АНТИГЕЛЬМИНТНОЕ СРЕДСТВО "АКЦАРС" Российский патент 1997 года по МПК A61K31/00 C07C57/38 

Предлагаемое изобретение относится к области сельского хозяйства, в частности, ветеринарии и служит для лечения нематодозов, цестодозов и тремитодозов животных и птиц.

Известен способ лечения 2-ацетиаминобензимидазолом, называемым в литературе ацетамизолом, гельминтозов жвачных (в дозе 50 мг/кг при нематодозах, 100 мг/кг-цестодозах, 150 мг/кг двукратно трематодах) свиней (в дозе 150 мг/кг однократно, групповыми методом при нематодозах) птиц (в дозе 300 мг/кг, однократно, групповым методом при нематодозах). (Временное наставление по применению ацетамизола для дегельминтизации животных и птиц от 29 мая 1990 г.).

Недостаток известного способа тератогенное и эмбриотоксическое действие ацетамизола в терапевтической и повышенных дозах, высокая терапевтическая доза.

Задачей изобретения является изыскание эффективного средства, не обладающего тератогенным и эмбриотоксическим эффектом и одновременно повышающего антигельминтный эффект.

Поставленная задача решается путем использования для лечения гельминтозов животных композиции ингредиентов, составляющей из антигельминтика ацетамизола (2-ацетиаминобензимидазола) и декстрина, названной авторами "Акцарс" при следующем соотношении компонентов (мас.): ацетомизол 1,0-0,6, декстрин 1,0:1,4.

Препарат, условно названный "Акцарс", представляет собой светло-коричневый порошок без запаха, вкуса, легко смешивается с кормом, не слеживается, в воде не растворяется, но образует стойкую суспензию. Растворяется в диметилсульфоксиде, диметилформамиде, этаноле. Срок годности препарата до 5 лет.

Предложенный антигельминтик не обладающий эмбриотоксическим и тератогенным свойствами, обладает широким спектром антигельминтного действия, эффективен при стронгилятозах пищеварительного тракта и легких, цестодозах и тремадозах животных в дозах по ДВ 30-50 мг/кг массы при однократном или двухкратном пероральном введении индивидуально в виде суспензии или групповым способом в виде порошка или гранул в смеси с кормом.

Препарат высоко эффективен при смешанных гельминтозах других видов животных (свиней, лошадей, птиц, собак, кошек и др.).

"Акцарс" апробирован на овцах, свиньях, курах, собаках спонтанно инвазированных разными классами гельминтов, и показал хорошие результаты.

Ниже приводим примеры конкретного выполнения способа.

Пример 1.

Эффективность акцарса при разном соотношении компонентов.

Использовали 18 ягнят массой 30 кг, спонтанно инвазированных смешанными гельминтами, из которых сформировали 6 групп. Препараты вводили ягнятам индивидуально, однократно в виде суспензии. Соотношения компонентов, взятые дозы и результаты через 10 дней после лечения представлены в табл.1, из которой видно, что высокий антгельминтный эффект получен при соотношении компонентов 1: 1, 2: 1, 1:0,6 и 1:0,8, но по эмбриотропным свойствам на крысах положительные результаты получены только при соотношении 1:1 и с большим содержанием декстрина в акцарсе.

Пример 2.

Эффективность акцарса при гельминтозах овец.

Из 54 зараженных овец сформировали 6 разных групп и испытали разные дозы акцарса при однократном пероральном введении в виде стойкой водной суспензии 10%-ной (табл.2).

При стронгилятозах пищеварительного тракта (гемонхоз, нематодироз, маршаллагиоз, остертагиоз, трихостронгилез, хабертиоз, буностомоз, эзофагостомоз) эффективной была доза 60 мг/кг (30 мг/кг по ДВ) и более высокие при диктиокаулезе и мониезиозе 100 мг/кг (50 мг/кг по ДВ).

Пример 3.

Эффективность акцарса при дикроцелиозе и фасциолезе овец.

Из 9 овец, инвазированных дикроцелиями и фасциолами, сформировали 3 группы. Овцам первой группы ввели однократно, индивидуально акцарс в дозе 200 мг/кг (100 мг/кг по ДВ), второй ацетамизол в дозе 150 мг/кг, третьей - служили контролем.

Через 30 дней всех овец убили и провели гельминтологические исследования печеней.

Обнаружили, соответственно, по группам: дикроцелии-18; 37; 1120, фасциол-0; 2 и 9. При этом интенсэффективность лечения дикроцелиоза составила: акцарсом 98,4% ацетомизолом 96,7% фасциолеза, соответственно, 100 и 77,8%
Пример 4.

Эффективность акцарса при гельминтозах лошадей.

Использовали 15 лошадей, зараженных параскоридами и стронгилятами, из которых сформировали 5 групп. Лошадям первой группы акцарс скормили с кормом в дозе 80 мг/кг (40 мг/кг по ДВ), второй 90 мг/кг (45 мг/кг по ДВ), третьей
100 мг/кг (50 мг/кг по ДВ). Лошади четвертой группы получили ацетамизол в дозе 50 мг/кг, а пятой служили контролем. В результате (табл.3) получили высокий антигельминтный эффект при параскаридозе и стронгилятозах от всех доз заявляемого комплекса. Эффективность базового препарата была ниже.

Пример 5.

Эффективность акцарса при нематодозах свиней.

На 30 зараженных свиньях изучили антгельминтную эффективность акцарса по ДВ от 75 до 100 мг/кг в сравнении с ацетамизолом в дозе 100 и 150 мг/кг (табл. 4). Выявили, что эффективность акцарса в дозе по ДВ 100 мг/кг выше эффективности ацетамизола в дозе 150 мг/кг при аскаридозе, трихоцефалезе и азофагостомозе свиней.

Пример 6.

Эффективность акцарса при гельминтозах плотоядных.

Трем щенкам, зараженным токсокарами, скормили акцарс в дозе 50 мг/кг, трем 40 мг/кг по ДВ, трем ацетамизол в дозе 50 мг/кг. Через 10 дней собак убили, провели гельминтологическое исследование тонкого отдела кишечника и не обнаружили гельминтов от всех доз. При этом акцарс эффективен в дозе 80 мг/кг (40 мг/кг по ДВ), т.е. на дозе ниже, чем рекомендован ацетамизол.

На одной кошке, зараженной дипилидиями, испытали акцарс, в дозе 80 мг/кг (40 мг/кг по ДВ) при двукратном введении с интервалом 24 часа и по данным копроскопии получили 100%-ный эффект.

Пример 7.

Изучение острой токсичности акцарса.

Акцарс в дозе 800 мг/кг по ДВ (20-ти кратная терапевтическая доза) испытали на двух овцах, двух поросятах и двух собаках и не выявили побочных явлений. Препарат относится к малотоксичным соединениям.

Пример 8.

Оценка эмбриотропного действия акцарса.

Акцарс вводили 200 белым крысам-самкам (165 подопытных и 35 контрольных) однократно, индивидуально через рот в терапевтической 80 мг/кг (40 мг-кг по ДВ) и превышающей ее в 3 раза дозах с 1 по 19 дни беременности. На 20 день всех опытных крыс убили, вскрыли брюшную полость и матку, подсчитали число желтых тел беременности, мест имплантации, количество живых, мертвых и резорбированных плодов. Эмбрионы тщательно осматривали, определяли массу и краниокаудальные размеры, измеряли и взвешивали плаценты, определяли плодоплацентарный коэффициент по формуле:
масса плаценты, мг/масса плода х 100
Исследование состояния внутренних органов проводили по методу Вильсона, а костную систему изучали по методу Даусона.

В результате исследования у животных, получивших терапевтическую и повышенную дозы акцарса, эмбриотропные свойства не выявлены; у получивших терапевтическую дозу ацетамизола выявлено 1,5% случае эмбриотоксического действия, а от повышенной дозы 7% случаев эмбриотоксического и 11% тератогенного действия, что свидетельствует в пользу предлагаемой формы.

Технико-экономическая сущность предлагаемого препарата и способа лечения им животных при нематодозах, цестодозах и трематодозах в следующем.

1. Процесс приготовления акцарса прост и технологичен. Препарат будет изготовляться заводским путем.

Компоненты, составляющие препарат, производятся отечественной промышленностью.

2. Сочетание 2-ацетиаминобензимидазола с декстрином способствует синергизму, выражающемуся отсутствием эмбриотоксического и тератогенного действия первого, что позволяет применять препарат животным без ограничения, а также значительным расширением спектра действия комплекса на гельминтов в более низкой терапевтической дозе.

3. Применение акцарса дает возможность увеличить поголовье обрабатываемых в стране животных при наличии того же количества исходных ингредиентов.

Использование: ветеринария, а именно гельминтология. Сущность изобретения: для лечения гельминтозов животных и птиц используют композицию ингредиентов, состоящую из антигельминтика 2- ацетиаминобензимидазола и декстрина, взятых в массовом соотношении 1,0-0,6:1,0-1,4 соответственно. 4 табл.

Антигельминтное средство на основе 2-ацетаминобензимидазола, отличающееся тем, что дополнительно содержит декстрин при следующем соотношении компонентов, мас.ч. 2 ацетаминобензимидазол декстрин 1,0 0,6 1,0 - 1,4.