ЛЕКАРСТВЕННЫЙ СБОР ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ И ПРОФИЛАКТИКИ ЗАБОЛЕВАНИЯ ПАРОДОНТА, ОСЛОЖНЕННОГО АЛЛЕРГИЧЕСКИМ СОСТОЯНИЕМ Российский патент 2008 года по МПК A61K36/9062 A61K36/28 A61K36/484 A61K36/53 A61K36/739 A61P1/02 

Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к созданию средства для лечения и профилактики заболеваний пародонта, осложненных аллергическим состоянием.

Для лечения указанных заболеваний применяют ряд растительных препаратов: Сальвин, Сангвиритрин, настой травы зверобоя, листья шалфея, цветков ромашки и т.д. (Данилевский Н.Ф. и др. Фитотерапия в стоматологии. Киев: Здоров'я, 1984).

Известно средство «Состав «Фитодент» для лечения заболевания полости рта и горла» (пат. РФ № 2141817, МКИ⁶ А61К 7/26).

Известно средство для лечения заболеваний пародонта, включающее несколько видов лекарственного растительного сырья, представляющего собой зубной эликсир «Фитодент» (пат. РФ № 2147223 от 2000 г.).

Известен препарат «Мараславин», в состав которого входят цветки гвоздики (гвоздичное масло), полынь понтийская, черный перец, чабрец и винный уксус (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998).

Известно гигиеническое средство для полости рта, содержащее в своем составе спиртоводоглицериновые экстракты корня аира и полыни, глицерин дистиллированный, этиловый спирт, отдушки и воду. Указанный состав обеспечивает дезодорирующий эффект и противовоспалительный эффект на слизистую десны.

Известен состав для профилактики заболеваний пародонта и слизистой оболочки полости рта «Биостом», содержащий хвойный комплекс.

Известен состав для гигиены и лечения полости рта, содержащий водные экстракты из кожуры плодов граната и солодкового корня, глицерин, эфирное масло полыни лимонной и воду. Состав оказывает очищающее, противовоспалительное и дезодорирующее действие.

Известен состав для предупреждения и лечения воспалительных заболеваний десен, содержащий экстракты коры дуба, гвоздики, эвкалипта и один из экстрактов ромашки, календулы, зверобоя или шалфея, один из экстрактов плодов рябины или семян укропа, один из экстрактов семян кориандра или тмина. В качестве отдушки в состав введены масла грейпфрутовое, лимонное, мятное, апельсиновое, анисовое в соотношении 1:1:2,6:5,3:3,3. В состав входит производное прокаина (прокаин менделат или прокаин гидрохлорид).

Известен также препарат календулы в виде настойки на 70% спирте этиловом (1:10). Сложный химический состав обуславливает разностороннее фармакологическое действие календулы и широкое применение при многих заболеваниях организма, в том числе и для лечения изъязвлений слизистой оболочки рта.

Однако все эти средства недостаточно эффективны. Состав известных препаратов не отличается разнообразием биологически активных соединений и, соответственно, не обладает выраженными антимикробными, антиоксидантными, противовоспалительными и эпителизирующими свойствами, которые обеспечивают кровоостанавливающий, капилляроукрепляющий, иммуномодулирующий и адаптогенный эффекты. Кроме того. Препарат «Мараславин» в качестве экстрагента содержит винный уксус.

Зубной эликсир «Фитодент» в качестве экстрагента содержит 40-70% этиловый спирт.

Состав «Фитодент» не обладает достаточным противовоспалительным и ранозаживляющим действием.

Лекарственное растительное сырье выбрано по совокупности БАВ, призванных максимально обеспечить фармацевтическую эффективность терпенового ряда, в том числе содержащие сесквитерпены и фенолкарбоновые кислоты.

Качественный и количественный состав средств не позволяет получить достаточно высокий и многообразный спектр действия, что позволило бы использовать их для комплексного и эффективного лечения заболеваний полости рта, сократить сроки лечения с одновременным устранением нежелательных побочных явлений в виде аллергических реакций, местно-раздражающего действия, иссушения слизистой поверхности и др.

Задачей настоящего изобретения является создание эффективного препарата для лечения и профилактики заболевания пародонта, проявляющего высокую степень противовоспалительного, ранозаживляющего, антиоксидантного и антимикробного действия, простого в употребление и не имеющего нежелательных побочных воздействий, а также способного снять уже возникшие аллергические реакции. Эффективность позволит сократить продолжительность курса лечения заболевания пародонта.

Эффективность представленного изобретения выше за счет синергизма терпенойдов и фенолкарбоновых кислот, обеспеченного в определенных соотношениях вводимых в сбор компонентов, которые, кроме того, одновременно воздействуют на разные звенья патогенетической цепи в тканях пародонта.

Поставленная задача решается тем, что состав для профилактики и лечения заболевания пародонта содержит цветки ноготков, корни солодки, траву череды, траву тысячелистника, корневища лапчатки, корневища и корни кровохлебки при следующем соотношении компонентов, мас.%:

Цветки ноготков16,2-16,8Корни солодки5,2-5,8Траву душицы12,1-12,5Траву тысячелистника13-13,6Корневища лапчатки19,3-19,7Корневища и корни кровохлебки3,8-4,1Траву чередыОстальное

Предлагаемый состав получают следующим образом: для изготовления сбора берется сырье, измельченное до размера частиц, проходящих сквозь сито с отверстиями диаметром 2 мм, что позволяет увеличить выход биологически активных веществ, получаемой лекарственной формы при экстрагировании из данного лекарственного растительного сырья.

Технический результат, получаемый при осуществлении изобретения, выражается в повышении терапевтического эффекта с одновременным устранением негативных побочных явлений, что, в конечном счете, приводит к сокращению сроков выздоровления больных.

Цветки ноготков лекарственных обладают противовоспалительным, антисептическим, антимикробным, гемостатическим и спазмолитическим действием. Обладают противовирусной активностью. Ускоряют процесс регенерации слизистой оболочки. Способствуют быстрой эпителизации. Цветки содержат смолы (3,4%), слизь (2,5%), азотсодержащие слизи (1,5%), аскорбиновую кислоту, до 10% календена, полисахариды, флавоноиды, тритерпеновые сапонины, глюкуроновую кислоту, каратиноиды 3% (каротин, ликопин, виолаксантин, цитраксантин, рубиксантин, флавохром).

Корни солодки (голой/уральской) проявляют противовоспалительное, отхаркивающее, спазмолитическое, антисекреторное, антиаллергическое, антианафилактическое и гиполипидемическое действие. Регулируют водно-солевой обмен. Проявляют эстрогенную активность. Обладают санирующим эффектом. Корни содержат калиевую и кальцивую соль глицирризиновой кислоты, смолы, пектины, аскорбиновую кислоту до 30 мг%, липиды, горькие вещества, моно- и дисахариды, флавоноиды до 4%, до 24% тритерпенового сапонина, а также в ней находится Fe 0,7 мг/г, ni 0,63 мг/г, В 54,2 мг/г

Трава череды трехраздельной обладает противовоспалительным, седативным, антиаллергическим, холеретическим, антимикробным, бактериостатическим действием. Влияет на процесс кроветворения. И проявляет инсектицидные свойства. Трава содержит кумарины, аскорбиновую кислоту (во время цветения до 950 мг%) полисахариды (2,46%, ГФ XI не менее 3,5%), дубильные вещества с большим содержанием фракции полифенолов, флавоноиды, каратиноиды (каротин 50-60 мг%), эфирное масло, производные коричной кислоты, халконы. Растение способно накапливать марганец.

Трава душицы обладает противовоспалительным, отхаркивающим, кровоостанавливающим, седативным, антисептическим, потогонным, болеутоляющим действием. Обладает санирующими свойствами. Трава содержит карвакрол, аскорбиновую кислоту, дубильные вещества (1,9-4%), флавоноиды, эфирного масла 1,2% эфирного масла, из них тимола (до 40%), свободные спирты (до 15%), ароматические спирты, полифенольные соединения (до 12-20%) 5 гликозидов флавоновой природы, сесквитерпены (12,5%), геранилацетат (до 5%).

Трава тысячелистника обыкновенного, обладает кровоостанавливающим, гипотензивным, противовоспалительным, антиаллергическим, бактерицидным, ранозаживляющим, противоожоговым действием. Повышает аппетит. Трава содержит гречи (ахилин), полисахариды, дубильные вещества, флавоноиды, сапонины, кумарины, каратиноиды, эфирные масла (0,8-1%) (пиены, цинеол, борнеол, азулены (25-30%), хамазулен, сложные эфиры (10-13%), цинеол (8-10%), спирты (20%), сесквитерпены, алколоид ахиллеин (0,05%), витамин К.

Корневища лапчатки прямостоячей обладают вяжущим, кровоостанавливающим, противовоспалительным, бактерицидным действием. Корневища содержат эллаговую кислоту, смолистые вещества, 15-30% дубильных веществ, преобладают конденсированные танниды, тритерпеновые сапонины, хиновая кислота, крахмал, флобафены, воск, аскорбиновую кислоту.

Корневища и корни кровохлебки лекарственной обладают вяжущим кровоостанавливающим действием. Корневища и корни содержат эллаговую, галловую кислоты, 12-13% дубильных веществ (по ФС не менее 14%), преобладают гидролизуемые вещества пирогалловой группы (таннинов), сапонины 4%, каратиноиды, крахмал, сангвисорбин, аскорбиновую кислоту.

Хорошая совместимость отдельных компонентов заявляемого состава сбора обеспечивает синергизм действия, приводящий к возникновению новых свойств и широкому спектру фармакологических и косметических эффектов, появляющемуся при его применении.

Заявляемый состав представляет собой биологически активное комплексное соединение, полученное путем смешивания компонентов, обладающих известными лечебными свойствами, взятых в соотношениях, обеспечивающих заданный терапевтический эффект без негативных побочных действий.

Экспериментально установлено, что заявляемый состав компонентов действует не по принципу суммарного эффекта, а проявляет явственный синергический эффект, когда каждый из компонентов потенцирует действие другого. Таким образом, по сравнению с отдельными компонентами их смесь в подобранных количественных соотношениях обладает новыми свойствами, приводящими к достижению технического результата.

Заявляемый сбор соответствует нормам СанПиН по гигиеническим характеристикам и проявляет антимикробное, антиоксидантное, противовоспалительное и эпителизирующее действия и высокую проникающую способность, что делает эффективным при лечение и профилактике слизистой оболочки полости рта и пародонта.

Заявленный сбор иллюстрируется примерами.

Пример. 1

Цветки ноготков16,2%Корни солодки5,2%Траву душицы12,3%Траву тысячелистника13,6%Корневища лапчатки19,6%Корневища и корни кровохлебки4,1%Траву чередыОстальное

Пример 2.

Цветки ноготков16,6%Корни солодки5,4%Траву душицы12,2%Траву тысячелистника13,2%Корневища лапчатки19,5%Корневища и корни кровохлебки3,9%Траву чередыОстальное

Пример 3.

Цветки ноготков16,7%Корни солодки5,7%Траву душицы12,5%Траву тысячелистника13,5%Корневища лапчатки19,3%Корневища и корни кровохлебки4%Траву чередыОстальное

Пример 4.

Цветки ноготков16,8%Корни солодки5,8%Траву душицы12,1%Траву тысячелистника13%Корневища лапчатки19,7%Корневища и корни кровохлебки3,8%Траву чередыОстальное

Заявленный состав используют следующим образом: 1 столовую ложку измельченного состава помещают в эмалированную посуду и заливают охлажденной кипяченой водой. Накрывают крышкой. Нагревают на кипящей водяной бане в течение 30 минут. Процеживают без охлаждения. Оставшееся сырье отжимают. Объем полученного отвара доводят до нужного количества. Употребляют, ополаскивая зубы и полость рта, после еды и особенно на ночь после чистики зубов.

Клинические исследования заявляемого сбора проводили на базе МСЧ-4 ЦМСЧ-119 Федерального медико-биологического агентства «Роскосмос». Использовалось анализируемое средство для лечения заболеваний слизистой полости рта при аллергических состояниях.

Наиболее частыми антигенами, вызывающими аллергическую болезнь, являются цветочная пыльца, пищевые продукты, шерсть и т.д. Из ранних аллергических проявлений на слизистой оболочке - эритема и повышенная секреция слюнных желез (аллергическая реакция I типа). II тип на слизистой оболочке встречается редко и отмечается в виде появления петехий и других элементов геморрагий на слизистой щек и мягкого неба. III тип в генезе возникновение пузырей. Пузырь может явиться следствием воздействия микробной и медикаментозной аллергии.

Под наблюдения было взято 12 больных; из них составили больных с диагнозами:

I группа «Контактный медикаментозный глоссит» - 5 человек

II группа «Медикаментозный аллергический стоматит» - 4 человека

III группа «Протезный стоматит» - 3 человека.

У больных в I группе отмечалось жжение, зуд в языке, болезненность при приеме пищи, сухость полости рта. Визуально - тотальная гиперемия слизистой языка, отечность.

Во II группе - на слизистой оболочке полости рта появление в виде эритематозных, петехиальных и везикулезных элементов, а также отеки.

В III группе - жалобы на жжение, боль, сухость во рту, высыпание различных морфологических элементов. При контакте с дорсальной и боковой поверхностью эпителия языка, сочетающиеся с гиперемией и отечностью слизистой, множественными точечными кровоизлияниями.

Лечение больных заключалось в исключении аллергена из полости рта с использованием анализируемого средства (аппликация и полоскания полости рта).

При сравнении с обычной методикой лечения положительная динамика наблюдалась у всех групп больных.

Сроки лечения с использованием анализируемого средства сократилось в I группе до 6-7 дней: исчезла отечность, жжение, сухость во рту; во II и III группах отечность, гиперемия, высыпания различных морфологических элементов, болезненность исчезли и сократилось лечение до 8-9 дней. Положительные результаты лечения подтверждены специальными методами обследования (пробы Писарева-Шиллера, проба Кулаженко, проба Бензидиновая, индекс ПМА). Следует отметить, что для ряда больных с диагнозом медикаментозный стоматит предложенное средство явилось альтернативным способом оказания стоматологической помощи, поскольку пациенты вследствие осложненного аллергией анамнеза не могли получать традиционно применяемые средства (хлоргексидин, холисал и д.р.).

Таким образом, использование анализируемого средства позволяет сократить сроки лечения. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости и отсутствии токсических и аллергических реакций.

Анализ научно-технической и патентной информации показал, что предлагаемый состав является новым и соответствует критерию «изобретательский уровень».

Способы использования предлагаемого состава:

- Полоскание полости рта во время чистки зубов.

- Орошения и ингаляции во время удаления мягкого зубного налета и зубного камня.

- Аппликации при гингивитах и пародонтите.

- Орошение пародонтальных карманов при пародонтите.

Для объективности оценки состояния пародонта определяли следующие показатели: индекс гигиены (ИГ) и пародонтальный индекс (ПИ).

Изобретение относится к фармацевтической химии, а именно к созданию средства для лечения и профилактики заболеваний пародонта, осложненных аллергическим состоянием. Лекарственный сбор для профилактики и лечения заболеваний пародонта, осложненного аллергическим состоянием, содержит цветки ноготков, корни солодки, траву череды, траву душицы, траву тысячелистника, корневища лапчатки, корневища и корни кровохлебки в определенном соотношении. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости, отсутствии токсических и аллергических реакций, о высокой степени противовоспалительного, ранозаживляющего, антиоксидантного и антимикробного действия.

Лекарственный сбор для профилактики и лечения заболеваний пародонта, осложненного аллергическим состоянием, включающий растительное сырье, отличающийся тем, что он содержит цветки ноготков, корни солодки, траву череды, траву душицы, траву тысячелистника, корневища лапчатки, корневища и корни кровохлебки при следующем соотношении компонентов, мас.%:

цветки ноготков16,2-16,8корни солодки5,2-5,8трава душицы12,1-12,5трава тысячелистника13,0-13,6корневища лапчатки19,3-19,7корневища и корни кровохлебки3,8-4,1трава чередыостальное