СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ СУСТАВОВ И ПОЗВОНОЧНИКА Российский патент 2008 года по МПК A61K31/726 A61K31/10 A61P19/02 A61K31/196 A61K9/06 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и является составом лекарственного средства, применяемым при заболеваниях костно-мышечной системы.

Согласно данным ВОЗ свыше 4% населения земного шара страдает различными заболеваниями суставов и позвоночника. Лидирующие позиции среди указанных заболеваний занимает деформирующий артроз (до 15% населения планеты). Более чем в 30% случаев временная нетрудоспособность и в 10% случаев инвалидизация больных в мире связаны с костно-мышечными патологиями.

Известно, что центральное место в фармакотерапии патологий суставов и позвоночника традиционно занимают нестероидные противовоспалительные средства (НПВС), обладающие выраженным противовоспалительным и анальгетическим действием. НПВС хорошо изучены, известны клиницистам и широко применяются в лечебной практике. Однако значительное число побочных эффектов, возникающих при системном применении НПВС, нередко ограничивает их назначение. При наличии явных противопоказаний к пероральному или инъекционному применению НПВС для лечения патологии суставов и позвоночника на первый план выступает локальная терапия НПВС. Местное применение мазей, кремов и гелей на основе НПВС является эффективным современным методом лечения воспалительных, дегенеративных и посттравматических повреждений органов опорно-двигательного аппарата [1, 2].

Известно использование в медицинской практике в терапии острого и хронического ревматоидного полиартрита, остеоартроза и радикулита геля индометацина. Однако применение геля индометацина имеет ряд противопоказаний: гиперчувствительность, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, сниженная свертываемость крови неясной этиологии, нарушение целостности кожи в месте аппликации [1, 2].

При воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательной системы организма, суставном синдроме при ревматизме и обострении подагры назначают крем на основе ибупрофена. Вместе с тем, крем на основе ибупрофена также имеет ограниченное применение и противопоказан при гиперчувствительности, мокнущих дерматитах, экземе, инфицированных ссадинах и ранах, при беременности и кормлении грудью [1, 2].

Прототипом заявляемого средства для лечения болезней суставов и позвоночника является средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием [3], содержащее следующие компоненты, мас.%:

хондроитин сульфат 1,0-10,0диклофенак натрия 5,0-20,0мазевая основа остальное

Однако выраженным анальгетическим и противовоспалительным, а также противоревматическим, антиагрегационным и жаропонижающим действием, присущим диклофенаку натрия, не обладает ни один из компонентов прототипа.

Задачей настоящего изобретения является создание комбинированного лекарственного средства, предназначенного для местной терапии болезней суставов и позвоночника, сочетающего лечебные эффекты фармацевтических субстанций с установленными и хорошо изученными фармакологическими свойствами: хондроитина сульфата, диклофенака натрия и диметилсульфоксида.

Заявляемое средство для лечения болезней суставов и позвоночника отличается от прототипа тем, что дополнительно содержит диклофенак натрия при таком же составе исходных компонентов, как у прототипа. В качестве мазевой основы могут быть использованы вазелин, ланолин, вода, полиэтиленоксиды, метилцеллюлоза, глицерин, а также пентол, кислота стеариновая, гель на полимерной основе. В качестве геля на полимерной основе могут быть использованы полимеры на основе метилэтилакрилатов.

Средство изготавливают следующим образом.

Пример 1. Вазелин медицинский в количестве 37 мас.%, ланолин безводный в количестве 15 мас.%, кислоту стеариновую в количестве 3 мас.%, пентол в количестве 5 мас.% расплавляют при температуре (70±2)°С, перемешивают, затем охлаждают до температуры (55±2)°С (мазевая основа). Хондроитин сульфат в количестве 5 мас.% растворяют в 20 мас.% дистиллированной воды. Диклофенак натрия в количестве 5 мас.% растворяют в 10 мас.% диметилсульфоксида. Растворы диклофенака натрия в диметилсульфоксиде и хондроитин сульфата в воде при перемешивании прибавляют к мазевой основе, гомогенизируют, а затем передают на фасовку. Получают готовую мазь.

Пример 2. Отличается от примера 1 тем, что исходные компоненты для приготовления лекарственного средства берут в следующих соотношениях, мас.%:

хондроитин сульфат 1,0диклофенак натрия 1,0диметилсульфоксид 5,0полиэтиленоксиды остальное

Пример 3. Отличается от примера 2 тем, что для приготовления средства исходные компоненты берут в следующих соотношениях, мас.%:

хондроитин сульфат 10,0диклофенак натрия 10,0диметилсульфоксид 25,0гель на полимерной основе остальное

Заявляемое средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника, содержащее в качестве активных компонентов хондроитин сульфат, диклофенак натрия и диметилсульфоксид, предназначено для локальной консервативной терапии дегенеративных заболеваний суставов и позвоночника. Основные действующие вещества - хондроитин сульфат, диклофенак натрия, диметилсульфоксид - обладают установленными и хорошо изученными фармакологическими свойствами и широко применяются в современной медицинской практике в качестве средств для локальной терапии остеоартроза и остеохондроза. Сочетанное применение хондроитина сульфата, диклофенака натрия и диметилсульфоксида позволяет обеспечить взаимное дополнение основных фармакологических эффектов: хондропротекторного, противовоспалительного и анальгезирующего. Состав безопасен при применении в медицинской практике.

Полученные лекарственные средства для лечения болезней суставов и позвоночника обладают высокой стабильностью биологически активных соединений и высокой фармакологической активностью. Стабильность подтверждена данными исследований, представленными ниже в виде таблицы.

Таблица 1.
Динамика изменения количественного содержания основных действующих веществ в препарате-прототипе (мазь "Хондроксид" 5%) и в заявляемом средствеНаименованиеПрототип - мазь "Хондроксид" 5%Заявляемое средствоТребование нормативной документацииСодержание хондроитина сульфата в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5%Содержание диметилсульфоксида в лекарственном средстве должно быть от 9,0% до 11,0%Содержание хондроитина сульфата в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5%Содержание диклофенака натрия в лекарственном средстве должно быть от 4,5% до 5,5%Содержание диметилсульфоксида в лекарственном средстве должно быть от 9,0% до 11,0%123456В момент изготовления5,019,945,015,1010,02Через 0,5 года хранения4,989,915,025,119,98Через 1 год хранения4,919,895,015,099,99Через 1,5 года хранения4,679,845,05,0910,01Через 2,0 года хранения4,529,024,995,0810,0Через 2,5 года хранения4,358,675,025,099,98

Источники информации:

1. РЛС России. Энциклопедия лекарств. Москва. ООО "РЛС - 2001" с.289, 294, 982.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства (пособие для врачей). Москва. Новая волна. 2002 г.

3. Патент РФ №2021811. "Средство для лечения болезней суставов, обладающее противовоспалительным и обезболивающим действием" (прототип).

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и медицине и представляет собой лекарственное средство следующего состава, мас.%: хондроитин сульфат 1,0-10,0, диклофенак натрия 1,0-10,0, диметилсульфоксид 5,0-25,0, мазевая основа - остальное. Мазевая основа представляет собой пентол, кислоту стеариновую, вазелин, ланолин и воду, гель на полимерной основе или полиэтиленоксиды. Лекарственное средство обладает комбинированным действием. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Средство для лечения заболеваний суставов и позвоночника на основе хондроитина сульфата, диметилсульфоксида и мазевой основы, отличающееся тем, что дополнительно включает диклофенак натрия при следующем соотношении компонентов, мас.%:

хондроитин сульфат1,0-10,0диклофенак натрия1,0-10,0диметилсульфоксид5,0-25,0мазевая основаостальное