СРЕДСТВО ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВОСПАЛИТЕЛЬНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ПАРОДОНТА И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ Российский патент 2008 года по МПК A61K8/97 A61K8/49 A61K8/72 A61Q11/00 A61P1/02 

Предлагаемая группа изобретений относится к медицине, в частности к фармации, и может быть использована для лечения воспалительных заболеваний пародонта.

В настоящее время, несмотря на широкое применение различных групп препаратов, заболевания и осложнения, обусловленные микробными агентами, по-прежнему занимают доминирующее положение в патологии воспалительных заболеваний пародонта (95-98% воспалительных заболеваний пародонта среди населения РФ и РБ).

Многочисленные работы последних лет свидетельствуют о том, что препаратами выбора для лечения воспалительных заболеваний пародонта в настоящее время считаются метронидазол, антибиотики (азитромицин), антисептики (хлоргексидин, перекись водорода), которые обладают антимикробными свойствами. Указанные препараты применяются в различных лекарственных формах - порошки, растворы, мази, пасты, таблетки, капсулы и др.

По технической сущности наиболее близким к заявляемому средству является гель метронидазола (метрогил) (Регистр лекарственных средств России. М. - 2002, - с.536). В его составе: действующее вещество - метронидазол 10 мг/г, прочие ингредиенты - пропилгидроксибензоат, метилгидроксибензоат, пропиленгликоль, карбомер 940, натрия эдетат, натрия гидроксид, вода дистиллированная. Гель метронидазола («метрогил») 10 мг/г применяется по 5 г 2-3 раза в день в течение 5 дней, вводится на ватной турунде в пародонтальный карман. Лечение проводится повторно в течение 1 месяца.

Следует отметить, что антибактериальная терапия современными лекарственными формами, используемыми в лечении заболеваний пародонта, очень длительна и высокозатратна. В большинстве случаев используется многоэтапный метод лечения, включающий на повторных этапах препараты, направленные на регенерацию слизистой оболочки полости рта. Это осуществляется путем кератопластики с использованием лекарственных средств, обладающих репаративной активностью (каротолин, масло облепиховое, масло шиповника, аекол, витамин А в масле).

Задачей изобретения является расширение арсенала средств для лечения воспалительных заболеваний пародонта.

Технический результат изобретения заключается в получении средства с выраженным терапевтическим эффектом при воспалительных заболеваниях пародонта, вызванных микроорганизмами, чувствительными к антимикробным средствам.

Указанный технический результат достигается тем, что средство, содержащее действующее вещество метронидазол и основу, дополнительно в качестве действующего вещества содержит сухой экстракт эхинацеи, а в качестве основы содержит сополимер стирола с малеиновым ангидридом в следующем соотношении компонентов, мас.%:

Метронидазол10,0Экстракт эхинацеи сухой10,0Сополимер стирола с малеиновым ангидридом80,0

Средство в указанных концентрациях обеспечивает легкое введение в пародонтальную полость, за счет адсорбционных свойств обеспечивает переход твердой матрицы в гелеобразное состояние, что обеспечивает равномерное заполнение полости при достаточной ее вязкости и адгезивных свойствах, а также достижение пролонгированного действия и проявления максимального терапевтического эффекта.

Характеристика входящих ингредиентов:

Сополимер стирола с малеиновым ангидридом (ССМА) или модифицированный стиромаль «Пластигель» - редкосшитый водонабухающий полимер (Патент №2135187), продукт сополимеризации стирола с малеиновым ангидридом, модифицированный аммиаком, представляет собой порошок белого цвета, удельной массы 0,1-1,0 г/см³. Легко растворим при комнатной температуре в воде с образованием геля, растворим в глицерине, в спирте и не растворим в органических растворителях.

Метронидазол - белый или слегка зеленоватый кристаллический порошок (ФС 42-2283-93). Мало растворим в воде и хлороформе, трудно в спирте. Температура плавления 160-165°С.

Экстракт эхинацеи сухой - кристаллический порошок темно-коричневого цвета, со специфическим запахом и вкусом (ФСП 42-0356-2391-02). Легко растворим в воде и спирте.

Прототипом способа получения средства для лечения воспалительных заболеваний пародонта является способ получения геля метронидазола «Метрогил», заключающийся в том, что вначале отмеривают воду дистиллированную, отвешивают карбомер 940, перемешивают до полного растворения. Отмеривают раствор натрия гидроксида, добавляют в раствор с карбомером 940 и перемешивают до образования однородного геля.

Задачей изобретения является создание нового лекарственного средства в форме лечебного стоматологического штифта с адсорбционной активностью, с отсутствием резорбции, удобного в применении.

Технический результат - получение лекарственного средства в форме стоматологического лечебного штифта, обеспечивающего сорбционную и гелеобразующую активность, создающего локальное депо препарата, с хорошей фиксацией.

Указанный технический результат достигается тем, что в способе получения средства для лечения воспалительных заболеваний пародонта, включающем измельчение действующего вещества метронидазола, смешивание с основой, дополнительно в качестве действующего вещества вводят экстракт эхинацеи сухой, а в качестве основы используют сополимер стирола с малеиновым ангидридом, полученную смесь перемешивают до образования однородного порошка, к которому добавляют 85% раствор этилового спирта в количестве, достаточном для получения тестообразной массы, из которой формируют цилиндры диаметром 2 мм, разрезают их на штифты длиной 5 мм и сушат при комнатной температуре в течение 24 часов.

Предлагаемый способ получения средства для лечения воспалительных заболеваний пародонта осуществляется следующим образом. Первый этап заключается в приготовлении исходной порошкообразной массы.

В ступку отвешивают рассчитанное количество ССМА и измельчают, отсыпают половинное количество и вносят метронидазол, измельчают, затем вводят экстракт эхинацеи сухой и при постепенном внесении оставшегося количества ССМА все тщательно измельчают и перемешивают. Продолжают перемешивание до образования однородного порошка. На следующем этапе к готовому порошку добавляют связывающее вещество - 85% раствор этилового спирта в достаточном количестве, необходимом для получения тестообразной массы, не прилипающей к поверхности стекла пилюльной машинки и не рассыпающейся. Из полученной тестообразной массы методом «ручного формирования» выкатывают цилиндры диаметром 2 мм и разрезают на штифты длиной 5 мм. Полученные штифты сушат при комнатной температуре в течение 24 часов. Штифты имеют плотную консистенцию, легко помещаются во флаконы для отпуска и легко дозируются. Консистенция и геометрическая форма штифтов обеспечивают легкое введение в полость, сорбцию жидкости, превращение в гель, плотный контакт с полостью и пролонгирование действия входящих лекарственных препаратов.

Предлагаемое средство просто в изготовлении, удобно в применении (удобство дозирования, введения, пролонгированное действие).

Для экспериментальной проверки заявляемого средства были приготовлены 3 состава стоматологических штифтов, содержащие различные количества компонентов.

Состав 1. На один штифт берется следующее соотношение компонентов, мас.%: метронидазола 25,0, экстракта эхинацеи сухого 25,0, ССМА 50,0.

Изготавливают штифты согласно технологии, описанной выше.

Полученные штифты трудно формируются, имеют твердую неоднородную консистенцию, очень хрупкие и имеют полость внутри.

Состав 2. На один штифт берется следующее соотношение компонентов, мас.%: метронидазола 16,7, экстракта эхинацеи сухого 16,7, ССМА 66,6.

Изготавливают штифты согласно технологии, описанной выше.

Полученные штифты трудно формируются, имеют твердую неоднородную консистенцию, очень хрупкие и имеют полость внутри.

Состав 3. На один штифт берется следующее соотношение компонентов, мас.%: метронидазола 10,0, экстракта эхинацеи сухого 10,0, ССМА 80,0.

Изготавливают штифты согласно технологии, описанной выше.

Полученные штифты хорошо формируются, имеют твердую однородную консистенцию, ровную гладкую поверхность, прочные и не имеют полость внутри.

Из приведенных примеров видно, что оптимальным составом с точки зрения консистенции и удобства применения является состав 3.

Группа изобретений относится к медицине, в частности к фармации. Средство для лечения воспалительных заболеваний пародонта содержит, мас.%: действующие вещества - метронидазол - 10,0, экстракт эхинацеи сухой 10,0, в качестве основы сополимер стирола с малеиновым ангидридом (ССМА) - 80,0. Для получения предлагаемого средства отвешивают рассчитанное количество ССМА и измельчают, отсыпают половинное количество и вносят метронидазол, измельчают, затем вводят экстракт эхинацеи сухой и при постепенном внесении оставшегося количества ССМА все тщательно измельчают и перемешивают. Продолжают перемешивание до образования однородного порошка. Затем к готовому порошку добавляют связывающее вещество - 85% раствор этилового спирта в достаточном количестве, необходимом для получения тестообразной массы. Из полученной тестообразной массы формируют цилиндры диаметром 2 мм и разрезают на штифты длиной 5 мм. Полученные штифты сушат при комнатной температуре в течение 24 часов. Предлагаемый стоматологический лечебный штифт обладает выраженными адсорбционными свойствами, удобностью дозирования и применения, хорошей фиксацией. Использование средства обеспечивает выраженный терапевтический эффект пролонгированного действия. 2 н.п. ф-лы.

1. Средство для лечения воспалительных заболевании пародонта, содержащее действующее вещество, метронидазол и основу, отличающееся тем, что оно дополнительно в качестве действующего вещества содержит экстракт эхинацеи сухой, а в качестве основы содержит сополимер стирола с малеиновым ангидридом при следующем соотношении компонентов, мас.%:

метронидазол 10,0экстракт эхинацеи сухой 10,0сополимер стирола с малеиновым ангидридом 80,0