ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ИММУНОМОДУЛИРУЮЩИМ И АНТИОКСИДАНТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ Российский патент 2010 года по МПК A61K36/28 A61P37/02 

Изобретение относится к области медицины, а именно к лекарственным средствам растительного происхождения, обладающих иммуномодулирующим и антиоксидантным действием.

Известен иммунотропный препарат (лекарственное средство), представляющий собой мед, полученный путем скармливания пчелам состава, включающего монофлерный мед семейства сложноцветных, содержащий 3-окси-флавон-силибин, экстракт флавоноидных фракций прополиса, экстракт солодки голой, экстракт календулы, экстракт зверобоя продырявленного в определенном соотношении. Препарат индуцирует эндогенный α- и β-интерферон, обладает противоаллергическим, иммуномодулирующим, антиоксидантным, противовоспалительным, антибактериальным действием (RU 2241476, 2004).

Известно лекарственное средство, содержащее обезжиренные плоды расторопши пятнистой, в которое дополнительно включена биомасса микроводоросли спируллины, взятые в определенном соотношении. Средство позволяет получить выраженный гепатопротекторный эффект по сравнению с ближайшим аналогом за счет оптимального сочетания гепатопротекторных, иммунокоррегирующих и антиоксидантных свойств субстанций и их синергизма. (RU 2162705, 2001).

Известно лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим и антиоксидантным действием, содержащее спиртосодержащую настойку растительного сырья из смеси равных количеств травы и соцветий эхинацеи пурпурной, мать-и-мачехи, цветов липы мелколистной и корней солодки (RU 2318530, опубл. 2008.03.10, прототип).

Недостатками известных лекарственных средств являются низкая усвояемость, сохранение значительного количества свободных радикалов в крови пациента, слабо выраженная стимуляция гуморального иммунного ответа, проверенного на лабораторных животных, узкий диапазон эффективного применения, так как уровни каталазы и глутатионпероксидазы повышаются медленно и в недостаточной степени.

Технической задачей настоящего изобретения является создание эффективного лекарственного средства, обладающего иммуномодулирующим и антиоксидантным действием, а также расширение арсенала лекарственных средств, обладающих иммуномодулирующим и антиоксидантным действием.

Технический результат, обеспечивающий решение поставленной задачи, состоит в увеличении иммунологической и антиоксидантной активности при существенном росте уровней каталазы и глутатионпероксидазы, нормализации содержания свободных радикалов в крови пациента.

Сущность изобретения заключается в том, что лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим и антиоксидантным действием, представляет собой экстракт травы псефеллюс, включающий полифенолы в количестве 8-10 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,03-0,05 мг/мл, полученный при соотношении сырье:экстрагент 1:5 в течение 7 суток без доступа света, при этом экстрагент выбран из группы: 40% спирт, 5-75% глицерин, 5-100% мед и вода.

В частных случаях реализации средство может быть выполнено в форме капсулы, таблетки, порошка, пилюли, драже, гранулы, саше, геля, пасты, сиропа, эмульсии, суспензии, раствора, жевательной резинки.

В данном случае экстракт - жидкая лекарственная форма, представляющая собой извлечения из лекарственного сырья, полученные без нагревания и удаления экстрагента.

Механизм действия заявляемого средства реализуется следующим образом. Свободные радикалы вызывают необратимое повреждение генетического аппарата, жизненно важных белков и мембранных липидов, которое проявляется при образовании больших количеств гидроперекиси водорода. Полифенолы стабилизируют клеточные мембраны, блокируют свободные радикалы как экзогенного, так и эндогенного происхождения; тормозят процесс старения кожи клеток, роговицы, миокарда и иных органов.

Вследствие капилляростабилизирующих свойств компонентов средства, связанных с антиоксидантным действием, блокируется липооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, снижается синтез лейкотриенов, серотонина и других медиаторов воспаления, проявляется антиульцерогенное действие и радиопротекторная активность (после рентгено- и гаммаоблучений). Кардиопротекторные свойства средства обусловлены повышением энергетического обеспечения кардиомиоцитов благодаря антиоксидантному действию и улучшению кровообращения. Полифенолы обладают свойством восстановления в раковых клетках функции гена р53. Именно мутации гена р53, который в норме заставляет клетки, "свернувшие" на раковый путь, покончить жизнь самоубийством (апоптозом), ответственны за возникновение 50-60% случаев новообразований. Реабилититация гена р53 помогает в лечении рака молочной железы, предстательной железы, толстого кишечника, легкого, мозга, лимфосаркомы, лимфогранулематоза и других онкологических заболеваний. После приема внутрь сумма полифенолов и полиацетилена в указанном соотношении хорошо всасывается и проявляет свое иммуномодулирующее и антиоксдантное действие в наибольшей степени.

Исследование иммуностатуса проводили на больных-добровольцах до лечения и после. Отбирались пациенты, имеющие вторичное иммунодефицитное состояние с аллергическим синдромом, подтвержденное иммунологическими анализами. Кроме того, пациентам проводили определение показателей активности ферментов антиоксидантной защиты (в частности, уровни каталазы, специфичной к высоким концентрациям гидроперекиси водорода, и глутатионнероксидазы, расщепляющей различные гидроперекиси, путем их превращения в воду).

Исследование воздействия заявляемого средства на иммуностатус проводили на 59 пациентах (мужчинах и женщинах), имевших следующие заболевания:

- гипертоническая болезнь - 14;

- рожистое воспаление - 3;

- эрозивно-язвенные заболевания слизистой оболочки ротовой полости - 7;

- угревая сыпь - 5;

- псориаз - 4;

- нейроциркуляторная дистония - 8;

- геморрагический диатез - 6;

- бронхиальная астма - 12.

Применен курс лечения с применением заявленного средства с иммуномодулирующим и антиоксидантным действием. Курс лечения проводили в течение 3 недель. В начале и по окончании испытаний производили забор крови пациентов для анализа.

18 пациентов получали экстракт растительного сырья, содержащий экстракт травы псефеллюс на 40% спирте, включающий полифенолы в количестве 8 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,05 мг/мл.

18 пациентов получали экстракт растительного сырья, содержащий экстракт травы псефеллюс на 5-75% глицерине, включающий полифенолы в количестве 9 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,04 мг/мл.

8 пациентов получали экстракт растительного сырья, содержащий экстракт травы псефеллюс на 5% мед и вода, в соотношении 1:5, соответственно, включающий полифенолы в количестве 8 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,03 мг/мл.

7 пациентов получали экстракт растительного сырья, содержащий экстракт травы псефеллюс на 50% мед и вода, в соотношении 1:5, соответственно, включающий полифенолы в количестве 9 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,4 мг/мл.

8 пациентов получали экстракт растительного сырья, содержащий экстракт травы псефеллюс на 100% мед и вода, в соотношении 1:5, соответственно, включающий полифенолы в количестве 10 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,05 мг/мл.

Для приема средство согласно настоящему изобретению предпочтительно разводилось в соотношении 10 капель на 0,5 стакана воды для приема в течение 5 дней 2 раза в день или применялось в лекарственной форме, пригодной для перорального применения, из группы: капсулы, таблетки, порошки, пилюли, драже, гранулы, саше, гели, пасты, сиропы, эмульсии, суспензии, растворы, зубная наста, жевательная резинка.

В результате лечения уменьшились и стали исчезать клинические синдромы болезней, наблюдался выраженный противовоспалительный эффект и повышение неспецифической резистентности организма, улучшилось состояние кожных покровов, исчезли отеки и гиперемия у тех пациентов, у которых они наблюдались до начала лечения. В целом результат применения средства выразился в усилении противоинфекционного потенциала организма, уменьшении процесса воспаления и инфекционно-токсического стресса при статистически достоверном повышении активности ферментов антиоксидантной защиты: в среднем, каталазы от 476 до 986 мкмоль/мг, глутатионпероксидазы от 4,33 до 4,87 ед/л.

Результаты воздействия заявляемого средства на показатели фагоцитарной активности нейтрофилов у пациентов приведены в таблице.

Число наблюдений Фагоцитарное число Фагоцитарная активность нейтрофилов   Исх. уровень Через 3 нед. Исх. уровень Через 3 нед. 59 0,67-0,81 1,07-1,22 25-30 65-78

Количество циркулирующих иммунных комплексов уменьшилось у подавляющего числа пациентов (91,5%), что свидетельствует о благоприятном течении заболеваний, связанных с иммунитетом.

Заявленное лекарственное средство у подавляющего большинства пациентов обеспечивает увеличение содержания Т-супрессоров с одновременным снижением количества Т-хелперов в крови больных, что позволяет нормализовать иммунорегуляторный индекс (ИРИ). Следствием этого является повышение функциональной активности практически всех звеньев иммунной защиты организма. В клиническом отношении все больные отмечали улучшение общего самочувствия, исчезновение повышенной утомляемости.

В опытах на лабораторных животных выявлено стимулирующее действие соединения на миелоактивность и первичный гуморальный ответ (оценивали по количеству IgM антителообразующих клеток) и депрессивное действие на клеточный иммунный ответ пролиферацию клеток селезенки.

Таким образом, в результате применения предлагаемого средства выявлено, что все измененные показатели пациентов приблизились к границам нормы, что имеет важное значение для долгосрочного благоприятного прогноза заболевания и свидетельствует об общем повышении иммунореактивности организма больных. Средство может использоваться как для парентерального, так и для орального, наружного и местного применения (интраназального, коньюктивального, вагинального).

При применении лекарственного средства, обладающего иммуномодулирующим и антиоксидантным действием, получаемый результат связан как с регуляцией подкорково-кортикальных биоэлектрических процессов, обмена нейромедиаторов, нормализации микроциркуляторных нарушений, что способствует коррекции функции эндокринной и иммунной систем, так и за счет параллельного повышения активности клеток моноцитарно-макрофагальной системы.

Заявляемое средство, обладающее иммуномодулирующим и аптиоксидантным действием, является эффективным общеукрепляющим средством при профилактике и лечении заболеваний, сопровождающихся снижением активности иммунной системы, может быть с успехом применено для коррекции иммунной системы у больных, трудно поддающихся лечению обычными средствами.

При этом происходит повышение резистентности и адаптивных возможностей организма, что лежит в основе процессов самовосстановления нарушенного гомеостаза.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к созданию средства, обладающего иммуномодулирующим и антиоксидантным действием. Лекарственное средство обладает иммуномодулирующим и антиоксидантным действием, характеризующееся тем, что оно представляет собой экстракт травы псефеллюс, включающий полифенолы в количестве 8-10 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,03-0,05 мг/мл, полученный при соотношении сырье:экстрагент 1:5 в течение 7 суток без доступа света, при этом экстрагент выбран из группы: 40% спирт, 5-75% глицерин, 5-100% мед и вода. Лекарственное средство может быть выполнено в форме капсулы, таблетки, порошка, пилюли, драже, гранулы, саше, геля, пасты, сиропа, эмульсии, суспензии, раствора, жевательной резинки. Средство с успехом может быть применено для коррекции иммунной системы у больных, трудно поддающихся лечению обычными средствами. 1 з.п. ф-лы, 1 табл.

1. Лекарственное средство, обладающее иммуномодулирующим и антиоксидантным действием, характеризующееся тем, что оно представляет собой экстракт травы псефеллюс, включающий полифенолы в количестве 8-10 мг/мл, полиацетилены в количестве 0,03-0,05 мг/мл, полученный при соотношении сырье:экстрагент 1:5 в течение 7 суток без доступа света, при этом экстрагент выбран из группы: 40% спирт, 5-75% глицерин, 5-100% мед и вода.

2. Лекарственное средство по п.1 выполнено в форме капсулы, таблетки, порошка, пилюли, драже, гранулы, саше, геля, пасты, сиропа, эмульсии, суспензии, раствора, жевательной резинки.