АКТИВНАЯ ДОБАВКА ДЛЯ КОСМЕТИЧЕСКИХ СРЕДСТВ И СПОСОБ ЕЕ ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2007 года по МПК A61K8/97 A61K8/92 A61K8/34 A61Q99/00 

Изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности, а именно к составам и полупродуктам, содержащим в качестве биологически активного компонента бетулин и/или его производные.

Бетулин и его производные (бетулиновая кислота, лупелеол, диацетат бетулина) получают из измельченной коры березы экстракцией различными органическими растворителями с последующей очисткой (RU №№2167892, 2172178, 2184120, 2206572). Одним из наиболее распространенных товарных продуктов бетулина является сухой экстракт березы, который в зависимости от способа получения содержит от 50 до 80% чистого бетулинола. Исследования бетулина и его производных показали их безвредность и разнообразную биологическую активность:

противовоспалительную, антимикробную, противовирусную, противоопухолевую, антиоксидантную. Показано, что бетулин снижает уровень похмельного синдрома и может быть использован в качестве добавки к алкогольным напиткам (РФ №2184772).

Известно использование бетулина и его производных в косметических и лечебно-профилактических средствах для наружного применения, например

- пудра-присыпка (RU №2049462), содержащая бетулин (2,0-4,0 мас.ч.), медные производные хлорофилла, тальк, окись цинка, крахмал; обладает противовоспалительными свойствами;

- отбеливающий и солнцезащитный состав (ЕР 1295587) включает бетулин и/или его производные, растительные масла и вспомогательные вещества.

Однако введение бетулина и ряда его производных в состав косметических и лечебно-профилактических средств затруднено из-за специфических их свойств, состоящих в том, что они являются гидрофобными веществами с относительно низкой растворимостью в воде (около 0,15 мг/л), маслах, физиологически приемлемых растворителях. Вследствие этого, в косметических и лекарственных средствах для наружного применения они присутствуют в виде достаточно крупных частиц, плохо впитываются в эпидермис, неравномерно распределяются по поверхности и не могут проявлять в полном объеме присущую им фармакологическую активность. Поэтому задача улучшения их биодоступности достаточно актуальна. Ее решают, например, химической модификацией, получая новые производные бетулина в виде четвертичных аммониевых солей, обладающие большей растворимостью и поверхностно-активными свойствами (US 5182337). Однако такие превращения могут привести к изменению токсичности и биологической активности.

Наиболее близким по составу к предлагаемой активной добавке является продукт, получаемый способом, предусматривающим обработку сухого бетулина и/или его производных эмолентом, в качестве которого используют растительное масло: подсолнечное, соевое, оливковое, пальмовое, или алкилмодифицированный силикон. Компоненты диспергируют в этиловом спирте (2 вес.ч.) с последующим добавлением воды (4 вес.ч.) и гомогенизацией. При этом соотношение бетулин или его производное: эмолент составляет 1:(0,6÷1,5). В результате получают достаточно устойчивую суспензию, которую предлагают использовать для производства косметических, фармацевтических и лакокрасочных эмульсий.

Основной недостаток способа получения состоит в том, что предложенная им обработка не повышает дисперсности исходного бетулина и его производных, а целевой продукт содержит в своем составе этиловый спирт, что ограничивает его использование для изготовления многих косметических и фармацевтических форм:

кремов, мазей, эмульсий.

Задача изобретения заключается в разработке активной добавки для косметических средств, включающей бетулин и/или его производные, в виде высокодисперсного стабильного коллоида, что сделает ее пригодной для получения многих косметических и фармацевтических форм, и способа ее получения.

Поставленная задача реализуется предлагаемой активной добавкой для косметических средств, включающей бетулин и/или его производные, растительное масло и поверхностно-активные вещества (ПАВ) при следующем соотношении компонентов (мас.ч.):

Бетулин и/или его производные5-35ПАВ45-80Масло растительное10-45

В качестве поверхностно-активных веществ она содержит смесь гидрофильных (ГФ) и липофильных (ЛФ) поверхностно-активных веществ (ПАВ) при следующем соотношении: гидрофильные: липофильные как 1:(0,65÷4), причем в качестве гидрофильных поверхностно-активных веществ смесь содержит вещества, выбранные из группы: оксиэтилированные спирты, оксиэтилированное натуральное или гидрогенизированное касторовое масло, оксиэтилированные эфиры сорбитана и жирных кислот, а липофильные поверхностно-активные вещества выбирают из группы: эфиры глицерина и жирных кислот, оксиэтилированные жирные кислоты или спирты, эфиры сорбитана и жирных кислот, эмульсионный воск, высшие жирные спирты, воск пчелиный. В качестве бетулина и/или его производных можно брать сухой экстракт бересты. Масло растительное используют оливковое, соевое или касторовое.

Поставленная задача также реализуется предлагаемым способом получения активной добавки для косметических средств, который предусматривает переработку бетулина или его производных с использованием растительного масла. Способ заключается в том, что при перемешивании в предварительно расплавленную смесь гидрофильных (ГФ) и липофильных (ЛФ) поверхностно-активных веществ (ПАВ) вводят сухой бетулин и/или его производные, затем добавляют растительное масло, доводят температуру до 100-120°С, перемешивают до полного растворения, полученный раствор фильтруют горячим и затем охлаждают. Смесь ГФ ПАВ и ЛФ ПАВ берут в соотношении: ГФ: ЛФ как 1:(0,65÷4). При этом в качестве ГФ ПАВ используют вещества, выбранные из группы: оксиэтилированные спирты, оксиэтилированное натуральное или гидрогенизированное касторовое масло, оксиэтилированные эфиры сорбитана и жирных кислот, а в качестве ЛФ ПАВ используют вещества, выбранные из группы: эфиры глицерина и жирных кислот, оксиэтилированные жирные кислоты или спирты, эфиры сорбитана и жирных кислот, эмульсионный воск, высшие жирные спирты, воск пчелиный. Масло растительное используют оливковое, соевое или касторовое.

Примеры осуществления изобретения приведены в таблице 1.

Способ получения активной добавки для косметических средств заключается в следующем.

Смесь ПАВ в соответствии с выбранным составом (Таблица 1) расплавляют при 80-90°С, прибавляют при перемешивании порошок сухого экстракта бересты (50-80%) или очищенного бетулина, и/или его производного, добавляют расчетное количество растительного масла, нагревают смесь при перемешивании до 100-120°С. Образовавшийся прозрачный раствор фильтруют, охлаждают и выливают на противень или в формы для застывания.

Готовая активная добавка (АД) при комнатной температуре представляет собой твердую воскообразную массу или чешуйки от темно-желтого до коричневого цвета, без запаха. Показатели качества приведены в таблице 2.

При внесении 10-15% готовой АД в горячую воду при перемешивании образуется однородная кремообразная эмульсия, стабильная в широком интервале температур. При хранении и тестах на стабильность (центрифугировании, экспозиции при 50°С до 14 суток, 5-кратном замораживании-оттаивании) не наблюдается выделения частиц бетулина или его производных, либо существенного расслоения эмульсии (таблица 2).

Таким образом, предложенная активная добавка для косметических средств и способ ее получения позволяют получить любые формы косметических средств технологичным стандартизованным способом. При этом за счет перевода бетулина или его производных в высокодисперсное коллоидное состояние достигается максимальная степень распределения биологически активных веществ в косметических средствах на поверхности кожи, проникновение их в роговой слой эпидермиса и тем самым увеличивается их эффективность. Кроме того, предложенный способ позволяет перевести в высокодисперсное состояние любые товарные формы бетулина, в том числе и сухой экстракт бересты.

Таблица 1ИнгредиентыКоличество, вес.ч. / №№ примеров12345678910Бетулин10----35-15535Сухой экстракт бересты-20--30-----Бетулиновая к-та--5-------Бетулинол (90%)---5--10---Гидрофильные ПАВ          препарат ОС-2020-10----15-10цетарет-23---5------стеарет-20-----5----RO-40-20--10-151510-RH-40--1510-----10твин 80---510--10-10твин-60-----10----Липофильные ПАВ          моноглицериды диет.30252010101030101530стеарат ДЭГ----101020-15-спэн 60--10-10--10--спирты высшие С₁₆-С₂₀--1010-----10эмульсионный воск3025--10-101055-воск пчелиный--5------10Соотношение ГФ ПАВ/ЛФ ПАВ1:31:2,51:1,81:1,51:1,51:21:41:0,61:3,51:1,67Масла          масло соевое10-25-2020--1025масло касторовое------1520  масло оливковое-10-45---- 20

Изобретение относится к химико-фармацевтической и косметической промышленности, а именно к составам и полупродуктам, содержащим в качестве биологически активного компонента бетулин и/или его производные. Активная добавка для косметических средств содержит бетулин и/или его производные, растительное масло и поверхностно-активные вещества (ПАВ). В качестве поверхностно-активных веществ она содержит смесь гидрофильных и липофильных поверхностно-активных веществ в соотношении гидрофильные: липофильные как 1:(0,65-4,0). Гидрофильные поверхностно-активные вещества выбраны из группы: оксиэтилированные спирты, оксиэтилированное натуральное или гидрогенизированное касторовое масло, оксиэтилированные эфиры сорбитана и жирных кислот, а липофильные поверхностно-активные вещества выбирают из группы: эфиры глицерина и жирных кислот, оксиэтилированные жирные кислоты или спирты, эфиры сорбитана и жирных кислот, эмульсионный воск, высшие жирные спирты, воск пчелиный. Масло растительное используют оливковое, соевое или касторовое. Предлагается также способ получения активной добавки для косметических средств, предусматривающий переработку бетулина или его производных с использованием растительного масла, заключащийся в том, что при перемешивании в предварительно расплавленную смесь гидрофильных и липофильных поверхностно-активных веществ вводят сухой бетулин или его производные, затем добавляют растительное масло, доводят температуру до 100-120°С, выдерживают до полного растворения, полученный раствор фильтруют горячим и затем охлаждают. Предложенная активная добавка для косметических средств и способ ее получения позволяют получить любые формы косметических средств технологичным стандартизованным способом. При этом за счет перевода бетулина или его производных в высокодисперсное коллоидное состояние достигается максимальная степень распределения биологически активных веществ в косметических средствах на поверхности кожи, проникновение их в роговой слой эпидермиса и тем самым увеличивается их эффективность. 2 н. и 9 з.п.ф-лы, 2 табл.

1. Активная добавка для косметических средств, включающая бетулин и/или его производные и растительное масло, отличающаяся тем, что дополнительно содержит гидрофильные и липофильные поверхностно-активные вещества (ПАВ) в соотношении гидрофильные: липофильные как 1:(0,65-4) при следующем соотношении компонентов мас. ч.:

Бетулин и/или его производные5-35ПАВ45-80Масло растительное10-45