ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО Российский патент 2009 года по МПК A61K36/21 A61P35/00 

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным препаратам, обладающим противоопухолевой активностью, и может найти применение в биологии и медицине при разработке новых лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний.

Натуральные растительные препараты являются наиболее предпочтительными из-за отсутствия побочных эффектов, меньшей токсичности.

Известна способность свежеприготовленного сока из корнеплодов столовой свеклы тормозить развитие злокачественных опухолей (Пивоваров В.Ф. Овощи России. Москва, ГНУ ВНИИССОК, 2006).

Наиболее близким техническим решением является препарат, полученный путем экстракции семян амаранта при температуре 50-60 в течение 36-72 часов, который обладает противоопухолевой активностью (патент РФ 2131913, 1997).

Задачей изобретения является расширение арсенала природных средств, обладающих противоопухолевой активостью.

Поставленная задача решается тем, что в качестве средства, обладающего противоопухолевой активностью, применяют водный экстракт из листьев амаранта - одного из древнейших сельскохозяйственных и лекарственных растений, ценный продукт питания. Его листья содержат 15-25% белка с полным набором незаменимых аминокислот, биологически активные вещества, в том числе до 4,8% флавоноидов, до 3% беталаинов, до 200 мг% витамина С, до 10% пектина, 27% клетчатки. Имеются минеральные вещества, до 5% липидов, до 5% сахаров. Водный экстракт может быть получен как из свежих, так и из высушенных листьев амаранта. Можно использовать различные сорта амаранта: «Валентина», «Кизлярец», «Крепыш», «Памяти Коваса» и др.

Противоопухолевое действие определяют на злокачественной опухоли - Т-лимфоме Р388 мышей чистой линии С57В1/6, являющейся чувствительной моделью для обнаружения противоопухолевой активности, особенно веществ природного происхождения (Трещалина Е.М. Противоопухолевая активность веществ природного происхождения. Москва, «Практическая медицина», 2005). Поскольку показана высокая противоопухолевая активность на этом этапе, препарат может быть рекомендован для предклинического и клинического изучения для создания новых лекарственных средств (Экспериментальная оценка противоопухолевых препаратов в СССР и США. Под ред. Софьиной З.П. и др., Москва, «Медицина»).

Изобретение иллюстрируется следующим примером.

Пример

10 г измельченных сухих листьев амаранта (Amaranthus tricolor L., сорт «Валентина») заливают 100 мл дистиллированной воды, перемешивают при 30-40°С в течение 20 мин на магнитной мешалке, центрифугируют при 3000 об/мин, сливают экстракт и доводят объем водой до 100 мл.

Токсичность водного экстракта амаранта проверяли на самцах мышей (С57В1/61 × DBA/2)F1 со средней массой тела 25 г. Летальных доз при пероральном приеме водного экстракта достигнуть не удалось, в течение суток вес тела не менялся.

Противоопухолевую активность экстрактов амаранта изучали на модели перевиваемой Т-клеточной лимфомы Р388, привитой под кожу мышей. Водные экстракты амаранта вводили по 0,5 мл через рот 1 раз в сутки со вторых по шестые сутки после прививки опухоли (день прививки опухоли - 0). Результаты представлены на фиг.1. Для сравнения приведены данные по активности циклофосфамида, а также результаты комбинированного воздействия низкодозового введения циклофосфамида (однократно 50 мг/кг на вторые сутки) с последующим введением со вторых по шестые сутки водного экстракта амаранта. Из данных, представленных на фиг.1, следует, что водный экстракт амаранта обладает высокой противоопухолевой активностью, сравнимой с активностью противоопухолевого препарата фосфамида. При комбинировании однократного низкодозового циклофосфамида с экстрактом амаранта происходит резкое увеличение противоопухолевого эффекта по сравнению с действием каждого препарата в отдельности, при этом повышается также и выживаемость мышей (фиг.2).

Изобретение относится к фармакологии, а именно к биологически активным средству с противоопухолевой активностью, и может найти применение в биологии и медицине при разработке новых лекарственных средств для лечения онкологических заболеваний. В качестве средства, обладающего противоопухолевой активностью, предлагается водный экстракт из листьев амаранта. 2 ил.

Применение водного экстракта из листьев амаранта в качестве противоопухолевого средства.