Показать метаданные Скрыть метаданные

(19)

(11)

2 340 618

(13)

(51)

МПК

C07D498/04(2006-01-01)

A61K31/5365(2006-01-01)

A61P19/02(2006-01-01)

A61P11/00(2006-01-01)

A61P29/00(2006-01-01)

A61P35/00(2006-01-01)

A61P9/10(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005119281/04, 2003-11-12

(24)

Дата начала отсчета патента

2003-11-12

(22)

дата подачи заявки

2003-11-12

(45)

опубликовано

2008-12-10

(72)

авторы

Чэнь Цзянь ДжеффриЛюк Киньчунь

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 4025510 A, 24.05.1977ELLIOTT A.Jet al"Reactions of benzothiohydrazide as bidentatate nucleochile", J.of Heterocyclic Chemistry, v.l8, no.6, 1981, s.799-800 (example 8)ELLIOTT A.Jet al"Hydrazides and Thiohydrazides as Sources of Condensed Oxadiazines and Thiadiazines, Including

ДИАЗИНОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ Российский патент 2008 года по МПК C07D498/04 A61K31/5365 A61P19/02 A61P11/00 A61P29/00 A61P35/00 A61P9/10

Описание патента на изобретение RU2340618C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2340618C2

название	год	авторы	номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРИМИДИНСУЛЬФОНАМИДА В КАЧЕСТВЕ МОДУЛЯТОРОВ РЕЦЕПТОРОВ ХЕМОКИНОВ	2005	Чешир Дейвид Ранулф Кокс Рона Джейн Мегани Премджи Престон Черилин Франсис Смит Нил Майкл Стоунхауз Джеффри Пол	RU2408587C2
ПОЛИЦИКЛИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РЕСПИРАТОРНО-СИНЦИТИАЛЬНЫХ ВИРУСНЫХ ИНФЕКЦИЙ	2004	Бонд Сайлас Санфорд Ванесса Анн Ламберт Джон Николас Лим Чин Ю. Митчелл Джеффри Питер Дрэффан Элистер Джордж Нирн Роланд Генри	RU2422444C2
ПИРАЗОЛОПИРИМИДИНЫ И СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ФУНГИЦИДНОЙ И БАКТЕРИЦИДНОЙ АКТИВНОСТЬЮ ДЛЯ БОРЬБЫ С ВРЕДНЫМИ ОРГАНИЗМАМИ, НА ИХ ОСНОВЕ	2003	Гебауер Олаф Гройль Йорг Нико Гайер Херберт Крюгер Бернд-Виланд Эльбе Ханс-Людвиг Дункель Ральф Гут Оливер Ферсте Арнд Хиллебранд Штефан Херрманн Штефан Хайнеманн Ульрих Эбберт Рональд Кук Карл-Хайнц Лезель Петер Вахендорфф-Нойманн Ульрике Маулер-Махник Астрид	RU2331643C2
СОЕДИНЕНИЯ (2-КАРБОКСИАМИДО)(3-АМИНО)ТИОФЕНА	2004	Уинн Грехем Майкл Дойл Кевин Ахмед Салех Ли Ань-Ху Кейли Джон Фрейзер Разамизон Кристелль Пегг Нил Энтони Саба Имаад Томас Клэр Смит Дон Садик Шазиа Ньютон Гари Досон Грехем Крю Эндрю Филип Кастэлано Арлиндо Лукас	RU2339633C2
ПИРРОЛОТРИАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АНИЛИНА, ПОЛЕЗНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ	2003	Дикман Эларик Хинес Джон Лефтхерис Кэтерина Лиу Чанджиан Вроблески Стивен Т.	RU2375363C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 5-ПИРИДИЛ-1,3-АЗОЛА, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ИХ ПРОЛЕКАРСТВО, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ АНТАГОНИЗАЦИИ АДЕНОЗИНОВОГО А3-РЕЦЕПТОРА, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ Р38 МАР-КИНАЗЫ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ПРОДУЦИРОВАНИЯ TNF-АЛЬФА И СПОСОБ ПРОФИЛАКТИКИ ИЛИ ЛЕЧЕНИЯ РЯДА ЗАБОЛЕВАНИЙ С ИХ ИСПОЛЬЗОВАНИЕМ	2000	Охкава Сигенори Канзаки Наоюки Миватаси Сейдзи	RU2237062C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ 4-(АРИЛАМИНО) СЕЛЕНОФЕНОПИРИМИДИНОВЫЕ СОЕДИНЕНИЯ И СПОСОБЫ ИХ ПРИМЕНЕНИЯ	2011	Гокараджу Ганга Раджу Касина Судхакар Сомепалли Венкатесварлу Гокараджу Рама Раджу Гокараджу Венката Канака Ранга Раджу Бхупатхираджу Киран Голакоти Тримуртулу Сенгупта Кришану Аллури Венката Кришна Раджу	RU2566293C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ БЕНЗОПИРАЗИНОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ FGFR-КИНАЗ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКОВЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ	2011	Саксти Гордон Мюррей Кристофер Уилльям Бердини Валерио Безонг Гилберт Эбай Хамлетт Кристофер Чарльз Фредерик Вудхэд Стивен Джон Линьи Янник Эме Эдди Анжибо Патрик Рене	RU2602233C2
ПИРИМИДОПРОИЗВОДНЫЕ, ХАРАКТЕРИЗУЮЩИЕСЯ АНТИПРОЛИФЕРАТИВНОЙ АКТИВНОСТЬЮ, И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ	2003	И Чэнь Даньевски Анджей Роберт Харрис Уилльям Кабат Марек Михал Лю Эмили Айцунь Лю Цзиньцзунь Лук Киньчунь Мишу Кристоф	RU2336275C2
КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ ЛЕЧЕНИЯ ЗАБОЛЕВАНИЙ И СОСТОЯНИЙ	2015	Чэнь Бэйбэй Маллампалли Рама К.	RU2713886C2

Реферат патента 2008 года ДИАЗИНОПИРИМИДИНЫ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ

Изобретение относится к новым химическим соединениям формулы (I) или его фармацевтически приемлемым солям, которые обладают ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, и могут быть использованы при лечении таких заболеваний, как артрит, обструктивное заболевание легких, болезнь Альцгеймера или онкологических и др. заболеваний. В общей формуле (I)

R¹означает водород, R² означает 6-членный кислородсодержащий гетероциклил, арил, выбранный из незамещенного фенила или фенила, замещенного алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом, С_1-6алкилсульфинилом,С_1-6алкилсульфонилокси, C_1-6алкилсульфонилом, С_1-6алкилсульфанилом, трет.бутидиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода, R³ означает C_1-6алкил, Ar¹ означает фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена, C_1-6алкила, C_1-6алкокси, амино, C_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино, Х¹ означает кислород и X² означает химическую связь. Изобретение также относится к фармацевтической композиции с использованием соединений изобретения. 3 н. и 10 з.п. ф-лы, 1 табл., 64 пр.

Формула изобретения RU 2 340 618 C2

1. Соединение формулы

или его фармацевтически приемлемая соль, где

R¹ означает водород,

R² означает 6-членный кислородсодержащий гетероциклил, арил, выбранный из незамещенного фенила или фенила, замещенного алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом,

С_1-6алкилсульфинилом, С_1-6алкилсульфонилокси, С_1-6алкилсульфонилом, С_1-6алкилсульфанилом, трет.бутилдиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода,

R³ означает C_1-6алкил,

Ar¹ означает фенил, замещенный 1-2 заместителями, выбранными из атомов галогена,

C_1-6алкила, C_1-6алкокси, амино, C_1-6алкиламино, ди(С_1-6алкил)амино,

X¹ означает кислород и

Х² означает химическую связь.

2. Соединение по п.1, где R² означает незамещенный фенил или фенил, замещенный алифатической ацильной группой, содержащей 1-6 атомов углерода, галогеном, циано, гидроксилом, С_1-6алкилсульфинилом,С_1-6алкилсульфонилокси, C_1-6алкилсульфонилом, С_1-6алкилсульфанилом, трет.бутилдиметилсиланилокси, 6-членным гетероциклилом, содержащим 1-2-гетероатома, выбранных из азота и кислорода,

3. Соединение по п.1, где R² означает гетероциклилфенил, C₁-С₆алкилсульфинилфенил, C₁-С₆алкилсульфонилфенил, фенил, галогенфенил, гидроксифенил, C₁-С₆ ацилфенил, цианофенил, C₁-С₆алкилсульфонилоксифенил.

4. Соединение по п.1, где R² означает гетероциклилфенил,

C₁-С₆алкилсульфинилфенил, C₁-С₆алкилсульфонилфенил, фенил или галогенфенил.

5. Соединение по п.1, где Ar¹ означает 2-галогенфенил, 4-галогенфенил, 2,4-дигалогенфенил, 2,6-дигалогенфенил, 2-С₁-С₆алкилфенил, 1-C₁-С₆алкоксифенил, 2-C₁-С₆алкоксифенил, 4-С₁-С₆алкоксифенил, 3,5-ди-С₁-С₆алкоксифенил, 2-галоген-5-C₁-С₆алкоксифенил или 2-ди-С₁-С₆алкиламино-6-фторфенил.

6. Соединение по п.3 где R³ означает метил.

7. Соединение по п.6, где R² означает 4-(морфолин-4-ил)фенил.

8. Соединение по п.7, где Ar¹ означает 2-бромфенил.

9. Соединение по п.7, где Ar¹ означает 2,6-дихлорфенил.

10. Соединение по п.6, где R² означает 3-метилсульфинилфенил.

11. Соединение по п.10, где Ar¹ означает 2-бромфенил.

12. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении киназы р-38 MAP и киназы FGFR, включающая

(а) соединение по любому из пп.1-5 в эффективном количестве, и

(б) фармацевтически приемлемый эксципиент.

13. Соединение формулы

где n равно 0, 1 или 2,

R⁷ означает C_1-6алкил,

R³, Ar¹, Х¹, Х² имеют значения, указанные в п.1;

при условии, что исключены следующие соединения: 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин, 7-метансульфанил-3-фенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]тиадиазин и 7-метилсульфанил-1,3-дифенил-1Н-пиримидо[4,5-е][1,3,4]оксадиазин.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2008 года RU2340618C2

Способ получения конденсированных производных пиримидина, их фармацевтически приемлемых кислых аддитивных солей или кислых аддитивных солей гидратов	1987	Даниель Божинг Дьердьи Кованьи Эдит Береньи Карой Мадьяр Шандор Туболи Аттила Манди	SU1650014A3
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов	1917	Гордон И.Д.	SU2A1
US 4025510 A, 24.05.1977
ELLIOTT A.J
et al
"Reactions of benzothiohydrazide as bidentatate nucleochile", J.of Heterocyclic Chemistry, v.l8, no.6, 1981, s.799-800 (example 8)
ELLIOTT A.J
et al
"Hydrazides and Thiohydrazides as Sources of Condensed Oxadiazines and Thiadiazines, Including

RU 2 340 618 C2

Авторы

Чэнь Цзянь Джеффри

Люк Киньчунь

Даты

2008-12-10—Публикация

2003-11-12—Подача