Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 323 927

(13)

(51)

МПК

C07D209/32(2006-01-01)

C07D409/12(2006-01-01)

C07D401/12(2006-01-01)

C07D403/12(2006-01-01)

C07D413/12(2006-01-01)

A61K31/404(2006-01-01)

A61K31/5375(2006-01-01)

A61P25/28(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004139050/04, 2003-05-28

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-05-28

(22)

дата подачи заявки

2003-05-28

(45)

опубликовано

2008-05-10

(72)

авторы

Кларк Робин ДугласДжао Шухай

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 6187805 B1, 13.02.2001WO 0232863 A1, 25.04.2002

ПРОИЗВОДНЫЕ 1-СУЛЬФОНИЛ-4-АМИНОАЛКОКСИИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ МОДУЛЯТОРА 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА Российский патент 2008 года по МПК C07D209/32 C07D409/12 C07D401/12 C07D403/12 C07D413/12 A61K31/404 A61K31/5375 A61P25/28

Описание патента на изобретение RU2323927C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Реферат патента 2008 года ПРОИЗВОДНЫЕ 1-СУЛЬФОНИЛ-4-АМИНОАЛКОКСИИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ МОДУЛЯТОРА 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА

Описываются производные 1-сульфонил-4-аминоалкоксииндола формулы (I), или их фармацевтически приемлемые соли, в которой n означает 2 или 3; каждый из R¹ и R² независимо друг от друга означает водород, низший алкил или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическую группу, выбранную из морфолино, пирролидинила; R³ означает водород или R³ и R¹ вместе с атомом азота, к которому присоединен R¹, могут образовывать четырех-пятичленное кольцо, где R¹ и R³ вместе образуют алкиленовую группу; R⁴ означает водород; R⁵означает водород; R⁶ означает нафтил, фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными независимо друг от друга из низшего алкила, галоида, низшего алкокси, цианогруппы, низшего алкилсульфонила, ацила, трифторметила, ацетамида, или хинолинил, тиенил, необязательно замещенный галогеном. Соединения являются селективными антагонистами 5-НТ6. Описывается фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора 5-НТ6 рецептора. 2 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл.

Формула изобретения RU 2 323 927 C2

1. Производные 1-сульфонил-4-аминоалкоксииндола формулы I

или их фармацевтически приемлемые соли, в которой

n означает 2 или 3;

каждый из R¹ и R² независимо друг от друга означает водород, низший алкил, или R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовывать гетероциклическую группу, выбранную из морфолино, пирролидинила;

каждый R³ независимо означает водород, или R³ и R¹ вместе с атомом азота, к которому присоединен R¹, могут образовывать четырех-пятичленное кольцо, где R¹ и R³ вместе образуют алкиленовую группу;

R⁴ означает водород;

R⁵ означает водород;

R⁶ означает нафтил, фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными, независимо друг от друга, из низшего алкила, галоида, низшего алкокси, цианогруппы, низшего алкилсульфонила, ацила, трифторметила, ацетамида, или хинолинил, тиенил, необязательно замещенный галогеном.

2. Соединение по п.1, в котором R⁶ означает нафтил, фенил, необязательно замещенный одним или двумя заместителями, выбранными, независимо друг от друга, из низшего алкила, галоида, низшего алкокси, цианогруппы, низшего алкилсульфонила, ацила, трифторметила, ацетамида.

3. Соединение по п.2, в котором R⁶ означает фенил, 3-хлорфенил, 2-фторфенил, нафт-1-ил, 4-фторфенил, 3-трифторметилфенил, 3-фторфенил, 2,4-дифторфенил, 2-цианфенил, 4-метоксифенил, 3-хлор-4-фторфенил, 5-фтор-2-метилфенил, 2-метансульфонилфенил, 2-метилфенил, N-ацетил-4-аминофенил, 4-ацетилфенил.

4. Соединение по п.1, в котором R⁶ означает хинолинил, тиенил, необязательно замещенный галогеном.

5. Соединение по п.4, в котором R⁶ означает тиенил, хинолинил.

6. Соединение по п.5, в котором R означает тиен-2-ил, хинолин-8-ил, 5-хлортиен-2-ил.

7. Соединение по п.1, в котором n означает 2.

8. Соединение по п.7, в котором R³ означает водород.

9. Соединение по п.8, в котором R², R⁴ и R⁵ означают водород; R¹означает метил и R⁶ означает фенил или 2-фторфенил.

10. Соединение по п.1, в котором R¹ и R² каждый независимо означает водород или низший алкил.

11. Соединение по п.10, в котором R¹ и R² каждый независимо означает водород или метил.

12. Соединение по п.1, в котором R¹ и R² вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют пирролидинил или морфолино.

13. Соединение по п.1, в котором R³ и R¹ вместе с атомом азота, к которому присоединен R¹, образуют четырех-пятичленное кольцо, где R¹ и R³ вместе образуют алкиленовую группу;

14. Соединение по п.13, в котором группа -(CHR³)n-NR¹R² образует следующие циклы:

или

15. Соединение по п.1, в котором R⁶ означает 2-фторфенил.

16. Соединения по п.1, которые означают:

Метил-2-[1-(тиофен-2-сульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин трифторацетат,

2-[1-(3-Хлорбензенсульфонил)-1Н-индол-4-илокси] этиламин гидрохлорид,

2-[1-(2-Фторбензенсульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин гидрохлорид,

1-(3-Хлорбензенсульфонил)-4-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол гидрохлорид,

[2-(1-Бензенсульфонил-1Н-индол-4-илокси)этил]диметиламин гидрохлорид,

Диметил 2-[1-(нафтален-1-сульфонил)-1Н-индол-4-илокси] этиламин трифторацетат,

Диметил 2-[1-(хинолин-8-сульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин трифторацетат,

Диметил 2-[1-(3-трифторметилбензенсульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин трифторацетат,

2-[1-(2-Фторбензенсульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этилметиламин гидрохлорид,

2-(1-Бензенсульфонил-1Н-индол-4-илокси)этилметиламин гидрохлорид,

Метил 2-[1-(тиофен-2-сульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин трифторацетат,

Метил 2-[1-(хинолин-8-сульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин трифторацетат,

2-[4-(2-Метиламиноэтоксииндол-1-сульфонил]бензонитрил трифторацетат,

Метил 2-[1-(толуен-2-сульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этиламин трифторацетат,

2-[1-(3-Фторбензенсульфонил)-1Н-индол-4-илокси]этилметиламин трифторацетат.

17. Фармацевтическая композиция, обладающая активностью модулятора рецептора 5-НТ6, включающая терапевтически эффективное количество соединения по пп.1-16 и фармацевтически приемлемый носитель.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2323927C2

US 6187805 B1, 13.02.2001
WO 0232863 A1, 25.04.2002
УСТРОЙСТВО для НАНЕСЕНИЯ ГАЛЬВАНИЧЕСКИХ ПОКРЫТИЙ НА МЕЛКИЕ ДЕТАЛИ	0		SU241889A1
	0		SU236562A1
СУЛЬФОНАМИДСОДЕРЖАЩИЕ СОЕДИНЕНИЯ ИНДОЛА	2000	Ханеда Тору Цуруока Акихиро Камата Дзунити Окабе Тадаси Такахаси Кейко Нара Казумаса Хамаока Синити Уеда Норихиро Ова Такаси Вакабаяси Тосиаки Фунахаси Ясухиро Семба Таро Хата Наоко Ямамото Юдзи Озава Цукахара Наоко	RU2208607C2

RU 2 323 927 C2

Авторы

Кларк Робин Дуглас

Джао Шухай

Даты

2008-05-10—Публикация

2003-05-28—Подача

название	год	авторы	номер документа
АМИНОАЛКОКСИИНДОЛЫ, КАК ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРА 5-НТ6, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС	2003	Джао Чухай	RU2350602C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛИЛАЛКИЛАМИНА В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6	2002	Коул Дерек Сесил Сток Джозеф Реймонд Леннокс Уильям Джозеф Зоу Пинг	RU2309157C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗОЛА	1997	Динг Чарльз З. Хант Джон Т. Ким Сунг-Хун Митт Тумас Бхиде Раджив Лефтерис Катерина	RU2225405C2
2,5- ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 5-НТ6	2004	Путман Дейвид Джордж	RU2327689C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЛ-3-СУЛЬФОНИЛИНДАЗОЛЫ В КАЧЕСТВЕ ЛИГАНДОВ 5-ГИДРОКСИТРИПТАМИНА-6	2004	Бернотас Рональд Чарльз Янь Иньфа Робичод Альберт Джин Лю Гуанчэн	RU2347780C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ГЕТЕРОАРИЛАЛКИЛПИПЕРАЗИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ	2001	Заблоцки Джефф А. Ибрагим Прабха Н. Шенк Кевин Элзеин Элфатих Палле Венката	RU2243970C1
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАЛИНА И ИНДАНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2005	Гринхаус Роберт Харрис Iii Ральф Нью Хайме-Фигейра Саул Кресс Джеймс М. Репке Девид Брюс Стаблер Расселл Стефен	RU2396255C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНОЛИНОНА/БЕНЗОКСАЗИНОНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2004	Харрис Ралф Нью Iii Репке Дейвид Брюс Стаблер Рассел Стивен	RU2333204C2
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ	2004	Окамото Хироси Фурукава Нобору Сасасе Томохико	RU2330682C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 1-АМИНОАЛКИЛЛАКТАМЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	2001	Дворак Чарлз Алойс Фишер Лоренс Эмерсон Грин Кина Линн Харрис Ралф Нью Iii Маг Ханс Принс Антони Репке Дейвид Брюс Стаблер Рассел Стивен	RU2241702C2

Описание патента на изобретение RU2323927C2

Похожие патенты RU2323927C2

Реферат патента 2008 года ПРОИЗВОДНЫЕ 1-СУЛЬФОНИЛ-4-АМИНОАЛКОКСИИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ МОДУЛЯТОРА 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА

Формула изобретения RU 2 323 927 C2

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2323927C2

RU 2 323 927 C2