Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 350 602

(13)

(51)

МПК

C07D209/30(2006-01-01)

C07D403/12(2006-01-01)

C07D401/12(2006-01-01)

C07D498/06(2006-01-01)

A61K31/404(2006-01-01)

A61P25/28(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005121125/04, 2003-11-27

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-11-27

(22)

дата подачи заявки

2003-11-27

(45)

опубликовано

2009-03-27

(72)

авторы

Джао Чухай

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

АМИНОАЛКОКСИИНДОЛЫ, КАК ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРА 5-НТ6, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС Российский патент 2009 года по МПК C07D209/30 C07D403/12 C07D401/12 C07D498/06 A61K31/404 A61P25/28

Описание патента на изобретение RU2350602C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2350602C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ БЕНЗОКСАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ	2004	Берджер Джейкоб Кларк Робин Дуглас Джао Чухай	RU2354651C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИДАЗИНА И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ТЕРАПЕВТИЧЕСКИХ АГЕНТОВ	2004	Абрео Мелвин Чафеев Михаил Чакка Нагасри Човдхуру Султан Фу Яньминь Гшвенд Хайнц У. Холладей Марк У. Хоу Дуаньце Камбой Райэндер Кодумуру Вишнумурту Ли Веньбао Лю Шифэн Райна Вандна Сунь Сеньгень Сунь Шаои Свиридов Сергей Ту Чи Уинтер Майкл Д. Чжан Зайсюй	RU2326118C2
НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ИНДОЛА СО СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-HT	2002	Бэрд Колин Чарлз Кларк Робин Дуглас Фишер Лоренс Эмерсон Харрис Iii Ральф Нью Репке Дейвид Брюс	RU2294932C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРОИЗВОДНЫХ ТЕТРАГИДРОКАРБАЗОЛА (ВАРИАНТЫ), ИХ ПРИМЕНЕНИЕ (ВАРИАНТЫ) И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ АНТАГОНИСТА ГОНАДОТРОПИН-РИЛИЗИНГ-ГОРМОНА (ВАРИАНТЫ)	2002	Коппиц Маркус Мун Ханс Петер Паулини Клаус Хесс-Штумп Хольгер Шоу Кен	RU2319692C2
ДИАМИНОПИРИМИДИНЫ В КАЧЕСТВЕ АНТАГОНИСТОВ РЕЦЕПТОРОВ Р2Х	2005	Картер Дейвид Скотт Диллон Майкл Патрик Холей Роналд Чарлз Лин Клара Чоу Чжен Париш Даниел Уоррен Брока Крис Аллен Яхангир Алам	RU2422441C2
4-ПИПЕРАЗИНИЛБЕНЗОЛСУЛЬФОНИЛИНДОЛЫ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ СРОДСТВОМ К РЕЦЕПТОРУ 5-НТ6	2003	Кларк Робин Дуглас Харрис Ралф Нью Iii Репке Дейвид Брюс	RU2324693C2
ПРОИЗВОДНЫЕ АЗАИНДОЛ-2-КАРБОКСАМИДА	2006	Неттековен Маттиас Планше Жан-Марк Рихтер Ханс Роше Оливье Тайлор Свен	RU2417226C2
2,5- ЗАМЕЩЕННЫЕ ТЕТРАГИДРОИЗОХИНОЛИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ МОДУЛЯЦИИ 5-НТ6	2004	Путман Дейвид Джордж	RU2327689C2
4,6,7,13-ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ 1-БЕНЗИЛ-ИЗОХИНОЛИНА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ ИНГИБИРУЮЩЕЙ АКТИВНОСТЬЮ В ОТНОШЕНИИ ГФАТ	2004	Боулин Дейвид Роберт Чэнь Шаоцин Мишке Стивен Грегори Цянь Иминь	RU2320648C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 1-СУЛЬФОНИЛ-4-АМИНОАЛКОКСИИНДОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, ОБЛАДАЮЩАЯ АКТИВНОСТЬЮ МОДУЛЯТОРА 5-НТ6 РЕЦЕПТОРА	2003	Кларк Робин Дуглас Джао Шухай	RU2323927C2

Реферат патента 2009 года АМИНОАЛКОКСИИНДОЛЫ, КАК ЛИГАНДЫ РЕЦЕПТОРА 5-НТ6, ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ ЦНС

Изобретение относится к новым соединениям формулы I

или их фармацевтически приемлемым солям,

где m равно 3;

n равно от 0 до 2;

все R¹ независимо означают Н;

R² означает арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, включающей галоген, и С₁-С₁₂алкокси;

R³ означает Н, С₁-С₁₂алкил;

р равно 2 или 3;

R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ независимо означают Н, С₁-С₁₂алкил, или один из R⁵ и R⁶совместно с одним из R⁷ и R⁸ и расположенными между ними атомами могут образовать 4-7-членное гетероциклическое кольцо, или R⁷ и R⁸ совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать 5-7-членное гетероциклическое кольцо; или один из R⁵ и R⁶ совместно с R³ и расположенными между ними атомами могут образовать 5-7-членное гетероциклическое кольцо. Соединения I обладают селективной антагонистической активностью в отношении 5-НТ6 рецептора, что позволяет использовать их в фармацевтической композиции для лечения цнс и желудочно-кишечного тракта. 2 н. и 14 з.п. ф-лы, 2 табл.

Формула изобретения RU 2 350 602 C2

1. Соединение формулы I:

или его фармацевтически приемлемая соль,

в которой

m равно 3;

n равно от 0 до 2;

все R¹ независимо обозначают водород;

R² обозначает арил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С₁-С₁₂алкокси;

R³ обозначает водород или С₁-С₁₂алкил;

р равно 2 или 3;

R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ независимо обозначают водород или С₁-С₁₂алкил, или один из R⁵ и R⁶ совместно с одним из R⁷ и R⁸ и расположенными между ними атомами могут образовать 4-7-членное гетероциклическое кольцо, или R⁷ и R⁸ совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать 5-7-членное гетероциклическое кольцо; или один из R⁵ и R⁶совместно с R³ и расположенными между ними атомами могут образовать 5-7-членное гетероциклическое кольцо.

2. Соединение по п.1, в котором R² обозначает фенил, необязательно замещенный 1-2 заместителями, выбранными из группы, состоящей из галогена и С₁-С₁₂алкокси; R⁵ и R⁶ совместно с одним из R⁷ и R⁸ и расположенными между ними атомами азота могут образовать азетидин-3-ил, пиррролидин-2-ил или пиперидин-4-ил; или R⁷ и R⁸ совместно с атомом азота, к которому они присоединены, могут образовать пирролидин-1-ил; или один из R⁷ и R⁸ совместно с R³ и расположенными между ними атомами могут образовать 6-членное гетероциклическое кольцо.

3. Соединение по п.1, в котором R² обозначает 2-галогенфенил, 3-галогенфенил, 4-галогенфенил, 2,3-дигалогенфенил, 3,4-дигалогенфенил, 2,5-дигалогенфенил, 2-С₁-С₁₂алкоксифенил или 3-С₁-С₁₂алкоксифенил.

4. Соединение по п.3, в котором R² обозначает 4-хлорфенил, 2,3-дихлорфенил, 2-хлорфенил, 2-фторфенил, 3-фторфенил или 2-метоксифенил.

5. Соединение по п.1, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой m, n, р, R¹, R², R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1.

6. Соединение по п.5, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой

m, р, R¹, R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1;

q равно от 0 до 2; и

все R⁹ независимо обозначают галоген или С₁-С₁₂алкокси.

7. Соединение по п.6, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой

m, р, R¹, R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1;

q равно от 0 до 2; и

все R⁹ независимо обозначают галоген или С₁-С₁₂алкокси.

8. Соединение по п.6, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой

m, p, R¹, R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1;

q равно от 0 до 2; и

все R⁹ независимо обозначают галоген или С₁-С₁₂алкокси.

9. Соединение по п.1, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой m, n, p, R¹, R², R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1.

10. Соединение по п.1, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой

m, p, R¹, R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1;

q равно от 0 до 2; и

все R⁹ независимо обозначают галоген или С₁-С₁₂алкокси.

11. Соединение по п.10, в котором указанное соединение обладает формулой

в которой

m, р, R¹, R³, R⁵, R⁶, R⁷ и R⁸ являются такими, как определено в п.1;

q равно от 0 до 2; и

все R⁹ независимо обозначают галоген или С₁-С₁₂алкокси.

12. Соединение по п.1, причем указанное соединение выбрано из группы, включающей:

3-фенилсульфанил-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-бензолсульфонил-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(3-хлорбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(4-хлорбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(2,3-дихлорбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(2-хлорбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(3,4-дихлорбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(2-фторбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(3-фторбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(3-метоксибензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

3-(2-метоксибензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

[2-(3-бензолсульфонил-1Н-индол-7-илокси)этил]диметиламин;

{2-[3-(2-метоксибензолсульфонил)-1Н-индол-7-илокси]этил}диметиламин;

{2-[3-(2-фторбензолсульфонил)-1Н-индол-7-илокси]этил}диметиламин;

{2-[3-(2-фторбензолсульфонил)-1Н-индол-7-илокси]этил} метиламин;

[2-(3-бензолсульфонил-1Н-индол-7-илокси)этил]метиламин;

2-(3-бензолсульфонил-1-метил-1Н-индол-7-илокси)этил]метиламин;

(S)-3-(2-фторбензолсульфонил)-7-(пирролидин-2-илметокси)-1Н-индол;

3-бензолсульфонил-7-(пиперидин-4-илокси)-1Н-индол;

[2-(2-бензолсульфонил-1Н-индол-4-илокси)этил]метиламин;

[2-(2-бензолсульфонил-1Н-индол-7-илокси)этил]метиламин;

3-(2,5-дихлорбензолсульфонил)-7-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

2-бензолсульфонил-4-(2-пирролидин-1-илэтокси)-1Н-индол;

4-(азетидин-3-илметокси)-2-бензолсульфонил-1Н-индол;

2-[3-(2-фторбензолсульфонил)-1Н-индол-7-илокси]этиламин и 1-(2-фторбензолсульфонил)-3,4-дигидро-5-окса-2а-азааценафтилен-3-иламин.

13. Фармацевтическая композиция, обладающая селективной антагонистической активностью в отношении 5-НТ6 рецептора, включающая эффективное количество соединения по п.1 в смеси с фармацевтически приемлемым носителем.

14. Фармацевтическая композиция по п.13, предназначенная для лечения или предупреждения патологического состояния центральной нервной системы.

15. Фармацевтическая композиция по п.14, где патологическое состояние выбрано из группы, включающей психозы, шизофрению, маниакальные депрессии, невралгические нарушения, нарушения памяти, синдром нарушения внимания, болезнь Паркинсона, боковой амиотрофический склероз, болезнь Альцгеймера и болезнь Гентингтона.

16. Фармацевтическая композиция по п.13, предназначенная для лечения или предупреждения заболевания желудочно-кишечного тракта.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2350602C2

Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
Дорожная спиртовая кухня	1918	Кузнецов В.Я.	SU98A1
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА, СПОСОБЫ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ	1992	Ян Энтони Клифф	RU2125566C1

RU 2 350 602 C2

Авторы

Джао Чухай

Даты

2009-03-27—Публикация

2003-11-27—Подача