КОМПОЗИЦИИ ДЛЯ УХОДА ЗА КОЖЕЙ И СПОСОБЫ Российский патент 2009 года по МПК A61K8/23 A61K8/368 A61K8/38 A61K31/60 A61P17/10 

Настоящее изобретение относится к композициям для ухода за кожей, в частности к композициям, эффективным при лечении вульгарных угрей, а также к способам лечения кожи, которые включают нанесение указанных композиций.

Вульгарные угри (угри) представляют собой хроническое воспалительное состояние сальных элементов кожи, которое особенно распространено у подростков. Состояние обычно вызывает образование на коже угрей, красных папулей, гнойничков и иногда кист. Это придает коже неприглядный вид и, кроме того, если угри не лечить, они могут привести к рубцеванию кожи. Основными причинами угрей, как полагают, являются повышение продуцирования секрета сальных желез, повышенное присутствие Propionibacterium acne (P.acne), закупорка сальных проток и появление воспаления.

Салициловая кислота, как известно, эффективна при лечении угрей. Она представляет собой местный кератолитический агент, который работает за счет растворения межклеточного связывающего вещества, которое удерживает эпидермальные клетки вместе. Салициловую кислоту используют в ряде продаваемых без рецепта средств для лечения угрей.

В настоящее время установлено, что улучшенное местное лечение угрей может быть достигнуто за счет объединения салициловой кислоты с перекисью водорода.

Перекись водорода также используют в очищающих композициях для местного нанесения на кожу. Однако перекись водорода обычно рассматривается только как дезинфицирующее средство и не используется как активный агент при лечении угрей.

Местные препараты для ухода за кожей, содержащие салициловую кислоту и перекись водорода, описаны, но в таких случаях салициловая кислота и перекись водорода являются только вспомогательными веществами для других терапевтических агентов. Например, следующие родственные патенты и патентные заявки США: US 6071541, US 6296880, US 6383523, US 2002/0172719, все относятся к композициям для ухода за кожей в случае ряда дерматологических состояний, содержащим перекись водорода и кислотный компонент (причем салициловая кислота является одним из примеров такого кислотного компонента) в комбинации с противомикробным агентом, необязательно с противовоспалительным агентом. Противомикробный агент представляет собой антибактериальное соединение, противовирусный агент, противогрибковый агент или антигельминтное средство. Кроме того, заявка US 2002/0054918 относится к местному противовоспалительному агенту, содержащему перекись водорода в количестве, которое очищает кожу, увлажняющий агент и противовоспалительный агент, необязательно с кислотным средством для отшелушивания (таким как салициловая кислота). В описанных выше композициях кислотный компонент, как указано, присутствует в количестве, достаточном для отшелушивания, то есть для удаления омертвевших или сухих клеток кожи, по меньшей мере, с части кожи, перекись водорода присутствует в количестве, достаточном для очистки, по меньшей мере, части кожи, и противомикробный агент ингибирует образование микробов и может дополнительно уменьшить присутствие микробов, которые вызывают покраснение, воспаление и раздражение кожи.

Неожиданно было установлено, что композиции для ухода за кожей, содержащие терапевтически эффективные концентрации как салициловой кислоты, так и перекиси водорода, эффективны при лечении угрей, не требуя присутствия или противомикробного или противовоспалительного терапевтического агента. В частности, сочетание салициловой кислоты и перекиси водорода, как полагают, обладает ценными терапевтически свойствами при снижении присутствия P. acne на коже, особенно за счет окислительного действия перекиси водорода.

С учетом рассмотренного выше уровня техники, создание эффективной для лечения угрей композиции, содержащей салициловую кислоту и перекись водорода без противомикробного и/или противовоспалительного агента, является неожиданным.

Более того, снижение числа активных ингредиентов в композиции дает значительное преимущество, так как это облегчает составление рецептуры и процессы производства. Комбинация указанных двух ингредиентов также позволяет получать широкое множество не раздражающих, стабильных и косметически приемлемых терапевтических композиций, включая, но не ограничиваясь ими, композиции, содержащие системы детергентов. Комбинация также обеспечивает эффективные композиции для местного применения, которые могут быть приспособлены или для удерживания на коже после нанесения, или для смывания после применения.

Таким образом, в соответствии с первым аспектом изобретения предлагается композиция для ухода за кожей, которая подходит для местного применения на коже, содержащая от 0,5 до 10 мас.% салициловой кислоты или ее соли и от 0,5 до 10 мас.% перекиси водорода или соединения, способного при применении образовывать перекись водорода, где композиция по существу не содержит других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов.

Под определением «по существу не содержит других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов» подразумевается, что композиция не содержит эффективного количества указанных соединений. В общем случае это означает, что композиция будет содержать менее чем 0,01 мас.% любого указанного соединения, более предпочтительно менее чем 0,001 мас.%. Предпочтительные композиции по существу не содержат какого-либо соединения (отличного от салициловой кислоты и перекиси водорода), которое известно как обладающее терапевтическим эффектом при лечении угрей или других дерматологических состояний при местном нанесении на кожу. В других предпочтительных композициях конкретными классами терапевтических агентов, которые (за исключением салициловой кислоты и перекиси водорода, в пределах, до которых любое из указанных соединений попадает в эти классы) отсутствуют в композиции в соответствии с изобретением, могут представлять собой:

Противомикробные или антибактериальные соединения, в частности, выбранные из числа следующих соединений:

триклозана, неомицина, клиндамицина, полимиксина, бацитрацина, перекиси бензоила, тетрациклинов, таких как доксициклин или миноциклин, сульфа-лекарств, таких как сульфацетамид, пенициллинов, цефалоспоринов, таких как цефалексин, и хинолонов, таких как ломефлаксацин, олфоксацин или фловафлоксацин;

Противовирусные соединения, в частности, выбранные из ацикловира, тамвира и пенцикловира;

Противогрибковые соединения, в частности, выбранные из числа следующих соединений:

фарнезола, клотримазола, кетоконазола, эконазола, флуконазола, ундецилената кальция или цинка, ундециленовой кислоты, бутенафина гидрохлорида, циклопирокса олаимина, миконазола нитрата, нистатина, салконазола и тербинафина гидрохлорида.

Противовоспалительные соединения, в частности, выбранные из числа следующих соединений:

стероидальных агентов, выбранных из гидрокортизона, флуоцинолонв ацетонида, халцинонида, галобетазола пропионата, клобетазола пропионата, бэтаметазона дипропионата, бэтаметазона валерата и триамцинолона ацетонида, и не-стероидальных противовоспалительных агентов, выбранных из аспирина, ибупрофена, кетопрофена, напроксена, геля алоэ вера, алоэ вера, экстракта солодки, лютика луковичного, корней канадской ивы, цинка и аллантиона;

Антигельминтные средства, в частности метронидазол.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением по существу могут не содержать другие терапевтические агенты. Предпочтительные композиции по существу полностью свободны от других терапевтических агентов.

В предпочтительных композициях салициловая кислота и перекись водорода представляют собой единственные активные ингредиенты, обладающие терапевтическим действием при местной обработке угрей.

В одном из вариантов настоящего изобретения салициловая кислота и перекись водорода представляют собой единственные активные ингредиенты в композиции.

Салициловую кислоту предпочтительно вводят в композицию в соответствии с настоящим изобретением в виде свободной кислоты. Однако значение рН композиции обычно может быть таким, что салициловая кислота существует в композиции в диссоциированной форме. Поскольку композиция может также содержать катионный противоион, салициловая кислота впоследствии, как полагают, может присутствовать в солевой форме. Альтернативно, салициловая кислота может быть введена в композицию в солевой форме, например в виде соли с металлом I Группы, например в виде салицилата натрия. Как использовано в данном описании, если по смыслу не требуется иное, любая и все ссылки на салициловую кислоту должны рассматриваться как охватывающие ссылку на кислоту и ее диссоциированные формы и соли.

Концентрация салициловой кислоты в композиции в соответствии с изобретением предпочтительно составляет, по меньшей мере, 1,0 мас.%, более предпочтительно, по меньшей мере, 1,5% и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 1,8 мас.% Концентрация салициловой кислоты предпочтительно составляет менее чем 5 мас.%, более предпочтительно менее чем 4 мас.%, и наиболее предпочтительно менее чем 3 мас.%. Концентрация салициловой кислоты предпочтительно может попадать в интервал от 1,0 до 5,0 мас.%, более предпочтительно от 1,5 до 4%, и наиболее предпочтительно от 1,8 до 3 мас.%. Особенно предпочтительной концентрацией салициловой кислоты является концентрация 2 мас.%.

Композиция наиболее предпочтительно содержит перекись водорода. Альтернативно, композиция может содержать соединение, которое, при применении, способно генерировать перекись водорода. Примером соединения последнего класса является аддукт, такой как пероксид мочевины (пероксид карбамида).

Концентрация перекиси водорода в композиции в соответствии с настоящим изобретением предпочтительно составляет, по меньшей мере, 1 мас.%. Концентрация перекиси водорода предпочтительно составляет менее чем 5 мас.%, более предпочтительно менее чем 3 мас.%, и наиболее предпочтительно менее чем 2 мас.%. Концентрация перекиси водорода, таким образом, может попадать в интервал от 1 до 5 мас.%, более предпочтительно от 1 до 3%, и наиболее предпочтительно от 1 до 2 мас.%.

Предпочтительно отношение салициловой кислоты к перекиси водорода в композиции в соответствии с настоящим изобретением находится в интервале от 10:1 до 1:10 массовых частей, предпочтительно от 5:1 до 1:2 массовых частей, и наиболее предпочтительно от 2:1 до 1:1 массовых частей.

Предпочтительно готовят композицию с рН в интервале от 2,3 до 6,0, более предпочтительно от 2,5 до 5,0, и в особенности с рН в интервале от 2,5 до 4,0, например, приблизительно с рН 3,0 или с рН 3,5.

Во многих случаях предпочтительно, чтобы композиция содержала хелатообразующий или связывающий агент, или другой агент, способный к образованию комплексов или к другому взаимодействию с ионами металлов, присутствующими в композиции. Такие агенты могут улучшать стабильность композиции и в особенности могут ингибировать или предупреждать разложение перекиси водорода. Примерами хелатообразующих агентов или связующих агентов являются этилендиаминтетрауксусная кислота и ее соли, чаще всего дикалиевая и особенно динатриевая соль. Другой агент, который может осуществлять аналогичную функцию, представляет собой станнат натрия.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может быть получена в различных формах. Однако композиция также может иметь форму водного или масляного раствора, или дисперсии или эмульсии, или геля. Эмульсия может представлять собой эмульсию масло-в-воде или эмульсию вода-в-масле.

Масляная фаза эмульсии вода-в-масле или масло-в-воде может, например, содержать:

а) углеводородные масла, такие как парафиновые или минеральные масла;

b) воски, такие как пчелиный или парафиновый воск;

с) натуральные масла, такие как подсолнечное масло, косточковое абрикосовое масло, масло ши или масло жожоба;

d) силиконовые масла, такие как диметикон, циклометикон или цетилдиметикон;

е) эфиры жирных кислот, такие как изопропилпальмитат, изопропилмиристат, диоктилмалеат, глицерилолеат и цетостеарилизононаноат;

f) жирные спирты, такие как цетиловый спирт или стеариловый спирт и их смеси (например, цетилстеариловый спирт);

g) простые эфиры полипропиленгликоля или полиэтиленгликоля, например, бутиловый эфир ППГ-14; или

h) их смеси, например, смеси восков, коммерчески доступные под торговым названием Cutina (Henkel).

Используемые эмульгаторы могут представлять собой любые эмульгаторы, известные в данной области для использования в эмульсиях вода-в-масле или масло-в-воде. Известными косметически приемлемыми эмульгаторами являются:

а) сесквиолеаты, такие как сесквиолеат сорбита, коммерчески доступный, например, под торговым названием Arlacel 83 (ICI), или полиглицерил-2-сесквиолеат;

b) этоксилированные сложные эфиры производных натуральных масел, такие как полиэтоксилированный сложный эфир гидрированного касторового масла, коммерчески доступный, например, под торговым названием Arlacel 989 (ICI);

с) силиконовые эмульгаторы, такие как силиконовые полиолы, коммерчески доступные, например, под торговым названием ABIL WS08 (Th. Goldschmidt AG);

d) анионные эмульгаторы, такие как мыла жирных кислот, например стеарат калия, и сульфаты жирных кислот, например цетостеарилсульфат натрия, коммерчески доступный под торговым названием Dehydag (Henkel);

е) этоксилированные жирные спирты, например эмульгаторы, коммерчески доступные под торговым названием Brij (ICI);

f) сложные эфиры сорбита, например эмульгаторы, коммерчески доступные под торговым названием Span (ICI);

g) этоксилированные сложные эфиры сорбита, например эмульгаторы, коммерчески доступные под торговым названием Tween (ICI);

h) этоксилированные сложные эфиры жирных кислот, такие как этоксилированные стеараты, например эмульгаторы, коммерчески доступные под торговым названием Myrj (ICI);

i) этоксилированные моно-, ди- и триглицериды, например эмульгаторы, коммерчески доступные под торговым названием Labrafil (Alfa Chem.);

j) неионные самоэмульгирующиеся воски, например воск, коммерчески доступный под торговым названием Polawax (Croda);

k) этоксилированные жирные кислоты, например эмульгаторы, коммерчески доступные под торговым названием Tefosa (Alfa Chem.);

l) сложные эфиры метилглюкозы, такие как дистеарат полиглицерин-3-метилглюкозы, коммерчески доступный под торговым названием Tegocare 450 (Degussa Goldschmidt); или

m) их смеси.

Гели в соответствии с настоящим изобретением могут быть водными или неводными. Водные гели предпочтительны. Гель будет содержать загуститель или гелеобразующий агент для того, чтобы получить достаточную вязкость геля. Ряд загустителей может быть использован в зависимости от природы жидкого носителя и требуемой вязкости, и такие загустители перечислены ниже. Особенно подходящим загустителем является сополимер акрилоилдиметилтауровой кислоты (или ее соли), предпочтительно сополимер этого мономера с другим виниловым мономером. Например, загуститель представляет собой сополимер соли акрилоилдиметилтауровой кислоты с другим виниловым мономером. Соль может представлять собой соль щелочного металла I группы, но более предпочтительна аммонийная соль. Примерами подходящих сополимерных загустителей являются:

i) Сополимер акрилоилдиметилтаурат аммония/винилпирролидон, то есть сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония и винилпирролидона (1-винил-2-пирролидона). Названный материал доступен под торговым названием Aristoflex AVC, Clariant GmbH, Functional Chemicals Division, D-65840, Sulzbach, Germany;

ii) Сополимер акрилоилдиметилтаурат аммония/бегенет-25-метакрилат, то есть сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония и бегенет-25-метакрилата, структура которого представлена:

СН ₂ =СН(СН ₃ )СО ₂ -(СН ₂ СН ₂ О) _n СН ₂ (СН ₂ ) ₂₀ СН ₃,

в которой n составляет приблизительно 25. Названный материал предлагается фирмой Clariant GmbH под торговым названием Aristoflex HMB;

iii) Сополимер акрилоилдиметилтаурат аммония/винилформамид, то есть сополимер акрилоилдиметилтаурата аммония и винилформамида. И в этом случае подходящий материал предлагается фирмой Clariant GmbH под торговым названием Aristoflex AVC-1.

Наиболее предпочтительно гель содержит менее чем 10 мас.% загустителя, и более обычно менее чем 5 мас.%. Количество загустителя обычно будет более чем 0,1 мас.% и более обычно более чем 0,5 мас.%. Количество загустителя в геле предпочтительно лежит в интервале от 0,1 до 5 мас.%, более предпочтительно от 0,5 до 5 мас.%. Обычно количество загустителя будет составлять менее чем 3 мас.%, например, приблизительно 1 мас.% или приблизительно 2 мас.%.

Гель в соответствии с настоящим изобретением предпочтительно имеет вязкость приблизительно от 50 до 20000 мПа.с, более предпочтительно приблизительно от 100 до 10000 мПа.с. Вязкость может быть измерена с использованием вискозиметра Brookfield RVT, оборудованного веретеном 4, вращающимся при 10 об/мин через 2 мин.

В случае растворов или дисперсий и гелей композиция обычно будет содержать систему растворителей или другую непрерывную жидкую фазу. Такая система предпочтительно является водной. Однако часто с успехом могут быть использованы системы смешанных растворителей. Такая система смешанных растворителей наиболее предпочтительно содержит воду в смеси с со-растворителем, наиболее предпочтительно низшим (например, С_1-6) спиртом, в особенности с этанолом.

Предпочтительные водные системы содержат воду в количестве, по меньшей мере, 50 мас.%, более предпочтительно, по меньшей мере, 60 мас.%, и наиболее предпочтительно, по меньшей мере, 70 мас.%, и в особенности, по меньшей мере, 80 мас.%. Верхняя граница содержания воды будет зависеть от количества других ингредиентов, введенных в композицию, так что вода может образовывать остальную часть композиции до 100% композиции. Типичное максимальное значение составляет менее чем 90 мас.%, например, 80 мас.% или 85 мас.%.

Наиболее предпочтительно композиция содержит свыше 5 мас.% со-растворителя и может включать свыше 10 мас.%, свыше 20% масс, или свыше 30 мас.% со-растворителя. Количество со-растворителя, присутствующего в композиции, предпочтительно не превышает 50 мас.%. Количество со-растворителя, таким образом, предпочтительно находится в интервале от 5 до 50% масс, более предпочтительно от 10 до 50 мас.%. В общем случае могут потребоваться более высокие соотношения со-растворителя в композициях, содержащих более высокие пропорции ингредиентов (например, местно активных ингредиентов, обсуждаемых ниже), которые являются мало растворимыми в воде. Когда указанные ингредиенты отсутствуют или их концентрация относительно низка, доля растворителя также может быть иногда ниже, чем в других вариантах осуществления изобретения, например до 20 мас.%.

Дополнительно композиция может содержать другие активные агенты для ухода за кожей, которые хорошо известны в данной области, и такие агенты могут быть эффективны для содействия нормальному функционированию кожи. Одна из групп предпочтительных композиций включает гидролизованный молочный протеин для регулирования образования кожного сала.

Дополнительно композиция может включать другие компоненты, которые хорошо известны специалистам в данной области. К ним относятся, например:

а) смягчающие средства - ингредиенты, которые помогают сохранять мягкость, гладкость и приятный внешний вид кожи. Такие ингредиенты могут функционировать за счет их способности оставаться на поверхности кожи или в слое роговицы и способности действовать как смазывающее вещество, уменьшая или предупреждая шелушение кожи и улучшая внешний вид кожи. Примерами смягчающих средств являются изопропилмиристат, триглицериды жирных кислот, например лауриновый триглицерид или каприновый/каприловый триглицерид, и такой триглицерид коммерчески доступен под торговым названием Miglyol 810 (Huls UK), и простой полипропиленгликолевый эфир стеарилового спирта, известный как PPF-15 Stearyl Ether.

Особенно предпочтительными смягчающими средствами являются полисилоксановые соединения, в частности, средство известное как циклометикон, то есть циклические диметилполисилоксановые соединения, которые соответствуют формуле:

-(Si(CH ₃ ) ₂ ) _n -,

в которой n имеет значение от 3 до 7.

b) влагоудерживающие вещества или увлажняющие средства - ингредиенты, предназначенные для увеличения содержания воды верхних слоев кожи. Примерами таких ингредиентов являются глицерин, 1,3-бутиленгликоль и пропиленгликоль;

с) стабилизирующие эмульсию соли, такие как хлорид натрия, цитрат натрия или сульфат магния;

d) консерванты - ингредиенты, которые предупреждают или задерживают размножение микробов и в результате защищают композицию от порчи. Примерами консервантов являются пропилпарабен, бронопол, дегидроацетат натрия;

е) хелатообразующие агенты или связывающие агенты (пассиваторы) - ингредиенты, которые обладают способностью образовывать комплексы с металлическими ионами и инактивировать их, чтобы предупредить их отрицательные эффекты на стабильность или внешний вид композиции, которая описана выше. Примерами хелатообразующих агентов являются этилендиаминтетрауксусная кислота и ее соли, чаще всего дикалиевая соль и в особенности динатриевая или тетранатриевая соль;

f) абразивы - ингредиенты, используемые для содействия удалению нежелательной ткани или инородных материалов с кожи при применении композиции. Абразивы обычно содержат тонко измельченные твердые частицы. Одним из примеров подходящего абразива являются полиэтиленовые шарики;

g) регуляторы рН - ингредиенты, используемые для регулирования значения рН композиции. Примерами регуляторов рН являются неорганические соли, такие как гидроксид натрия, и органические основания, такие как триэтаноламин;

h) поверхностно-активные вещества - помимо применения в качестве эмульгирующих агентов, поверхностно-активные вещества могут быть использованы в композициях настоящего изобретения в качестве компонентов очищающего действия, пенообразователей или солюбилизирующих агентов. Многие из эмульгирующих агентов, перечисленных выше, могут быть использованы для этих целей, и другие подходящие поверхностно-активные вещества будут просто очевидны специалистами в данной области;

i) загустители - ингредиенты, предназначенные для повышения вязкости композиции. Загустители, которые являются растворимыми в воде или гидрофильными, предпочтительны, и их примерами являются полимеры акриловой кислоты, например полимеры, коммерчески доступные под торговым названием Carbopol (B.F. Goodrich), модифицированные целлюлозы, например гидроксипропилметилцеллюлоза или гидроксиэтилцеллюлоза, коммерчески доступные под торговым названием Natrosol (Hercules), алкилгалактоманнаны, доступные под торговым названием N-Hance, ксантановая камедь, цетиловый спирт и хлорид натрия.

j) отдушки и красящие вещества.

Композиции в соответствии с настоящим изобретением могут быть получены стандартными способами, известными в данной области техники, например, объединением всех ингредиентов в одной водной или неводной фазе. Одна водная фаза может содержать водно-спиртовые системы необязательно с загустителем. В случае двухфазной композиции (например, масло и вода) все или часть растворимых в масле ингредиентов могут быть объединены с образованием масляной фазы, и все или часть растворимых в воде ингредиентов могут быть объединены в водной фазе. За этим может следовать смешение масляной и водной фаз вместе с остальными ингредиентами с образованием эмульсии.

Композиция в соответствии с настоящим изобретением может быть нанесена на кожу и оставлена на коже для получения желаемого терапевтического эффекта, или она может быть нанесена и затем смыта, например, водой. Композиция может быть нанесена с помощью волокнистого материала, например, с помощью косметических пластин или салфеток.

В соответствии с другим аспектом изобретения предлагается изделие, содержащее волокнистую основу, например, материал в форме пластины или салфетки, пропитанный композицией для ухода за кожей в соответствии с настоящим изобретением, которая содержит салициловую кислоту или ее соль и гидролизованный молочный протеин. Волокнистая основа может быть использована для нанесения композиции на кожу.

Предпочтительно указанная волокнистая основа пропитана композицией для ухода за кожей в количестве в интервале от 10 до 30 мас.%, предпочтительно от 15 до 25 мас.%, и наиболее предпочтительно от 18 до 22 мас.% из расчета на волокнистую основу. Подходящие волокнистые основы содержат материалы, которые включают натуральные или синтетические волокна или их смеси, например целлюлозные и/или хлопковые волокна. Волокнистая основа может быть пропитана композицией в виде влажной салфетки, которая приспособлена для непосредственного применения при нанесении композиции для ухода за кожей настоящего изобретения на кожу потребителя. Альтернативно, волокнистая основа может быть пропитана композицией для ухода за кожей и высушена с получением сухой салфетки, которая должна быть смочена, например, водой, перед тем, как ее можно будет использовать.

В соответствии с другим аспектом настоящего изобретения предлагается способ профилактической или лечебной обработки угрей, включающий местное нанесение на кожу пациента композиции по уходу за кожей, содержащей от 0,5 до 10 мас.% салициловой кислоты или ее соли и от 0,5 до 10% перекиси водорода или соединения, способного при применении генерировать перекись водорода, где композиция по существу не содержит других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов. В предпочтительном способе композиция по существу не содержит других терапевтических агентов.

Следует отметить, что способ в соответствии с указанным аспектом изобретения может представлять собой терапевтический способ, но часто он будет преимущественно косметическим способом, целью которого является уменьшение или исключение внешне заметных и часто неприглядных симптомов вульгарных угрей.

В еще одном аспекте изобретения предлагается применение салициловой кислоты и перекиси водорода по существу без других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов, для профилактической или лечебной обработки угрей.

В еще одном аспекте изобретения предложено применение салициловой кислоты и перекиси водорода в качестве единственных активных ингредиентов при производстве композиции для профилактической или лечебной обработки угрей путем местного нанесения композиции на кожу.

Изобретение описано более детально с помощью следующих примеров только в целях иллюстрации.

Пример 1

Очищающий крем против угрей

Ингредиенты Торговое название % мас./мас. Бутиловый эфир ППГ-14
Цетилстеариловый спирт (80%) и стеарат ПЭГ-20 (20%)
Салициловая кислота
Перекись водорода (35% раствор)
Отдушка
Гидроксид натрия (30% раствор)
Станнат натрия
Вода Ucon Fluid AP
Polawax GP 200 8,00
7,5
2,00
4,286
0,10
0,050
0,005
до 100%

Способ

Салициловую кислоту растворяют в бутиловом эфире ППГ-14 при температуре 70-75^оС. Затем к полученной смеси добавляют Polawax GP 200 с получением масляной фазы. Масляную фазу затем эмульгируют с водой и станнатом натрия при температуре 70-75^оС. Полученную эмульсию охлаждают до комнатной температуры и затем смешивают по отдельности с перекисью водорода и отдушкой. Добавляют гидроксид натрия до получения значения рН 3.

Пример 2

Гель

Ингредиенты % мас./мас. Спирт денатурированный
Пропиленгликоль
Бутиленгликоль
Гидроксипропилметилцеллюлоза
Салициловая кислота
Перекись водорода
Цитрат натрия
Вода 20
18
15
2,5
2,0
1,5
0,3
до 100%

Способ

Гидроксипропилметилцеллюлозу гомогенизируют в воде с образованием загущенной дисперсии. Смесь пропиленгликоля, бутиленгликоля, салициловой кислоты, предварительно диспергированные в спирте (денат.), мягко перемешивают в водной фазе вместе с цитратом натрия и перекисью водорода до образования прозрачного геля.

Пример 3

Очищающий крем (Скраб)

Ингредиенты % мас./мас. Цетилбетаин (30%)
Стеариловый эфир ППГ-15
Лаурилсульфат натрия (28%)
Глицерин
Стеариловый спирт
Салициловая кислота
Дистеарилдиаммонийхлорид
Перекись водорода
Окисленный полиэтилен
Цетиловый спирт
Steareth-21
Бегениловый спирт
ППГ-30
Steareth-22
Отдушка
Ментол
Динатриевая соль ЭДТУК
Вода 6,667
4
3,571
3
2,88
2,00
1,5
1,5
1,0
0,8
0,5
0,32
0,25
0,25
0,2
0,075
0,01
до 100%

Способ

Все ингредиенты, кроме ментола, отдушки, окисленного полиэтилена, лаурилсульфата натрия, цетилбетаина, смешивают вместе при 70-75^оС с получением однородной смеси. Смесь охлаждают до комнатной температуры и затем смешивают с остальными ингредиентами по отдельности.

Пример 4

Лосьон

Ингредиенты % мас./мас. Спирт (денатурированный)
Isoceteth-20
Салициловая кислота
Перекись водорода
Гель алоэ барбадосского
Отдушка
Триэтаноламин
Динатриевая соль ЭДТУК
Имидазолидинилмочевина
Метилпарабен
Бензоат денатония
Пропилпарабен
Вода 37
2,86
2
1,5
0,495
0,3
0,18
0,005
0,004
0,00085
0,00023
0,00015
до 100%

Способ

Все ингредиенты смешивают при комнатной температуре с получением однородной композиции.

Описанным выше лосьоном могут быть пропитаны пластинки из смешанного натурального и синтетического волокна в количестве 95-110 мл на 65 пластинок (диаметром 5 см). Описанный лосьон также может быть использован в шариковых распределительных устройствах.

Пример 5

Очищающий состав для мытья

Ингредиенты % мас./мас. Лаурилсульфат натрия, этерифицированный
Пропиленгликоль
Салициловая кислота
Глюкозид кокосового масла
Перекись водорода
Глицерилолеат
Амидопропилбетаин жирных кислот кокосового масла
Отдушка
Хлорид натрия
Polyquaternium-10
Вода 11,9
3
2
1,5
1,5
1,5
1,4
0,5
0,27
0,2
до 100%

Способ

Салициловую кислоту диспергируют в пропиленгликоле, глюкозиде кокосового масла и глицерилолеате с получением не содержащей комков дисперсии. Затем дисперсию смешивают с этерифицированным лаурилсульфатом натрия, который предварительно уже смешан с водой. Остальные ингредиенты затем примешивают по отдельности с получением композиции.

Пример 6

Лосьон для пропитанных салфеток

Ингредиенты % мас./мас. Бутиловый эфир ППГ-14
Глицерин
Цетилстеарилизононаноат
Салициловая кислота
Перекись водорода
Ceteareth-20
Цетилстеариловый спирт
Глицерилстеарат
Отдушка
Цетилпальмитат
Ceteareth-12
Динатриевая соль ЭДТУК
Сок алоэ барбадосского
Мальтодекстрин
Гидроксид натрия
Вода 8,0
5,45
2,25
2,0
1,5
1,125
1,125
0,45
0,2
0,15
0,15
0,10
0,025
0,025
0,00012
до 100%

Способ

Все ингредиенты, кроме сока алоэ барбадосского, перекиси водорода и отдушки, смешивают и нагревают до 90^оС. Смесь охлаждают до комнатной температуры при перемешивании. Остальные ингредиенты примешивают к смеси с получением однородной композиции.

Пример 7

Отшелушивающая салфетка

Ингредиенты % мас./мас. Бутиловый эфир ППГ-14
Цетилстеарилизононаноат
Салициловая кислота
Ceteareth-20
Цетилстеариловый спирт
Глицерилстеарат
Глицерин
Гидролизованный молочный протеин
Перекись водорода
Ментол
Динатриевая соль ЭДТУК
Цетилпальмитат
Цетилстеарилпальмитат
Отдушка
Вода 8,0
2,25
2,00
1,13
1,13
0,45
0,45
0,20
1,50
0,10
0,10
0,15
0,15
0,10
до 100%

Способ

Все ингредиенты, кроме гидролизованного молочного протеина, ментола, перекиси водорода и отдушки, смешивают и нагревают до 90^оС. Смесь охлаждают до комнатной температуры при перемешивании. Остальные ингредиенты примешивают к смеси с получением однородной композиции.

Пример 8

Лосьон для пропитанных пластинок

Ингредиенты % мас./мас. Этанол
Isoceteth-20
Салициловая кислота
Перекись водорода (активные 35%)
Гидролизованный молочный протеин (смешанный с пропиленгликолем и водой)
Гидроксид натрия
Отдушка
Динатриевая соль ЭДТУК
Вода 37,00
3,00
2,00
4,29
0,20
0,20
0,10
0,005
до 100%

Способ

Все ингредиенты смешивают при комнатной температуре с образованием однородной композиции.

Пример 9

Гель-лосьон

Ингредиенты % мас./мас. Этанол
Глицерин
Isoceteth-20
Салициловая кислота
Перекись водорода (35%)
Сополимер акрилоилдиметилтаурат аммония/винилпирролидон
Гидролизованный молочный протеин
Гидроксид натрия (30%)
Отдушка
Динатриевая соль ЭДТУК
Вода 11,5
0,50
1,00
0,50
4,29
1,50
0,20
0,40
0,20
0,005
до 100%

Способ

Салициловую кислоту растворяют в спирте. При перемешивании добавляют воду, глицерин и динатриевую соль ЭДТУК. Затем при непрерывной гомогенизации добавляют сополимер акрилоилдиметилтаурат аммония/винилпирролидон. И, наконец, добавляют isoceteth-20, перекись водорода, гидролизованный молочный протеин и отдушку. Значение рН доводят до 3 с помощью гидроксида натрия.

Пример 10

Лосьон для пропитанных пластинок

Ингредиенты % мас./мас. Сорбит (70%)
Денатурированный этанол
Перекись водорода
Isoceteth-20
Салициловая кислота
Гидролизованный молочный протеин
Гидроксид натрия (30%)
Отдушка
Динатриевая соль ЭДТУК
Вода 0,50
37,00
4,29
3,00
2,00
0,20
0,20
0,10
0,005
до 100%

Способ

Все ингредиенты смешивают при комнатной температуре с получением однородной композиции.

Изобретение относится к косметологии, а именно к композиции для ухода за кожей, подходящей для местного нанесения на кожу. Композиция содержит от 1,5 до 4 мас.% салициловой кислоты или ее соли, и от, по меньшей мере, 1% до менее чем 3 мас.% перекиси водорода, где композиция включает систему растворителей, содержащую воду в смеси с С_1-6 спиртом в качестве со-растворителя и представлена в форме раствора, дисперсии или геля; или в форме эмульсии и, кроме того, композиция, по существу, свободна от других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов. Изобретение обеспечивает создание эффективной композиции для лечения угрей, а также облегчение составления рецептуры и процесса производства за счет снижения числа активных ингредиентов. 2 н. и 15 з.п. ф-лы.

1. Композиция по уходу за кожей, подходящая для местного нанесения на кожу, содержащая от 1,5 до 4 мас.% салициловой кислоты или ее соли, и от, по меньшей мере, 1 мас.% до менее чем 3 мас.% перекиси водорода, где композиция
a) включает систему растворителей, содержащую воду в смеси с С1-6 спиртом в качестве сорастворителя и представлена в форме раствора, дисперсии или геля, или
b) в форме эмульсии и, кроме того, композиция, по существу, свободна от других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов.

2. Композиция по п.1, которая содержит салициловую кислоту.

3. Композиция по п.2, где концентрация салициловой кислоты в композиции составляет, по меньшей мере, 1,8 мас.%.

4. Композиция по п.2, где концентрация салициловой кислоты составляет менее чем 4 мас.%, предпочтительно менее чем 3 мас.%.

5. Композиция по п.2, где концентрация салициловой кислоты находится в интервале от 1,8 до 3 мас.%.

6. Композиция по п.1, где концентрация перекиси водорода в композиции составляет менее чем 2 мас.%.

7. Композиция по п.1, где концентрация перекиси водорода находится в интервале от 1 до 2 мас.%

8. Композиция по п.1, где отношение салициловой кислоты к перекиси водорода находится в интервале от 2:1 до 1:1 мас.ч.

9. Композиция по любому из предыдущих пунктов, где рН композиции находится в интервале от 2,3 до 6,0, более предпочтительно от 2,5 до 5,0.

10. Композиция по пп.1-8, которая дополнительно содержит хелатообразующий или связывающий агент или другой агент, способный к образованию комплексов или к другому взаимодействию с ионами металлов, присутствующих в композиции.

11. Композиция по любому одному из пп.1-8, которая дополнительно содержит загуститель.

12. Композиция по п.11, где загуститель представляет собой сополимер акрилоилдиметилтауриновой кислоты или ее соль.

13. Композиция по п.1, которая находится в форме эмульсии.

14. Композиция по любому одному из пп.1-8, где композиция включает смешанную систему растворителей, содержащую воду в смеси со спиртовым сорастворителем.

15. Способ профилактической или лечебной обработки угрей, который включает местное нанесение на кожу пациента композиции по уходу за кожей, содержащей от 1,5 до 4 мас.% салициловой кислоты или ее соли, и от, по меньшей мере, 1 мас.% до менее чем 3 мас.% перикиси водорода, где композиция
a) включает систему растворителей, содержащую воду в смеси с С1-6 спиртом в качестве сорастворителя и представлена в форме раствора, дисперсии или геля, или
b) в форме эмульсии и, кроме того, композиция, по существу, свободна от других терапевтических агентов, выбранных из группы, состоящей из противомикробных агентов, антибактериальных агентов, противовирусных агентов, противогрибковых агентов, антигельминтных средств и противовоспалительных агентов.

16. Способ по п.15, который представляет собой косметический способ.

17. Способ по п.15, который представляет собой терапевтический способ.