НОВЫЕ ПРОИЗВОДНЫЕ ТИАЗОЛА Российский патент 2009 года по МПК C07D277/56 C07D417/06 C07D417/12 A61K31/426 A61K31/427 A61P3/04 

Текст описания приведен в факсимильном виде.

Настоящее изобретение относится к новым соединениям формулы (I) и их фармацевтически приемлемым солям. Соединения настоящего изобретения обладают свойствами антагонистов CB₁ рецепторов. В формуле (I)

R¹ представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси)

или -N(R^a)R^b; R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил), С_3-6 циклоалкил; или R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным, независимо, низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или R^a представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом; R^b представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной, независимо, низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом; R² представляет собой водород или низший алкил; R³ представляет собой фенил, моно- или дизамещенный, независимо, низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и R⁴ представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном. Изобретение также относится к фармацевтической композиции, включающей соединение изобретения. 2 н. и 16 з.п. ф-лы.

1. Соединения формулы (I):

в которой R¹ представляет собой низший алкокси, (низший алкиламино)-(низший алкокси) или -N(R^a)R^b;
R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил),
С_3-6 циклоалкил; или
R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном; или
R^a представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена; или
R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом;
R^b представляет собой водород, низший алкил или (низший алкокси)-(низший алкил); или
R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом и/или бензилом;
R² представляет собой водород или низший алкил;
R³ представляет собой фенил, моно- или дизамещенный независимо низшим алкокси, галогеном или группой перфтор-(низший алкокси); и
R⁴ представляет собой фенил, который является моно- или дизамещенным галогеном;
или их фармацевтически приемлемые соли.

2. Соединения по п.1, где R¹ представляет собой -N(R^a)R^b, и R^a и R^b являются такими, как определено выше.

3. Соединения по п.1, где R^a представляет собой водород, низший алкил, карбамоил-(низший алкил), гидрокси-(низший алкил), дигидрокси-(низший алкил), низший алкинил, низший алкокси, (низший алкокси)-(низший алкил), ди-(низший алкиламино)-(низший алкил) или С_3-6 циклоалкил.

4. Соединения по п.1, где R^a представляет собой группу фенил-(низший алкил), где фенильный фрагмент может быть необязательно монозамещенным независимо низшим алкилом, низшим алкокси или галогеном.

5. Соединения по п.1, где R^a представляет собой 5- или 6-членную гетероароматическую кольцевую систему, содержащую один или два атома азота в кольце, причем указанная гетероароматическая кольцевая система присоединяется к остальной части молекулы посредством низшего алкилена.

6. Соединения по п.1, где R^a представляет собой 5-, 6- или 7-членную насыщенную гетероциклическую кольцевую систему, содержащую один гетероатом азота, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно монозамещенной низшим алкилом.

7. Соединения по п.1, где R^b представляет собой водород или низший алкил.

8. Соединения по п.1, где R^a и R^b независимо представляют собой группу (низший алкокси)-(низший алкил).

9. Соединения по п.1, где R^a и R^b вместе с атомом азота, к которому они присоединены, образуют 4-, 5- или 6-членную насыщенную или частично ненасыщенную гетероциклическую кольцевую систему, необязательно содержащую дополнительный гетероатом, который выбирают из азота, кислорода и серы, причем указанная гетероциклическая кольцевая система является необязательно моно- или дизамещенной независимо низшим алкилом, группой гидрокси, группой гидрокси-(низший алкил), низшим алкокси, группой (низший алкокси)-(низший алкил), группой циано, галогеном, фенилом или бензилом.

10. Соединения по п.1, где R² представляет собой водород, присоединенный к атому углерода в 4-положении центрального тиазольного кольца.

11. Соединения по п.1, где R² представляет собой водород или низший алкил, присоединенный к атому углерода в 5-положении центрального тиазольного кольца.

12. Соединения по п.1, где R³ представляет собой фенильную группу, монозамещенную галогеном или группой перфтор-(низший алкокси).

13. Соединения по п.1, где R³ представляет собой фенильную группу, дизамещенную независимо галогеном или низшим алкокси.

14. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
этиловый эфир 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этиловый эфир 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
циклогексиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-метилбензиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид, циклогексиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
3-фторбензиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилфенэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-мeтилпиppoлидин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2,4-дихлор-N(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
азепан-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпентиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бутилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(азетидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)бeнзaмид,
диметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-гидроксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-метил-3-фенилпропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(3,4-диметоксифенил)этил]метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-(2-пиридин-2-илэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4-фенилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
[2-(1Н-имидазол-4-ил)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоид)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2,5-дигидропиррол-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(4-метилпиперазин-1-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(3-диметиламинопропил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпроп-2-иниламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
N-[4-(4-бензилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(1-этилпиперидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(S)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-хлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(2-(S)метоксиметилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-xлop-N-(4-xлopфенил)-N-[4-(2-метилпиppoлидин-1-карбонил)тиазoл-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2-xлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(4-мeтилпипepaзин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
метилпропиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
карбамоилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-хлорфенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(2-(S)-мeтoкcимeтилпиppoлидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-метилпиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[4-(3-гидpoкcипипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(4-гидроксипиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
карбамоилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(1-метилпиперидин-4-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этил-[2-(этилметил-амино)этил]амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламино-1-метилэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-гидроксиэтил)-изопропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(4,4-дифтор-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(3-мeтилпипepидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(3-(S)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
диэтиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
(2,3-дигидроксипропил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
(2-гидроксиэтил)метиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[4-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[4-(2-(R)-циaнo-пиppoлидин-1-кapбoнил)-5-мeтилтиaзoл-2-ил]бензамид,
диэтиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
(2-диэтиламиноэтил)этиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(3,4-димeтoкcифeнил)-N-[5-(2-мeтилпиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-гидрокси-пиперидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(морфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[5-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
пиперидин-1-иламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(тиоморфолин-4-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
бис-(2-метоксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
метоксиметиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлopфeнил)-N-[5-(4-мeтилпипepaзин-l-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бeнзaмид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(3-(R)этоксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)-бензамид,
2-хлор-N-[4-пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
этилметиламид 2-[(2-хлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
этилметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(4-трифторметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифтор-метоксифенил)бензамид,
2-хлор-N-[4-(3(R)-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметокси-фенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2-хлор-4-фтор-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]-N-(4-трифторметоксифенил)бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
этилметиламид 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[5-мeтил-4-(мopфoлин-4-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[4-((R)-3-гидроксипирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)-амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.

15. Соединения по п.1, выбранные из группы, состоящей из следующих соединений:
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
метил-(1-метилпирролидин-3-ил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(3,4-диметоксифенил)-N-[5-метил-4-(пирролидин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метоксиметиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-[4-(2-(R)-циано-пирролидин-1-карбонил)-5-метилтиазол-2-ил]-N-(3,4-диметоксифенил)бензамид,
(2-диметиламиноэтил)этиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метил-тиазол-4-карбоновой кислоты,
метилпропиламид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
трет-бутил-(2-гидроксиэтил)амид 2-[(2,4-дихлорбензоил)-(3,4-диметоксифенил)амино]-тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлорфенил)-N-[5-(4-метилпиперазин-1-карбонил)тиазол-2-ил]бензамид,
метилпропиламид 2-[(4-хлорфенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]тиазол-5-карбоновой кислоты,
2,4-диxлop-N-(4-xлop-3-мeтoкcифeнил)-N-[4-(пиppoлидин-1-кapбoнил)тиaзoл-2-ил]бензамид,
2-трет-бутиламиноэтиловый эфир 2-[(4-хлор-3-метоксифенил)-(2,4-дихлорбензоил)амино]-5-метилтиазол-4-карбоновой кислоты,
2,4-дихлор-N-(4-хлор-3-метоксифенил)-N-[5-метил-4-(2-метилпирролидин-1-карбонил)-тиазол-2-ил]бензамид,
и их фармацевтически приемлемые соли.

16. Фармацевтическая композиция, обладающая антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1, включающая соединение по любому из пп.1-15 и фармацевтически приемлемый носитель и/или адъювант.

17. Соединения по п.1, обладающие свойствами антагонистов СВ1 рецепторов.

18. Соединения по п.1 в качестве активного агента для получения лекарственного средства, обладающего антагонистическими свойствами в отношении рецепторов СВ1.