СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВОЯЗВЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ Российский патент 2009 года по МПК C07H1/08 A61K36/28 

Изобретение относится к медицине и касается способа получения биологически активного вещества - полисахарида из отходов (шрот после экстрагирования эфирных масел и удаления экстрагента) эфиромасличного производства ромашки лекарственной (Matricaria chamomilla L., сем.Asteraceae), обладающего противоязвенной активностью.

Целью изобретения является расширение сырьевой базы и повышение экономичности производства. Эта цель достигается тем, что экстракции подвергают дешевое сырье - отходы эфиромасличного производства ромашки лекарственной для получения биологически активного средства, стимулирующего репаративные процессы при язвенной болезни желудка и не являющегося токсичным.

Способ получения заключается в следующем: 0,1 кг отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной (шрот после экстрагирования эфирных масел и удаления экстрагента) заливают водой очищенной в соотношении 1:20 и экстрагируют на водяной бане при 80°С в течение 1,5 часов, двукратно. Объединенные экстракты фильтруют и обрабатывают 90%-ным подкисленным этанолом (1,5 объема). Осадок полисахарида отделяют, промывают этанолом и сушат в вакууме при температуре 25-30°С, остаточном давлении 10-15 мм рт.ст. в течение 10 часов. Выход 7-9% к массе сухого сырья. Молекулярная масса полисахарида 28000-35000. Оптически активен.

Для подтверждения моносахаридного состава полисахарид подвергли кислотному гидролизу. Хроматографический анализ после кислотного гидролиза выявил наличие 52% галактуроновой кислоты, 20% ксилозы, 10%) арабинозы, 9,1% галактозы, 5,1% рамнозы, 2,5% глюкозы, 1,3% неидентифицированных моносахаридов.

Анализ полученных результатов биологической активности показал, что выделенное по описанному выше способу средство проявляет выраженную противоязвенную активность, значительно стимулируя репаративные процессы. При пероральном его введении в дозе 0,5 г/кг массы тела животным (крысы) с экспериментальными длительно незаживающими язвами желудка [1] отмечено значительное снижение тяжести язвенных поражений, полная эпителизация язвы наблюдалась в 3 раза быстрее, чем у животных без лечения и в 2 раза быстрее, чем при приеме известного средства (плантаглюцид). Быстрая эпителизация язвенных деструкций подтверждена гистологическими исследованиями.

При этом отмечено явное преимущество полученного по предлагаемому способу средства по сравнению с известным. Так, уже в ранние сроки лечения наблюдалось значительное снижение кислотности желудочного содержимого и ее полная нормализация, в то время как данные о влиянии на секреторную функцию желудка известного средства - полисахаридного комплекса, получаемого из листьев подорожника большого (плантаглюцид), - разноречивы [2]. Последнее обстоятельство ограничивает применение плантаглюцида при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки только в случаях с нормальной или пониженной кислотностью.

При изучении острой токсичности полученного по указанному способу (пример 1) средства полисахаридной природы определить LD₅₀ оказалось невозможным из-за чрезвычайно низкой его токсичности. Введение полисахарида в максимально возможной дозе (1000 мг/кг внутрь или внутрибрюшинно), определяемой растворимостью и допустимым объемом введения, не вызывало изменений общего состояния животных и состава периферической крови. Патоморфологические исследования не выявили у животных изменений внутренних органов.

Литература

1. Takagi K., Okabe S., Sazahi R. - Jap. J. Pharmacol. - 1969. - v.19, №3. - p.418-426.

2. Машковский М.Д. Лекарственные средства. В 2-х т. - T.1-14-е изд. перераб. и доп. - М.: ООО «Изд.Нов.волна», 2001. - С.320.

Способ получения средства, обладающего противоязвенной активностью, осуществляют путем экстракции водой очищенной отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной в соотношении 1:20 при 80°С в течение 1,5 часов на водяной бане, двукратно, фильтрации экстрактов, обработки 90%-ным этанолом, отделения осадка, промывания этанолом и сушки в вакууме. Отходы эфиромасличного производства ромашки лекарственной используют для получения биологически активного средства, стимулирующего репаративные процессы при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки. Использование полученного средства расширяет показания к назначению при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.

Способ получения средства, обладающего противоязвенной активностью путем экстракции водой очищенной отходов эфиромасличного производства ромашки лекарственной в соотношении 1:20 при 80°С в течение 1,5 ч на водяной бане, двукратно, фильтрации экстрактов, обработки 90%-ным этанолом, отделения осадка, промывания этанолом и сушки в вакууме.