ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВООПУХОЛЕВЫМ И ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2009 года по МПК A61K36/28 A61P35/00 A61P37/02 

Изобретение относится к области медицины, в частности к фармации, а именно к лекарственным средствам, и может быть использовано в онкологии для лечения злокачественных опухолей, а также для повышения и восстановления иммунитета.

Актуальность использования лекарственного средства из растения состоит в том, что природный фитокомплекс обладает не только противоопухолевым действием, но и является иммуномодулятором, что очень важно для лечения рака.

Известно лекарственное средство для лечения опухолей (патент России, 2044557, А61К 35/78), которое представляет собой экстракт из 24 растений на 40%-ном спирте. Химический состав - сумма флавоноидов и полисахаридов.

Недостатком данного лекарственного средства является то, что оно имеет кислую реакцию среды, что само по себе способствует развитию патогенной микрофлоры и неэффективно для лечения опухолей на фоне повышенной кислотности.

Известен сбор Здренко для лечения некоторых злокачественных новообразований в качестве симптоматического средства («Библиотечка лекарственных растений», том 2, составитель Зимин В.Н., Санкт-Петербург, АО «Дорваль»,1992, с.181-182). Недостатком этого средства является то, что оно не воздействует на опухоли, а только устраняет симптомы.

Известно средство на основе полифенольных соединений из корней и корневищ кровохлебки лекарственной, повышающей работоспособность больного раком, обладающее антигипоксическим и стимулирующим эффектом, но не обладающее иммуномодулирующим действием (А.С. СССР №858833, А61К 33/78, 1980).

Известен иммуномодулятор на основе травы золототысячника, содержащий ксантоновые соединения, секоиридоиды, действующие на Т- и В-лимфоциты. Однако этот фитокомплекс на обладает иммунопотенцирующим действием (Патент России 2007178, А61К 35/78, 1994).

Известно средство для профилактики рака - кламин, снижающее частоту и множественность индуцированных концерогенами опухолей у крыс и мышей. Установлено, что онкопрофилактическая активность равна активности каротина и составляет 28%. Кроме того, кламин не обладает иммуномодулирующим действием.

Известно средство для профилактики и лечения рака, содержащее липидный комплекс хвои сосны или ели. Противоопухолевая активность при раке молочной железы, толстой кишки у крыс статистически недостоверны. Указанное средство (прототип) не обладает достаточной активностью для иммунопотенцирования при химиотерапии и облучении больных (Патент России 2082423, А61К 35/78, 1994).

К недостаткам этого средства относится то, что оно имеет ограниченный терапевтический эффект и не обладает иммуномодулирующим действием.

Наиболее близким к заявленному средству (прототип) является средство излечения больных раком в виде водно-спиртовой вытяжки из семян татарника колючего на 40%-ном спирте в соотношении 15:500. Средство принимают по столовой ложке 2-3 раза в день до еды, курс лечения 20 дней, перерыв 10 дней, при необходимости курс лечения повторяют 5-6 раз (Патент России 2092171, А61К 35/78, 1997).

К недостаткам этого средства относится то, что оно имеет ограниченный терапевтический эффект и не обладает иммуномодулирующим действием. Эти недостатки обусловлены неоптимальным составом средства, предусматривающим использование 40%-ного спирта, и использованием семян татарника колючего, не обладающих необходимым составом биологически активных ингредиентов и сложных для сбора.

Задачей изобретения является создание эффективного лекарственного средства, обладающего противоопухолевым, иммуномодулирующим действием, и расширение арсенала лекарственных средств.

Техническим результатом предлагаемого лекарственного средства является увеличение объема производства, расширение функциональных возможностей средства для одновременного использования средства в онкологии и как самостоятельного иммуномодулятора.

Сущность изобретения заключается в том, что лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием, содержит спиртосодержащую настойку частей татарника колючего, причем оно содержит настойку травы татарника колючего на 70%-ном спирте в течение 7 суток без доступа света, включающую флавоноиды, каротиноиды и лектины в следующем соотношении: флавоноиды - 1,7-1,8%; каротиноиды - 0,7-0,8%; пектины - 1,2-1,4%.

Предпочтительно средство содержит настойку травы татарника колючего на 70%-ном спирте, взятых в соотношении: 100 г травы татарника колючего на 1 л 70%-ного спирта, средство содержит настойку травы татарника колючего, измельченной до размера частиц 2 мм, средство содержит настойку травы татарника колючего на 70%-ном спирте в течение 7 суток без доступа света, средство подвергнуто фильтрации.

Татарник колючий - двухлетнее колючее травянистое растение из семейства сложноцветных. Листья колючие, зубчатые, прикорневые сужены в черешок, остальные сидячие, продолговатоовальные, цветки в корзинках, с кувшинчатой отверткой. Лекарственное средство получают следующим образом: порцию травы татарника колючего (ONOPORDUM ACANTHIUML), измельченную до размеров до 2-х мм, весом 100 г помещают в колбу емкостью 1 литр и заливают 70%-ным спиртом, настаивают 7 суток в темном месте, периодически помешивая. Затем жидкость фильтруют.

Заявленное средство самостоятельно или в сочетании с другими препаратами способно улучшить кровоснабжение мозга, замедлять и рассасывать пролиферативные процессы в злокачественной клетке и препятствовать образованию метастаз. Использование травы татарника колючего позволяет ускорить и упростить сбор сырья для получения средства, увеличить объем производства и, наряду с использованием 70%-ного спирта и указанных режимных признаков, обеспечить получение средства с необходимым составом биологически активных ингредиентов и сложных для сбора.

Флавоноиды - гетероциклические кислородсодержащие соединения желтого цвета, плохо растворимые в воде. Человеческий организм не способен синтезировать флавоноиды, они попадают в организм только с растительной пищей. Диапазон лечебных свойств растительного сырья, богатого флавоноидами, очень широк и не ограничивается только лишь их антиоксидантными свойствами. Флавоноиды не токсичны для человека при любом способе введения. Каротиноиды представляют собой полиненасыщенные соединения терпенового ряда, биосинтез которых осуществляется растениями и некоторыми микроорганизмами. Человек и животные не способны их синтезировать и должны регулярно получать их с пищей, так как каротиноиды выполняют в организме целый ряд жизненно важных функций. В живых организмах они действуют как фотопротекторы и антиоксиданты, на молекулярном и клеточном уровне предотвращают трансформации, индуцированные окислителями, генотоксическими веществами, рентгеновским и УФ-излучением. Лектины - белки, обладающие свойством специфично и обратимо связывать углеводы или их остатки в биополимерах (напр., в гликопротеинах), и они активно участвуют в транспорте различных молекул, в том числе гормонов, белков и РНК в проводящих тканях.

Для достижения технического результата важным является определение оптимального содержания указанных биологически активных ингредиентов.

Ниже приведены результаты экспериментов по выявлению оптимальных параметров ингредиентов, входящих в лекарственную форму и активности.

Флавоноиды в % 1,5 1,6 1,7 1,8 1,9 2,0 Активность в % 52,1 63,4 70,2 70,3 70,3 70,2

Каротиноиды в % 0,5 0,6 0,7 0,8 0,9 1.0 Активность в % 6,3 6,5 6,6 6,6 6,5 6,5

Лектины в % 1,0 1,1 1,2 1,3 1,4 1,5 Активность в % 18,7 19, 123 223 223,3 22,4

Кроме того, было проведено лечение больных-добровольцев.

Пример 1. 6 мужчин с диагнозом рак желудка были пролечены настойкой травы татарника колючего по 10 мл три раза в день до еды. Курс лечения - два месяца. Было установлено, что спустя 15 дней после регулярного приема препарата у 4-х мужчин исчезли боли, появился аппетит, исчезла слабость, снизилась температура до нормы. Через 45 дней рентгенологические исследования показали уменьшение опухоли: у 4-х на 50%, а у 2-х - на 30%. Регулярный прием этого препарата дал стойкий иммуномодулирующий эффект.

Пример 2. 7 женщин с диагнозом рак яичников были пролечены настойкой травы татарника колючего по 10 мл три раза в день до еды. Курс лечения - три месяца. Было установлено, что спустя 2 месяца после регулярного приема у всех женщин уменьшился асцит, исчезла слабость, появился аппетит. При гинекологическом исследовании было констатировано уменьшение опухоли яичников у всех больных в среднем на 30-35%.

Оценку состояния иммуностатуса у мужчин и женщин проводили дважды: перед началом и после окончания курса лечения. Фагоцитарная активность нейтрофилов составила в начале лечения 30%, а в конце - от 56% до 71%.

Количество циркулирующих иммунных комплексов уменьшилось у подавляющего числа пациентов (90,4%), что свидетельствует о благоприятном течении заболевания, связанных с иммунитетом.

Таким образом, предлагаемое лекарственное средство обладает противоопухолевым и иммуномодулирующим действием и может одновременно использоваться в онкологии и в иммунотерапии.

В результате создано эффективное лекарственное средство, обладающее противоопухолевым, иммуномодулирующим действием, и расширен арсенал лекарственных средств.

При этом обеспечивается увеличение объема производства, расширение функциональных возможностей средства для одновременного использования средства в онкологии и как самостоятельного иммуномодулятора.

Изобретение относится к фармацевтической промышленности, в частности к средству, обладающему противоопухолевым и иммуномодулирующим действием. Лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием, содержит настойку травы татарника колючего на 70%-ном спирте, полученную при определенных условиях и включающую флавоноиды, каротиноиды и лектины в определенном количестве. Вышеописанное средство обладает выраженным противоопухолевым и иммуномодулирующим действием. 1 з.п. ф-лы.

1. Лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и иммуномодулирующим действием, содержащее спиртосодержащую настойку татарника колючего, отличающееся тем, что оно содержит настойку травы татарника колючего на 70%-ом спирте, измельченной до размера частиц 2 мм, взятой в соотношении: 100 г травы татарника колючего на 1 л 70% спирта, в течение 7 сут без доступа света, включающую флавоноиды, каротиноиды и лектины в следующем соотношении: флавоноиды - 1,7-1,8%; каротиноиды - 0,7-0,8%; лектины - 1,2-1,4%.

2. Средство по п.1, отличающееся тем, что оно подвергнуто фильтрации.