СОСТАВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ГЕМОРРОЕВ Российский патент 2007 года по МПК A61K31/74 A61K9/06 

Настоящее изобретение относится к составу, который является особенно полезным для лечения геморроев. Более конкретно настоящее изобретение относится к составу для лечения геморроев, представляющему собой мазь из смеси антисептического и бактерицидного генцианвиолета (метилрозанилина) и смазывающего вещества, в частности вазелина, также известного как петролатум. Указанный состав включает также суппозиторную капсулу. Состав оказывает успокаивающий и заживляющий эффект на опухшие геморрои, в особенности на кровоточащие геморрои.

Геморрои представляют собой опухшие кровеносные сосуды в прямой кишке. Существует два основных типа геморроев: внутренние и наружные. Внутренние геморрои - это опухшие и воспаленные венозные сосуды в удаленной части прямой кишки. Внутренние геморрои невозможно увидеть или прощупать, и обычно они не вызывают болезненных ощущений вследствие малочисленности нервных окончаний в верхней части прямой кишки. Внутренние геморрои часто вызывают анальное кровотечение, они могут выпадать или выпирать за пределы анального сфинктера. Выпадающие внутренние геморрои обычно можно легко вправить на место в прямой кишке.

Наружные геморрои представляют собой опухшие кровеносные сосуды в прямой кишке, которые характеризуются болевыми ощущениями и кровотечением. В случае выпадения или выпирания наружных геморроев из анального сфинктера иногда образуются сгустки крови, вызывающие особенно болезненное состояние, известное как тромбоз. Обычно они сами исчезают в течение примерно одной недели, однако тромбоз геморроидальных узлов может быть удален медицинским путем или подвергнут лечению болеутоляющими средствами с целью снижения болевых ощущений.

Предполагают, что появление геморроев вызывает брюшное давление на ректальные венозные сосуды, которое приводит к набуханию и раздражению вен. Брюшное давление могут вызывать различные факторы и состояния, включая ожирение, беременность, продолжительное стояние или сидение, болезни печени, напряжение при дефекации, кашель, чихание, рвота или задержка дыхания при физической активности. Возникновение геморроев можно в большой степени предотвратить с помощью диеты, обогащенной клетчаткой. С другой стороны, лица, рацион которых в большой степени состоит из обработанных продуктов с низким содержанием клетчатки, подвергаются максимальному риску возникновения геморроев. Кроме того, неадекватное потребление жидкости может способствовать возникновению геморроев, вызывая образование твердого стула, который раздражает и воспаляет ректальные венозные сосуды.

Примерно половина населения Соединенных Штатов в те или иные периоды своей жизни страдает от геморроев. Наиболее часто геморрои поражают людей в возрасте от 20 до 50 лет. Некоторые данные свидетельствуют о возможности наследственной передачи "слабых" вен, которые являются наиболее чувствительными к развитию геморроев.

Настоящее изобретение в общем относится к составу для лечения геморроев. Более конкретно настоящее изобретение относится к составу для лечения геморроев, представляющему собой смесь антисептического и бактерицидного генцианвиолета (метилрозанилина) и смазывающего вещества, в частности вазелина, также известного как петролатум. В другом варианте реализации состав получают в форме суппозитория. используя соответствующую суппозиторную основу. Состав оказывает успокаивающий и заживляющий эффект на опухшие геморрои, в особенности на кровоточащие геморрои.

В медицине известны противовоспалительные средства на основе генцианвиолета. Генциановый фиолетовый представляет собой хорошо известное фунгицидное средство. Так, например, в патенте США 3812250 описан суппозиторий для лечения вагинальных грибков и сопутствующего зуда. Лечение грибковых инфекций осуществляли путем применения в основном борной кислоты со следовыми количествами генцианового фиолетового (0.00017-0.001). Для получения основания смешивали воду и желатин. Были приведены результаты клинических исследований, показавшие 87.5-процентный успех лечения за 7 дней. В патенте США 3812250 также сообщается, что генциановый фиолетовый легко поглощается клетками, дает прекрасный антисептический и фунгицидный эффект в отношении одна часть к 33000 и что применение генцианового фиолетового не вызывает боли даже при применении на воспаленных или чувствительных участках.

Таким образом, в патенте США 3812250 указанный препарат использовали в основном в качестве противогрибкового средства, а не в качестве бактерицидного и антисептического, как в настоящей заявке, при этом концентрации были отличны от концентраций, использованных в настоящей заявке.

Далее, в патенте США 4746765 описана фармацевтическая композиция для наружного применения широкого спектра действия. В состав входят различные фармакологически активные препараты, в том числе метилрозанилин, который упоминается в конце длинного списка в разделе «и другие препараты». Задачей изобретения является улучшение проникновения лекарственных средств при наружном применении, например при нанесении на кожу или слизистую оболочку.

Наиболее близким к предложенному изобретению является состав для лечения геморроев согласно патенту РФ 2124362, согласно которому суппозитории готовят на желатиноглицериновой основе с использованием экстракта травы чистотела большого в сочетании с местным анестетиком анестезином и применяют для лечения геморроя путем введения в прямую кишку 2 раза в день по 1 свече. Мазь готовят на вазелин-ланолиновой основе (6:4) с использованием экстракта травы чистотела в сочетании с местным анестетиком анестезином и применяют для лечения геморроя путем нанесения на геморроидальные узлы или введения с помощью тампона в задний проход 2-3 раза в день. Изобретение позволяет проводить лечение без побочных действий в виде зуда, кожной сыпи, крапивницы.

В отличие от рассмотренных выше аналогов композиция согласно настоящему изобретению разработана таким образом, чтобы не только сохранить возможность ее эффективного применения в качестве фунгицидного средства, но и максимизировать ее бактериостатический, бактерицидный и антигельминтный эффект. При более высокой концентрации, равной 1 к 11 частям согласно данному изобретению, окрашивание минимально, если композиция применяется в основе для суппозиториев или в смазывающей основе, а желаемые результаты можно получить в пределах 12-24 часов даже при лечении вирулентных или устойчивых патогенов. Таким образом, настоящее изобретение включает состав для лечения геморроев, в частности наружных геморроев. Состав легко наносится и способствует снижению боли, а также заживлению геморроев, в том числе воспаления и разрывов тканей, связанных с геморроями. В предпочтительном варианте реализации состав включает мазь, отпускаемую без рецепта и содержащую 1% генцианвиолета (метилрозанилина), который тщательно смешивают со смазывающим веществом, в частности вазелином, также известным как петролатум. Метилрозанилин является эффективным антисептиком и бактерицидом, который предотвращает инфекцию или оказывает ей сопротивление и снижает боль. Смазывающее вещество является наполнителем для эффективной доставки метилрозанилина к воспаленной геморройной ткани. В типичном варианте реализации состав включает примерно семь (7) капель бактерицидного/антисептического метилрозанилина на чайную ложку смазывающего вещества. Бактерицид/антисептик можно вводить из капельницы, в частности стеклянной капельницы EZY CARE® прямолинейного или изогнутого типа, производства Apothecary Products, Inc. of Minneapolis, Миннесота. Капельница EZY CARE® вмещает 1 мл жидкости или примерно 30-35 капель. В соответствии с этим в предпочтительном варианте реализации состав смеси содержит по меньшей мере примерно от 0,2 мл до 0,3 мл метилрозанилина на чайную ложку смазывающего вещества. Однако следует понимать, что другие типы капельниц также можно использовать для введения капель в смазывающее вещество. После добавления метилрозанилина к смазывающему веществу оба компонента тщательно перемешивают до тех пор, пока композиционная смесь не приобретет практически однородного фиолетового цвета метилрозанилина. После приготовления состав обычно помещают в закрывающийся пластмассовый аппликатор емкостью 6 унций (186,6 г) для последующего нанесения.

В другом варианте реализации состав приготавливают в форме суппозиторной капсулы, используя пригодную суппозиторную основу. Суппозиторная основа предпочтительно представляет собой глицеринизированный желатин, однако альтернативные суппозиторные основы могут представлять собой, в частности, но без ограничения, масло какао и полиэтиленгликоль. Активный ингредиент бактерицидный/ антисептический генцианвиолет (метилрозанилин) обычно добавляют в суппозиторную основу в количестве по меньшей мере от 0,2 мл до 0,3 мл раствора 1% крепости, отпускаемого без рецепта, на чайную ложку суппозиторной основы. Метилрозанилин можно вводить из капельницы, например из стеклянной капельницы EZY CARE® прямолинейного или изогнутого типа, производства Apothecary Products, Inc. of Minneapolis, Миннесота. Терапевтическая доза метилрозанилина обычно составляет по меньшей мере семь (7) капель метилрозанилина на чайную ложку суппозиторной основы. Затем метилрозанилин тщательно смешивают с суппозиторной основой, чтобы получить практически гомогенную суппозиторную смесь. Из одной чайной ложки суппозиторной смеси можно сформовать две суппозиторные капсулы, каждая из которых имеет диаметр примерно 0,25 дюйма (6 мм) и длину 1,5 дюйма (37 мм) с заостренным концом для анального введения суппозитория. В этом случае одна суппозиторная капсула обычно содержит по меньшей мере 2-4 капли метилрозанилина. Однако следует понимать, что из суппозиторной смеси можно получать суппозиторные капсулы любых пригодных размеров и форм.

Один из возможных способов нанесения мази на воспаленную геморройную ткань включает введение состава из типичного закрытого пластмассового тюбика емкостью 6 унций (186,6 г). Тюбик можно оснастить сменным аппликаторным колпачком, имеющим гладкий, закругленный конец, для нанесения состава на геморрои в анальной зоне. Предпочтительно аппликаторный колпачок имеет длину ³/₄ (18 мм), а диаметр верхней части тюбика и основания аппликаторного колпачка составляет ¹/₄" (6 мм). Аппликаторный колпачок имеет конусность от ¹/₄" (6 мм) в основании до ¹/₈" (3 мм) на конце. На боковой поверхности аппликаторного колпачка выполнены отверстия для нанесения состава из колпачка на воспаленную геморройную ткань.

Следует понимать, что описанные выше тюбик и аппликаторный колпачок представляют собой только один из примеров реализации устройства для хранения и нанесения состава. Поэтому состав можно хранить в пригодном контейнере любого типа для последующего нанесения и можно наносить через аппликаторный колпачок, описанный выше, или с помощью аппликатора другого типа или иного устройства, пригодного для этой цели. Состав можно также наносить вручную на воспаленную область. Кроме того, пациент, страдающий выпадающими геморроями, может смазывать свои пальцы смешанным составом и использовать смазанные пальцы для мягкого вправления выпавшей геморройной ткани в анальный канал. Композиционная смесь уменьшает геморройную боль и способствует заживлению геморройной ткани.

Ниже приведены примеры, помогающие лучше понять настоящее изобретение.

Пример 1

Композиционную смесь получили, введя семь (7) капель раствора бактерицидного/ антисептического генцианвиолета (метилрозанилина) с крепостью, отпускаемой без рецепта, с помощью капельницы EZY CARE® в одну (1) чайную ложку вазелина и с последующим тщательным перемешиванием метилрозанилина и вазелина до получения композиционной смеси, имеющей практически однородный фиолетовый цвет метилрозанилина. Композиционную смесь поместили в закрытый тюбик емкостью 6 унций (186,6 г), содержащий аппликаторный колпачок для последующего нанесения состава на воспаленную геморройную ткань.

Пример 2

Композиционную смесь, приготовленную согласно описанному выше примеру 1, нанесли на воспаленную геморройную ткань пациента с помощью аппликаторного колпачка тюбика. Нанесение повторяли по мере необходимости для ослабления боли. Композиционная смесь существенно ослабляла боль, связанную с геморроями, и способствовала заживлению воспаленной геморройной ткани.

Пример 3

Пациент, страдающий воспаленными геморроями, наносил пальцами на воспаленную геморройную ткань композиционную смесь, приготовленную согласно примеру 1. Нанесение композиционной смеси повторяли по мере необходимости для ослабления боли. Композиционная смесь существенно ослабляла боль, связанную с геморроями, и способствовала заживлению воспаленной геморройной ткани.

Пример 4

Пациент, страдающий выпадающими геморроями, смазывал пальцы композиционной смесью, приготовленной согласно примеру 1, и использовал смазанные пальцы для мягкого вправления выпадающих геморроев в анальный канал. Смесь существенно ослабляла боль, связанную с геморроями, и способствовала заживлению воспаленной геморройной ткани.

Пример 5

Приготовили суппозиторные капсулы, введя семь (7) капель раствора бактерицидного/антисептического генцианвиолета (метилрозанилина) с крепостью, отпускаемой без рецепта, с помощью капельницы EZY CARE® в одну (1) чайную ложку глицеринизированного желатина с последующим тщательным перемешиванием метилрозанилина и глицеринизированного желатина до получения практически гомогенной суппозиторной смеси. Из суппозиторной смеси сформовали две (2) суппозиторные капсулы для последующего анального введения с целью лечения воспаленной геморройной ткани.

Пример 6

Суппозиторную капсулу, полученную согласно описанному выше примеру 5, нанесли путем анального введения на воспаленную геморройную ткань пациента. Введение суппозиторных капсул повторяли по мере необходимости для ослабления боли. Суппозиторные капсулы существенно ослабляли боль, связанную с геморроями, и способствовали заживлению воспаленной геморройной ткани.

Выше описаны предпочтительные варианты реализации изобретения, однако следует понимать, что изобретение может иметь различные модификации, которые соответствуют сути и области распространения изобретения и все из которых включаются в прилагаемую формулу изобретения.

Изобретение относится к составу для лечения геморроев, в частности, представляющему собой мазь из смеси антисептического и бактерицидного генцианвиолета (метилрозанилина) и смазывающего вещества, в частности вазелина, также известного как петролатум. Указанный состав включает также суппозиторий. Состав легко наносится, оказывает успокаивающий и заживляющий эффект на опухшие геморрои, в особенности на кровоточащие геморрои. 6 н. и 6 з.п. ф-лы.

1. Состав для лечения геморроев, содержащий:

смазывающее вещество в эффективном количестве для достижения смазывающего эффекта и

метилрозанилин в смеси с указанным количеством смазывающего вещества в соотношении по меньшей мере примерно от 0,2 до 0,3 мл указанного метилрозанилина на чайную ложку указанного смазывающего вещества с получением композиционной смеси.

обеспечение некоторого количества смазывающего вещества,

добавление некоторого количества метилрозанилина к указанному количеству смазывающего вещества и

смешивание указанного метилрозанилина в соотношении по меньшей мере примерно от 0,2 до 0,3 мл метилрозанилина на чайную ложку смазывающего вещества с получением композиционной смеси.

фармацевтически допустимую суппозиторную основу и

терапевтическую дозу метилрозанилина, смешанную с указанной суппозиторной основой, при этом метилрозанилин присутствует в суппозиторной основе в соотношении по меньшей мере примерно от 0,2 до 0,3 мл метилрозанилина на чайную ложку суппозиторной основы.

получение суппозиторной смеси путем смешивания терапевтической дозы метилрозанилина с фармацевтически допустимой суппозиторной основой при соотношении по меньшей мере примерно от 0,2 мл до 0,3 мл указанного метилрозанилина на чайную ложку указанной суппозиторной основы и

получение указанного суппозитория путем формования указанной суппозиторной смеси.

фармацевтически допустимую суппозиторную основу и

суппозиторную смесь, полученную смешиванием терапевтической дозы метилрозанилина с указанной суппозиторной основой при соотношении по меньшей мере примерно от 0,2 до 0,3 мл метилрозанилина на чайную ложку суппозиторной основы,

при этом указанную суппозиторную смесь формуют с получением указанного суппозитория.