Патентон — пантеон патентов

(19)

RU

(11)

2 367 664

(13)

C2

(51)

МПК

C07D487/04(2006-01-01)

A61K31/519(2006-01-01)

A61P3/10(2006-01-01)

(21) (22)

Заявка

2005138895/04, 2004-05-10

(24)

Дата начала отсчета патента

2004-05-10

(22)

дата подачи заявки

2004-05-10

(45)

опубликовано

2009-09-20

(72)

авторы

Бертел Стивен ДжозефТхаккар Кшитий Чхабилбхай

(73)

патентообладатели

Ф.Хоффманн-Ля Рош Аг

(56)

Документы, цитированные в отчете о поиске

US 4118561 A, 03.10.1978HOOFT VAN HUJSDUIJNEN Ret alSelecting protein tirosine phosphanates as drug targets- DRUG DISCOVERY TODAY, v.7, No.19, p.1013.

ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ Российский патент 2009 года по МПК C07D487/04 A61K31/519 A61P3/10 

Описание патента на изобретение RU2367664C2

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2367664C2

название год авторы номер документа
ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНКИНАЗЫ 2004
  • Бертел Стивен Джозеф
  • Чэюн Адриан Вайхин
  • Ким Кюнгчжин
  • Тхаккар Кшитий Чхабилбхай
  • Юнь Вэйя
 RU2345079C2
МОНОМЕРНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ГЛИКОПЕПТИДНОГО АНТИБИОТИКА 2005
  • Аримото Хироказу
  • Лу Цзюнь
  • Ямано Йосинори
  • Ясуката Тацуро
  • Йосида Осаму
  • Иваки Цутому
  • Йосида Ютака
  • Като Иссеи
  • Моримото Кендзи
  • Ясосима Кайо
 RU2424248C2
СОЕДИНЕННЫЕ МОСТИКОВОЙ СВЯЗЬЮ N-ЦИКЛИЧЕСКИЕ СУЛЬФОНАМИДО-ИНГИБИТОРЫ ГАММА-СЕКРЕТАЗЫ 2006
  • Бауэрс Симеон
  • Гарофэло Альберт В.
  • Хом Рой К.
  • Конради Андрей В.
  • Маттсон Мэттью Н.
  • Нэйтзел Мартин Л.
  • Семко Кристофер М.
  • Труонг Ань П.
  • У Цзин
  • Ксу Йинг-Зи
 RU2422443C2
ИНГИБИТОРЫ ГИСТОНДЕАЦЕТИЛАЗЫ 2014
  • Жак Венсан
  • Руше Джеймс Р.
  • Пит Нортон П.
  • Сингх Джасбир
 RU2673819C2
АРИЛЬНЫЕ, ГЕТЕРОАРИЛЬНЫЕ И ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ОПОСРЕДОВАННЫХ КОМПЛЕМЕНТОМ РАССТРОЙСТВ 2015
  • Гадхачанда Венкат Рао
  • Ван Цюпин
  • Пэйс Годвин
  • Хашимото Акихиро
  • Чэнь Давей
  • Ван Сянчжу
  • Агарвал Атул
  • Дешпанде Милинд
  • Фадке Авинаш С.
  • Вайлс Джейсон Аллан
 RU2707749C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ЦИКЛИЧЕСКОГО ИМИНОПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗ 2018
  • Чэнь, Чэнь
 RU2801302C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ПИРАЗОЛА И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СОДЕРЖАЩАЯ ИХ 1993
  • Уильям Стивен Фараси
  • Уиллард Маккован Уэлч
 RU2142946C1
ТРИЦИКЛИЧЕСКИЕ ПИРРОЛО ПРОИЗВОДНЫЕ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНАЗЫ 2012
  • Кальдарелли Марина
  • Анджолини Мауро
  • Берия Итало
  • Браска Мария Габриелла
  • Казушелли Франческо
  • Д'Алессио Роберто
  • Ломбарди Борджиа Андреа
 RU2591191C2
СОЕДИНЕНИЯ АМИНОХИНАЗОЛИНОВ 2005
  • Бертел Стивен Джозеф
  • Чэун Андриан Вайхин
  • Тхаккар Кшитий Чхабилбхай
  • Юнь Вэйя
 RU2382034C2
СОЕДИНЕНИЯ И КОМПОЗИЦИИ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНКИНАЗ 2006
  • Нагле Адваит
  • Грей Натанаел Шиандер
  • И Лю
  • Рэнь Пинда
  • Сим Таэбо
  • Ю Шули
 RU2411242C2

Реферат патента 2009 года ПРОИЗВОДНЫЕ ДИАМИНОПИРРОЛОХИНАЗОЛИНОВ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ПРОТЕИНТИРОЗИНФОСФАТАЗЫ

Изобретение относится к новым производным диаминопирролохиназолинов формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям, обладающим свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1, которые могут быть использованы для лечения заболеваний, опосредованных действием последней, в частности для снижения глюкозы в крови. В формуле (I)

А означает 6-членное ароматическое кольцо или 5- или 6-членное ароматическое кольцо, которое содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из S, N и O, R1 выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: C1-C6алкил, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил), бензилоксиC1-C6алкил и фенил(C1-C6алкокси)C1-C6алкил; R2 выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил) и фенил-(C1-C6алкокси)C1-C6алкил; R3 представляет собой водород или метил; Ra выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, C1-C6алкокси, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил(C1-C6алкил), бензилоксиC1-C6алкил или

R10 представляет собой водород или ; х и у по отдельности означают целые числа от 0 до 4; Rb и Rс по отдельности выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, перфторированный C1-C6алкил, замещенный C1-C6алкил, C1-C6алкокси, фенокси, галоген, (незамещенный C1-C6алкил)-(замещенный фенил)-(C1-C6алкил), фенил-(C1-C6алкокси) или ;

R11 представляет собой водород, фенил или незамещенный C1-C6алкил; p означает целое число от 0 до 1; Rd представляет собой водород, замещенный C1-C6алкил или перфторированный C1-C6алкил; Re представляет собой водород, галоген, замещенный C1-C6алкил и перфторированный C1-C6алкил; Rf представляет собой водород или C1-C6алкил, при этом заместители, присутствующие на алкильных группах, независимо выбраны из следующих групп: гидрокси, C1-C6алкокси, C1-C6алканоил, а заместители, присутствующие на замещенном фениле в значении Rb и Rс, независимо выбраны из следующих групп: C1-C6алкил, C1-C6алкокси, гидроксиC1-C6алкил, гидрокси, гидроксиC1-C6алкокси, галоген, перфторC1-C6алкил и C1-C6алканоил. Изобретение также относится к фармацевтической композиции на основе соединений настоящего изобретения. 2 н. и 27 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 367 664 C2

1. Соединения формулы (I)

и их фармацевтически приемлемые соли,
где А означает 6-членное ароматическое кольцо или 5- или 6-членное ароматическое кольцо, которое содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из S, N и О,
R1 выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: C1-C6алкил,
гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил), бензилоксиC1-C6алкил и фенил(C1-C6алкокси) C1-C6алкил;
R2 выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил) и фенил-(C1-C6алкокси)C1-C6алкил;
R3 представляет собой водород или метил;
Ra выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, C1-C6алкокси, гидроксиC1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, фенил(C1-C6алкил), бензилоксиC1-C6алкил или

R10 представляет собой водород или
х и у по отдельности означают целые числа от 0 до 4;
Rb и Re по отдельности выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, C1-C6алкил, перфторированный C1-C6алкил, замещенный C1-C6алкил, C1-C6алкокси, фенокси, галоген, (незамещенный C1-C6алкил)-(замещенный фенил)-(C1-C6алкил), фенил-(C1-C6алкокси) или
R11 представляет собой водород, фенил или незамещенный C1-C6алкил;
p означает целое число от 0 до 1;
Rd представляет собой водород, замещенный C1-C6алкил или перфторированный C1-C6алкил;
Re представляет собой водород, галоген, замещенный C1-C6алкил и перфторированный C1-C6алкил
Rf представляет собой водород или C1-C6алкил,
при этом заместители, присутствующие на алкильных группах, независимо выбраны из следующих групп: гидрокси, C1-C6алкокси, C1-C6алканоил, а заместители, присутствующие на замещенном фениле в значении Rb и Re, независимо выбраны из следующих групп: C1-C6алкил, C1-C6алкокси, гидроксиC1-C6алкил, гидрокси, гидроксиC1-C6алкокси, галоген, перфторC1-C6алкил и C1-C6алканоил.

2. Соединения формулы (I) по п.1

и их фармацевтически приемлемые соли,
где А означает 6-членное ароматическое кольцо или 5- или 6-членное ароматическое кольцо, которое содержит 1 или 2 гетероатома, выбранных из S, N и О,
R1 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, гидроксиC1-C6алкила и бензилоксиC1-C6алкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, гидроксиC1-C6алкила;
R3 представляет собой водород или метил;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкокси, гидроксиC1-C6алкила и бензилоксиC1-C6алкила;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, перфторированного C1-C6алкила, замещенного C1-C6алкила, C1-C6алкокси и фенокси;
Re и Rd независимо представляют собой водород или замещенный C1-C6алкил, перфорированный C1-C6алкил;
Re представляет собой водород, галоген или замещенный C1-C6алкил и перфорированный C1-C6алкил;
Rf представляет собой водород или C1-C6алкил.

3. Соединения по п.1, где
R1 выбирают из группы, состоящей из метила, этила, бензила, 2,3-дигидроксипропила, 3-гидроксипропила и 2-бензилоксиэтила;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, бензила;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, гидроксиэтила, 2-бензилоксиэтила и 2-[4-дифторфосфонометил]бензилокси]этила;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, метокси, фенокси и трифторметила;
Rc и Rd каждый независимо выбирают из водорода и трифторметила;
Re выбирают из группы, состоящей из водорода, хлора и трифторметила; и
Rf выбирают из водорода и метила.

4. Соединения по п.1, где указанные соединения имеют формулу (1-Б)

в которой R1' представляет собой C1-C6алкил, фенил-C1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил или фенил-(C1-C6алкокси)-(C1-C6алкил);
R2' представляет собой водород, C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил), моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, или фенил-(C1-C6алкокси)-(C1-C6алкил);
Ra' представляет собой водород, C1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный
C1-C6алкил или группу

R10 представляет собой водород или
Rb' и Rc' по отдельности выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, перфторированный C1-C6алкил, галоген, (незамещенный C1-C6алкил)-(замещенный фенил)-(C1-C6алкил), C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкокси) или

R11 представляет собой водород, фенил или незамещенный C1-C6алкил;
p означает целое число от 0 до 1 и
х и у по отдельности означают целые числа от 0 до 4,
или фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

5. Соединения по п.4, где
R1' представляет собой C1-C6алкил;
R2' представляет собой водород или C1-C6алкил; и
Rb' и Rc' представляют собой перфторированный C1-C6алкил или водород, причем по меньшей мере один из Rb' и Rc' представляет собой перфторированный C1-C6алкил.

6. Соединения по п.4, где R1' представляет собой моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, R2' представляет собой водород или моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил, а Rb' и Rc' независимо представляют собой перфорированный C1-C6алкил или водород, причем по меньшей мере один из указанных Rb' и Rc' представляет собой перфорированный C1-C6алкил.

7. Соединения по п.5, где Ra' представляет собой моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил.

8. Соединения по п.5, где Ra' представляет собой

a R10, x и у являются такими, как определено в п.5.

9. Соединения по п.4, где один из Rb' и Rc' представляет собой
или C1-C6алкокси;
R11 представляет собой водород, фенил или незамещенный C1-C6алкил; и
p означает целое число от 0 до 1.

10. Соединения по п.4, где один из Rb' и Rc' представляет собой C1-C6алкил.

11. Соединения по п.1, где указанные соединения имеют формулу (I-A)

в которой означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее 1-2 гетероатома, выбранные из группы, состоящей из кислорода, серы или азота;
R1' представляет собой C1-C6алкил, фенил-C1-C6алкил, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил или фенил-(C1-C6алкокси)C1-C6алкил;
R2' представляет собой водород, C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкил), моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил или фенил-(C1-C6алкокси)-(C1-C6алкил);
Ra' выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, фенил-(C1-C6алкил), C1-C6алкил, C1-C6алкокси, моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил или

R10 представляет собой водород или

Rb' и Rc' по отдельности выбирают из группы, состоящей из следующих радикалов: водород, перфорированный C1-C6алкил, галоген, (C1-C6алкил)-(замещенный фенил)-(C1-C6алкил), C1-C6алкил, фенил-(C1-C6алкокси) или

R11 представляет собой водород, C1-C6алкил и фенил;
p означает целое число от 0 до 1 и
х и у по отдельности означают целые числа от 0 до 4,
или фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

12. Соединения по п.11, где означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее атом серы в качестве единственного гетероатома в кольце.

13. Соединения по п.12, где
Rb' и Rc' представляют собой водород или C1-C6алкил;
R1' представляет собой C1-C6алкил или моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил
и
R2' представляет собой водород, C1-C6алкил или моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил.

14. Соединения по п.12, где
Rb' и Rc' независимо представляют собой водород, или C1-C6алкокси, или фенил-(C1-C6алкокси), причем по меньшей мере один из Rb' и Rc'' отличен от водорода;
R1' представляет собой C1-C6алкил или моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил
и
R2' представляет собой водород, или C1-C6алкил, или моно- или дигидроксизамещенный C1-C6алкил.

15. Соединения по п.11, где
означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее атом кислорода в качестве единственного гетероатома.

16. Соединения по п.15, где
R1' представляет собой C1-C6алкил и
R2' представляет собой водород или C1-C6алкил.

17. Соединения по п.11, где
означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее атом азота в качестве единственного гетероатома.

18. Соединения по п.17, где
один из радикалов Rb' и Rc' представляет собой водород, а другой представляет собой водород, C1-C6алкил или

где R11 представляет собой фенил или алкил и
R1' и R2' представляют собой C1-C6алкил.

19. Соединения по п.11, где
означает 5- или 6-членное гетероароматическое кольцо, содержащее два гетероатома.

20. Соединения по п.19, где
Rb' и Rc' представляют собой C1-C6алкил, водород или C1-C6алкокси.

21. Соединения по п.1, соответствующие формуле (II)

и их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 выбирают из группы, состоящей из C1-C6алкила, гидроксиC1-C6алкила и бензилоксиC1-C6алкила;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, гидроксиC1-C6алкила;
R3 представляет собой водород или метил;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, C1-C6алкокси гидроксиC1-C6алкила и бензилоксиC1-C6алкила;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, перфторированного C1-C6алкила, замещенного C1-C6алкила, C1-C6алкокси и фенокси;
Rc и Rd независимо представляют собой водород или замещенный C1-C6алкил, перфторированный C1-C6алкил;
Re представляет собой водород, галоген или замещенный C1-C6алкил и перфторированный C1-C6алкил;
Rf представляет собой водород или C1-C6алкил.

22. Соединения по п.1, где
R1 выбирают из группы, состоящей из метила, этила, бензила 2,3-дигидроксипропила, 3-гидроксипропила и 2-бензилоксиэтила;
R2 выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, этила, бензила;
Ra выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, гидроксиэтила, 2-бензилоксиэтила и 2-[4-дифторфосфонометил]бензилокси]этила;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, метила, метокси, фенокси и трифторметила;
Rc и Rd независимо представляют собой водород или трифторметил;
Re представляет собой водород, хлор в качестве галогена или трифторметил и
Rf представляет собой водород или метил.

23. Соединения по п.1 или 2, соответствующие формуле (III)

и их фармацевтически приемлемые соли,
где R1 выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, гидроксиC1-C6алкила;
R2 представляет собой водород или метил;
X означает серу, кислород, азот или N-трет-бутоксикарбонил;
Rb выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила, (C1-C6алкокси), гидроксиC1-C6алкила и бензилоксиC1-C6алкила;
Rd' и Rc' независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, C1-C6алкила.

24. Соединения по п.23, где
R1 выбирают из группы, состоящей из метила, этила, 3-гидроксипропила;
Rd' и Rb' независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, метила и этила; и
Rd' и Re' независимо выбирают из группы, состоящей из водорода, метила.

25. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
7,N1-диметил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1,N1-триметил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1-диметил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
N1-этил-7-метил-6-(2-трифтopметилфенил)-7H-пиppoлo[3,2-f]xиназолин-1,3-диамин,
6-(3,5-бис-трифторметилфенил)-7,N1,N1,N3-тетраметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1-диэтил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7-этил-N1-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7-этил-N1,N1-диметил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
N1,N1-диэтил-7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7-метил-N1,N1-дипропил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
N1,N1-дибензил-7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(2-метоксифенил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(2-метоксифенил)-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
N1,N1-диэтил-7-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1,N1-триметил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1,N1,N3-тетраметил-6-тиофен-2-ил-7H-пирроло[3,2-f]xиназолин-1,3-диамин,
7,N1,N1-триметил-6-(5-метилтиофен-2-ил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1-диметил-6-(5-метилтиофен-2-ил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(5-хлор-2-метоксифенил)-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-фуран-2-ил-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-фуран-2-ил-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
2-[3-амино-7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1-иламино]этанол,
2-(3-амино-7-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1-иламино)этанол,
3-[3-амино-7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1-иламино]пропан-1-ол,
3-(3-амино-7-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-1]хиназолин-1-иламино)пропан-1-ол,
2-[3-амино-7-метил-6-(5-метилтиофен-2-ил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1-иламино]этанол,
6-фуран-3-ил-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1,N1-триметил-6-(4-метилтиофен-2-ил)-7H-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
трет-бутиловый эфир, 2-(3-амино-1-диметиламино-7-метил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-6-ил)-пиррол-1-карбоновой кислоты,
6-(3,5-диметилизоксазол-4-ил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1-диметил-6-(2-феноксифенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
2-[3-амино-7-(2-гидроксиэтил)-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-1]хиназолин-1-иламино]этанол,
6-(4-метокситиофен-2-ил)-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
3-[3-амино-7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1-иламино]пропан-1,2-диол,
2-[3-амино-1-диметиламино-6-(2-трифторметилфенил)-пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил]этанол,
[(4-{2-[3-амино-1-диметиламино-6-(2-трифторметилфенил)-пирроло[3,2-f]хиназолин-7-ил]этоксиметил }фенил)дифторметил]фосфоновая кислота,
6-(5-метокситиофен-2-ил)-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(5-метокситиофен-2-ил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(4-метокситиофен-2-ил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(2,6-диметилфенил)-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(2,6-диметилфенил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1,N1-триметил-6-(4-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1-бис-(2-бензилоксиэтил)-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло [3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
2-[[3-амино-7-метил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1-ил]-(2-гидроксиэтил)амино]этанол,
7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло [3,2-f]хиназолин-1,3-диамин и
6-(2,4-диметоксипиримидин-5-ил)-7,N1,N1-триметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

26. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
7,N1-диметил-6-(2-трифторметилфенил)-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7,N1-диметил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(2,6-диметилфенил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
7-этил-N1-метил-6-тиофен-2-ил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(4-метокситиофен-2-ил)-7,N1-диметил-7Н-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин,
6-(5-метиоксифенил-2-ил)-7,N1-диметил-7H-пирроло[3,2-f]хиназолин-1,3-диамин и
6-фуран-2-ил-7,N1-диметил-7H-пирроло[3,2-f]xиназолин-1,3-диамин, и фармацевтически приемлемые соли этих соединений.

27. Соединения по любому из пп.1-26, обладающие свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1В, предназначенные для использования в качестве терапевтически активных веществ.

28. Соединения по любому из пп.1-26, используемые в качестве терапевтически активных веществ при изготовлении лекарственных средств для лечения и/или профилактики заболеваний, модулируемых ингибиторами протеинтирозинфосфатазы РТР1В.

29. Фармацевтическая композиция, обладающая свойствами ингибиторов протеинтирозинфосфатазы РТР1В, содержащая соединение по любому из пп.1-26 и фармацевтически приемлемый носитель и/или вспомогательное вещество.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2367664C2

ГЕТЕРОЦИКЛО-ЦИКЛИЧЕСКИЕ ПРОИЗВОДНЫЕ АМИНОВ ИЛИ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИ ПРИЕМЛЕМЫЕ СОЛИ, ПРОМЕЖУТОЧНЫЕ СОЕДИНЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ, СПОСОБ ИНГИБИРОВАНИЯ ХОЛИНЭСТЕРАЗЫ, СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СОЕДИНЕНИЙ 1992
  • Анабелла Виллалобос
  • Артур Адам Нэйджел
  • Юпайнг Лианг Чен
 RU2119920C1
Печь 1975
  • Корчинский Анатолий Александрович
  • Герзон Яков Шулимович
  • Кобинек Юлиан Давыдович
  • Бутник Анатолий Дмитриевич
  • Никончук Владимир Игнатьевич
 SU542497A1
US 4118561 A, 03.10.1978
Аппарат для очищения воды при помощи химических реактивов 1917
  • Гордон И.Д.
 SU2A1
Прибор, замыкающий сигнальную цепь при повышении температуры 1918
  • Давыдов Р.И.
 SU99A1
HOOFT VAN HUJSDUIJNEN R
et al
Selecting protein tirosine phosphanates as drug targets
- DRUG DISCOVERY TODAY, v.7, No.19, p.1013.

RU 2 367 664 C2

Авторы

Бертел Стивен Джозеф

Тхаккар Кшитий Чхабилбхай

Даты

2009-09-20—Публикация

2004-05-10—Подача

download Скачать PDF read Похожие патенты