БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНАЯ ДОБАВКА "ВИТАЛАРИКС КАРДИО" Российский патент 2009 года по МПК A61K36/15 A61K31/4415 A61K31/375 A61P9/00 A61P37/00 

Изобретение относится к пищевой и химико-фармацевтической промышленности, а именно к производству биологически активных добавок к пище на основе растительного сырья.

Дигидрокверцетин известен как препарат, целебные свойства которого обусловлены его высокой антиоксидантной и Р-витаминной активностью. На основе этих свойств созданы ряд БАВ к пище, например "Флукол Б", "Капилар" и ряд других препаратов.

Известен препарат "Флукол Б", содержащий флавоноид дигидрокверцетин нативной формы, получаемый из древесины лиственницы сибирской и лиственницы даурской. Препарат обладает широким спектром действия (см. ТУ 9199-002-70205175-04, Регистрационный номер №77.99.23..3.У.1527.8.04).

Известна биологически активная добавка к пище "Капилар", содержащая дигидрокверцетин 10 мг. Препарат выпускается заводом "Диод" (см. www.diod.ru).

Наиболее близким к заявленному техническому решению известна биологически активная добавка "БИОСКАН-С" и способ ее получения. Добавка содержит дигидрокверцетин 88-92 мас.% и дигидрокемпферол 8-12 мас.%. Она получена путем экстракции измельченной древесины лиственницы водой при нагревании, охлаждении и фильтровании. Упаривание экстракта и растворение его в органическом растворителе с последующим извлечением целевого продукта осуществляется методом колончатой хроматографии раствора на селикагеле. Элюирование осуществляют водно-спиртовым раствором. Продукт упаривают и кристаллизуют из раствора. Биологически активная добавка является не только эффективной добавкой к пище, но и обеспечивает эффективную профилактику многих заболеваний, активно повышая защитные силы организма человека (см. патент РФ 21546967 A23L 1/30 А61К 35/78, 1999 г.).

Технической задачей заявленного изобретения является разработка полифункционального препарата, обладающего ангиопротекторным, иммунорегулирующим и антитромботическим эффектом.

Поставленная задача решается биологически активной добавкой к пище, включающей биофлавоноидный комплекс, получаемый из древесины лиственницы, с дополнительным содержанием витамина В₆, кобамамида, фолиевой кислоты, аскорбиновой кислоты и наполнителя, при этом биофлавоноидный комплекс содержит дигидрокверцетин с чистотой не менее 95%, дигидрокемпферол и нарингенин, при следующем соотношении компонентов, мас.%:

биофлавоноидный комплекс 5-50 витамин В₆ 0,1-0,6 кобамамид 0,02-0,06 фолиевую кислоту 0,1-0,3 аскорбиновую кислоту 10-20 наполнитель остальное

Полифункциональные свойства предлагаемого БАД к пище "ВИТАЛАРИКС КАРДИО" обусловлено тем, что она блокирует в организме отрицательное воздействие так называемого "окислительного стресса" и снижает уровень серосодержащей аминокислоты гомоцистеина в крови. В аэробных организмах постоянно протекают реакции с образованием активных форм кислорода. Их избыточное количество не только участвует в таких повреждающих явлениях, как развитие воспалительных и деструктивных процессов, тканевой гипоксии, фиброзном разрастании тканей, клеточной пролиферации и злокачественном перерождении клеток, но и активирует перекисное окисление липидов клеточных мембран, порождая губительные свободно-радикальные лавины, циркулирующие в организме. Это состояние и называется "окислительным стрессом" и включает нарушение детоксикационных и выделительных процессов, расстройство метаболизма, иммунную и регенераторно-пластическую недостаточность тканей, формируя свободно-радикальную патологию, являющуюся первопричиной многих заболеваний. Возникающая в процессе оксидантного стресса гипергомоцистеинемия усугубляет поражение артерий и вен и оказывает протромботическое воздействие, повышая адгезию и агрегацию тромбоцитов, увеличивая синтез тромбоксана А₂, ингибируя синтез вазодилятатора простациклина.

Препарат тормозит процессы перекисного окисления липидов клеточных мембран, препятствуют повреждающему действию свободных радикалов, тормозит преждевременное старение клеток и развитие различных заболеваний. Препятствует разрушению клеточных мембран, оказывает капилляропротекторное действие, обладает антитромбогенной активностью. Укрепляет стенки сосудов, улучшает микроциркуляцию, нормализует уровень холестерина, триглицеридов и гомоцистеина в крови. Препятствует развитию атеротромбоза, уменьшает риск возникновения инсульта и инфаркта. Улучшает коронарный кровоток, сократимость миокарда, уменьшает зону инфарцирования сердечной мышцы, способствует нормализации возбудимости и проводимости. Благоприятно влияет на кожные покровы, нормализует синтез коллагена, эластана в коже. Оказывает гепатопротективное действие, обладает радиопротективной активностью, уменьшает неблагоприятное воздействие на организм химио- и радиотерапии.

Подбор компонентов для создания рецептуры БАД к пище "ВИТАЛАРИКС КАРДИО" обусловлен соотношением весовых частей, который в сумме дает необходимый полифункциональный эффект.

Биофлавоноидный комплекс содержит дигидрокверцетин с чистотой не менее 95%, дигидрокемпферол и нарингенин.

Комплекс выделен из древесины лиственницы и представляет собой высокоочищенный флавоноид дигидрокверцетин и сопутствующие однотипные по химическому строению его биогенетические предшественники: дигидрокемпферол и нарингенин.

В Методических рекомендациях Минздрава России МР 2.3.1.1915-04 (Рекомендуемые уровни потребления пищевых и биологически активных веществ) адекватный и верхний допустимый уровни их потребления в сутки составляют соответственно:

дигидрокверцетина 25 мг и 100 мг дигидрокемпферола 25 мг и 100 мг нарингенина 100 мг и 300 мг

Названным выше требованиям назначения и чистоты дигидрокверцетина соответствует биофлавоноидный комплекс с торговым названием «Везаларикс» (2,3-дигидрокверцетин), ТУ 9354-001-33073072-06, СЭЗ №77.99.03.003.Т.000678.04.06 от 11.04.2006 г., Свидетельство о государственной регистрации №77.99.23.3.У.3270.4.06 от 12.04.2006 г. в Федеральной службе по надзору в сфере защиты прав потребителей и благополучия человека.

Биофлавоноидный комплекс с чистотой дигидрокверцетина не менее 95 мас.% производится путем экстракции измельченной древесины лиственницы водно-спиртовым раствором путем нагревания, вакуумно-импульсного воздействия, охлаждения, фильтрования и сушки целевого продукта при температурах вышеназванных процессов не выше 40°С.

Основным отличием от аналогичных продуктов других производителей является низкотемпературный способ получения дигидрокверцетина при сохранении нативной формы его соединения, что обусловливает ярко выраженную биологическую активность данного флаваноида, который имеет кристаллогидратную форму.

Препарат представляет собой мелкокристалический порошок от светло-желтого до белого цвета, без запаха, слегка горьковатого вкуса.

Примеры рецептур БАД к пище "ВИТАЛАРИКС КАРДИО"

рецепт 1 № п/п Наименование ингредиентов Содержание ингредиентов, мас.% 1 биофлавоноидный комплекс 5 2 витамин В₆ 0,6 3 Кобамамид 0,02 4 фолиевая кислота 0,3 5 аскорбиновая кислота 20 6 Наполнитель 74,08 рецепт 2 № п/п Наименование ингредиентов Содержание ингредиентов, мас.% 1 биофлавоноидный комплекс 30 2 витамин В₆ 0,5 3 Кобамамид 0,05 4 фолиевая кислота 0,2 5 аскорбиновая кислота 15 6 Наполнитель 54,25 рецепт 3 № п/п Наименование ингредиентов Содержание ингредиентов, мас.% 1 биофлавоноидный комплекс 40 2 витамин В₆ 0,6 3 Кобамамид 0,06 4 фолиевая кислота 0,3 5 аскорбиновая кислота 20 6 Наполнитель 39,04 рецепт 4 № п/п Наименование ингредиентов Содержание ингредиентов, мас.% 1 биофлавоноидный комплекс 50 2 витамин В₆ 0,1 3 Кобамамид 0,03 4 фолиевая кислота 0,3 5 аскорбиновая кислота 17 6 Наполнитель 32,57

Заявленная композиция БАД к пище "ВИТАЛАРИКС КАРДИО", включающая витаминные препараты группы В (витамин В₆ кобамамид, являющийся коферментной формой витамина B₁₂), группы С, фолиевую кислоту и биофлавоноидный комплекс, создана не простым подбором известных препаратов с известными свойствами, а в строго научно обоснованной совокупности с проявлением синергетического эффекта.

На дигидрокверцетин действует фармокопейная статья ФС 42-2399-94 от 29.07.1996 года. В энциклопедию лекарств он включен с 2003 года (РЛС, 10 выпуск), после большого комплекса различных клинических испытаний (фармгруппа:8.2). Фармакологическое действие - антиоксидантное, ангиопротективное, регенерирующее, дезинтоксикационное, противоотечное.

Тормозит процессы перекисного окисления липидов клеточных мембран, препятствует повреждающему действию свободных радикалов, тормозит преждевременное старение клеток и развитие различных заболеваний.

Препятствует разрушению клеточных мембран, оказывает капилляропротективное действие. Укрепляет стенки сосудов (в том числе капилляров), улучшает микроциркуляцию, нормализует уровень холестерина и триглицеридов в крови. Препятствует развитию атеросклероза, уменьшает риск возникновения инсульта и инфаркта.

Способствует поддержанию функций иммунной системы, оказывает антитоксическое действие. Обладает гастропротективной активностью: стимулирует процессы регенерации слизистой оболочки желудка, предотвращает развитие и способствует заживлению язвы желудка и двенадцатиперстной кишки. Оказывает гепатопротективное (антитоксическое) действие, обладает радиопротективной активностью - уменьшает неблагоприятное воздействие на организм химио- и радиотерапии.

Показания. Бронхолегочные заболевания, в т.ч. острая пневмония, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма (инфекционная форма) в стадии обострения; в составе комплексной терапии: ИБС (нестабильная стенокардия), предсердная аритмия (в составе комбинированной терапии).

После открытия А.Сент-Дьерди в 1936 году биофлавоноидов с высокой биологической активностью было показано, что они снижают выраженность авитаминоза С, уменьшают проницаемость и ломкость капиллярных кровеносных сосудов (обладают Р-витаминной активностью). Среди них несомненным лидером является флавоноид - дигидрокверцетин.

Витамин С участвует в регулировании окислительно-восстановительных процессов, углеводного обмена, свертываемости крови, регенерации тканей, в образовании стероидных гормонов, повышает сопротивляемость организма и частично уменьшает сосудистую проницаемость. Однако он не обладает мощной Р-витаминной активностью (Р-витаминная активность - это воздействие на сосуды по двум независимым параметрам - укрепление стенок сосудов, увеличение их эластичности, а также снижение проницаемости для окисленных липидов, которые при попадании в кровь на стенках сосудов образуют атеросклеротические бляшки).

Поэтому при взаимодействии дигидрокверцетина (ДГК) и витамина С происходит синергетический эффект, когда ДГК освобождает витамин С от несвойственных ему функций и потребность организма в витамине С снижается, а их совместное действие (биологическая активность) на организм человека резко возрастает. Имеются сообщения, что активность витамина С при взаимодействии с витамином Р возрастает до 20 раз. По данным института неврологии РАМН дигидрокверцетин кроме воздействия на стенки сосудов улучшает реологические свойства крови, т.е. уменьшает ее вязкость, повышает эластичность эритроцитов. Это позволяет им проникать в мельчайшие капилляры, доставляя кислород в любые органы и ткани, при этом одновременно уменьшается агрегация эритроцитов и тромбоцитов. Благодаря своим капилляроукрепляющим (сосуды эластичные и крепкие более способны к расширению) и диуретическим свойствам препарат стойко снижает артериальное давление, устраняет головную боль, шум в ушах, явление астении, снижает возможность возникновения повторных рецидивов гипертонии.

Академик Чазов Е.И. заявил, что главная эпидемия века не атеросклероз, а атеротромбоз. Атеротромботическая болезнь, главными осложнениями которой являются инфаркт миокарда и мозговой инсульт, уносит миллионы жизней.

Известно, что за счет комплекса витаминов В₆, кофермента витамина В₁₂ - кобамамида и фолиевой кислоты - снижается уровень гомоцистеина в крови, что противодействует образованию тромбов, закупоривающих сосуды мозга, сердца и других органов и вызывающих их гибель. Поскольку тромбообразование идет на фоне атеросклеротических изменений стенок сосудов, то для предотвращения их атеросклеротического поражения основой предлагаемого БАД к пище «ВИТАЛАРИКС КАРДИО» является комплекс ингредиентов биофлавоноидов с Р-витаминной активностью и витамина С (аскорбиновая кислота). Эти ингредиенты являются синергистами, а в сочетании с вышеперечисленными витаминами они, кроме антиоксидантного противоатеросклеротического, ангиопротекторного и иммунорегуляторных эффектов, создают антитромботический эффект. В связи с вышеизложенным предлагаемый БАД к пище является эффективным «чистильщиком» сосудов, и главное при его регулярном употреблении снизится риск образования новых тромбов.

Дефицит микронутриентов, которые не синтезируются и не накапливаются в нашем организме, типичен для всех слоев общества, независимо от уровня доходов, в связи с тем, что энергозатраты современного человека снижены до 2000-2300 Ккал и дефицит микронутриентов для человека в рационе питания неизбежен. Поэтому первостепенной задачей следует считать расширение списка потребления микроэлементов, микро- и макронутриентов, минорных непищевых компонентов (индолов, флавоноидов, изофлавонов) с высокой биологической активностью для обеспечения адаптивных возможностей организма противостоять вышеназванным проблемам, препятствующим улучшению качества жизни человека.

Предлагаемый на основе дигидрокверцетина БАД к пище «ВИТАЛАРИКС КАРДИО» способствует профилактической направленности следующих заболеваний: сердечно-сосудистых и воспалительных, а также с целью нейтрализации пищевых, алкогольных и наркотических отравлений. Это позволит предупредить влияние негативных факторов риска на социально опасные заболевания артериальной гипертонии и ишемической болезни сердца, что улучшит качество и увеличит продолжительность жизни населения.

Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности, а именно к производству биологически активных добавок на основе растительного сырья. Биологически активная добавка "ВИТАЛАРИКС КАРДИО", обладающая антиоксидантным, ангиопротекторным, иммунорегулирующим и антитромботическим эффектом, содержит биофлавоноидный комплекс, получаемый из древесины лиственницы, витамин В₆, кобамамид, фолиевую кислоту, аскорбиновую кислоту и наполнитель, при этом биофлавоноидный комплекс содержит дигидрокверцетин с чистотой не менее 95%, дигидрокемпферол и нарингенин. Биологически активная добавка способствует профилактической направленности при сердечно-сосудистых и воспалительных заболеваниях. Кроме того, нейтрализует пищевые, алкогольные и наркотические отравления и увеличивает продолжительность жизни человека.

Биологически активная добавка, обладающая ангиопротекторным, иммунорегулирующим и антитромботическим эффектом, включающая биофлавоноидный комплекс, получаемый из древесины лиственницы, отличающаяся тем, что она дополнительно содержит витамин В₆, кобамамид, фолиевую кислоту, аскорбиновую кислоту и наполнитель, а биофлавоноидный комплекс содержит дигидрокверцетин с чистотой не менее 95%, дигидрокемпферол и нарингенин при следующем соотношении компонентов, мас.%:
биофлавоноидный комплекс 5,0-50,0 витамин В₆ 0,1-0,6 кобамамид 0,02-0,06 фолиевая кислота 0,1-0,3 аскорбиновая кислота 10,0-20,0 наполнитель остальное