Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 331 635

(13)

C2

(51)

МПК

C07C275/28(2006-01-01)

C07C275/30(2006-01-01)

C07C275/32(2006-01-01)

C07C275/34(2006-01-01)

C07C275/40(2006-01-01)

C07C275/42(2006-01-01)

A61K31/17(2006-01-01)

A61P13/00(2006-01-01)

A61P29/00(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2004136281/04, 2003-04-28

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-04-28

(22)

дата подачи заявки

2003-04-28

(45)

опубликовано

2008-08-20

(72)

авторы

Юра ТакешиМоги МунетоУрбанс КлаусФуджишима ХирошиМасуда ЦутомуМориваки ТошийяЙошида НагахироКокубо ТошиоШироо МасахироТаджими МасаомиЦукими ЯсухироЯмамото Норийуки

(73)

патентообладатели

Байер Хельскер Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

RU 2000119738, 10.08.2002

ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ Российский патент 2008 года по МПК C07C275/28 C07C275/30 C07C275/32 C07C275/34 C07C275/40 C07C275/42 A61K31/17 A61P13/00 A61P29/00 

Описание патента на изобретение RU2331635C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2331635C2

название год авторы номер документа
КОНДЕНСИРОВАННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АЗОЛПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ ИНГИБИТОРА ФОСФАТИДИЛИНОЗИТОЛ-3-КИНАЗЫ (PI3K) 2003
  • Шимада Мицуюки
  • Мурата Тошики
  • Фучиками Кинджи
  • Цуджишита Хидеки
  • Омори Наоки
  • Като Иссеи
  • Миура Мами
  • Урбанс Клаус
  • Гантнер Флориан
  • Бэйкон Кевин
 RU2326881C9
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНА, ОБЛАДАЮЩИЕ СВОЙСТВАМИ АНТАГОНИСТА СRTH2 (ВАРИАНТЫ) 2004
  • Лай Тай-Вэй
  • Корияма Юдзи
  • Йосино Такаси
  • Сато Хироки
  • Танака Казухо
  • Сугимото Хироми
  • Манабе Йосихиса
  • Бейкон Кевин
  • Урбанс Клаус
  • Секи Масанори
  • Синтани Такуя
 RU2361865C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ИМИДАЗО[1,2-C]ПИРИМИДИНИЛУКСУСНОЙ КИСЛОТЫ 2005
  • Лай Тай-Вэй
  • Йосино Такаси
  • Такекава Юки
  • Синтани Такуя
  • Сугимото Хироми
  • Бэйкон Кевин Б.
  • Урбанс Клаус
 RU2373208C2
НОВОЕ ПРОИЗВОДНОЕ ГЕТЕРОЦИКЛИДЕН АЦЕТАМИДА 2006
  • Утида Хидехару
  • Косуга Наото
  • Сатох Цутому
  • Хотта Даидо
  • Камино Томоюки
  • Маеда Йоситака
  • Амано Кен-Ити
  • Акада Ясусиге
 RU2451014C2
ИСПОЛЬЗОВАНИЕ МОДУЛЯТОРА РЕЦЕПТОРА S1P 2008
  • Барде Ив-Ален
  • Билбе Грейм
  • Деограсиас Рубен
  • Кун Райнер Р.
  • Матсумото Томоя
  • Мир Анис Хусро
  • Шубарт Анна Свеня
 RU2498796C2
СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ ОСТАТОЧНЫХ ЛИПОПРОТЕИНОВ 2004
  • Окамото Хироси
  • Фурукава Нобору
  • Сасасе Томохико
 RU2330682C2
ПРИМЕНЕНИЕ АГОНИСТА РЕЦЕПТОРА S1P И СПОСОБ ЛЕЧЕНИЯ, ОБЛЕГЧЕНИЯ ИЛИ ЗАДЕРЖКИ ПРОГРЕССИРОВАНИЯ НЕВРИТА ЗРИТЕЛЬНОГО НЕРВА ИЛИ ДЕМИЕЛИНИЗАЦИОННЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ 2003
  • Фостер Каролин Анн
  • Хиштанд Петер С.
  • Глу Пол Уилльям
 RU2391094C2
СРЕДСТВА ПРОТИВ СЛАБОУМИЯ, СОДЕРЖАЩИЕ ПРОИЗВОДНОЕ 2-АРИЛ-8-ОКСОДИГИДРОПУРИНА В КАЧЕСТВЕ АКТИВНОГО ИНГРЕДИЕНТА 2001
  • Фурукава Киеси
  • Курумия Сатоси
  • Хасимото Такаси
 RU2277096C2
ОРГАНИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ 2003
  • Фостер Каролин Анн
  • Хиштанд Петер С.
  • Глу Пол Уилльям
 RU2478378C2
5-(ГИДРОКСИМЕТИЛЕН- И АМИНОМЕТИЛЕН)ЗАМЕЩЕННЫЕ ПИРИМИДИНЫ, ИНГИБИРУЮЩИЕ ВИЧ 2007
  • Гийемон Жером Эмиль Жорж
  • Мордан Селин Изабелль
  • Шмитт Бенуа Антуан
 RU2452737C2

Реферат патента 2008 года ПРОИЗВОДНЫЕ ГИДРОКСИ-ТЕТРАГИДРО-НАФТАЛЕНИЛМОЧЕВИНЫ

Настоящее изобретение относится к производным тетрагидронафталина и их солям, обладающим свойством антагониста ваниллоидного рецептора, к их примениению и лекарственному средству на их основе. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, связанных с активностью VR1, в частности для лечения острого недержания мочи, гиперактивного мочевого пузыря, хронической боли и др. В общей формуле (I)

X означает алкил с 1-6 атомами углерода,

Y означает простую связь,

R1, R2, и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или тригалогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или тригалогеном; R4, R5, R6 и R7 независимо означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода или фенил; Z1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода; и Z2 означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода. 4 н. и 6 з.п. ф-лы, 3 табл.

Формула изобретения RU 2 331 635 C2

1. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или фармацевтически приемлемая соль этих соединений:

где Х означает алкил с 1-6 атомами углерода,

где Y означает простую связь,

R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или три-галогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном;

R4, R5, R6 и R7 независимо означает водород, алкил с 1-6 атомами углерода или фенил;

Z1 означает водород или алкил с 1-6 атомами углерода; и

Z2 означает водород, галоген или алкил с 1-6 атомами углерода.

2. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,

где Х означает

где Y означает простую связь или

R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (C1-6алкил) амино, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, сульфонамид, C1-6алкил, необязательно замещенный циано-группой, C1-6алкоксикарбонильной группой или моно-, ди- или три-галогеном, С1-6алкокси-группу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, фенокси-группу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, (С1-6алкил)тио-группу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном;

R4 и R5 независимо означают водород или алкил с 1-6 атомами углерода; и каждый Z1 и Z2 означает водород.

3. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,

где Х означает

где Y означает простую связь или

R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, ди(С1-6алкил)амино, (С3-8циклоалкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, C1-6алкил, необязательно замещенный цианогруппой или моно-, ди- или три-галогеном, С1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном или C1-6алкильной группой, или (С1-6алкил)тиогруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном;

каждый R4 и R5 означает водород; и

каждый Z1 и Z2 означает водород.

4. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,

где Х означает

где Y означает простую связь или

где R1 и R2 независимо означают водород, хлор, бром, фтор, циклопентиламиногруппу, трифторметил или трифторметоксигруппу;

каждый R3, R4 и R5 означает водород; и

каждый Z1 и Z2 означает водород.

5. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1,

где Х означает

где Y означает простую связь или

R1 и R2 независимо означают водород, хлор, бром, фтор, циклопентиламиногруппу, трифторметил или трифторметоксигруппу;

R4 и R5 означает водород; и

каждый Z1 и Z2 означает водород.

6. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанное производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I) выбирают из группы, включающей следующие соединения:

N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;

N-(3-хлорфенил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[3-(трифторметил)фенил]-мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметил)фенил]-мочевина;

Этил 3-({[(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)амино]карбонил}амино)бензоат;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(1-нафтил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(2-нафтил)мочевина;

N-(3,4-дихлорфенил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(4-изопропилфенил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(4-феноксифенил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-фенилмочевина;

N-(4-хлорфенил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[2-(трифторметил)фенил]-мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметокси)фенил]-

мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-(2,4,6-триметоксибензил)мочевина;

N-(2,6-дифторбензил)-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметил)бензил]-мочевина;

N-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)-N'-[4-(трифторметокси)бензил]-мочевина;

N-[2-(4-хлорфенил)этил]-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина;

N-[3-фтор-4-(трифторметил)бензил]-N'-(7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)мочевина.

7. Производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерная форма или его фармацевтически приемлемая соль по п.1, где указанное производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I) выбирают из группы, включающей следующие соединения:

N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-N'-[(7S)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил] мочевина;

N-[4-хлор-3-(трифторметил)фенил]-N'-[(7R)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил]мочевина;

N-[(7R)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметил)бензил]-мочевина;

N-[(7S)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметил)бензил]-мочевина;

N-[(7R)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметокси)бензил]-мочевина;

N-[(7S)-7-гидрокси-5,6,7,8-тетрагидро-1-нафталенил)]-N'-[4-(трифторметокси)бензил]-мочевина;

8. Лекарственное средство, обладающее свойствами антагониста ваниллоидного рецептора, содержащее в качестве активного ингредиента производное гидрокси-тетрагидро-нафталенилмочевины формулы (I), его стереоизомерную форму или фармацевтически приемлемую соль этих соединений по п.1 и дополнительно один или более фармацевтически приемлемых наполнителей.9. Применение соединений по п.1, обладающих свойствами антагониста ваниллоидного рецептора, для получения лекарственного средства для лечения и/или профилактики боли или воспалительного или урологического нарушения или заболевания.10. Способ лечения боли или воспалительного или урологического нарушения или заболевания у человека и животных путем введения, по меньшей мере, одного соединения по п.1 в эффективном количестве.

Приоритет по пунктам и признакам:

08.05.2002 - п.1-5 для соединений, где Х означает алкил с 1-6 атомами углерода или

, Y означает простую связь, , R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (C1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, C1-6алкил, необязательно замещенный моно-, ди- или три-галогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или (С1-6алкил)тиогруппу; R4, R5, R6 и R7 означают водород;

Z1 означает водород; Z2 означает водород;

и для соединений, где Х означает группу

, Y означает простую связь, R1, R2 и R3 независимо означают водород, галоген, гидрокси, нитро, карбоксил, амино, (С1-6алкил)амино, ди(С1-6алкил)амино, (С1-6алкокси)карбонил, C1-6алкил, необязательно замещенный моно-, ди- или три-галогеном, C1-6алкоксигруппу, необязательно замещенную моно-, ди- или три-галогеном, феноксигруппу, необязательно замещенную галогеном, или (С1-6алкил)тиогруппу; Z1 означает водород; Z2 означает водород.

08.05.2002 - пп.8,9, относящиеся к использованию соединений, где Х означает алкил с 1-6 атомами углерода или

, Y означает простую связь, , R1, R2 R3, R4, R5, R6 R7, Z1 и Z2 имеют вышеуказанные значения.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2331635C2

RU 2000119738, 10.08.2002
Устройство для стробоскопической поверки электрических счетчиков 1936
  • Цуккерман М.Л.
 SU50387A1

RU 2 331 635 C2

Авторы

Юра Такеши

Моги Мунето

Урбанс Клаус

Фуджишима Хироши

Масуда Цутому

Мориваки Тошийя

Йошида Нагахиро

Кокубо Тошио

Широо Масахиро

Таджими Масаоми

Цукими Ясухиро

Ямамото Норийуки

Даты

2008-08-20—Публикация

2003-04-28—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты