестве щелочной соли использована натриевая или калиевая соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, а в качестве смеси щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона использована составленная, например, при равном соотношении составляющих смесь натриевой и калиевой солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона.

Проведенные исследования показали, что за счет бифуркационной активности используемый лекарственный препарат при воспалительных процессах избирательно, на несколько часов подавляет активность макрофагов, снижая соответственно уровень TNF и острофазных белков, что приводит к сглаживанию симптомов интоксикации. При этом происходит также активизация супероксидообразующей функции и фагоцитарной активности нейтрофильных гранулоцитов и соответствующее усиление микробицидной системы клеток и купирование воспалительного процесса.

При слабой реакции клеточного иммунитета, например, при наличии злокачественных новообразований предлагаемый способ лечения за счет введения лекарственного препарата щелочной соли или смеси щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона обеспечивает выброс TNF (фактора некроза опухолей), интерлейкинов и других острофазных белков, что свидетельствует об активизации макрофагов. Одновременно так же специфически реагируют на введение лекарственного препарата Т-лимфоциты.

Проведенные исследования показали, что введенный пациенту лекарственный препарат в виде щелочной (натриевой или калиевой) соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона (химическая формула соответственно - или С₈Н₆N₃О₂Na, или С₈Н₆N₃О₂К) или смеси этих щелочных солей эта соль (смеси солей) разделяется на катионы металлов (соответственно Na⁺ или K⁺) и анионы 5-амино-3-гидро-1,4-фталазиндиона (соответственно С₈Н₆N₃О₂ ^-). При этом катионы восполняют соответствующие потребности организма, а анионы, взаимодействуя, например, с плазмой крови, распадаются с выделением углерода, атомарных кислорода, азота, а также гидроксильной группы (ОН). Затем кислород и азот восстанавливаются, задавая тем самым антиоксидантную активность, а гидроксильные группы взаимодействуют с углеродом, переводя КЩС из состояния ацидоза в щелочную сторону.

Кроме того, вследствие наличия хемилюминесцентных свойств люминола, на основе которого сформирован препарат, при окислительных реакциях с люминолом (с анионом 5-амино-3-гидро-1,4-фталазиндиона) имеет место излучение световой энергии (см. также, например, http://www.gpo.ucop.edu, Briheim et al., 1984), причем при взаимодействии с альбумином наблюдается увеличение интенсивности хемилюменисценции, пропорциональное увеличению концентрации альбумина (см. там же, Buturlakin et al., 1975).

Проведенные исследования показали, что излучение световой энергии при хемилюминесценции воспринимается клетками организма, а излучаемые при этом кванты световой энергии участвуют в механизме обмена в качестве способствующей процессу обмена энергетической подпитки.

Исследования показали также, что в случае измененного состояния мембраны (цитоплазмы) клетки (что является следствием многих заболеваний) введение лекарственного препарата щелочной соли или смеси этих солей люминола приводит мембрану в нормальное состояние, нормализует и регулирует внутри и межклеточные обменные процессы и соответственно нормализует метаболизм.

Изобретение подтверждается примерами.

Пример 1.

Больной В., 52 года.

Диагноз: ревматоидный артрит.

После проведения лечения, снявшего острые боли, назначено смазывание суставов в течение месяца, два раза в день мазью, содержащей смесь (в мас.%) взятых в равных соотношениях натриевой и калиевой солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 50,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 20,0; дистиллированная вода - остальное.

В дальнейшем рекомендовано профилактическое смазывание суставов на ночь мазью, содержащей калиевую соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 15,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 20,0; дистиллированная вода - остальное.

На двух контрольных обследованиях через каждые полгода жалоб на боли в суставах нет.

Пример 2.

Больной А., 62 года.

При поступлении: геморрагическая сыпь на шее под подбородком и частично на груди (15 см×5 см).

Диагноз: системная красная волчанка.

Проведено лечение, включавшее ежедневное, в течение полутора месяцев, 2-разовое (утром и вечером) смазывание пораженных участков мазью, содержащей (в мас.%) взятые в равных соотношениях натриевую и калиевую соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 50,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 20,0; дистиллированная вода - остальное.

После проведенного курса лечения зоны сыпи бледные, безболезненные, тонус повышен.

Далее рекомендовано продолжение лечения, включающее смазывание утром и днем мазью, содержащей (в мас.%) натриевую соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 25,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 20,0; дистиллированная вода - остальное, а на ночь - мазью, содержащей (в мас.%) калиевую соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 15,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 20,0; дистиллированная вода - остальное.

Через полгода после начала лечения зоны сыпи еле заметны, состояние больного удовлетворительное.

Пример 3.

Больная Р., 79 лет.

Жалобы на мышечные боли в области плеч и бедер, высыпание сыпи на поверхности кистей и тыльной поверхности коленей.

При обследовании: наличие высыпаний, болезненные ощущения при пальпации мышц, слабое посинение щек, отеки.

Диагноз: дерматомиозит.

От инъекций больная отказалась из-за боязни внесения инфекции.

Проведенное лечение включало ежедневное по 3 раза в день, в течение месяца растирание мышц плеч и бедер, а также мест высыпания сыпи мазью, содержащей (в мас.%) взятые в равных соотношениях калиевую и натриевую соли 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 50,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 20,0; дистиллированная вода - остальное.

После проведенного лечения состояние удовлетворительное. В дальнейшем больной предложено проводить профилактическое перед сном растирание мазью, содержащей (в мас.%) калиевую соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 5,0, а также мазевую основу, включающую вазелиновое масло - 10,0, вазелин медицинский - 10,0; дистиллированная вода - остальное.

Изобретение относится к медицине, к ревматологии и может быть использовано для лечения аутоиммунных заболеваний. В качестве лечебного средства используют мазь, которая включает: щелочную соль или смесь щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона с мазевой основой в виде вазелина медицинского, масла вазелинового и дистиллированной воды при следующем соотношении составляющих в мас. %: щелочная соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона или смесь щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона - 1,0-50,0; вазелин медицинский - 10,0-20,0; масло вазелиновое - 5,0-10,0, вода - остальное, причем в качестве щелочной соли используют натриевую или калиевую соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, а в качестве смеси щелочный солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона используют составленную при равном соотношении составляющих смесь натриевой и калиевой солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона. Указанная мазь приводит нарушенную, вследствие заболевания, мембрану клеток в нормальное состояние, нормализует и регулирует внутри и межклеточные обменные процессы, что, в свою очередь, способствует нормализации метаболизма и купированию воспаления в кратчайшие сроки.

Мазь для лечения аутоиммунных заболеваний, содержащая лекарственный препарат на мазевой основе, характеризующаяся тем, что в качестве лекарственного препарата она включает щелочную соль или смесь щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, а мазевая основа выполнена в виде вазелина медицинского и масла вазелинового, а также дистиллированной воды при следующем соотношении составляющих, мас %: щелочная соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона или смесь щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона 1,0-50,0; вазелин медицинский 10,0-20,0; масло вазелиновое 5,0-10,0, вода остальное, причем в качестве щелочной соли используют натриевую или калиевую соль 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона, а в качестве смеси щелочных солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона используют составленную при равном соотношении составляющих смесь натриевой и калиевой солей 5-амино-2,3-дигидро-1,4-фталазиндиона.