ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2008 года по МПК A61K31/195 A61K33/44 A61K9/02 A61P31/12 

Описание патента на изобретение RU2333751C1

Изобретение относится к фармацевтической промышленности и касается создания средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ ассоциированные заболевания).

Известен комплекс отдельных препаратов дня лечения вирусных инфекций, состоящий из интерферона, который вводят ректально в виде водного раствора, и витаминов Е и С, которые вводят в виде масляного раствора внутримышечно параллельно с интерфероном (авт. свид. СССР №1530189, 1988).

Немногочисленные синтетические противовирусные средства - мидинтан, метисазон находят ограниченное профилактическое применение, а такие как иодксиуридин, оксолин применяются местно при вирусных заболеваниях кожи, причем токсичность первого очень высока (Фармакология, М.: Медицина, 1981, с.399-401).

Известные препараты обладают длительным латентным периодом действия, что создает опасность инфицирования организма до развития пика защитного эффекта интерферона и, кроме того, известные противовирусные обладают определенной токсичностью.

Задачей настоящего изобретения является создание средства, обладающего противовирусной активностью, особенно эффективного при лечении ВИЧ-инфекции.

Для решения поставленной задачи предложено противовирусное средство, выполненное в форме суппозитория, содержащего фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, а также ланолин безводный или растительное масло, выбранное из группы оливковое, персиковое, семян тыквы, и основу, выбранную из группы витепсол марки W-35 или Н-15, масло какао, твердый жир при следующем содержании ингредиентов на 1 свечу массой 2 г:

фуллеренполигидрополиаминокапроновая кислота5-20 мгдиметилсульфоксид50-200 мгланолин безводный илирастительное масло20-100 мгосноваостальное

Фуллеренполигидрополиаминокапроновая кислота представляет собой порошок темно-коричневого, почти черного, цвета без запаха. Соединение не растворимо ни в воде, ни в хлороформе, но растворимо в диметилсульфоксиде (около 100 мг/мл), благодаря чему оно становится растворимым и в воде и в хлороформе.

Большинство химических реакций с фуллеренами не являются селективными, что затрудняет синтез индивидуальных соединений. Поэтому в продукте присутствуют как изомеры положения, так и соединения, отличающиеся по количеству присоединенных аминокислот.

Производное фуллерена и аминокапроновой кислоты с числом присоединенных групп не менее 2, общей формулы:

С60Нn[NH(СН2)5С(O)O-]n,

где С60 - фуллереновое ядро,

[NH(СН2)5С(O)O-] - аминокапроновый анион

Фуллерентетрагидротетрааминокапроновая кислота

Содержание действующего вещества - фуллеренполигидрополиаминокапроновой кислоты в 1 суппозитории 5 мг, 10 мг и 20 мг. Растительные масла, используемые в свечах для введения действующего вещества в суппозиторную основу, помогают равномерному распределению субстанции в суппозитории.

Суппозитории готовят следующим образом.

Навеску фуллеренполигидрополиаминокапроновой кислоты 0,2 г порционно вносят в раствор ДМСО 3 г при постоянном перемешивании. Растворение проводят при комнатной температуре или при нагревании до 40°С в течение 30 мин до полного растворения фуллеренполигидрополиаминокапроновой кислоты. Далее добавляют 0,8 г персикового масла, смесь перемешивают в течение 30 мин.

Навеску Витепсола 36 г расплавляют при 60°С, остужают до 35-36°С, добавляют смесь субстанции в ДМСО с персиковым маслом, температура которой также 35-36°С, при постоянном перемешивании в течение 2 час, пока суппозиторная масса не приобретет ровный коричневый цвет.

Суппозитории формуют по 0,2 г, помещают в холодильник при 2-5°С. Время застывания суппозиториев около 40 мин. Выход - 17 суппозиториев. Температура плавления - 35°С.

Хранить суппозитории в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, срок годности 2 года.

Способ применения и дозы

Препарат активен в отношении ВПГ, а также при простом герпесе кожи и слизистых у больных с нарушениями иммунной системы, при генитальном герпесе (первичный и рецидивирующий), при опоясывающем лишае и ветряной оспе.

Суппозитории применяют ректально по 1-2 суппозиторию в сутки курсом не менее 10 дней до 1 мес.

При ежедневном приеме в течение месяца пациент суммарно получит 300 мг действующего вещества - при лечении ВИЧ-инфекций и в случае тяжелых герпес-вирусных инфекций, сопровождающихся нарушениями иммунной системы.

В остальных случаях достаточно на курс около 100 мг действующего вещества, т.е. 20 мг в сутки в течение 5 дней или 10 мг в сутки в течение 10 дней.

Предполагается, что поскольку средство не проникает в клетку, то не существует опасности его взаимодействия с другими противовирусными препаратами, но необходимо исключить препараты, вызывающие лекарственную сенсибилизацию: антибиотики, нестероидные противовоспалительные средства.

Не применять совместно с препаратами, влияющими на лейкопоэз; исключить миелодепрессивные препараты, тиазидовые диуретики, эстроген и этанол, подавляющие продукцию тромбоцитов. Суппозитории были апробированы в НИИ вирусологии им. Д.И.Ивановского РАМЫ и клинической инфекционной больнице №2 (г.Нижний Новгород).

Испытания in vitro и клинические испытания показали:

Применение препарата при лечении больных с герпес-вирусными инфекциями с низким иммунным статусом приводит к увеличению длительности ремиссии. Препарат способен предупредить образование поражений, если его применить при появлении первых симптомов рецидива простого герпеса. Препарат способствует устранению боли, уменьшает количество высыпаний, ускоряет их исчезновение.

Во время лечения регулярно контролировали функцию почек, определяли содержание форменных элементов крови, также проводили биохимические и гематологические исследования крови не реже одного раза в месяц. В случае ухудшения гематологических показателей уточняли дозы или прекращали лечение. В случае кожных высыпаний прием препарата приостанавливали до 1 месяца.

Похожие патенты RU2333751C1

название год авторы номер документа
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО 2007
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2333752C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО 2006
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2316320C1
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО 2007
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2333753C1
ГОМО- И ГЕТЕРО-ПОЛИАМИНОКИСЛОТНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ФУЛЛЕРЕНА C, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Суворова Ольга Николаевна
RU2458914C1
ГИДРАТИРОВАННЫЕ N-ФУЛЛЕРЕН-АМИНОКИСЛОТЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ 2011
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Суворова Ольга Николаевна
RU2458046C1
СРЕДСТВО АНТИМИКРОБНОГО ДЕЙСТВИЯ 2006
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2318523C2
ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ 2006
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Лялина Ирина Константиновна
RU2316321C1
СЕРЕБРЯНАЯ СОЛЬ N-(6-МЕТИЛ-2,4-ДИОКСО-1,2,3,4-ТЕТРАГИДРО-5H-ПИРИМИДИНСУЛЬФОН)-N'-ИЗОНИКОТИНОИЛГИДРАЗИДА, ПРОЯВЛЯЮЩАЯ ИММУНОТРОПНУЮ, ПРОТИВОМИКРОБНУЮ, ПРОТИВОГРИБКОВУЮ (ПРОТИВОМИКОТИЧЕСКУЮ) АКТИВНОСТЬ, И ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО НА ЕЕ ОСНОВЕ 2008
  • Раснецов Лев Давидович
  • Шварцман Яков Юделевич
  • Яшнова Ольга Константиновна
  • Мельникова Нина Борисовна
  • Чудецкая Юлия Викторовна
  • Волков Александр Александрович
RU2368609C1
ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО И ЛЕКАРСТВЕННАЯ КОМПОЗИЦИЯ ДЛЯ ЕГО ИЗГОТОВЛЕНИЯ 2008
  • Девиченский Вячеслав Михайлович
  • Суворова Елена Александровна
RU2372933C1
СРЕДСТВО ДЛЯ НАРУЖНОГО ПРИМЕНЕНИЯ С ПРОТИВОВИРУСНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2021
  • Беккер Герман Петрович
  • Никонов Борис Алексеевич
RU2819719C2

Реферат патента 2008 года ПРОТИВОВИРУСНОЕ СРЕДСТВО

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и касается средства для лечения вирусных заболеваний, включая ВИЧ-инфекцию (СПИД и ВИЧ ассоциированные заболевания). Противовирусное средство, выполненное в форме суппозитория содержит фуллеренполигидрополиаминокапроновую кислоту и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, а также ланолин безводный или растительное масло, выбранное из группы оливковое, персиковое, семян тыквы, и основу, выбранную из группы витепсол марки W-35 или Н-15, масло какао, твердый жир при следующем содержании ингредиентов на 1 свечу массой 2 г: фуллеренполигидрополиаминокапроновая кислота 5-20 мг; диметилсульфоксид 50-200 мг; ланолин безводный или растительное масло 20-100 мг; основа остальное.

Формула изобретения RU 2 333 751 C1

Противовирусное средство, характеризующееся тем, что оно выполнено в форме суппозитория и содержит активное вещество фуллерен-полигидрополиаминокапроновую кислоту и вспомогательные вещества диметилсульфоксид, а также ланолин безводный или растительное масло, выбранное из группы оливковое, персиковое, семян тыквы и основу, выбранную из группы витепсол марки W-35 или Н-15, масло какао, твердый жир при следующем содержании ингредиентов на 1 свечу массой 2 г:

фуллеренполигидрополиаминокапроновая кислота5-20 мгдиметилсульфоксид50-200 мгланолин безводный илирастительное масло20-100 мгосноваостальное.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2333751C1

СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ РЕПРОДУКЦИИ ОБОЛОЧЕННЫХ ВИРУСОВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ И СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ 2003
RU2236852C1
СРЕДСТВО ДЛЯ ИНГИБИРОВАНИЯ ВИЧ И ЦМВ-ИНФЕКЦИЙ И СПОСОБ ИХ ИНГИБИРОВАНИЯ 2002
  • Миллер Г.Г.
  • Кущ А.А.
  • Романова В.С.
RU2196602C1
RU 2213049 C1, 27.09.2003
Машковский М.Д
Лекарственные средства
- М.: Медицина, т.1, с.202-203, 1998
СУППОЗИТОРИИ РЕКТАЛЬНЫЕ С ПРОПОЛИСОМ 2002
  • Ионова С.А.
  • Новоселова Е.А.
  • Полунина Е.Е.
RU2207138C1
Чуешов В.И
и др
Промышленная технология лекарств
- Харьков: "Основа", Издательство УкрФА, т.2, с.603-604, 1999.

RU 2 333 751 C1

Авторы

Раснецов Лев Давидович

Шварцман Яков Юделевич

Лялина Ирина Константиновна

Даты

2008-09-20Публикация

2007-03-02Подача