ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2008 года по МПК A61K31/195 A61K33/44 A61K9/06 A61P31/12 

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается создания средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ-ассоциированные заболевания).

Известен комплекс отдельных препаратов для лечения вирусных инфекций, состоящий из интерферона, который вводят ректально в виде водного раствора, и витаминов Е и С, которые вводят в виде масляного раствора внутримышечно параллельно с интерфероном (авт. свид. СССР №1530189, 1988).

Немногочисленные синтетические противовирусные средства - мидинтан, метисазон - находят ограниченное профилактическое применение, а такие как иодксиуридин, оксолин применяются местно при вирусных заболеваниях кожи, причем токсичность первого очень высока (Фармакология, М., Медицина, 1981, с.399-401)

Известные препараты обладают длительным латентным периодом действия, что создает опасность инфицирования организма до развития пика защитного эффекта интерферона, и, кроме того, известные противовирусные средства обладают определенной токсичностью.

Задачей настоящего изобретения является создание средства, обладающего противовирусной активностью, особенно эффективного при лечении ВИЧ-инфекции.

Для решения поставленной задачи предложено противовирусное средство, выполненное в форме 1% мази, содержащей фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту в качестве активного вещества и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, ланолин безводный и вазелин при следующем содержании ингредиентов в г:

фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота1,0диметилсульфоксид10,0ланолин безводный10,0вазелиндо 100,0

Фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота представляет собой порошок темно-коричневого, почти черного, цвета без запаха. Соединение не растворимо ни в воде, ни в хлороформе, но растворимо в диметилсульфоксиде (около 100 мг/мл), благодаря чему оно становится растворимым и в воде, и в хлороформе.

Большинство химических реакций с фуллеренами не являются селективными, что затрудняет синтез индивидуальных соединений. Поэтому в продукте присутствуют как изомеры положения, так и соединения, отличающиеся по количеству присоединенных аминокислот.

Производное фуллерена и аминокапроновой кислоты с числом присоединенных групп не менее 2 общей формулы:

C₆₀H_n[NH(CH₂)₅C(O)O^-]_n,

где С₆₀ - фуллереновое ядро,

[NH(CH₂)₅C(O)O^-] - аминокапроновый анион

Мазь готовят следующим образом.

Навеску фуллерен-полигидрополиаминокапроновой кислоты 1 г растворяют в 10 мг диметилсульфоксида. 10 г ланолина расплавляют при 40-60°С, далее остужают до 40°С и смешивают ланолин с раствором фуллерен-полигидрополиаминокапроновой кислоты в ДМСО в течение 30 мин до однородной массы на водяной бане при температуре 35°С (не выше 40°С). Затем в полученную массу вносят вазелин до 100 г готового продукта, вымешивают с помощью миксера до получения однородно окрашенной массы.

Готовая мазь темно-коричневого цвета с глянцем.

Мазь упаковывают по 2 г в алюминиевой тубе грунтованной, с бушоном, внутренней лакировкой, латексным кольцом и мембраной для обеспечения герметичности. Бушон снабжен мембранопрокалывателем.

Мазь хранят в защищенном от света и недоступном для детей, в сухом прохладном месте в течение 2 лет, открытую тубу глазной мази следует использовать в течение 1 мес.

Мазь рекомендована для местного и наружного применения в качестве противовирусного средства (герпес-вирусные инфекции: простой герпес кожи и слизистых у больных с нарушениями иммунной системы, генитальный герпес (первичный и рецидивирующий), опоясывающий лишай, ветряная оспа).

Препарат назначают при герпес-вирусных инфекциях; на пораженные участки кожи и слизистых с помощью одноразовых палочек наносят мазь 5 раз в сутки курсом не менее 5 дней до исчезновения симптомов.

Средство было апробировано в НИИ вирусологии им. Д.И.Ивановского РАМН и клинической инфекционной больнице №2 (г.Нижний Новгород).

Испытания in vitro и клинические испытания показали, что препарат:

- высокоактивен в отношении вируса простого герпеса (Herpes simplex) I и II типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varricella zoster); вируса Эпштейн-Барр; цитомегаловируса;

- применение препарата при лечении больных с герпес-вирусными инфекциями с низким иммунным статусом приводит к увеличению длительности ремиссии;

- препарат способен предупредить образование поражений, если его применять при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса;

- препарат способствует устранению боли, уменьшает количество высыпаний, ускоряет их исчезновение;

- препарат оказывает иммуностимулирующее действие.

В отдельных случаях сразу после применения мази может возникнуть кратковременное ощущение слабого жжения. Возможно появление местного раздражения слизистых оболочек, исчезающего после отмены препарата.

Предполагается, что поскольку мазь не проникает в клетку, то не существует опасности ее взаимодействия с другими противовирусными препаратами.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ-ассоциированные заболевания). Противовирусное средство выполнено в форме 1% мази, содержащей фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту в качестве активного вещества и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, ланолин безводный и вазелин при следующем содержании ингредиентов, г:

фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота1,0диметилсульфоксид10,0ланолин безводный10,0вазелиндо 100,0

Противовирусное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме 1% мази и содержит фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту в качестве активного вещества и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, ланолин безводный и вазелин при следующем содержании ингредиентов, г:

фуллерен-полигидрополиаминокапроновая кислота1,0диметилсульфоксид10,0ланолин безводный10,0вазелиндо 100,0.