ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЮЩИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ АНИЛИНА И ДИФЕНИЛАМИНА Российский патент 2009 года по МПК C07D333/20 C07D405/12 C07D405/14 C07D401/12 A61K31/44 A61P25/28 

Описание патента на изобретение RU2368604C2

Текст описания представлен в факсимильном виде.

Похожие патенты RU2368604C2

название год авторы номер документа
ПРИМЕНЕНИЕ ПРОИЗВОДНЫХ АНИЛИНА В КАЧЕСТВЕ ИНГИБИТОРОВ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 2002
  • Хоппер Аллен
  • Шумахер Ричард А.
  • Техим Ашок
  • Де-Виво Майкл
  • Брубейкер Джр. Уилльям Фредерик
  • Лю Руйпин
  • Хесс Ханс-Юрген Эрнст
  • Антербек Аксель
RU2321583C2
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЯ АНАЛОГИ N-ЗАМЕЩЕННОГО ДИАРИЛАМИНА 2004
  • Шумахер Ричард
  • Хоппер Аллен
  • Данн Роберт
  • Кюстер Эрик
  • Техим Ашок
  • Рено Томас Э.
  • Карун Джоан
  • Таламас Франсиско
  • Лабади Шарада
RU2388750C2
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ ТИПА-IV 2004
  • Палле Венката П.
  • Балачандран Сарала
  • Салман Мохаммад
  • Кукреджа Гаган
  • Гупта Нидхи
  • Рэй Абхиджит
  • Дастидар Сунанда Г.
RU2387646C2
АРИЛАЛКИЛПИРИДАЗИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1996
  • Рохус Йонас
  • Михель Вольф
  • Норберт Байер
RU2159236C2
АРИЛАЛКИЛТИАДИАЗИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ 1996
  • Рохус Йонас
  • Михель Вольф
  • Михель Клоков
RU2161613C2
ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4 2003
  • Шумахер Ричард А.
  • Шумахер Элизабет Дурли
  • Хоппер Аллен Т.
  • Техим Ашок
RU2356893C2
ИНГАЛЯТОР 2015
  • Бхиде Вишваджит
  • Ампераяни Паттабхи Рагхурам
  • Пимпле Рохини
  • Чхоубей Бишу
RU2655131C2
ЗАМЕЩЕННЫЕ ИЗОКСАЗОЛЫ, ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЕ КОМПОЗИЦИИ НА ИХ ОСНОВЕ И СПОСОБ ПОДАВЛЕНИЯ ВОСПАЛЕНИЙ 1996
  • Роджерс Рональд С.
  • Тэлли Джон Дж.
  • Браун Дэвид Л.
  • Нагараджан Сринивасан
  • Картер Джеффри С.
  • Вейер Ричард М.
  • Стили Майкл А.
  • Коллинз Пол В.
  • Сэйберт Карен
  • Грането Мэтью Дж.
  • Ксу Ксиангдонг
  • Партис Ричард
RU2200158C2
ПРОИЗВОДНЫЕ 3-ПИРИДИНКАРБОКСАМИДА И 2-ПИРАЗИНКАРБОКСАМИДА В КАЧЕСТВЕ АГЕНТОВ, ПОВЫШАЮЩИХ УРОВЕНЬ ЛВП-ХОЛЕСТЕРИНА 2007
  • Анджелковиц Марьяна
  • Бенардо Аньес
  • Шапу Эвелине
  • Хебайзен Пауль
  • Неттековен Маттиас
  • Обст-Зандер Ульрике
  • Паноусис Константинос
  • Рёвер Штефан
RU2454405C2
АРИЛАЛКИЛ-ДИАЗИНОНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ, СОДЕРЖАЩИЙ ИХ ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ СОСТАВ, СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ 1996
  • Рохус Йонас
  • Михель Вольф
  • Норберт Байер
RU2167159C2

Реферат патента 2009 года ИНГИБИТОРЫ ФОСФОДИЭСТЕРАЗЫ 4, ВКЛЮЧАЮЩИЕ N-ЗАМЕЩЕННЫЕ АНАЛОГИ АНИЛИНА И ДИФЕНИЛАМИНА

Изобретение относится к N-замещенным аналогам анилина и дифениламина, выбранным из 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(2-хлорпиридилметил))-анилина, 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-(2-хлорпиридилметил))-анилина, 3,4-бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолилметил))анилина, 3-циклопентилокси-4-метокси-N-(3-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин и других соединений, указанных в п.1 формулы изобретения, и к их фармацевтически приемлемым солям в качестве ингибитора активности PDE4 фермента. Соединения могут найти применение для лечения и профилактики заболеваний, опосредованных активностью PDE4 фермента, таких как ухудшение памяти, вызванное нейродегенеративным расстройством, аллергическое или воспалительное заболевание и др. 3 н. и 12 з.п. ф-лы.

Формула изобретения RU 2 368 604 C2

1. Соединение, выбранное из следующих:
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(2-хлорпиридилметил))-анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-(2-хлорпиридилметил))-анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(4-хлорпиридилметил))-анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбокси-4-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил)-анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(4-(1-пиррол-1-ил)фенил)-N-(3-пиридилметил)-анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(5-(4-метоксипиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-фенил-N-(3-(2-этоксипиридилметил))-анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-метиламинокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-(2-гидроксиэтил)-аминокарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(5-(4-хлорпиридилметил))анилин,
3,4-Бисдифторметокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-циклогексиланилин,
3-Циклопентилокси-4-гидрокси-N-(3-трет-бутилоксикарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-гидрокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-трет-бутилоксикарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-карбокси-4-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3-хлорпиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-фенил-N-(4-(3-хлорпиридилметил))-анилин,
4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-пиридилметил)анилин,
4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-пиридил)-N-(4-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-пиридилметил)-анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбокси-3-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбокси-3-метилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбокси-3-фторфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-хлорфенил)-N-(3-пиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-фторфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-(3-хлорпиридилметил))анилин,
4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(4-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,
4-Метокси-3-(R)-тетрагидрофурилокси-N-(3-карбоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридилметил))анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-метилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-амино-3-карбоксифенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(3-карбокси-4-трифторметилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-ацетамидо-3-карбоксифенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
3-Циклопентилокси-4-метокси-N-(4-(N,N-бис-(2,4-диметокси)бензил)-аминосульфонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин,
Метил-N-(3-циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензоат,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-броманилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N-пиперидилметил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N-морфолинометил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N,N-диэтиламино)метил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-5-метилтиоанилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилтиоанилин,
N-(3-(2-(Гидрокси)циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-2-аминоизоникотиновая кислота,
N-(3-Гидрокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-(3-(Гидрокси)циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-амино-2-хлорбензойная кислота,
N-(3,4-Бис-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-6-метилбензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-(1,3-диметилпиразолилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-5-трифторметил-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-6-трифторметил-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклобутилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклогексилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклогептилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(4-пиранилокси)фенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-[2,2,2-Бициклооктанил]окси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(2,6-дифторбензил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентокси-4-метоксифенил)-N-(4-(3,5-диметилизоксазолил))-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-5-фторбензойная кислота,
N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-5-фторбензойная кислота,
N-(3,4-Бис-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-амино-5-фторбензойная кислота,
N-(3-Циклобутилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклогексилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(2-(2-пиридилэтокси))фенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3,4-Диметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3-Изопропокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(2-(3-пиридилэтил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-хлор-4-(5-(2Н)-тетразолил)анилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-хлор-4-(5-тетразолил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлорпиридил)метил)-4-(5-(2Н)-тетразолил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-(2Н)-морфолинил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-N-метил-1-пиперазинил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(1-пиперазинил)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(N,N-диэтиламино)анилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метансульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-метансульфониланилин,
N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-хлор-3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-фторбензил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойная кислота,
N-(3,4-Диметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(1-пропил)оксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Метокси-3-(2-пропил)оксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклопропилэтокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(3-Циклобутилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойная кислота,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-гидроксиметиланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-гидроксиметиланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-пиперидинил)сульфониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-метилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(2-метилфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-фенилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенио)-N-(3-пиридиметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлор-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(4-(3,5-дихлор-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридидметил)-4-этилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-метоксифенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-фенилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-3-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-метилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-фенилсульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(1,1-диметилэтил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(5-хлор-2-тиенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-тиенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3,4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3,4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3,4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-цианофенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-тиенил)-сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-цианофенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(2,6-дифторбензил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопропилметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-фторбензил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Дифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-этилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-цианофенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3,4-Бисдифторметокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-метилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-этилсульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3-хлорфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3,4-дифторфенил)сульфониламинокарбониланилин,
N-(3-Этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2-тиенил)-сульфониламинокарбониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-циклопентилметилкарбониламиносульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-фторфенил)карбониламиносульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(1-этил-5-метилпиразол-4-ил)карбониламиносульфониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-морфолинил)сульфониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-метилпиперазин-1-ил)сульфониланилин,
N-(3-Циклопентилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-морфолинил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-метилпиразин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-метилпиразин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-морфолинил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-(4-морфолинил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-этилпиразин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-циклогексилпиразин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(3,5-диметилпиперазин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-(2-пиридил)пиперазин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(4-(4-фторфенил)пиперазин-1-ил)сульфониланилин,
N-(4-Метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-(2,5-диметилпиррол-1-ил)сульфониланилин
и их фармацевтически приемлемые соли,
где соединения, которые необязательно являются оптически активными, могут быть в виде их разделенных энантиомеров или их смесей, включая рацемические смеси.

2. Соединение по п.1, которое представляет собой 3-циклопентилокси-4-метокси-N-(3-трет-бутилоксикарбонилфенил)-N-(3-пиридилметил)анилин или его фармацевтически приемлемую соль.

3. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3,4-бис-дифторметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

4. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(4-метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

5. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(4-метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-фтор-3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

6. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-циклобутилокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

7. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3,4-диметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

8. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-этокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

9. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-изопропокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

10. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3-циклопропилметокси-4-метоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-4-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

11. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(4-метокси-3-(3R)-тетрагидрофуранилоксифенил)-N-(5-хлор-3-пиридилметил)-3-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

12. Соединение по п.1, которое представляет собой N-(3,4-диметоксифенил)-N-(3-пиридилметил)-3-аминобензойную кислоту или ее фармацевтически приемлемую соль.

13. Способ ингибирования активности PDE4 фермента, включающий введение эффективного количества соединения по любому из пп.1-12.

14. Фармацевтическая композиция, обладающая ингибирующим действием в отношении PDE4 фермента, включающая соединение по любому из пп.1-12 и фармацевтически приемлемый носитель.

15. Композиция по п.14, отличающаяся тем, что содержит от 0,1 до 50 мг указанного соединения.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2368604C2

ДИГИДРОБЕНЗОФУРАНЫ, СПОСОБ ИХ ПОЛУЧЕНИЯ И ФАРМАЦЕВТИЧЕСКАЯ КОМПОЗИЦИЯ НА ИХ ОСНОВЕ 1995
  • Вольф-Рюдигер Ульрих
  • Герман Амшлер
  • Дитер Флокерци
  • Беате Гуттерер
  • Ульрих Тибаут
  • Армин Хатцельманн
  • Кристиан Шудт
  • Рольф Бойме
  • Дитрих Хэфнер
  • Ханс-Петер Клей
RU2138498C1
WO 9621435 A, 18.07.1996
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ БИОЛОГИЧЕСКИ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИАНДРОГЕННОЙ И АНТИЭСТРОГЕННОЙ АКТИВНОСТЬЮ 1993
  • Бахтинов Анатолий Петрович
RU2074726C1

RU 2 368 604 C2

Авторы

Шумахер Ричард А.

Хоппер Аллен Т.

Техим Ашок

Хесс Ханс-Юрген Эрнст

Унтербекк Аксел

Кюстер Эрик

Брубейкер Джр. Уилльям Фредерик

Данн Роберт Ф.

Даты

2009-09-27Публикация

2003-07-21Подача