ГЛАЗНЫЕ КАПЛИ ПРИ ИСПОЛЬЗОВАНИИ КОНТАКТНЫХ ЛИНЗ Российский патент 2007 года по МПК A61L12/08 

Изобретение относится к офтальмологии, а именно к защите глаз от дискомфортных воздействий при ношении контактных линз (КЛ).

При ношении КЛ У их пользователей возникают дискомфортные ощущения, вызываемые двумя основными факторами: а) уменьшением количества слезы на поверхности роговицы глаза, что приводит к снижению защитных и смачивающих свойств слезы, и б) возникновением гипоксии роговицы, вызванной, главным образом, изоляцией глаза от атмосферного воздуха (кислорода), что приводит к нарушению метаболизма в тканях глаза, дискомфортные ощущения, возникающие за счет первого фактора, снимаются в определенной степени благодаря наличию на поверхности КЛ некоторого количества состава для ухода за КЛ, оставшегося при их надевании на глаз. Однако это защитное воздействие кратковременно и малоэффективно, так как такие составы по своим химическим характеристикам недостаточны для полного снятия всего комплекса дискомфортных ощущений, возникающих при ношении КЛ, особенно дискомфорта, связанного с гипоксией роговицы глаза.

Известен очищающий раствор для КЛ содержащий натрий хлористый, кислоту борную, буру, Трилон Б, нипагин, натрия додецилсульфат, гидроксиэтилцеллюлозу и натрия гидроксид /соляную кислоту, растворенные в воде (патент РФ №2166785, МПК 7 С 02 С 13/00, А 61 L 12/00, 2000). Однако этот раствор лишь в крайне незначительной степени препятствует возникновению дискомфортных ощущений, главным образом путем некоторого увлажнения роговицы глаза.

Наиболее близким по технической сущности является состав для обработки КЛ, содержащий натрий хлористый, буферный раствор, включающей натрий тетраборнокислый и кислоту борную, консервант, в качестве которого взят Трилон Б, и водорастворимый полимер, в качестве которого взят полиэтиленгликоль, растворенные в воде (Патент РФ №2174878, МПК 7 В 08 В 3/08, А 61 L 12/00, 8000). Этот состав также малоэффективен в качестве средства для устранения дискомфортных ощущений при ношении КЛ.

Задачей, на решение которой направлено изобретение, является повышение эффективности защиты глаз от дискомфортных воздействий при ношении КЛ.

Поставленная задача решается тем, что состав защитных глазных капель, для предупреждения дискомфортных ощущений при ношении КЛ, содержащий натрий хлористый, буферный раствор, консервант, водорастворимый полимер в воду, включает также водорастворимый антиоксидант при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Натрий хлористый0,3-0,9Буферный раствор0,15-2,0Консервант0,005-0,5Водорастворимый полимер0,05-2,0Водорастворимый антиоксидант0,05-5,0ВодаДо 100

при этом в качестве буферного раствора может быть взят боратный буфер. включающий кислоту борную - 0,1-0,3% и натрий тетраборнокислый - 0,05-0,5%, при суммарной концентрации буфера в составе капель 0,15-0,8%, или фосфатный буфер, включающий гидрофосфат натрия - 0,5-1,5 % и дигидрофосфат калия 0,05-0,5%, при суммарной концентрации буфера в составе капель 0,55-2,0% или цитратный буферу включающий гидроцитрат натрия 1,0-1,5% и гидроксид натрия 0,1-0,5%, при суммарной концентрации буфера в составе капель 1,1-2,5%; в качестве консерванта может быть взят Трилон Б в количестве 0,1-0,2%, бензоат натрия в количестве 0,1-0,5% или бензалконийхлорид в количестве 0,005-0,1%; в качестве водорастворимого полимера может быть взят Бенецел (метилгидроксипропилцеллюлоза) в количестве 0,05-0,5%, полиэтиленгликоль в количестве 0,5-2,0% или хеалон (натрийгиалуронат) в количестве 0,1-0,5%; в качестве антиоксиданта может быть взят эмоксипин (3-окси-6-метил-2-этилпиридина гидрохлорид) в количестве 0,05-1,0%, мексидол (3-окси-6-метил-2-этилпиридина сукцинат) в количестве 0,05-5,0% или Олифен (натриевая соль 2,5-дигидроксифенилен-4-тиосульфокислоты), а также Этаден (2-/6-амино-9Н-пурин-8ил)амино/этанола гидробромида моногидрат) в количестве 0,05-1,0% или Декспантенол (2,4-диокси-N-(3-оксипропил)-3,3-диметил бутирамид) в количестве 0,05-5,0%.

Было приготовлено 9 образцов, состава защитных глазных капель с различным содержанием активных компонентов (в т.ч. антиоксидантов) в соответствии с заявленными пределами концентрации, содержание остальных компонентов выбиралось на основании результатов проведенных ранее работ (заявка №2004122750/15/) и соответствовало их оптимальным концентрациям. Кроме того, был приготовлен 1 контрольный образец, в соответствии с прототипом (патент РФ №2174878) с исключением при этом из его состава компонентов, излишних с точки зрения назначения заявляемых капель. Конкретные качественные и количественные характеристики всех 10 образцов приведены в таблице 1.

Эти образцы были подвергнуты экспериментальной проверке на пациентах, носящих КЛ. Общее количество обследованных составляло 500 человек, имевших опыт ношения КЛ не менее 1-2 месяцев. Они были разбиты на 10 групп по 50 человек в каждой. В каждой группе исследовалось действие одного из составов капель. Пациентам надевались КЛ и сразу же делалась первичная инстилляция экспериментальных составов и контрольного. Через 4 часа ношения КЛ проводилась первичная проверка пациентов по их субъективным оценкам на наличие и степень дискомфортных ощущений. Учитывалось возникновение у пациента чувства ощутимого неудобства, однако не побуждающего к досрочному снятию КЛ. Число почувствовавших эти дискомфортные явления фиксировалось, и всем испытуемым делалась повторная инстилляция того же состава. Через 10 минут после этой инстилляции проводился повторный самоконтроль, а затем через еще 4 часа процедура возобновлялась, т.е. проводился самоконтроль, третья инстилляция и через 10 минут после нее еще один самоконтроль. После этого проводилось еще два этапа самоконтроля - через два часа после третьей инстилляции и еще через два часа, Весь период проверки занимал 12 часов, т.е. максимальный срок ношения в сутки КЛ, оправдываемый самыми крайними практическими ситуациями.

Результаты испытаний приведены в таблице 2. В таблице показано число пациентов, начавших испытывать дискомфортные ощущения спустя первые 4 часа после надевания КЛ (этап 1 - строка 1), спустя 10 минут после повторной инстилляции (строка 2), спустя еще четыре часа (строка 3) и затем еще через 10 минут после следующей, последней, инстилляции (строка 4), затем еще через два часа (строка 5) и еще через два часа (строка 6).

Проведенные испытания показали существенное преимущество заявляемых капель перед прототипом, при этом, если при проведении испытаний ни один из пациентов из групп 1-9 не испытывал таких дискомфортных ощущений, которые заставили бы его снять, КЛ, не доведя испытания до конца (т.е. ранее 12 часов после надевания КЛ), то в группе 10 (контрольный образец) уже до истечения 4 часов после надевания КЛ и инстилляции контрольного состава, созданного на основе прототипа, 3 испытуемых вынуждены были досрочно снять КЛ, еще через 4 часа - еще 4 человека, через следующие 2 часа - 31 человек, а после завершения испытаний, т.е. после 12 часов, осталось только 6 человек из 50, не снявших КЛ, но испытывавших при этом значительные дискомфортные ощущения.

Испытания продемонстрировали высокую защитную эффективность заявляемых капель, позволяющую предупредить появление дискомфортных ощущений при ношении КЛ во время активных занятий в течение суток, существенным при этот является и то обстоятельство, что заявляемые капли препятствуют дискомфорту как по причине дефицита слезы, так и из-за возникновения гипоксии роговицы глаза.

Таблица 1Компоненты состава капельОбразцы12345678910Натрий хлористый0,60,60,60,60,60,60,60,60,60,6Кислота борная0,20,20,2      0,2Натрий тетраборнокислый0,30,30,3      0,3Гидрофосфат натрия   1,01,01,0    Дигидрофосфат калия   0,30,30,3    Гидроцитрат натрия      1,21,21,2 Гидроксид натрия      0,30,30,3 Трилон Б0,15  0,15  0,15  0,15Бензоат натрия 0,1  0,3  0,5  Бензалконийхлорид  0,005  0,01  0,01 Бенецел  0,3  0,3  0,3 Хеалон 0,1  0,3  0,5  Полиэтиленгликоль1,2  1,2  1,2  10,0Эмоксипин0,050,51,0       Мексидол   0,053,05,0    Олифен      0,053,05,0 Этаден 0,05 0,5   1,0  Декспантенол3,0   0,05 5,0   

Таблица 2
Результаты испытанийКоличество пациентов, почувствовавших возникновение дискомфортных ощущенийОбразцы12345678910Этапы          1---------4 (3)2---------43 68  8  843 (4)42234344344351091112111211101312 (31)62221232424252625266 (6)Примечание. В столбце 10 в скобках показано количество пациентов, досрочно снявших КЛ

Изобретение относится к области медицины, в частности к офтальмологии. Капли содержат натрий хлористый, буферный раствор, консервант. Водорастворимый полимер и водорастворимый антиоксидант. Капли обеспечивают защиту глаз от дискомфортных воздействий при ношении контактных линз. 2 табл.

Глазные капли при использовании контактных линз, содержащие натрий хлористый, буферный раствор в виде боратного буфера в виде натрия тетраборнокислого или кислоты борной, консервант, водорастворимый полимер и воду, отличающиеся тем, что буферный раствор может быть представлен в виде фосфатного буфера, представленного гидрофосфатом натрия и дигидрофосфатом калия или нитратного буфера, включающего гидроцитрат натрия и гидроксид натрия, в качестве консерванта содержат Трилон Б или бензоат натрия или бензалконий хлорид, в качестве водорастворимого полимера капли содержат полиэтиленгликоль или хеалон, дополнительно капли содержат водорастворимый антиоксидант из группы эмоксипин, мексидол, олифен, этаден, декспантенол, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Натрий хлористый0,3-0,8Буфер боратный или фосфатный или нитратный: натрий тетраборнокислый или кислота борная, гидрофосфат натрия или дигидрофосфат калия или гидроцитрат натрия и гидроксид натрия0,15-2,0Трилон Б или бензоат натрия или бензалконий хлорид0,005-0,5Полиэтиленгликоль или хеалон0,05-2,0Эмоксипин, мексидол, олифен, этаден, декспантенол0,05-5,0ВодаДо 100