СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УРОВНЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ У ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ Российский патент 2009 года по МПК A61K31/185 

Описание патента на изобретение RU2371175C2

Изобретение относится медицине, а именно к экспериментальной фармакологии.

Известно применение в эксперименте и медицинской практике препарата бемитила, обладающего актопротекторным действием [1]. На сегодняшний день это соединение является устаревшим.

Цель изобретения - расширение арсенала средств для повышения работоспособности у лабораторных животных в эксперименте.

Поставленная цель достигается применением НК-2 (6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, C22H27NO7) в качестве средства, обладающего свойствами актопротектора - средства, повышающего работоспособность.

В опытах на белых неинбредных крысах-самцах массой 180-220 г изучалось действие НК-2 (6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, C22H27NO7) по повышению уровня работоспособности в искусственной инструментальной обстановке: в тесте Порсолта [2].

НК-2 вводился в виде раствора внутрибрюшинно в дозе 20 мг/кг веса животного в утренние часы за 40 минут до эксперимента в течение пяти дней тестирования.

Контрольной группой служили животные, получавшие физраствор в аналогичном объеме.

При применении НК-2 (6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, C22H27NO7) у подопытных животных, тестируемых в тесте Порсолта, выявлены следующие изменения регистрируемого параметра работоспособности по сравнению с контрольной группой. В таблице 1 представлены средние величины показателей за все дни тестирования.

Показатель иммобильности у подопытной группы, получавшей НК-2, достоверно (p<0,05) снижается по сравнению с контрольной группой. Таким образом, НК-2 повышает работоспособность в тесте Порсолта, что свидетельствует о наличии у исследуемого вещества актопротекторного эффекта.

Пример

Проводился эксперимент по изучению изменения работоспособности у крыс, получавших НК-2 в дозе 20 мг/кг, в тесте Порсолта. Значение показателя иммобильности у подопытной группы, которой вводили исследуемое соединение, достоверно (p<0,05) снизилось по сравнению с контрольной группой в 1,32 раза (таблица 1). Таким образом, НК-2 повышает работоспособность в тесте Порсолта, что свидетельствует о наличии у исследуемого препарата актопротекторного эффекта.

Используемое соединение 6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетин, C22H27NO7 является новым, в связи с чем библиографические данные о его синтезе отсутствуют. Исходя из этого мы приводим структурную формулу 6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетина, доказанную известными методами, приводим физико-химические константы с описанием способа получения.

СВЕДЕНИЯ О СИНТЕЗЕ

химического соединения

6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетин, C22H27NO7

Данное соединение синтезировано в научной лаборатории кафедры органической химии химического факультета Московского государственного педагогического университета.

Структура соединения доказана методом спектроскопии ЯМР на ядрах 1H и 13C. Подтверждено элементным анализом. Охарактеризовано температурой плавления.

Синтез (способ получения): Смесь 0,49 г (16.0 ммоль) формальдегида (в виде параформа) и 1.62 г (16.0 ммоль) диизопропилааминометила в 40 мл этанола перемешивали, при нагревании до 70°C, до полной гомогенизации, кипятили 30 минут, охлаждали. Полученный раствор прибавляли при перемешивании к раствору 5,58 г (16.0 ммоль) дигидрата 2,3-дигидрокверцетина в 80 мл этанола, перемешивали 2 часа при 20°C. Выпавший осадок отфильтровали, промывали этанолом (2×30 мл), эфиром (2×30 мл) и высушивали в вакууме до постоянной массы. Выход 3,60 г (54%).

Физико-химические характеристики: т.пл. 245-248°C, спектр ЯМР1Н, б, м.д. (J, Гц): 1,15 dd

(12 CH 3-CH), 3,24 м (2H, CH-CH3), 3,86 с (2H, CH2), 4, 42d (1H, С3, J (HH) 11.00), 4, 78 d (1H, C2H, J (HH) 11.00), 5,28 с (1H, C7OH), 5,43 с (1H, C8H), 6,75 с (24, С5', 6'H), 6.91 с (1H, C2'H), 8,04 с (1H, С4'OH), 8,19 с (1H, C3'OH), 11,15 с (1H, C3OH), 12,10 с (1H, C5OH). ЯМР13 С, б, м.д.: 18,85 (CH 3-CH), 20,54 (CH 3-CH), 42,15 (N-CH2-C5), 46,25 (CH2-N-CH), 50,13 (CH2-N-CH), 71,84(C3), 83,31 (C2), 97,04 (C8), 98,02 (C6), 99,47 (C10), 115,58 (C5'), 115,78 (С2'), 119,80 (С6'), 128,95 (С1'), 145,49 (С3'), 146,22 (С4'), 160,89 (С9), 162,10 (C5), 175,68 (C7), 195,89 (C4).

Найдено, %: C 63,28; H 6,50; N 3,33. C22H27NO7. Вычислено, %; C 63,31; H 6,47; N 3,36.

Таблица 1 Группы Время иммобильности (сек) Контрольная 51,64±8,13 СНК-2 39,21±4,88*

Источники информации

1. Актопротекторы. http://doping.net.ru/bulanovl8.htm

2. Porsolt R.D., McArthur R.A., Lenegre A. Psychotropic screening procedures: In: Methods in Behavioral Pharmacology, Ed. F. van Haaren, Elsevier, New York, 1993, P.23-51.

Похожие патенты RU2371175C2

название год авторы номер документа
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УРОВНЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ 2015
  • Сергиевич Александр Александрович
  • Баталова Татьяна Анатольевна
  • Горюнов Евгений Иосифович
  • Чайка Владимир Викторович
  • Голохваст Кирилл Сергеевич
  • Хороших Павел Павлович
RU2601393C1
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УРОВНЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ У ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ 2006
  • Доровских Владимир Анатольевич
  • Можаев Сергей Иванович
  • Гордеева Наталья Валерьевна
  • Евсеева Александра Никифоровна
  • Пластинин Михаил Львович
  • Григорьев Николай Романович
RU2335021C2
СРЕДСТВО, СТИМУЛИРУЮЩЕЕ ФИЗИЧЕСКУЮ ВЫНОСЛИВОСТЬ 2010
  • Сергиевич Александр Александрович
  • Грачев Михаил Константинович
  • Курочкина Галина Ивановна
  • Баталова Татьяна Анатольевна
  • Пластинин Михаил Львович
  • Доровских Владимир Анатольевич
  • Григорьев Николай Романович
RU2451508C2
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УРОВНЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ У ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ В УСЛОВИЯХ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ОБЛУЧЕНИЯ 2011
  • Симонова Наталья Владимировна
  • Доровских Владимир Анатольевич
  • Анохина Раиса Афанасьевна
  • Штарберг Михаил Анатольевич
  • Лашин Антон Павлович
RU2454240C1
Способ повышения уровня работоспособности у лабораторных животных в эксперименте 2016
  • Базров Чермен Владимирович
RU2634373C1
СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ ФИЗИЧЕСКОЙ ВЫНОСЛИВОСТИ ОРГАНИЗМА В УСЛОВИЯХ УЛЬТРАФИОЛЕТОВОГО ОБЛУЧЕНИЯ 2013
  • Симонова Наталья Владимировна
  • Ли Ольга Николаевна
  • Доровских Владимир Анатольевич
  • Симонова Надежда Павловна
  • Лашин Антон Павлович
RU2533446C2
Четвертичные аммонийные соли диазаадамантанов, обладающие актопротекторной активностью 2021
  • Суслов Евгений Владимирович
  • Волчо Константин Петрович
  • Котлярова Анастасия Анатольевна
  • Павлова Алла Викторовна
  • Пономарев Константин Юрьевич
  • Салахутдинов Нариман Фаридович
  • Толстикова Татьяна Генриховна
RU2760459C1
СПОСОБ ТЕСТИРОВАНИЯ ПРЕПАРАТОВ С ПРЕДПОЛАГАЕМЫМ ПСИХОТРОПНЫМ ИЛИ АКТОПРОТЕКТОРНЫМ ДЕЙСТВИЕМ 2015
  • Сергиевич Александр Александрович
  • Баталова Татьяна Анатольевна
  • Чайка Владимир Викторович
  • Голохваст Кирилл Сергеевич
  • Хороших Павел Павлович
RU2601376C1
СПОСОБ КОРРЕКЦИИ СОСТАВА НОРМАЛЬНОЙ МИКРОФЛОРЫ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ 2008
  • Сергиевич Александр Александрович
  • Баталова Татьяна Анатольевна
  • Доровских Владимир Анатольевич
  • Пластинин Михаил Львович
  • Нифантьев Эдуард Евгеньевич
  • Слепцова Людмила Семеновна
  • Коротеев Михаил Петрович
  • Коротеев Александр Михайлович
RU2366418C1
СРЕДСТВО, ОБЛАДАЮЩЕЕ ПРОТИВОВОСПАЛИТЕЛЬНОЙ И АНТИОКСИДАНТНОЙ АКТИВНОСТЬЮ 2014
  • Роговский Владимир Станиславович
  • Шимановский Николай Львович
  • Матюшин Александр Иванович
  • Коротеев Михаил Петрович
  • Коротеев Александр Михайлович
  • Нифантьев Эдуард Евгеньевич
RU2578473C2

Реферат патента 2009 года СПОСОБ ПОВЫШЕНИЯ УРОВНЯ РАБОТОСПОСОБНОСТИ У ЛАБОРАТОРНЫХ ЖИВОТНЫХ В ЭКСПЕРИМЕНТЕ

Изобретение относится к области экспериментальной фармакологии. Способ заключается в том, что лабораторному животному вводят 6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетин, C22H27NO7. Способ позволяет повысить работоспособность в тесте Порсолта. 1 табл.

Формула изобретения RU 2 371 175 C2

Способ повышения уровня работоспособности у лабораторных животных в эксперименте, включающий использование химического соединения, отличающийся тем, что вводят 6-диизопропиламинометил-2,3-дигидрокверцетин, C22H27NO7.

Документы, цитированные в отчете о поиске Патент 2009 года RU2371175C2

RU 94038757 A1, 20.09.1996
Вещество, проявляющее актопротекторную активность в условиях холодового воздействия в эксперименте 1990
  • Доровских Владимир Анатольевич
  • Кириченко Елизавета Филипповна
SU1792328A3
ВЕЩЕСТВО, ПОВЫШАЮЩЕЕ ФИЗИЧЕСКУЮ РАБОТОСПОСОБНОСТЬ В УСЛОВИЯХ ГИПЕРТЕРМИИ 2002
  • Катаев В.А.
  • Садыков Р.Ф.
  • Сергеева С.А.
  • Мингазетдинова Л.Н.
RU2210370C1

RU 2 371 175 C2

Авторы

Баталова Татьяна Анатольевна

Доровских Владимир Анатольевич

Сергиевич Александр Александрович

Пластинин Михаил Львович

Коротеев Михаил Петрович

Коротеев Александр Михайлович

Нифантьев Эдуард Евгеньевич

Даты

2009-10-27Публикация

2007-09-14Подача