СРЕДСТВО ИЗ РАСТИТЕЛЬНОГО СЫРЬЯ ДЛЯ ПРОФИЛАКТИКИ И ЛЕЧЕНИЯ ОТМОРОЖЕНИЙ Российский патент 2008 года по МПК A61K36/738 A61K36/38 A61K36/185 A61K36/704 A61K36/53 A61K36/484 A61K36/28 A61P17/02 

Изобретение относится к медицине, а именно к фармакотерапии, и может быть использовано для профилактики и лечения отморожений.

Целью изобретения является создание высокоактивного средства из растительного сырья для профилактического применения и лечения отморожений.

Холодовая травма является одной из частых причин, приводящих к стойкой инвалидизации пострадавших. Как правило, в качестве фригопротекторов применяют препараты, влияющие на основные звенья патогенеза отморожения с противовоспалительным, жаропонижающим, обезболивающим, антикоагулянтным, ранозаживляющим и др. эффектами.

В качестве прототипа заявленного средства был взят пример использования в ареактивный или ранний реактивный период криоповреждений пирроксана, назначаемого перорально в дозе 0,025, принимаемого в течение 1-2 недель ежедневно. (RU 2261707 С1, 2005. 10.10).

Однако, известно, что пирроксан является синтетическим препаратом, относящимся к группе α-адреноблокаторов. Он может вызвать усиление болей в области сердца у больных стенокардией и имеет ряд противопоказаний: тяжелые формы атеросклероза, ИБС с приступами стенокардии, нарушение мозгового кровообращения, выраженная сердечная недостаточность (Машковский М.Д., 2005). Указанные недостатки синтетического препарата могут быть исправлены применением лекарственных растений, благоприятно влияющих на нормализацию гомеостаза при холодовой травме и не имеющих тяжелых побочных реакций и противопоказаний к применению. Предлагаемое средство профилактики и лечения отморожений состоит из сбора лек. растений, куда включены:

трава зверобоя продырявленного - 1 ч.,

листья березы повислой - 2 ч.,

трава горца птичьего (спорыш) - 1 ч.,

трава душицы обыкновенной - 2 ч.,

корень солодки голой - 1 ч.,

плоды шиповника майского - 1 ч.,

цветки календулы лекарственной - 1 ч.

Все виды лек. сырья включены в Гос. реестр лек. средств и разрешены к применению.

Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum) содержит диантрон гиперицин, флавоноиды: гиперозид, рутин; дубильные вещества, эфирные масла, смолистые вещества, аскорбиновую кислоту, каротиноиды. Обладает вяжущим, антисептическим действием (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Береза повислая (Betula pendula). Листья содержат эфирное масло 0,04-0,08%, тритерпеноиды, производные даммарана и др., аскорбиновую кислоту, фенолкарбоновые кислоты, кумарины, дубильные вещества, флавоноиды. В медицине применяют как диуретическое, желчегонное и бактерицидное средство (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Горец птичий (спорыш) (Polygonum aviculare).

Основные действующие вещества травы - флавоноиды, главный из них - авикулярин и кверцитрин. Применяется в качестве кровоостанавливающего, жаропонижающего, противовоспалительного средства (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Душица обыкновенная (Origanum vulgare).

Сырье (трава) содержит 0,3-1,2% эфирного масла. Его основные компоненты - тимол (до 44%), карвакрол, сесквитерпены. В листьях имеются флавониды, фенольные кислоты, аскорбиновая кислота, дубильные вещества.

Имеет применение в качестве потогонного, противовоспалительного средства и др. (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Солодка голая (Glycyrrhiza glabra).

Корни содержат: тритерпеновый сапонин глицирризин - кальциевая и калиевая соли глицирризиновой кислоты, агликоном которой является глицирризиновая кислота, а углеводная часть глицирризина представлена двумя молекулами глюкуроновой кислоты, присоединяющимися к агликону с С₃, флавоноиды, производные флаванона и халкона; полисахариды (крахмал, пектиновые вещества).

Препараты корня солодки голой применяются в качестве противовоспалительного, противоаллергического, спазмолитического средства (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Шиповник майский (Rosa majalis).

В плодах обнаружена аскорбиновая кислота (2,5-5,2%), каротиноиды (до 10 мг%); α, β, j - каротины, ликопин, фитофлуцин, криптокатин и др., витамины В₂, К, Р, Е, флавоноиды: кверцетин, кемпферол, изокверцетин, антоцианы, жирное масло, сахара (до 24%), пектиновые вещества (14%), органические кислоты (до 2,6%), дубильные вещества и т.д.

Плоды шиповника имеют применение в качестве поливитаминного средства и применяются при заболеваниях, сопровождающихся повышенной потребностью организма в витаминах (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Календула лекарственная (Calendula officinalis).

Цветки ноготков содержат кародиноиды до 3%, флавоноиды (0,33-0,88%): изокверцитрин, нарциссин, рутин; сапонины; эфирное масло; смолы (около 3,4%); слизь (2,5-4,0%); кумарины, дубильные вещества (6,4%), горечи(календен); аскорбиновую кислоту; органические кислоты; следы алкалоидов (Энциклопед. словарь лек. растений и продуктов животного происхождения, 2002).

Применяют как ранозаживляющее, бактерицидное и противовоспалительное средство.

Пусковым механизмом в развитии отморожений является сосудистый спазм, наступающий в результате активации симпатико-адреналовой системы и угнетения противосвертывающей системы крови (Гостищев В.К., Липатов К.В., Фархат Ф.А. и др., 2004). Данные изменения могут проявляться в виде поражений как местного, так и системного характера. Причем одной из систем, отражающей глубокие физиологические и биохимические изменения в гомеостазе при воздействии неблагоприятных факторов внешней среды, является кровь (Назаренко Н.А., 2001). Известно, что в регуляции протеолиза, особенно в процессе адаптации к неблагоприятным условиям внешней среды, в частности к холоду, наряду с другими биологическими факторами, важная роль отводится мочевине (Маймулов В.Г., Баскович Г.А., Дадали В.А., 1993).

Поэтому для проверки эффективности предложенного средства в сыворотке крови животных, подвергшихся отморожению, определялись показатели-мочевины.

Водные извлечения (10% настой) сбора готовили по стандартной методике.

Фригопротекторная активность настоя была проверена в эксперименте на модели отморожения, вызванного нанесением струи хлорэтила (-30°С) на эпилированную кожу спины крысы, ограниченную трафаретом, диаметром 20 мм.

Опыты проводились на взрослых беспородных крысах-самцах, весом 160-180 граммов, содержащихся в стандартных условиях вивария. Животные были разделены на 2 группы. В первой группе (контрольной) (31 животное) крысы подвергались действию только холодового фактора без введения настоя. Во второй группе (опытной) настой вводили per/os в суточной дозе 7,6 г на 1 кг массы тела крысы в перерасчете на сухой вес сбора. Доля 1 части растения составила 800 мг/кг.

Крысы опытной группы были разделены на 3 подгруппы (по 30 животных в каждой). В первой подгруппе настой сбора вводили в течение 3-х дней до отморожения (так называемая «профилактическая схема»); второй подгруппе сбор вводили «комбинированно» (как до, так и после отморожения). В третьей подгруппе настой вводили только после отморожения (так называемая «лечебная схема»).

Холодовую травму наносили на 0-й день и наблюдали на протяжении последующих 12 суток. В качестве маркеров эффективности определяли уровень мочевины в сыворотке крови крыс как контрольной, так и опытной группах, которые определяли по стандартным методикам на 3-й; 6-й; 9-й и 12-й день постхолодового периода, после декапитации животных, проводящейся по щадящей методике.

Статистическая обработка результатов проводилась по методу Стьюдента с помощью пакетов Statistica 6.0, SPSS 11,5 и Sigma Plot 8.0.

Пример I. Из общего количества животных контрольной группы, которым удалось вызвать отморожение II-III степени, погибло 12 крыс (39% от исходного количества животных в группе). Содержание мочевины прогрессивно увеличивалось с 3,937±0,860 ммоль/л до 8, 994±1,140 ммоль/л. Максимальное количество мочевины определялось на 6-е сутки опыта, в дальнейшем ее уровень снижался, однако даже в последующий день (на 12-е сутки) содержание мочевины в крови подопытных крыс было почти в 2 раза выше, чем у интактных животных (см. чертеж).

Пример II. В сериях с введением настоя из лек. растений в каждой подгруппе погибло 1-2 крысы. Наблюдалось статистически достоверное снижение уровня мочевины при всех схемах введения, примерно в 2 раза, по сравнению с контрольной группой. На 3-й день постхолодового периода при профилактическом введении уровень мочевины равнялся 4,838±0,595 ммоль/л (р≤0,001), при использовании лечебной схемы он составил 5,081±0,255 ммоль/л (р≤0,001), а при комбинированном назначении - 4,395±0,593 ммоль/л (р≤0,001). В последующие сроки (6-й; 9-й; 12-й день) общая тенденция к снижению уровня мочевины в сыворотке крови сохранялась, достигнув первоначальных значений (см. чертеж) у всех подгрупп крыс, независимо от схемы введения.

Данный пример является убедительным доказательством наличия выраженного фригопротекторного действия у заявленного сбора по сравнению с группой животных, которым этот сбор не назначался.

Предложенный сбор лек. растений обладает разнообразной фармакологической активностью с выраженным противовоспалительным противомикробным, спазмолитическим действием, что способствует нормализации как местной, так и общей токсемической реакции, присущей криоповреждению.

Применение сбора в виде настоя внутрь может быть профилактическим для лиц, длительное время находящихся на открытом воздухе (морякам, полярникам, сотрудникам милиции и МЧС). Может использоваться с лечебной целью при отморожениях II-III степени.

Заявленный сбор лекарственных растений экономически доступен и практически не имеет противопоказаний к назначению по сравнению с синтетическими препаратами.

СПИСОК ЛИТЕРАТУРЫ

1. Гостищев В.К., Липатов К.В., Фархат Ф.А., и др. Актуальные вопросы диагностики и лечения больных с отморожениями // Актуальные вопросы гнойной хирургии / Матер, обл. научно-практ. конф., посвященной 75-летию образования Московской области. - Видное, 2004. - С.30-31.

2. Маймулов В.Г., Баскович Г.А., Дадали В.А. Методологические аспекты биохимических исследований адаптационного статуса организма // Гигиена и санитария. - 1993. - №10. - С.61-63.

3. Машковский М.Д. Лекарственные средства. - 15 изд., перераб., испр. и доп. - М.:000 «Издательство новая волна», 2005 - С.256.

4. Назаренко Н.А. Эффективность нестероидных противовспалительных средств для профилактики и лечения холодовой травмы. Автореф. дис. доктора мед наук. - Архангельск, 2001.

5. Способ лечения отморожений /RU 2261707 С1, 2005.10.10.

6. Энциклопедический словарь лек. растений и продуктов животного происхождения / Под ред. Г.П.Яковлева и К.Ф.Блиновой, 2-е изд., испр. и доп. - СПб.: СпецЛит, Издательство СПХФА, 2002. - С.80, 110, 127, 134, 143, 257, 309.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к фармакотерапии, и может быть использовано для профилактики и лечения отморожений. Средство содержит траву зверобоя продырявленного, листья березы повислой, траву горца птичьего (спорыш), траву душицы обыкновенной, корень солодки голой, плоды шиповника майского, цветки календулы лекарственной (в соотношении 1:2:1:2:1:1:1 массы). Настой средства способствует нормализации как местной, так и общей токсемической реакции, присущей криоповреждению. 1 ил.

Средство из растительного сырья для профилактики и лечения отморожений, включающее траву зверобоя продырявленного; листья березы повислой; траву горца птичьего (спорыш); траву душицы обыкновенной; корень солодки голой; плоды шиповника майского; цветки календулы лекарственной в соотношении: 1:2:1:2:1:1:1.