ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНООКСИХИНАЗОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ Российский патент 2009 года по МПК C07D403/12 C07D403/14 

Описание патента на изобретение RU2350611C1

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2350611C1

название год авторы номер документа
ЗАМЕЩЕННЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ХИНАЗОЛИНА КАК ИНГИБИТОРЫ АУРОРАКИНАЗЫ 2002
  • Юнг Фредерик Анри
  • Паске Жорж Рене
RU2323215C2
ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНООКСИХИНАЗОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ 2003
  • Хирон Никола Мёрдок
  • Жанг Фредерик-Анри
  • Паске Жорж-Рене
  • Мортлок Эндрью Остен
RU2357971C2
N-(1-(1-БЕНЗИЛ-4-ФЕНИЛ-1Н-ИМИДАЗОЛ-2-ИЛ)-2,2-ДИМЕТИЛПРОПИЛ)БЕНЗАМИДНЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ И РОДСТВЕННЫЕ СОЕДИНЕНИЯ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ КИНЕЗИНОВОГО БЕЛКА ВЕРЕТЕНА (KSP) ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ РАКА 2005
  • Ванг Вейбо
  • Берсэнти Пол А.
  • Кси Йи
  • Бойсе Рустум С.
  • Пекки Сабина
  • Брэммайер Натан
  • Филлипс Меган
  • Менденхолл Крис
  • Веймэн Келли
  • Лэгнайтон Лайена Мэри
  • Констэнтайн Райан
  • Янг Хонг
  • Мьюли Элизабет
  • Рамуртхи Савитри
  • Джейзен Элайза
  • Шарма Ану
  • Рама Джаин
  • Сабраманиан Шарадха
  • Ренхоуи Пол
  • Бэр Кеннет Уолтер
  • Дюл Дэвид
  • Вальтер Аннетте
  • Эбремс Тайния
  • Хух Кай
  • Мартин Эрик
  • Кнэпп Марк
  • Ле Винсент
RU2427572C2
НЕКОТОРЫЕ ХИМИЧЕСКИЕ СОЕДИНЕНИЯ, КОМПОЗИЦИИ И СПОСОБЫ 2014
  • Цянь Сянпин
  • Чжу Йонг-Лян
RU2718876C2
СОЕДИНЕНИЕ АМИНОПИРАЗОЛОПИРИМИДИНА, ИСПОЛЬЗУЕМОЕ В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРА ТИРОЗИНКИНАЗНОГО РЕЦЕПТОРА НЕЙРОТРОФИЧЕСКОГО ФАКТОРА 2017
  • Чжу Ли
  • Ху Яндун
  • У Вэй
  • Дай Лигуан
  • Дуань Сяовэй
  • Ян Яньцин
  • Сунь Инхуэй
  • Хань Юнсинь
  • Пэн Юн
  • Кун Фаньшэн
  • Луо Хун
  • Ян Лин
  • Сюй Хунцзян
  • Гуо Мэн
  • Чжун Чжаобай
  • Ван Шаньчунь
RU2764523C2
ГЕТЕРОЦИКЛИЧЕСКИЕ АНАЛОГИ ПИРИМИДИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ JAK 2012
  • Фримен Джей
  • Ридер Валери
  • Эддисон Глинн
  • Рэмсден Найджель
  • Скэнлон Джейн Элизабет
  • Харрисон Ричард Джон
RU2564419C1
СЕЛЕКТИВНЫЕ АНТАГОНИСТЫ Н4-ГИСТАМИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ ДЛЯ ЛЕЧЕНИЯ ВЕСТИБУЛЯРНЫХ НАРУШЕНИЙ 2009
  • Десмадриль Жиль
  • Шабер Кристьян
RU2589846C2
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ 2012
  • Галлахер Михела
  • Хаберман Ребекка
  • Кох Мин Тен
RU2665021C2
СПОСОБЫ И КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ КОГНИТИВНЫХ ФУНКЦИЙ 2012
  • Галлахер Михела
  • Хаберман Ребекка
  • Кох Мин Тен
RU2792010C2
БЕНЗОПИРАНОВЫЕ И БЕНЗОКСЕПИНОВЫЕ ИНГИБИТОРЫ РI3K И ИХ ПРИМЕНЕНИЕ 2009
  • Чжу Бин-Янь
  • Голдсмит Пол
  • Бэйлисс Трэйси
  • Фолкс Эдриан
  • Пэгг Нил
  • До Стивен
  • Голдсмит Ричард
  • Хеффрон Тим
  • Колесников Александр
  • Стабен Стивен
  • Оливеро Алан Г.
  • Сю Майкл
  • Сазерлин Дэниель П.
RU2506267C2

Реферат патента 2009 года ПРОИЗВОДНЫЕ ФОСФОНООКСИХИНАЗОЛИНА И ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКОЕ ПРИМЕНЕНИЕ

Объектом настоящего изобретения являются соединения: N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил]метокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(3-гидрокси-1,1-диметилпропил)амино]-пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5- ил} ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(бутил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, 2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)-амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(2,3-дифторфенил)ацетамид, N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид, N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)-пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил} ацетамид и другие, названия которых представлены в формуле изобретения. Соединения настоящего изобретения являются промежуточными для синтеза производных фосфонооксихиназолина, обладающих свойствами ингибитора аурора-киназы-А и/или аурора-киназы-В. 3 н.п. ф-лы, 5 табл.

Формула изобретения RU 2 350 611 C1

1. Соединение, выбранное из любого следующего соединения:

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{[1-(2-гидроксиэтил)пиперидин-4-ил]метокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(3-гидрокси-1,1-диметилпропил)амино]пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1Н-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(2-гидроксиэтил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(бутил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(2,3-дифторфенил)ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(пропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2R)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2-гидроксиэтил)(пропил)амино]бутокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2R)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]бутокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2-гидроксиэтил)(метил)амино]бутокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(2,3-дифторфенил)-2-{3-[(7-{4-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]бутокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[этил(3-гидроксипропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(2-метоксиэтил)амино]пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-6-фторхиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

или его фармацевтически приемлемая соль.

2. Соединение, выбранное из любого следующего соединения:

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[циклопентил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(пропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2S)-2-(гидроксиметил)пирролидин-1-ил]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида;

2-{3-[(7-{3-[этил(3-гидроксипропил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

N-{3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[(2-гидроксиэтил)(2-метоксиэтил)амино]пропокси}хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамида; и

2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-6-фторхиназолин-4-ил)амино]-1Н-пиразол-5-ил}-N-(3-фторфенил)ацетамида;

или его фармацевтически приемлемая соль.

3. N-(3-фторфенил)-2-{3-[(7-{3-[этил(2-гидроксиэтил)амино]пропокси}-хиназолин-4-ил)амино]-1H-пиразол-5-ил}ацетамид.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2350611C1

RU 93054526 А (ЗЕНЕКА ЛИМИТЕД), 27.12.1996
УСТРОЙСТВО ДЛЯ ПУСКА БЕСКОНТАКТНОГО ЭЛЕКТРОПРИВОДА ПОСТОЯННОГО ТОКА 0
SU200649A1

RU 2 350 611 C1

Авторы

Хирон Никола Мёрдок

Жанг Фредерик-Анри

Паске Жорж-Рене

Мортлок Эндрью Остен

Даты

2009-03-27Публикация

2003-12-22Подача