СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СЛИЗИСТОЙ ОБОЛОЧКИ ПОЛОСТИ РТА И ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ТКАНЕЙ ПАРОДОНТА Российский патент 2005 года по МПК A61K7/26 A61K35/78 A61P1/02 

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства на растительной основе для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта.

Для лечения указанных заболеваний применяют целый ряд растительных препаратов: Сальвин, Сангвиритрин, настой травы зверобоя, листьев шалфея, цветков ромашки и т.д. (Данилевский Н.Ф. и др. Фитотерапия в стоматологии. Киев: Здоров'я, 1984).

Известен препарат "Мараславин", в состав которого входят цветки гвоздики (гвоздичное масло), полынь понтийская, черный перец, чабер и винный уксус (Машковский М.Д. Лекарственные средства. М.: Медицина, 1998).

Известно средство для лечения заболеваний пародонта, включающее несколько видов лекарственного растительного сырья, представляющего собой зубной эликсир "Фитодент" (патент РФ №2147223 от 2000 г.).

Однако все эти средства недостаточно эффективны. Состав известных препаратов не отличается разнообразием биологически активных соединений и, соответственно, не обладает выраженными антимикробными и противовоспалительными свойствами, которые обеспечивают кровоостанавливающий и капилляроукрепляющий эффекты. Кроме того, препарат "Мараславин" в качестве экстрагента содержит винный уксус, а зубной эликсир "Фитодент" - 40-70% этиловый спирт.

Задачей настоящего изобретения является создание эффективного, стабильного при хранении препарата и способствующего сокращению продолжительности курса лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта.

Поставленная задача решена следующим образом.

Предложено средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта, представляющее собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононенасыщенные кислоты (не менее 7%) и полиненасыщенные кислоты (не мене 60%), а также фракцию неомыляемого остатка, содержащую стерины (β-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты.

Растительные масла являются традиционным пищевым продуктом с высокой физиологической ценностью. В первую очередь она определяется высокой калорийностью растительных масел. Кроме того, как и животные жиры, растительные масла являются структурной частью всех тканей организма.

Растительные масла - богатый источник незаменимых жирных кислот - линолевой, линоленовой и арахидоновой, а также содержат ряд витаминов, фосфолипидов и стеринов, обладающих антиоксидантными, антихолестеринемическими, противовоспалительными, ранозаживляющими и другими ценными свойствами, способствуют регуляции обмена веществ в организме человека.

В фармацевтической промышленности растительные масла служат растворителями для липофильных лекарственных средств, а также экстрагентами для извлечения биологически активных веществ из растительного сырья.

Масло семян сладкого перца является крупнотоннажным отходом плодоовощных и консервных комбинатов. За рубежом масло семян перца широко используется и изучается, тем не менее масложировая промышленность нашей страны и ближнего зарубежья не использует этот мощный сырьевой источник, несмотря на широкое исследование жиросодержащего растительного сырья.

К сожалению, подробный анализ литературных данных выявил, что большинство исследований состава плодов и семян перца Capsicum annuum посвящено сортам горького красного перца, широко применяющегося в качестве пищевкусовой приправы и источника лекарственных препаратов. Тем не менее, несмотря на общность биологического вида, хемотаксономические признаки разных сортов могут существенно отличаться. Для плодов и семян горького перца изучен состав жирных кислот, витаминов, углеводов, флавоноидов, микро- и макроэлементов, антиоксидантные свойства, соотношение стериновых компонентов в неомыляемом остатке, сведения же о составе плодов и семян сладкого перца ограничиваются изучением микроэлементного состава, а также содержания витаминов, сахаров и флавонолов (Аникеенко В.С. Химический состав плодов сладкого перца биологической спелости // Бюл. ВНИИ растениевод. 1981. №111. С.23-28; Митракова С.И. Биологически активные вещества перца и продуктов его переработки // Тр. Кубанского СХИ. 1983. №229/257. С.108-113).

Заявленное средство можно получить путем холодного отжима плодов перца однолетнего сладкого или путем экстракции плодов, например гексаном или хлороформ-метанольной смесью.

Жирно-кислотный состав масла плодов перца однолетнего сладкого представлен в таблице №1.

Качественный и количественный составы неомыляемой фракции масляного

эктракта плодов перца однолетнего сладкого представлены в таблице №2.

Физико-химический состав гексанового и хлороформ-метанольного экстрактов представлен в таблице №3.

Содержание липидных компонентов представлено в таблице №4.

Жирно-кислотный состав гексанового экстракта представлено в таблице №5.

Жирно-кислотный состав хлороформ-метанольного экстракта представлен в таблице №6.

Полученные данные позволяют оценить масло семян перца как полувысыхающее, с высоким содержанием эссенциальной линолевой кислоты и умеренным содержанием суммарных токоферолов. Высокий процент неомыляемого остатка может поставить масло перца в один ряд с облепиховым маслом и маслом из зародышей пшеницы по ранозаживляющим и противоаллергическим свойствам.

Высокое содержание β-ситостерина ставит масло и масляные экстракты плодов перца однолетнего сладкого в един ряд с общепризнанными ранозаживляющими препаратами: облепиховое масло, масло шелухи овса, масло проростков пшеницы. Все эти масла, наряду с представленным средством обладают противовоспалительным и иммуномодулирующим свойствами.

Предложенное средство было апробировано на добровольцах на базе МСЧ-4 ФУ МБЭП.

Под наблюдение было взято 18 человек, из них:

1 группа - 7 больных с диагнозом “травматические поражения” (острая механическая травма, протезная гранулема и т.д.);

2 группа - 5 больных с диагнозом - острый герпетический стоматит, хронический рецидивирующий афтозный стоматит;

3 группа - 6 больных с диагнозом - хронический пародонтит генерализованной формы "средней тяжести".

Средство применялось в виде аппликаций с началом стадии эпителизации у 1 и 2 группы, у больных 3 группы в виде турунд в патологические зубодесневые карманы и в составе лечебных твердеющих повязок.

Курс лечения от 7 до 14 дней.

Получены положительные результаты анализируемого средства во всех группах.

В 1 и 2 группах с учетом фазы развития афты данное средство сокращает сроки лечения на 2-3 дня.

В 3 группе после хирургического лечения тканей пародонта - стадия эпителизации сокращается на 3 дня, о чем свидетельствуют положительные результаты специальных методов обследования: проба Кулаженко, Писарева-Шиллера.

Таким образом, применение предложенного средства позволяет сократить сроки лечения от 4 до 10 дней. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости средства, отсутствии токсичности и аллергических реакций.

Таблица №1№Компонент жирного маслаСодержание, в % Насыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры27,511Лауриновая кислота С(12:0)0,952Миристиновая кислота С(14:0)3,213Пентадециловая кислота С(15:0)0,994Пальмитиновая кислота С(16:0)15,825Маргариновая кислота С(17:0)0,416Стеариновая кислота С(18:0)3,707Арахиновая кислота С(20:0)0,758Бегеновая кислота С(22:0)0,839Лигноцериновая кислота С(24:0)0,54 Мононенасыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры7,31Пальмитолеиновая кислота С(16:1)1,822Гептадеценовая кислота С(17:1)0,213Олеиновая кислота С(18:1)4,894Эруковая кислота С(22:1)0,20 Полиненасыщенные кислоты, в т.ч. включая изомеры65,191Линолевая кислота С(18:2)33,342Линоленовая кислота С(18:3)21,013Эйкозатриеновая кислота С(20:3)0,284Арахидоновая кислота С(20:4)10,56

Таблица №2ЭкстрагентГексанХлороформ:метанолОбразец123123Сквален1,30,60,91,01,31,7Холестерин1,72,31,91,70,9сл.Кампестерин8,86,08,05,211,38,24-метилзимостенол1,42,10,52,21,21,9Стигмастерин4,12,75,04,56,36,5Ланостенол6,47,58,27,28,26,8β-Ситостерин35,628,824,423,840,338,3Изофукостерин9,714,313,910,18,310,5Циклоартанол4,64,85,87,82,64,4Циклоартенол24,025,226,331,318,220,1

Таблица №3ПоказательГексановый экстрактХлороформ-метанольный экстрактПлотность, г/см³0,9270,930Коэффициент преломления1,47411,4742Кислотное число, мг КОН5,02,9Йодное число, % J₂119126Перекисное число, ммоль О₂/кг0,10,1

Таблица №4Образец123123ЭкстрагентГексанМетанол:хлороформВыход экстракта, %14,815,616,28,28,56,8Свободные кислоты, % от веса экстракта3,72,64,08,48,39,2Связанные кислоты, % от веса экстракта82,686,286,977,380,178,2Токоферолы, мг %202217не опр.не опр.не опр.Каротиноиды, мг %2,81,32,03,82,02,6Фосфолипиды, %0,80,90,45,54,75,0Неомыляемые в-ва, %2,92,22,13,53,63,2

Таблица №5Образец123ФракцияСвободныеСвязанныеСвободныеСвязанныеСвободныеСвязанныеПальмитиновая14,910,922,117,212,513,6Стеариновая5,33,36,06,43,63,0Олеиновая15,215,715,215,39,012,2Линолевая60,267,848,952,266,069,6

Таблица №6Образец123ФракцияСвободныеСвязанныеСвободныеСвязанныеСвободныеСвязанныеПальмитиновая24,818,222,227,419,415,3Стеариновая5,65,55,65,45,42,6Олеиновая14,013,119,56,810,211,7Линолевая51,957,148,859,250,468,2

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства на растительной основе для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта. Средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта представляет собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононасыщенные кислоты (не менее 7%) и полинасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыленного остатка, содержащую стерины (β-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты. Применение предложенного средства позволяет сократить сроки лечения от 4 до 10 дней. Клинические наблюдения свидетельствуют о хорошей переносимости средства, отсутствии токсичности и аллергических реакций. 6 табл.

Средство для лечения заболеваний слизистой оболочки полости рта и воспалительных заболеваний тканей пародонта на основе растительного сырья, отличающееся тем, что оно представляет собой масло или масляный экстракт, полученные из плодов перца однолетнего сладкого, включающие токоферолы, каротиноиды, фосфолипиды, фракции свободных и связанных кислот, содержащие насыщенные кислоты (не менее 13%), мононасыщенные кислоты (не менее 7%) и полинасыщенные кислоты (не менее 60%), а также фракцию неомыленного остатка, содержащую стерины (β-ситостерин 23-40%) и тритерпеновые спирты.